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如何去除舍雷肽酶中的杂质？在药物制备过程中，确保药物的纯度和质量至关重要。舍雷肽酶作为一种常见的制药物质，如何去除其中的杂质呢？本文将探讨相关信息。在药物制备过程中，去除舍雷肽酶中的杂质通常采取以下步骤和方法： 1. 筛选和筛除：首先，在舍雷肽酶的制备过程中，常通过筛选和筛除的方法去除杂质。这包括使用合适的筛网或过滤器，以去除固体杂质颗粒或悬浮物。筛选和筛除可以帮助提高舍雷肽酶的纯度，并减少后续步骤中的杂质负担。 2. 溶解和沉淀：舍雷肽酶溶液中可能存在着一些可溶性杂质。为了去除这些杂质，可以进行溶解和沉淀步骤。通过适当的溶剂选择和溶解条件，将舍雷肽酶溶液中的杂质沉淀下来，然后通过离心或过滤等方法分离。 3. 色谱分离：色谱技术在药物制备中常用于去除舍雷肽酶中的杂质。常见的色谱方法包括凝胶过滤色谱（Gel filtration chromatography）、离子交换色谱（Ion exchange chromatography）和亲和层析（Affinity chromatography）等。通过这些色谱分离技术，可以根据杂质的特性和相互作用进行选择性分离，提高舍雷肽酶的纯度。 4. 再结晶和结晶化：对于舍雷肽酶溶液中存在的某些溶解性杂质，再结晶和结晶化是一种有效的去除方法。通过控制溶剂的浓度和温度，使舍雷肽酶结晶并与杂质分离。然后，通过过滤或离心等步骤分离纯净的舍雷肽酶晶体。需要注意的是，去除舍雷肽酶中的杂质是一个复杂的过程，需要综合考虑杂质的性质、药物特性和制备条件等因素。在制药过程中，严格控制每个步骤的条件，确保合适的杂质去除方法和技术的应用，能够获得高纯度的舍雷肽酶。综上所述，在药物制备过程中，去除舍雷肽酶中的杂质通常通过筛选和筛除、溶解和沉淀、色谱分离以及再结晶和结晶化等方法实现。这些步骤和技术的应用有助于提高舍雷肽酶的纯度和质量，确保药物的安全性和疗效。查看更多

#舍雷肽酶

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材料科学

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醋酸甲脒的合成方法是什么？醋酸甲脒，白色结晶，熔点162～164℃。主要用作药物富雪定的中间体4-羟基-5-氟嘧啶的合成，还可用于合成具有生物活性的含嘧啶环的抗肿瘤药物、抗真菌药物，具有广泛的发展前景和应用价值。有哪些醋酸甲脒的合成方法？据文献报道，醋酸甲脒的合成主要有以下方法： 1、胺催化加氢。WEISS STEFAN DR等在Ger.Offen.，3808767报道，在醋酸存在下，使用催化剂催化加氢，还原氰胺得到醋酸甲脒，在此环境下催化剂容易溶解在溶液中，造成产品颜色深，不能得到纯品。周阳等(在文献《催化氢化法制备醋酸甲脒的研究》《工业催化》12(9)，39-41；2004)对催化剂进行了改进，外观有所改善，但是存在催化剂成本高，使用寿命短的问题。 2、原甲酸三乙酯与醋酸及氨气反应。这个方法报道较多，OGURA NAOHITO等在Jpn.Kokai Tokkyo Koho，2005126332中；ITTERVON FRANZ-ALBERT等在Ger.Offen.，4001160中；以及THEIS CHRISTOPH等在Ger.Offen.，4422273中报道，原甲酸三甲酯与醋酸混合，在不同的温度及溶剂存在下，通入氨气，收率84～95％，产品纯度高，制备方法简单，但是由于使用价格较高的原甲酸三乙酯，产品的成本很高，这个方法，只适合于实验室的制备，不适合工业化大生产。本发明的内容是什么？本发明所要解决的技术问题是克服现有技术中存在的不足，提供一种新的制备醋酸甲脒的方法，工艺比较简单、收率较高，成本比较低。本发明是一种制备醋酸甲脒的方法，其特征在于首先由氢氰酸、无水脂肪醇和无水氯化氢进行成盐反应，生成亚胺基甲酸烷基酯的盐酸盐，再与醋酸铵进行盐交换反应，生成氯化铵和亚胺基甲酸烷基酯的醋酸盐，亚胺基甲酸烷基酯的醋酸盐继续氨化，生成醋酸甲脒。本发明有哪些优点？反应过程中，原料不经过原甲酸三烷基酯，反应工艺操作简单，成本低，环境污染小，收率高。查看更多

