阿莫西林与氨苄西林之间存在差异，阿莫西林的分子中多了一个羟基。这个差异显著降低了阿莫西林的亲脂性，因此与氨苄西林相比，阿莫西林的口服生物利用度大幅提高。

阿莫西林

氨苄西林

因此，当给予动物相同剂量的阿莫西林和氨苄西林时，阿莫西林的生物利用度明显高于氨苄西林。

例如，给狗狗口服相同剂量的阿莫西林和氨苄西林，氨苄西林的生物利用度约为30%，而阿莫西林的生物利用度高达65%。

此外，对于猪和禽类来说，口服给药的阿莫西林的生物利用度至少是氨苄西林的两倍。

从给药方式的不同来比较阿莫西林和氨苄西林的药效影响，拌料给药与饮水给药相比（虽然都是口服给药），对阿莫西林和氨苄西林的药效有明显影响。

拌料给药相比集中饮水给药，可以使阿莫西林的生物利用度降低至少20%，使氨苄西林的生物利用度减少35%以上。

阿莫西林与氨苄西林在应用中有何差异？

阿莫西林与氨苄西林相比，它在氨苄西林的分子结构上添加了一个羟基，因此阿莫西林又被称为“羟氨苄青霉素”。

通过对氨苄西林分子结构的优化，阿莫西林在某些药理指标上具有以下优势。

首先，在抗菌强度方面，阿莫西林对肠球菌和沙门氏菌的作用比氨苄西林更强。单独使用阿莫西林可以有效治疗畜禽肠道感染、鸡白痢、伤寒等疾病，而氨苄西林则效果较弱或无效。

其次，与氨苄西林相比，阿莫西林的生物利用度大幅提高。对于成年畜禽来说，阿莫西林口服后的生物利用度可达95%；而同时口服相同剂量的氨苄西林，其生物利用度仅约为35%左右。这使得阿莫西林在治疗敏感菌引起的畜禽呼吸系统、主要脏器、生殖系统和泌尿系统等全身感染方面效果更好。

再次，阿莫西林比氨苄西林更快被吸收。口服相同剂量的阿莫西林和氨苄西林后，两小时后测定血药浓度，阿莫西林约为10ug/ml，而氨苄西林约为5ug/ml。此外，阿莫西林的血药峰浓度是氨苄西林的两倍以上。因此，阿莫西林的起效速度比氨苄西林更快。

最后，让我们来看一下阿莫西林吸收和代谢对治疗效果的影响。口服吸收进入机体的阿莫西林约有60%左右通过尿液排出体外，还有约30%左右的阿莫西林通过胆汁排入肠道。这种药物代谢特点使得阿莫西林在治疗敏感细菌引起的畜禽肠道感染和泌尿系统感染方面效果显著。

阿莫西林和氨苄西林是养殖企业和兽医工作者熟悉的药物。除了课本和药理书中的介绍，我们还可以从临床实践中了解它们更贴近实际的基础信息。阿莫西林和氨苄西林的差别在于阿莫西林分子上多了一个羟基，这个差别使得阿莫西林的口服生物利用度大幅提升。

因此，当给予畜禽口服相同剂量的阿莫西林和氨苄西林时，阿莫西林的生物利用度明显高于氨苄西林。例如，给狗狗口服相同剂量的阿莫西林和氨苄西林，阿莫西林的生物利用度约为65%，而氨苄西林只有30%左右。

首先，阿莫西林的抗菌作用强度比氨苄西林更强。阿莫西林通过阻断和破坏细菌细胞壁的形成来杀菌，作用迅速而强效，使细菌迅速形成球形体并导致死亡。而氨苄西林的抗菌作用相对较弱，不能直接使细菌形成球形体，只能使细菌逐渐形成丝状体，经过几代丝状体后才最终导致细菌死亡，这个过程既弱又缓慢。

其次，阿莫西林的口服给药不受食物和胃酸的影响。高质量的制剂技术可以使阿莫西林的生物利用度达到90%以上。而氨苄西林口服给药时，虽然不受胃酸的影响，但食物会降低其吸收速度，延迟药物的吸收，使血药浓度达到峰值的时间延迟。即使是高质量的制剂，氨苄西林口服的生物利用度也只有约33%（不同动物可能有差异）。

