西他列汀商品名为佳糖维，是一种口服降糖药（抗糖尿病药），属于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。西他列汀可以单独应用也可以与其他口服降糖药组成复方药物（如二甲双胍或噻唑烷二酮）来治疗2型糖尿病。

西他列汀有哪些优点？

西他列汀的优点是控制血液中葡萄糖含量时副作用更少（如更低几率导致低血糖和体重增加）。虽然安全性是它的优势，但是效果并不能得到很好的保证，所以一般推荐与其他药物合用如二甲双胍。

西他列汀的作用机制是什么？

西他列汀是二肽基肽酶IV抑制剂。二肽基肽酶IV是负责胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物降解的主要酶，而胰高血糖素样肽-1类似物是重要的胃肠激素（肠降血糖素），可增加胰腺分泌葡萄糖依赖性胰岛素。通过延长GLP-1的作用时间，西他列汀可增加胰岛素含量，降低血糖，从而帮助控制II型糖尿病患者的血糖值。

如何最佳服用西他列汀？

每日服药1 次，建议在每天的固定时间服用，如早餐时；服药时间不受进餐影响。

西他列汀可以与哪些药物联用？

西他列汀与盐酸二甲双胍联用，可以解决Ⅱ型糖尿病患者3个关键的病症，即胰岛素缺乏、胰岛素流失和葡萄糖过剩，从而有效降低患者的血糖水平。与单独服用盐酸二甲双胍药物相比，二者联用可以更有效降低Ⅱ型糖尿病患者体重增加和发生低血糖的风险。

西他列汀与吡格列酮联用，实验研究表明本品与吡格列酮合用效果良好，耐受性好，并不增加低血糖反应的风险。

西他列汀有哪些不良反应？

西他列汀的不良反应包括头痛、恶心和皮疹，但并不常见。单独服用西他列汀一般不会导致低血糖症(<1%)，但与其他口服降血糖药剂配合使用时，低血糖症出现的频率更高。目前已有极少数因使用西他列汀引发急性胰腺炎的病例，情况严重者甚至死亡。

西他列汀碱是一种重要的生物碱类化合物，具有广泛的应用价值。作为一种常用的药物原料，西他列汀碱在制药环节中发挥着重要的作用。

西他列汀碱的制备主要是通过天然植物提取和合成两种途径。天然植物提取是一种传统的制备方法，可以从植物中提取到天然的西他列汀碱，具有较高的纯度和生物活性。合成是一种现代化的制备方法，可以通过化学合成的方式制备到高纯度和高效率的西他列汀碱。

西他列汀碱在制药环节中的应用主要是作为药物原料和中间体进行药物制备。西他列汀碱可以用于制备抗肿瘤药物、心血管药物、抗菌药物等，具有广泛的应用前景。例如，西他列汀碱可以用于制备常用的抗癌药物紫杉醇和紫杉醇类似物，具有很高的抗癌活性和良好的生物相容性。

西他列汀碱的作用机理主要是通过影响细胞分裂和增殖过程，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。西他列汀碱可以与微管蛋白结合，干扰微管的动力学平衡，阻碍肿瘤细胞的有丝分裂过程，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

西他列汀碱是一种重要的生物碱类化合物，在制药环节中发挥着重要的作用。西他列汀碱可以通过天然植物提取和合成两种途径进行制备，可以用于制备抗肿瘤药物、心血管药物、抗菌药物等，具有广泛的应用前景。西他列汀碱的作用机理主要是通过影响细胞分裂和增殖过程，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。未来，随着对西他列汀碱的研究和应用不断深入，其在制药环节中的应用前景将会更加广泛和多样化。

西他列汀是一种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，被批准用于治疗2型糖尿病。它可以预防和治疗2型糖尿病、高血糖、胰岛素抵抗、肥胖和高血压等并发症。磷酸西他列汀是由默克公司开发的药物，于2006年在墨西哥和美国上市，2007年获得欧盟批准用于治疗2型糖尿病。磷酸西他列汀已成为美国口服糖尿病药物中的第二大药物。它的作用特点是刺激胰岛素分泌的同时减轻饥饿感，而且不会导致体重增加、低血糖和水肿，适合血糖控制不好且经常发生低血糖的糖尿病患者使用。

药物代谢和排泄

通过使用标记药物的方法研究药物的代谢和排泄。研究结果表明，口服西他列汀后，药物被完全吸收，平均达到峰值时间为3小时，平均达到峰值浓度为0.3μg/mL。药物主要通过肾脏排泄，87%的药物通过尿液排出，13%通过粪便排出，总回收率平均为100%。检测到了6种代谢产物，其中大部分以药物原形排出，有16%的药物以代谢物的形式排出。药物的代谢主要依赖于CY3PA4酶。由于药物经肾脏排泄，因此肾功能不全的患者需要调整剂量。对于儿童、妊娠期和哺乳期妇女的使用应慎重，目前缺乏相关数据。

联合用药

1) 与二甲双胍联用

一项为期24周的临床试验研究了西他列汀与二甲双胍合用治疗2型糖尿病的效果。研究结果显示，与单独使用二甲双胍相比，联合使用西他列汀和二甲双胍可以显著降低血糖水平，改善胰岛素敏感性，并且耐受性良好。