#醋酸甲脒

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材料科学

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精细化工

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日用化工

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八氟环丁烷有哪些特性和应用领域？简介八氟环丁烷是一种无色、无味、不易燃的液体，具有较高的热稳定性和化学稳定性。它的熔点较低，沸点适中，使得它在常温下呈液态，易于处理和存储。此外，八氟环丁烷还具有良好的电绝缘性能和低表面张力，这些性质使得它在电子工业和材料科学领域具有广泛的应用前景[1]。图1八氟环丁烷的性状制备方法直接氟化法是通过将环丁烷与氟气在高温条件下进行反应，生成八氟环丁烷。这种方法操作简便，但反应过程中可能产生大量的热量和有毒气体，需要严格控制反应条件和安全措施。此外，直接氟化法的产率和纯度相对较低，需要进一步提纯才能得到高质量的八氟环丁烷。光化学氟化法是利用紫外光或可见光激发氟气与环丁烷的反应，生成八氟环丁烷。这种方法具有反应条件温和、产率高、纯度好的优点。然而，光化学氟化法需要特殊的反应器和光源设备，成本较高，且操作过程可能受到光照强度、反应时间等因素的影响[1-2]。用途八氟环丁烷在电子工业领域具有广泛的应用。由于其优异的电绝缘性能，八氟环丁烷可用作高性能电子设备的绝缘介质，如电容器、变压器等。此外，八氟环丁烷还可用于制备电子级氟碳化合物，为电子工业的发展提供重要的原材料。在材料科学领域，八氟环丁烷作为一种高性能的氟碳化合物，可用于制备具有特殊性能的高分子材料、功能性薄膜等。这些材料在航空航天、新能源、生物医药等领域具有广泛的应用前景。例如，利用八氟环丁烷制备的氟碳聚合物具有良好的耐腐蚀性、耐高温性和低摩擦系数，可用于制造高性能的密封件、轴承等。八氟环丁烷还可作为有机合成的重要中间体，参与多种化学反应。通过与其他化合物进行取代、加成等反应，可以合成具有特定结构和功能的有机化合物，为化工领域的发展提供新的可能[1-3]。参考文献 [1]朱顺根.四氟乙烯二聚生成八氟环丁烷的化学热力学和动力学研究[J].有机氟工业, 2001(3):8. [2]陈钟秀,冯耀声.含八氟环丁烷二元物系的等压汽液平衡的测定和关联[J].化工学报, 1989, 40(1):5. [3]李树凯,常振翔,谭朝阳.八氟环丁烷与典型灭火气体的协同灭火性能研究[J].消防科学与技术, 2023, 42(10):1434-1438.查看更多