简介

氯唑西林(Cloxacillin)，又名邻氯青霉素，是一种半合成青霉素类抗生素，具有抗菌活性。它的化学结构为C19H18ClN3O5S，外观为白色粉末或结晶性粉末，微臭味苦。氯唑西林钠是其钠盐形式。

图一 氯唑西林

用途

氯唑西林具有耐酸和耐酶的特性，对革兰阳性球菌和奈瑟菌有抗菌活性。在临床上常用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染，如败血症、心内膜炎、肺炎和皮肤软组织感染等。

合成方法

沈灏等人提出了一种新的氯唑西林制备工艺，能够提高产品品质和稳定性，降低杂质含量，减小生产成本。具体步骤包括缩合反应、提取、调节pH值等。

图二 氯唑西林的合成

参考文献

[1]沈灏,李京喜,吴永锋等. 氯唑西林钠的制备工艺[P]. 山东省：CN111205305B,2021-10-22.

氨苄西林（化学式为C16H19N3O4S），又称氨苄青霉素，是一种有机化合物。属于半合成广谱抗生素，与青霉素一样，都具有β－内酰胺环，共称β－内酰胺类抗生素。临床常用其钠盐，即氨苄西林钠，其性状通常为类白色或类白色粉末状或结晶状，味微苦。本品有吸湿性，易溶于水，微溶于乙醇、不溶于乙醚，供注射用。

氨苄西林的适应症是什么？

氨苄西林作为广谱抗生素，对多数革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌均有强大抑制和杀灭作用，所以主要用于敏感菌引起的肺部、肠道、胆囊、尿道等感染和败血症。属于基础公卫体系必备药物之一。常见病症如：牛羊的巴氏杆菌病、肺炎、乳房炎、子宫内膜炎、肾盂肾炎、沙门氏杆菌肠炎等；马匹的支气管肺炎、子宫内膜炎、腺疫等；猪的肠炎、肺炎、丹毒、子宫内膜炎、仔猪白痢等；家禽的白痢、伤寒等症。

氨苄西林的药理作用是什么？

氨苄西林为半合成的广谱青霉素，抗菌机制是阻止细菌的细胞壁合成，因此不仅能抑制细菌的增殖，而且还能直接杀灭细菌。对大多数革兰阳性菌的抗菌作用与青霉素相似（其中对草绿色链球菌和肠球菌的作用较优，对其他菌的作用则较差，对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效）；对多数革兰氏阴性菌也有较强的抗菌作用，如淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠埃希菌、伤寒与副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感，但易产生耐药性。不过针对肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。

使用氨苄西林需要注意什么？

1、对青霉素类抗生素有过敏的病畜禁用，成年反刍动物禁止口服；

2、本品水溶液不稳定，需现配现用；

3、在酸性葡萄糖溶液中分解很快，因此常用中性液体作为溶媒。

双氯西林是一种半合成的β-内酰胺类抗生素，用于治疗由革兰氏阳性菌感染引发的疾病。

双氯西林的作用机理是什么？

双氯西林通过抑制革兰氏阳性菌细胞壁的合成起到将其杀灭的效果，从分子层面上说，双氯西林通过与青霉素结合蛋白（PBP）结合，抑制组成细菌细胞壁的肽聚糖合成。

双氯西林的药物代谢如何？

双氯西林主要以未代谢的形式经肾通过尿液排出，其半衰期大约为20-30分钟。

双氯西林在临床上的应用是什么？

双氯西林主要用于治疗由革兰氏阳性菌感染引发的疾病，使用前需要通过耐药性试验验证细菌对双氯西林的抗药性。

尽管双氯西林是一种耐酶青霉素，很难被β-内酰胺酶（青霉素酶）分解，但目前仍然发现了对双氯西林具有抗性的耐药菌菌株。

呋喃西林，又称黄粉，是一种常用于治疗鱼病的药物。它因为呈现黄色粉末状而被称为黄粉。

呋喃西林的主要作用是通过干扰细菌的糖代谢过程和氧化酶系统来发挥抑菌或杀菌作用。它是一种亮黄色的结晶粉末，没有臭味。在阳光照射下，它会逐渐变成深黄色。呋喃西林微溶于乙醇，微溶于水，溶于碱性溶液后会使颜色变成暗橙色。其饱和水溶液的酸碱度为5.5-7.5。

