荧光素钠的化学名为9-(邻羧基苯基)-6-羟基-3H-呫吨-3-酮二钠盐,英文名为fluorescein sodium,可用于眼角膜损伤、眼底血管造影诊断及血液循环时间的测定。
荧光素钠作为一种荧光示踪剂广泛应用于医学和生物应用以及肿瘤感染组织的示踪剂。
高剂量食入荧光素钠时,可能会造成胃的刺激,恶心,呕吐,发热,皮疹,包括贫血和血液异常。
(1)取本品的水溶液(1→2000)1滴,点于滤纸上,即生成黄色斑点,趁湿置溴蒸气中,1分钟后再使与氨蒸气接触,斑点即变为深粉红色。
(2)本品的水溶液显强烈的荧光,用大量的水稀释后仍极明显;但加酸使成酸性后,荧光即消失;再加碱使成碱性,荧光又显出。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集273图)一致。如不一致时,可取本品0.1g,加水0.1ml,用玻棒搅拌使完全溶解,于105℃干燥4小时后测定。
(4)本品炽灼灰化后显钠盐的鉴别反应(通则0301)。
一种荧光素钠的精制方法,其特征在于取重量含量为90.0~95.0%的荧光素钠,加入荧光素钠重量的2~12倍体积的极性溶剂,加热回流至荧光素钠溶解后加入荧光素钠重量的1~10%的活性碳,继续回流10~60分钟后过滤,取滤液搅拌下加计算量的盐酸,以100g的荧光素钠加56ml的浓盐酸,并使其降温至室温,放置,使荧光素钠完全析出,过滤,用极性溶剂洗涤沉淀后再用纯水洗涤,将荧光素置于2~5倍量的水中,用氢氧化钠或碳酸钠调节pH值至8.5~9.0,过滤,滤液浓缩成稠状物,干燥,即得重量含量在99.5%以上的荧光素钠。
本方法操作简单,易实现工业化批量生产;整个工艺是一次酸碱精制工序,废水量少,利于环保;方法能有效地提高产品的纯度及其溶液的澄清度,便于注射剂产品的质量控制和降低临床用药的风险。
参考文献
CN101628907A
荧光素钠是一种眼底造影的诊断用药,可以用于显示角膜损伤、溃疡等病变。为了制备高纯度的荧光素钠,需要进行乙酰化、重结晶、水解和碱化等步骤。
荧光素钠主要用于测定血液循环时间、眼底血管造影、胆囊与胆管造影等诊断用途。此外,它还可以用于检查角膜、结膜损伤与异物,以及泪道狭窄或阻塞的情况,并用于判断佩戴眼接触镜是否合适。
荧光素钠有不同规格的注射剂和滴眼剂可供选择。注射剂的规格包括2ml:0.4g、3ml:0.3g、3ml:0.6g和5ml:1g。滴眼剂的浓度范围为0.5%~2%。
荧光素钠的制备包括乙酰化、重结晶、水解和碱化等步骤。首先将粗品荧光素钠与乙酸酐加热回流反应,然后进行重结晶得到纯度更高的双乙酰荧光素。接下来,将双乙酰荧光素与适量蒸馏水和氢氧化钠溶液反应,得到荧光素的红色沉淀。最后,将荧光素与碳酸钠反应,经过蒸干和真空干燥,得到高纯度的荧光素钠。
[1] CN200910041443.4荧光素钠的精制方法
[2] 实用药物手册
[3] CN200910248629.7高纯度荧光素钠的制备方法
荧光素钠,名字听起来有点科幻,但它实际上是一种在制药和生物医学领域中具有重要用途的化合物。它不仅在体内有荧光特性,而且还在诊断成像和生物示踪剂等方面有着广泛的应用。那么,荧光素钠到底是一种什么样的化合物?它又有哪些特殊用途呢?