#八氟环丁烷

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化药

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工艺技术

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14-羟基二氢降吗啡酮的溶解度和药理作用如何？简介 14-羟基二氢降吗啡酮在不同溶剂中的溶解度有所不同，这种药物在二甲基甲酰胺（DMF）中的溶解度可达20mg/mL，在DMF与磷酸盐缓冲液（PBS，pH 7.2）的混合溶液中，其溶解度也达到了0.5 mg/mL。此外，它在二甲基亚砜中的溶解度也有10mg/mL。这些化学特性使得14-羟基二氢降吗啡酮在药物制剂和临床应用中具有一定的优势。图114-羟基二氢降吗啡酮的性状药理作用 14-羟基二氢降吗啡酮的药理作用主要源于其与μ-阿片受体的结合能力。通过与μ-阿片受体的结合，14-羟基二氢降吗啡酮能够抑制疼痛传导，从而发挥镇痛作用。与传统的镇痛药物如吗啡和芬太尼相比，14-羟基二氢降吗啡酮具有更低的成瘾性和耐受性风险，这使得它在疼痛管理中具有潜在的替代价值。临床应用在临床研究中，14-羟基二氢降吗啡酮在急性伤痛管理中展现出了良好的镇痛效果。例如，在一项针对急性骨折患者的研究中，使用14-羟基二氢降吗啡酮的患者在疼痛缓解方面表现出了与吗啡相似的效果，但副作用更少。这为14-羟基二氢降吗啡酮在急性伤痛管理中的临床应用提供了有力的依据。此外，一些研究还表明，14-羟基二氢降吗啡酮可能对神经病理性疼痛、癌症相关疼痛和慢性疼痛具有一定的疗效。然而，这些领域的研究尚需进一步深入。潜在风险尽管14-羟基二氢降吗啡酮在急性伤痛管理中的前景看好，但仍需注意其潜在的风险与限制。首先，作为一种合成阿片样化合物，14-羟基二氢降吗啡酮可能存在与阿片类药物相似的成瘾性和耐受性风险。尽管其成瘾性和耐受性风险相对较低，但仍需在使用过程中加以关注。其次，当前的研究主要侧重于短期使用14-羟基二氢降吗啡酮的效果，缺乏对其长期应用的系统研究。因此，在长期应用过程中可能出现的不良反应和药物相互作用等问题仍需进一步探索。参考文献 [1]乔舒阿·罗伯特·吉格尔,基思·爱德华·麦卡西,马塞尔·施洛伊斯纳.改进的14-羟基二氢降吗啡酮合成的方法:CN201580004483.5[P]. [2]宫泽辉,秦伯益.14-羟基二氢降吗啡酮对大鼠不同脑区单胺递质含量的影响[J].中国药理学与毒理学杂志, 1999(03):43-47. [3]林辉,常徽,糜漫天.14-羟基二氢降吗啡酮诱导白血病HL-60细胞凋亡过程中抗氧化酶活性的变化[J].现代生物医学进展, 2009(8):4. 查看更多

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化学学科

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日用化工

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叔丁基二甲基羟乙氧基硅烷的化学特性如何？叔丁基二甲基羟乙氧基硅烷是一种硅醚类化合物，常温常压下为无色透明液体，对碱性物质较为稳定但是遇到酸性物质容易发生分解变质。它难溶于水但是可溶于常见的有机溶剂包括低极性醚类有机溶剂。主要用作有机合成中间体和医药分子基础原料，在基础有机化学研究和医药研发领域中有一定的应用。理化性质叔丁基二甲基羟乙氧基硅烷结构中的醚键单元具有优异的化学稳定性，化学反应活性主要集中于其结构中的醇羟基单元。在碱性条件下可对缺电子的芳香卤化物发生芳香亲核取代反应。醚化反应活性羟基单元可在碱性条件下和烷基卤化物发生亲核取代反应得到相应的醚类衍生物。图1 叔丁基二甲基羟乙氧基硅烷的醚化反应在一个干燥的反应烧瓶中将叔丁基二甲基羟乙氧基硅烷与1,6-二溴己烷和含有四丁基溴化铵的氢氧化钠溶液在室温条件下搅拌反应3天。通过TLC点板监测反应进度，反应结束后将水和DCM对反应混合物进行萃取，分离出有机层并将其在无水硫酸钠上进行干燥处理。过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩以除去有机溶剂，所得的残余物通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物分子。参考文献 [1] Procopiou, Panayiotis A.; et al,Journal of Medicinal Chemistry 2010,53,4522-4530. 查看更多

