阿奇霉素德糖胺是阿奇霉素原料中常见的杂质，而国产阿奇霉素原料中常见的最大杂质为氮杂红霉素A、去甲基阿奇霉素或阿奇霉素杂质B。阿奇霉素是一种第三代大环内酯类抗菌药，具有耐酸性强、半衰期长、生物利用度高、稳定性和组织渗透性好、副作用小等特点。为了优化阿奇霉素的杂质含量，提高产品质量，我们可以采取以下方法。

杂质优化方法

一种阿奇霉素的精制方法（CN201510400597.3）可以安全环保地提高阿奇霉素的质量。该方法收率高、质量好、成本低，适用于工业化生产。通过该方法得到的阿奇霉素成品杂质少，且总量低，质量高于国家质量控制标准，氮杂红霉素A、阿奇霉素杂质B、阿奇霉素德糖胺杂质大幅减少。

具体方法如下：

1. 将阿奇霉素粗品用乙醇加热溶解后用纯化水进行结晶，通过离心获得阿奇霉素半成品。

2. 将阿奇霉素半成品先用丙酮溶解，然后过滤，在滤液中加入纯化水进行结晶，通过离心、纯化水洗涤、干燥获得阿奇霉素成品，得到总杂质大于5％的阿奇霉素粗品。

3. 对总杂质为6％的阿奇霉素粗品，用乙醇加热溶解，温度控制在40℃，然后使用纯化水进行结晶，通过离心获得阿奇霉素半成品。

4. 将阿奇霉素半成品首先用丙酮溶解，然后过滤，将所得滤液使用纯化水进行结晶，通过离心、纯化水洗涤、干燥获得阿奇霉素成品，成品的水分含量控制在3.0％，其中干燥的条件为89.0℃，0.050Mpa。

通过以上方法，阿奇霉素精制前后的杂质含量发生明显改变。阿奇霉素粗品经乙醇热溶后，在乙醇和水的混合溶液中过饱和状态下析出，保留了溶解性较好的杂质-氮杂红霉素A、阿奇霉素杂质B在母液中，起到了纯化效果。经丙酮溶解过滤后，阿奇霉素德糖胺含量明显降低。再经丙酮水重结晶进一步降低了氮杂红霉素A、阿奇霉素杂质B、阿奇霉素德糖胺三种主要杂质的含量，使最终产品的总杂质含量小于1％。通过两次析晶以及一步过滤，产品纯度大大提高，有效地控制了产品质量。

主要参考资料

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201510400597.3 阿奇霉素的精制方法

那阿奇霉素还能吃吗？小孩咳嗽，正在吃阿奇霉素（希舒美）
非安全性因素撤市，所以不影响阿奇霉素片和注射用阿奇霉素的使用。

阿奇霉素还做，哎，很多半成品杂质，不同工艺就完全不一样了

阿奇霉素（azithromycin，AZM）属于第二代大环内酯类抗生素，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、衣原体和支原体等引起的呼吸系统和泌尿系统感染均有疗效。它是一种白色或类白色的结晶性粉末，在水中易溶，可口服或注射使用。近些年研究发现，除基本的抗菌作用外，阿奇霉素还具有抗炎、调节免疫、抗病毒以及抗疟疾等药理作用，其临床应用范围不断扩大。

使用注意事项

1.由于阿奇霉素抗生素后效应比较明显，需严格按疗程服用，使用完一个疗程后应停药3-4天，切勿因症状未改善而持续服用。

2.阿奇霉素为抗菌药物，可根据症状不同配合使用其他对症治疗药物，如退烧药布洛芬混悬液、镇咳药美敏伪麻溶液、祛痰药吸入用乙酰半胱氨酸溶液等。

3.阿奇霉素干混悬剂、颗粒剂等应用凉/温水冲服，不可用开水冲服，否则会降低药效且引起胃肠道不适。

4.使用阿奇霉素的患者不应再加用红霉素等大环内酯类药物，对大环内酯类药物过敏者禁用阿奇霉素。

5.心血管疾病、严重肝功不全、重症肌无力等疾病患者不宜使用阿奇霉素。

6.阿奇霉素应避免与部分药物合用：

a.复方甘草片：复方甘草片为呼吸道感染时常用的止咳药物，与阿奇霉素合用会加重低血钾从而引发心律失常。

b.茶碱类药物：茶碱类药物为呼吸系统常用平喘药物，阿奇霉素会抑制茶碱类药物的代谢，导致茶碱类药物血药浓度升高，增强其疗效。因此，在联用阿奇霉素和茶碱类药物时，应适当减量。