呋喃西林已被列入首批《兽药地方标准废止目录》中（农业部公告第560号）。

药理作用

呋喃西林通过干扰细菌的糖代谢过程和氧化酶系统来发挥抑菌或杀菌作用。它主要干扰细菌糖代谢的早期阶段，导致细菌代谢紊乱而死亡。

呋喃西林对多种革兰氏阳性和阴性细菌均有抗菌作用，对厌氧菌也有一定效果。然而，对绿脓杆菌和肺炎双球菌的抗菌力较弱，对假单胞菌属和变形杆菌属有耐药性。它对真菌和霉菌无效，但对由霉菌引起的细菌感染仍具有一定效力。

呋喃西林主要用于抑制鱼体外表的细菌滋生，高浓度时可以杀菌。它可用于外用冲洗处理鱼体表面感染和皮肤疾病，效果明显。使用黄粉后，细菌数量显著减少。

呋喃西林主要用于治疗鱼病，包括打印病、细菌性烂鳃病、赤皮病、细菌性感染的竖鳞病、白头白嘴病、撞伤、划伤、充血病、烂鳍烂尾等外伤病。

呋喃西林有两种用药方法，一种是拌饲料投喂，另一种是治疗鱼体外伤时涂抹于患处。使用呋喃西林时，可以用五万分之一的浓度进行药浴，每次持续10分钟，可预防赤皮、烂鳃、肠炎等疾病。每百斤鱼可用1-2克呋喃西林制成药饵投喂，每半个月喂一疗程，每疗程持续3天，可防治肠炎。

为什么呋喃西林禁用？

1. 呋喃西林副作用强，易引起家禽呋喃类药物中毒

呋喃类药物能破坏机体某种酶系统，阻止血中丙酮酸的氧化过程。它抑制与葡萄糖及其他碳水化合物中间产物（如丙酮酸、琥珀酸、甘油和乳酸）有氧氧化有关的酶。由于脑对葡萄糖有氧氧化的需求较高，因此呋喃类药物中毒时神经症状较为突出。

呋喃类药物能抑制骨髓的造血功能，减少肝脏蛋白质和糖原的形成，破坏肾脏的排泄功能。长期大量使用呋喃西林后，可能引起中毒性肝营养不良和血凝时间显著延长等问题。

2. 兽药残留对人类构成威胁

呋喃类药物代谢产物在动物源性食品中的残留物可以通过食物链传递给人类。长期摄入这些残留物可能引起各种疾病，对人体有致癌、致畸胎等副作用。

1. 盘尼西林的作用机理是什么？
盘尼西林通过干扰细菌细胞壁的合成来抑制细菌的生长和繁殖。
2. 盘尼西林对哪些细菌有效？
盘尼西林对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都具有抗菌作用。
3. 盘尼西林适用于哪些感染性疾病？
盘尼西林广泛用于治疗呼吸道感染、尿路感染、皮肤和软组织感染、中耳感染以及结膜炎等感染症。
4. 盘尼西林有哪些副作用？
盘尼西林一般耐受性较好，常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻和皮疹等。少数人可能会出现严重的过敏反应。
5. 盘尼西林的用法和用量是怎样的？
盘尼西林的用法和用量应根据医生的指示进行，通常通过口服、注射或涂抹等方式给药。
6. 盘尼西林的注意事项是什么？
在使用盘尼西林时，应注意以下几点： - 请务必按照医生的指示使用药物。 - 对于已经发现对盘尼西林过敏的患者，请避免使用盘尼西林。 - 请告知医生您是否有其他药物的过敏史。 - 在使用盘尼西林的过程中，若出现严重的不适或过敏反应，请立即就医。 - 请勿滥用抗生素，仅在医生建议下使用盘尼西林，并严格按照规定剂量使用。

替卡西林钠是一种半合成青霉素，由英国Beecham公司创制。为了合成替卡西林钠，首先需要制备替卡西林单钠单水化合物，然后通过冻干法或溶媒法得到替卡西林钠。这种制备方法简单高效，是替卡西林钠合成的关键。

制备方法

合成替卡西林单钠单水化合物的基本原理如下：

首先，将3-噻吩丙二酸酯与二氯亚砜反应，形成单酰氯和分子内保护。然后，在6-氨基青霉烷酸(6-APA)的水溶液中，控制反应条件，使替卡西林侧链上的酯转变为酸，而不发生脱羧反应。最后，选择一种长链的弱酸强碱盐作为转钠试剂，将替卡西林转变为替卡西林单钠单水化合物。