#叔丁基二甲基羟乙氧基硅烷

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日用化工

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什么是十二烷基-β-D-麦芽糖苷？十二烷基-β-D-麦芽糖苷是一种白色结晶性固体，具有良好的表面活性性质，是一种非离子型表面活性剂，可溶于水和一些有机溶剂。在水溶液中，它能形成胶束结构，具有较好的乳化、稳定性和清洁能力。如何制备十二烷基-β-D-麦芽糖苷？制备方法包括在圆底烧瓶中加入特定化合物并进行反应，最终得到产率为46.8%至88.7%的十二烷基-β-D-麦芽糖苷。十二烷基-β-D-麦芽糖苷的应用领域有哪些？十二烷基-β-D-麦芽糖苷在肿瘤基因治疗和农药领域具有重要应用，能提高腺病毒对肿瘤细胞的转染效率，同时在农药液滴在植物叶片表面沉积方面也发挥作用。参考文献 [1]湘潭大学. 烷基麦芽糖苷表面活性剂的简便制备方法:CN202010029568.1[P]. 2020-05-22. [2]张萍,孟雪,王利敏,等. 提高腺病毒对肿瘤细胞转染效率的药物效果评价[J]. 北京工业大学学报,2017,43(11):1762-1768. DOI:10.11936/bjutxb2016110055. [3]中国农业科学院植物保护研究所. 十二烷基-β-D-麦芽糖苷和甘油的二元体系作为农药助剂的应用:CN202310200130.9[P]. 2023-06-06. 查看更多

#麦芽糖

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其他

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服用氟康唑期间可以喝酒吗？在治疗过程中，许多人常常关注药物与酒精之间的相互作用，尤其是在服用氟康唑期间。了解在这一阶段是否可以安全饮酒，对于患者的健康管理至关重要。简介:什么是氟康唑？氟康唑是美国辉瑞制药研制， 1990 年经 FDA 批准上市的新型三唑类抗真菌药，有广谱抗真菌作用。临床适用于用于念珠菌病、隐球菌病、球孢子菌病，以及用于接受化疗、放疗和免疫抑制治疗患者的预防治疗。或者替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。曾被誉为抗真菌感染的最后一道防线。已经在全球 30 多个国家上市，一直稳居抗真菌药市场领先地位。 1. 服用氟康唑期间可以喝酒吗？ 1.1 酒精和氟康唑：研究表明根据 NHS的资料，氟康唑治疗期间是可以适量饮酒的。通常情况下，偶尔饮酒与氟康唑的使用是安全的。然而，对于那些存在慢性酒精依赖的个体，使用氟康唑可能会引发一些问题。药物与酒精的相互作用是一个复杂的过程。酒精可以影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄，从而改变药物的疗效和安全性。酒精会影响肝脏代谢药物的速度，从而可能改变药物在体内的浓度，增加不良反应的风险。此外，酒精本身对肝脏也有损害作用，与正在服用药物治疗的肝脏疾病患者来说，这种风险尤为值得关注。虽然氟康唑与酒精之间没有明确的已知相互作用，但为了确保用药安全，建议在服用氟康唑期间谨慎饮酒，或咨询医生。 1.2 酒精和氟康唑之间的相互作用（ 1）安全性氟康唑在部分患者中可能导致药物性肝损伤，而饮酒同样会引起特定类型的肝损害。因此，结合使用酒精与氟康唑可能会增加肝毒性及损伤的风险。（ 2）对氟康唑疗效的影响酒精的摄入并不会影响氟康唑的疗效，目前没有证据表明两者之间存在显著的相互作用。（ 3）加重酵母菌感染研究表明，饮酒者的口腔、喉咙及胃中念珠菌的水平往往较高。酒精的摄入可能促进念珠菌的增殖，从而加重酵母菌感染的情况。 2. 服用氟康唑后多久可以喝酒？口服或静脉注射氟康唑 50mg1~2 小时后，一般血药浓度可达峰值 164mg?L-1，血药浓度及生物利用度可达静注给药的 90%以上。血浆半衰期约为 30 小时，使其可每日服药一次治疗口咽及阴道念珠菌病，血药浓度与剂量成正比。根据氟康唑的半衰期估算，该药物在体内大约停留 6天。因此，如果在服用后两天饮酒，氟康唑仍会存在于体内。然而，对于偶尔饮酒的健康个体，这种做法通常是安全的。对于有饮酒问题的人群，情况则可能更为复杂。在考虑在服用氟康唑后饮酒之前，建议务必咨询医生。尽管目前尚无证据表明氟康唑与酒精之间存在直接相互作用，但在服用氟康唑后的六天内，最好还是避免饮酒以确保安全。 3. 混合氟康唑和酒精的潜在风险（ 1）肝功能受损酒精主要在肝脏中代谢，而氟康唑也会对肝脏功能产生一定影响。当两者同时进入人体时，肝脏的代谢负担骤增，如同雪上加霜，可能导致肝细胞损伤，甚至引发更严重的肝脏疾病。（ 2）药物代谢改变酒精会干扰肝脏对药物的代谢过程，从而改变氟康唑在体内的浓度。这不仅可能降低药物的疗效，还可能增加不良反应发生的概率。（ 3）微生态失调酒精和氟康唑的联合作用可能破坏肠道内的微生态平衡，导致益生菌数量减少，而条件致病菌如念珠菌等则可能趁机滋生，加重感染。某些食物也可能影响肠道菌群，进而影响念珠菌的生长。因此，在氟康唑治疗期间，除了避免饮酒，还应注意饮食调理。（ 4）影响生活质量除了对肝脏和肠道的影响，氟康唑与酒精联用还可能引起一系列不适症状，如胃肠道反应（如恶心、呕吐）、头痛、潮红等，严重影响患者的生活质量。 4. 总结总的来说，虽然氟康唑与酒精之间并不存在明确的相互作用，但每位患者的情况都可能不同。在服用氟康唑期间，是否可以饮酒应根据个人的健康状况和治疗方案来决定。因此，在考虑饮酒之前，务必咨询医生以获得专业建议，以确保您的安全与健康。参考： [1]https://www.drugs.com/medical-answers/fluconazole-can-you-drink-alcohol-while-using-one-146854/ [2]https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/fluconazole-oral-route/side-effects/drg-20071428?p=1 [3]https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a601143-es.html [4]https://www.nhs.uk/medicines/fluconazole/about-fluconazole/ [5]赵珊珊. 氟康唑脂质体及脂质体凝胶的研制[D]. 河北:河北医科大学,2007. DOI:10.7666/d.y1157503. 查看更多