c.他汀类药物：他汀类药物是心脑血管疾病基础用药，其中辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀需要通过肝药酶CYP3A4代谢，而阿奇霉素可抑制其活性，使药物蓄积从而造成肝损伤和横纹肌溶解症。因此，在合用这两类药物时，必须严格控制他汀类药物的剂量。

d.部分高警示药物：阿奇霉素可抑制肝药酶活性，干扰药物代谢，升高血药浓度，对于部分高警示药品非常危险，合用时应调整剂量或更换药物。

e.说明书中涉及的其他药物

7.成人MPP患者用药首选为新型四环素类或喹诺酮类药物，如多西环素或左氧氟沙星等。

概述

阿奇霉素A又名去甲阿奇霉素，是一种分子式为C₃₇H₇₀N₂O₁₂，分子量734.9579的化学品，常温常压下可以稳定存在，性状为白色固体。为解决阿奇霉素A活性羟基的反应选择性问题，采用丙酮与邻苯二甲酸酐对 阿奇霉素A进行两次邻位保护的方法，得到4"-羟基具有反应活性的保护阿奇霉素A，反应摩尔收率87.9%。相关研究产物可直接用于泰拉霉素的合成，实现了对阿奇霉素A的选择性保护[1].

物理性质

密度：1.181.18g/cm³

沸点：815.2℃ at 760 mmHg

熔点：126-136℃

闪点：446.8℃

折射率：1.536

蒸汽压是8.8E-31mmHg at 25℃

制备方法

方法一

红霉素A肟和丙酮混合液用冰浴冷却至0℃后，加入NaHCO₃溶液和对甲苯磺酰氯，保温反应，1小时后减压蒸干，用NaOH溶液调节PH至11-12，再反应3小时，抽滤，烘干得到白色固体A。将所述A和硼氢化钠溶于乙醇溶液中，反应温度为10℃，反应2h后将反应液减压蒸干，即为阿奇霉素 A。上述方法转化率高，便于工业化生产[2].

方法二

红霉素A6，9-亚胺醚在水中，0℃室温，pH7.0-9.0下，用还原试剂硼氢化钠或硼氢化钾还原。之后在有机溶剂和水存在下，0℃室温，pH2.0-3.5下进行连续水解。再将连续水解两相反应液加入碱性水溶液中，调节pH≥12，搅拌，分层，弃去水相。有机溶剂为二氯甲烷，氯仿，1,2-二氯甲烷，乙酸乙酯或乙酸丁酯。连续水解的最后一次水解反应结束后，分层，水相直接加入碱性水溶液中，调节pH≥12，搅拌，析出 阿奇霉素 A。该方法提高了还原剂利用率，可以控制硼酸酯的逆反应，减少不必要的分离过程，得到高质量的阿奇霉素 A[3].

应用

阿奇霉素 A是合成泰拉霉素的重要原料。合成方法包括以下步骤：(1)阿奇霉素 A与FmocCl在缚酸剂的作用下反应，选择性制得2'-Fmoc去甲阿奇霉素中间体；(2)利用Swern氧化反应将2'F-moc去甲阿奇霉素中间体的C环醇羟基氧化，制得4"-氧代-2'-Fmoc去甲阿奇霉素中间体；(3)在强碱作用下，三甲基碘化硫与4"-氧代-2'-Fmoc去甲阿奇霉素中间体反应，制得4"-次甲环氧-2'-Fmoc去甲阿奇霉素中间体；(4)在有机溶剂条件下，4"-次甲环氧-2'-Fmoc去甲阿奇霉素中间体与正丙胺反应，得到目的产物泰拉霉素。与现有技术相比，该发明反应选择性高监控方便，缩短了反应步骤，避免了使用贵金属催化氢化可能存在的生产安全和重金属残留问题，提高了反应效率的同时降低了生产成本[4].

参考文献

[1]赵伯龙,张萍.去甲基阿奇霉素羟基选择性保护的研究[J].中国兽药杂志, 2015, 49(10):6.DOI:CNKI:SUN:ZSYY.0.2015-10-010.

[2]吴凯,黄焕军,严学文,等.一种去甲阿奇霉素的制备方法:CN201811153040.4[P].CN110964067A.

[3]付德才,李志伟,刘丽星,等.一种去甲阿奇霉素的制备方法:CN201710343629.X[P].

[4]黄金文,刘运立,夏郅,等.一种泰拉霉素的合成方法:CN202110754982.3[P].CN202110754982.3.