具体步骤如下：

1. 将3-噻吩丙二酸二乙酯加入异丙醚中，加热后加入催化剂和二氯亚砜，定温反应后降温减压浓缩，去除过氧化物，保存溶液。
2. 配制异辛酸钠/丙酮溶液，保存溶液。
3. 将6-氨基青霉烷酸溶解于蒸馏水中，加入氢氧化钠调节pH值，然后依次加入碳酸氢钠、丙酮和步骤1中制备的反应液。反应后，分相并保留水相，回收有机相。在水相中加入活性炭和过滤材料脱色，过滤后合并滤液。
4. 将有机相加入步骤2中配制的异辛酸钠/丙酮溶液，调节pH值后加入晶种，进行养晶。
5. 将结晶后的溶液过滤，用丙酮洗涤滤饼，然后真空干燥，得到替卡西林单钠盐单水化合物。

应用

将替卡西林单钠盐单水化合物和氢氧化钠配制成水溶液，加入活性炭脱色后进行无菌过滤和冻干，即可得到替卡西林钠盐。例如，在溶解罐中将替卡西林单钠单水化合物溶解成30%的溶液，加入氢氧化钠和活性炭，经过无菌过滤和冻干，即可得到无菌替卡西林钠盐。

主要参考资料

[1] CN200410037727.3 替卡西林钠的合成方法

阿莫西林钠，英文名为Amoxicillin sodium，是一种白色或近乎于白色结晶性粉末，具有微弱的刺激性气味并且具有一定的吸湿性，可溶于水并且微溶于醇类溶剂，但是不溶于醚类有机溶剂。阿莫西林钠是一种有机钠盐，主要用作β-内酰胺类抗生素，青霉素类药物的配方原料。

图1 阿莫西林钠的性状图

青霉素类抗生素的功效

青霉素类抗生素包括阿莫西林钠制剂、氨苄西林制剂、羧苄西林制剂等，其中阿莫西林钠制剂多用于敏感菌所导致的感染。阿莫西林钠是常用的青霉素类抗菌药物，主要用于治疗敏感细菌所造成的感染性疾病。

阿莫西林与阿莫西林钠的区别

阿莫西林与阿莫西林钠的区别主要在药物剂型、药效发挥时间和治疗效果等方面。根据具体情况选择适当的药物进行治疗。

参考文献

[1] 阿莫西林钠的使用说明书.

哌拉西林是一种半合成的β-内酰胺类广谱抗生素，属于尿酸青霉素类化合物。它对革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌有杀菌作用，但对金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性菌无效。

哌拉西林的相关专利于1974年获得，1981年获得批准上市。目前临床上常常将哌拉西林与β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦联用以增强疗效。然而，由于青霉素类抗生素不能有效杀灭耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA），哌拉西林与他唑巴坦联用在美国非联邦医院中是最常用的治疗方法之一。

哌拉西林的特性

与其他β-内酰胺类抗生素相同，哌拉西林通过与青霉素结合蛋白结合抑制细菌细胞壁的合成，从而抑制细菌增殖。

哌拉西林的药理学

哌拉西林是一种半合成的氨脲苄类抗假单胞菌青霉素。它对革兰阳性菌和肠球菌有较好的抗菌作用，对某些拟杆菌和梭菌也有一定作用。对革兰阴性菌的作用更强，抗菌谱包括淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯肺炎杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、嗜血杆菌等。对沙门杆菌、痢疾杆菌、一些假单胞菌（除铜绿假单胞菌外）、脑膜炎球菌、耶尔森杆菌等在体外也有抗菌作用，但其临床意义尚未明确。哌拉西林不耐酶，口服后不被吸收。它主要通过肾脏排泄。

哌拉西林的临床应用

哌拉西林只能通过静脉注射或肌肉注射的方式给药，不能口服。当哌拉西林的浓度达到最小抑菌浓度的4-6倍后，抑菌作用将不再显著增加。

临床上常用哌拉西林治疗腹腔内感染、尿路感染、妇科感染、淋球菌感染、败血症、下呼吸道感染、皮肤与皮肤结构感染、骨髓炎与关节感染等疾病。哌拉西林引起的药物不良反应一般较轻，包括血栓性静脉炎、腹泻、注射时的轻度至中度疼痛等，以及其他类似药物常见的药物不良反应（不考虑长期用药的情况）。