2) 与吡格列酮联用

另一项为期24周的试验研究了西他列汀与吡格列酮合用治疗2型糖尿病的效果。研究结果显示，与单独使用吡格列酮相比，联合使用西他列汀和吡格列酮可以显著降低血糖水平，达到治疗目标，并且耐受性良好。

安全性

研究显示，西他列汀具有良好的耐受性和安全性。它通过保护GLP-1和GIP来治疗糖尿病，而GLP-1的作用是葡萄糖依赖性的，因此低血糖的发生很少见。常见的不良反应包括上呼吸道感染、鼻烟炎、头痛、乏味、鼻塞和喉咙痛，具体机制尚待进一步研究。

参考文献

[1] 夏玲红.治疗糖尿病的新药西他列汀[J].中国新药杂志,2007(12):979-981.

西他列汀是一种默沙东研发的糖尿病药物，是第一个DPP-4抑制剂，主要用于治疗糖尿病类疾病。

西他列汀联合基础胰岛素疗法与基础-餐时胰岛素疗法的比较研究

来自美国埃默里大学的Umpierrez教授及其团队进行了一项研究，比较了西他列汀联合基础胰岛素疗法与基础-餐时胰岛素疗法对2型糖尿病住院患者的安全性和疗效。该研究结果发表在The Lancet Diabetes & Endocrinology杂志上。

该研究纳入了在普通内科或外科住院的18-80岁的2型糖尿病患者，血糖浓度范围为7.8-22.2 mmol/L，接受饮食疗法或口服降糖药治疗，或每日胰岛素剂量小于0.6单位/kg体重。研究采用了多中心、前瞻性、非盲、非劣效性随机临床研究的设计。

研究将患者随机分为西他列汀-基础组和基础-餐时组，分别接受每日一次西他列汀联合基础胰岛素或每日一次基础-餐时胰岛素以及餐前短效胰岛素或天冬胰岛素治疗。研究者根据随机血糖浓度对患者进行分组。研究的主要终点是治疗第一个10天内两组患者每日血糖浓度差异的非劣效性，安全性终点包括低血糖和高血糖的发生情况。

研究结果

西他列汀-基础组患者的每日血糖平均浓度（9.5±2.7 mmol/L）与基础-餐时组（9.4±2.7 mmol/L）相当，平均血糖浓度差异为0.1 mmol/L（95% CI：0.6-0.7）。

治疗失败的发生率在西他列汀-基础组为16%，在基础-餐时组为19%（P=0.54）。

低血糖的发生率在西他列汀-基础组为9%，在基础-餐时组为12%（P=0.45）。

两组患者的住院并发症方面没有差异。

急性肾损伤在西他列汀-基础组发生率为5%，在基础-餐时组为4%。急性胰腺炎在基础-餐时组发生率为0.7%。

临床启示

该研究表明，在非重症监护病房的普通内科和外科住院的2型糖尿病患者中，西他列汀联合基础胰岛素疗法与基础-餐时胰岛素治疗方案的安全性和疗效相当，是一种方便的替代疗法。

根据德国波鸿鲁尔大学的Nauck教授的观点，个体化治疗应明确联用基础胰岛素-西他列汀对于中度高血糖症患者、先前未接受过胰岛素治疗的患者以及年老虚弱低血糖风险较高的患者的疗效。对于这些患者，可以采用简便的住院血糖控制方案，无需调整胰岛素剂量即可达到治疗目标。

糖尿病是一种常见且严重的疾病，治疗难度较大。然而，选择合适的药物进行治疗可以有效控制病情的发展。西他列汀是一种针对二型糖尿病的新型药物，属于二肽基肽酶抑制剂类药物。除了治疗二型糖尿病外，它还可用于高血糖、胰岛素抵抗、高血压、肥胖和某些并发症的预防和治疗。该药物在美国被广泛应用，并成为口服药物中的第二大类药物。它可以单独使用，也可以与其他药物联合应用，具有显著的降血糖作用，并且安全性高，耐受性好，不良反应较少。

总结来说，西他列汀对于糖尿病的治疗是有效的，但在使用时应遵循医生的指导，避免盲目用药。

近年来，糖尿病的患者数量不断增加。由于不规律的生活习惯，许多消费者都会出现高血糖、高血压和高血脂等疾病。这种情况很容易导致糖尿病和心血管系统疾病的发生。因此，我们建议消费者养成良好的生活习惯，确保充足的睡眠时间和合理的饮食习惯。

磷酸西他列汀是一种治疗2型糖尿病的药物。它可以促进胰岛素的分泌，控制血糖，并防止糖尿病的复发。此外，它还可以促进全身细胞和血液的新陈代谢，排出毒素和废物，改善亚健康症状。然而，对于对该药物过敏的患者来说，是不能服用的。服用过程中可能会出现恶心、呕吐、头晕和目眩等症状，严重的情况还可能导致中毒和休克。因此，在服用之前建议消费者仔细阅读说明书，并定期到医院进行检查，关注自身的健康状况。

生活中，糖尿病患者应避免食用含蔗糖的食品，尽量选择无糖或木糖醇的食品，以保持血糖的稳定性。此外，多吃新鲜的蔬菜和水果也是有益的。