一、荧光素钠的基本属性
荧光素钠,化学名称为3,6-二苯基邻甲酚钠盐,是一种具有荧光特性的有机化合物。它的分子结构中包含苯环和共轭双键,这些结构使得荧光素钠在特定波长的光激发下能够发出荧光。荧光素钠的这种特性使其在生物医学领域中具有很高的应用价值。
二、荧光素钠的特殊用途
诊断成像:荧光素钠在诊断成像方面有着广泛的应用。由于其荧光特性,可以用作生物发光标记物。通过特定的激发光照射,荧光素钠可以发出波长更长的荧光,这个过程可以被高灵敏度的检测器捕获并转化为图像。因此,荧光素钠可以用于体内成像,如荧光内窥镜、荧光显微镜以及分子成像等。
生物示踪剂:荧光素钠还可以用作生物示踪剂。它可以标记生物分子或细胞,以便在体内进行追踪。例如,可以将荧光素钠标记到抗体或蛋白质上,然后将其注入生物体内,通过检测发光信号的位置和强度来研究生物分子的分布和动态变化。
荧光探针:荧光素钠还可以用作荧光探针,检测生物样品中的特定分子或生物活性。例如,可以设计荧光探针来检测生物样品中的特定蛋白质、核酸或细胞器。当这些探针与目标分子结合时,会产生荧光信号,从而实现对目标分子的定量和定位。
能量转移和光动力疗法:荧光素钠在能量转移和光动力疗法中也具有应用价值。在能量转移中,荧光素钠可以作为能量供体,将其能量转移给相邻的生物分子或细胞。在光动力疗法中,荧光素钠可以作为光敏剂,通过特定波长的光照射激发产生活性氧物质,从而杀死病变细胞或破坏肿瘤组织。
虽然荧光素钠在制药和生物医学领域中具有广泛的应用,但需要注意一些事项。首先,荧光素钠具有一定的光敏性,可能会对皮肤产生光毒 性反应。因此,在使用时应避免长时间暴露在强光下或紫外线照射下。其次,荧光素钠的荧光特性可能会受到某些环境因素的影响,如pH值、离子强度等。在使用时应注意控制实验条件,以确保荧光信号的稳定性和准确性。
总之,荧光素钠在制药和生物医学领域中具有许多特殊用途。由于其独特的荧光特性,可以应用于诊断成像、生物示踪剂、荧光探针以及能量转移和光动力疗法等多个方面。然而,在使用过程中也需要注意光敏性和荧光特性的影响因素,以确保其安全和有效应用。
年龄相关性黄斑变性(AMD)是一种导致50岁以上老年人中心视力下降的眼疾,也是不可逆失明的主要原因之一。全球约有2100万AMD患者。AMD根据有无新生血管分为干性和湿性两种类型。早期干性AMD表现为玻璃膜疣,对视力影响不严重,发展到晚期,会出现地图样萎缩,盘状变性等,导致视力下降。而湿性AMD,由于黄斑区脉络膜新生血管的出现,导致黄斑区出血、水肿,视力严重下降。目前,AMD的诊断方法包括:眼底照相、OCT、眼底血管造影技术,其中眼底血管造影技术在AMD疾病的诊断及观察治疗效果中发挥着重要的作用。荧光素钠是眼底造影的诊断用药。
荧光素钠有两种用途:滴眼液用于眼科诊断,正常角膜不显色,异常角膜显色;针剂用于测血液循环时间,静注后,在紫外线灯下观察,以10~16秒内唇部粘膜能见到黄绿色荧光为正常。
荧光素钠是眼底造影的诊断用药,对正常角膜等上皮不能染色,但能将损伤的角膜上皮染成绿色,从而可显示出角膜损伤、溃疡等病变。临床研究发现,采用荧光素钠眼底血管造影检查的病变率为93.7%,而采用常规检查方式确诊的病变率为66.7%。采用荧光素钠眼底血管造影检查的方式具有极高的分辨率,能够将糖尿病视网膜病变眼底新生的毛细血管及毛细血管无灌注区清晰的显示出来,这对于临床靶向治疗具有十分重要的指导意义。
荧光素钠眼底血管造影检查方式具有高特异性和高敏感度的特点,能够清晰地显示出常规检查方式所无法甄别发现的微血管瘤以及小微出血点,极大程度上降低漏诊率,提高糖尿病视网膜病变的诊断率,并且能够准确地对糖尿病视网膜病变情况进行分期,从而指导临床治疗。
荧光素钠属于医保乙类目录,目前国内市场上只有少量国产制剂上市,竞争状况良好。
荧光素是一种合成有机化合物,外观为暗橙色/红色粉末,可溶于乙醇,微溶于水。在蓝光或紫外线照射下会发出绿色荧光。在多种技术应用(如荧光抗体技术)中被广泛用作为荧光示踪物。在眼表疾病的临床工作中,也用荧光素钠进行染色,后在蓝光下观察,以评估角膜屏障功能是否受损及受损程度。
荧光素是橙红色化合物,C20H12O5,其在碱性溶液中显示出强荧光并且例如在医学中用于诊断目的,在海洋学中用作示踪剂以及用作纺织染料。
荧光素血管造影术是重要的诊断工具,允许研究眼后部的血管病症。这些血管是许多涉及视网膜的疾病的因素。血管造影术是通过将荧光素注射入患者手臂的静脉来进行的。在很短的时间内(即典型地从几秒至数秒),染料通过眼后部的血管,并且当染料在眼血管中循环时,应用配有特别滤光镜的照相机对染料成像。通过检查由此产生的影像,可以得出关于任何循环问题的评价,例如血管渗漏、肿胀、异常或新血管等。
荧光素吸收蓝光,在465-490nm波长处发生峰吸收和激发。荧光在520-530nm黄绿波长处发生。尽管通常称为荧光素,但是造影术中所用的染料是荧光素钠(可溶的荧光素二钠盐)。
制备基本上纯的荧光素的方法,包括:(具体步骤略)
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