肺炎、支气管炎等生理部位的炎症很容易传染给他人，因此在发病时应及时治疗，以免延误最佳治疗时机并引发其他并发症。

阿奇霉素是一种治疗肺炎、支气管炎和扁桃体炎等症状的药物，坚持使用后可提升免疫力和抵抗力，并且不会导致依赖性。与非处方药物不同，阿奇霉素是处方药物。

对于炎症问题难以在短时间内消退的情况，可以适当增加用量，因为身体的承受能力较强。

阿奇霉素适用于敏感细菌引起的炎症，每天服用两次，分别在早晚饭后的30分钟以内。但只适用于成年男女，儿童、孕妇和老年人需要减少或禁止使用，因为身体的代谢和循环能力会受到很大的阻碍。

阿奇霉素可以与地塞米松一起使用，但在与其他药物混合使用时，一定要咨询医生的建议，不要盲目搭配，因为自己对身体的疾病情况可能了解不够。

了解了阿奇霉素用法用量之后，应按照说明书的指引进行服用，否则会扰乱身体的代谢，用量过多或不足都会导致身体难以适应，还可能需要进行拍片诊治。保健与养生需要每天兼顾，不可忽视。

阿奇霉素是一种用于治疗细菌感染的抗生素。它属于大环内酯抗生素，对多种感染类型有效，包括呼吸道感染、皮肤感染、耳部感染和性传播疾病。阿奇霉素在体外和体内的生物活性如下：

在体外：研究发现，阿奇霉素能够增强鼻病毒诱导的哮喘患者支气管上皮细胞中IFNβ的表达。这种增强作用与RIG-I样受体的过表达和抑制病毒复制有关。此外，敲除MDA5基因会减少阿奇霉素增强的病毒诱导的哮喘原发性支气管上皮细胞中IFNβ的表达。阿奇霉素还能够特异性降低内毒素攻击单核细胞THP-1中MMP-9mRNA和蛋白水平，而不影响NF-κB的活性。

在体内：研究发现，阿奇霉素对哮喘加重小鼠的支气管肺泡灌洗液中的炎症参数和LDH水平没有影响。阿奇霉素在哮喘加重小鼠模型中既不诱导一般炎症参数，也不诱导LDH的释放。然而，它能够增强干扰素刺激基因和模式识别受体MDA5的表达，但不增强RIG-I的表达。

接下来，我们将介绍如何对阿奇霉素进行细胞分析。首先，将THP-1细胞（106个细胞在1毫升RPMI培养基中，不含抗生素、生长因子或血清）接种在24孔板的每个孔中，并允许其沉淀1小时。然后加入50μL的试验化合物和50μL的LPS（最终浓度为10μg/ml）。在37°C和5% CO2的条件下培养24小时后，收集上清液和细胞颗粒（1200 rpm，5分钟）。使用3（4- 5-二甲基噻唑-2-基）-2- 5-二苯基四唑溴化铵（MTT）检测THP-1细胞的活力。将MTT以2mg/mL的浓度溶解于PBS中，并在-20℃下储存。使用背景扣除法，在波长为570 nm的条件下，测定MTT的吸光度，同时使用630 nm的波长进行背景校正。

阿奇霉素滴眼液啊！国内好多厂家已经申报了

你好 你使用的是什么仪器，应该是单项阀的问题，我现在也在做这个
你的阿奇霉素方法做出来了吗？

概述^[1]

阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素，抗菌谱广，除了对大部分细菌有抗菌作用外，对衣原体、支原体也有较好的活性。作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。

应用^[1]

阿奇霉素酶临床广泛用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎；敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作；肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎；沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。阿奇霉素酶是一种采用基因工程技术表达和纯化获得的高纯度大环内酯类抗生素水解灭活酶，可灭活红霉素、阿奇霉素等大环内酯类抗生素的大环内酯环，从而使其失去抗微生物活性。本品是经过纯化获得的高纯度、高活性产品。产品具有专一性强的特点，可灭活红霉素、罗红霉素、阿奇霉素等大环内酯类抗生素。

性状

本品为无色透明溶液或灰白色冻干粉末。

活性单位定义

一个酶活性单位（U）定义为在pH7.5，37?C条件下，每分钟水解产生1微克阿齐霉素所需的酶量。

应用范围

可用于大环内酯类抗生素原料及其制剂的无菌检测和微生物限度检测，即《中国药典》规定的抗生素无菌检测（中华人民共和国药典2015版四部无菌检查法）和微生物限度检测（中华人民共和国药典2015版四部微生物限度检查），也作为美国药典29版中无菌检测（USP-NFGeneralChapters71STERILITYTEST）规定的试剂使用。

规格

10U/支（相当于每分钟水解阿齐霉素10μg）。

使用方法

大环内酯类抗生素无菌检测方法（参考《中华人民共和国药典》2015版四部无菌检查法）：薄膜过滤法或者直接接种法。

保存条件

液体-20℃可稳定保存半年以上；

冻干粉4℃可稳定保存一年以上。

主要参考文献

[1] CN201210066793.8 一种阿奇霉素缓释滴眼液中阿奇霉素的含量测定方法