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化药

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培利替尼的作用机制是什么？培利替尼是一种靶向治疗药物，其作用机制涉及特异性抑制某些癌细胞的信号传导通路。通过干扰这些关键通路，培利替尼能够有效抑制癌细胞的生长和扩散。简介: 培利替尼的化学名为： (2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺。培利替尼 (Pelitinib)是由美国辉瑞(Pfizer)旗下的惠氏(Wyeth)制药公司开发的一种可逆性表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂，已完成II期临床研究，临床可用于治疗晚期非小细胞肺癌、结肠直肠癌等。培利替尼 (EKB-569) 是一种强效、低分子量、选择性和不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，目前正在开发一种抗癌剂。培利替尼是一种 3-氰基喹啉泛 ErbB 酪氨酸激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。培利替尼不可逆地与表皮生长因子受体 (EGFR) ErbB-1、-2 和 -4 共价结合，从而抑制受体磷酸化和信号转导，导致过度表达这些受体的肿瘤细胞凋亡和增殖抑制。 1. 培利替尼的作用机制是什么？培利替尼是众所周知的表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGFR-TK) 抑制剂。它与 ATP 结合盒超家族 G 成员 2 转运蛋白具有很强的亲和力，从而消除肺癌干细胞样细胞。多项研究表明，培利替尼靶向人类表皮生长因子受体 2 和 ERK 。MAPK 和 Akt 信号通路是 EGFR 下游的两条重要信号通路。 Pelitinib （EKB-569）包含一个氨基喹啉核，该核满足腺嘌呤口袋的药效团特征和一个用于与半胱氨酸形成共价键的 Michael 受体。因此，它是 EGFR 的不可逆选择性抑制剂，但在较高浓度下，它也显示出对 ErbB2 受体的亲和力。在多种癌症中均检测到了 EGFR 信号的过度激活，包括结肠癌、头颈癌、卵巢癌和乳腺癌。在治疗结直肠癌和非小细胞肺癌( NSCLC) 的 2 期临床试验中对培利替尼进行了评估，但进一步的试验已暂停。 2. 培利替尼的作用机制的相关研究培利替尼 (EKB-569) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的 3-氰基喹啉泛 ErbB 酪氨酸激酶抑制剂。培利替尼不可逆地与表皮生长因子受体共价结合，从而抑制受体磷酸化和信号转导，导致过度表达这些受体的肿瘤细胞凋亡和增殖抑制。（1 ）通过抑制 Twist1调控肝癌细胞迁移和侵袭 Twist1 是一种上皮-间质转化转录因子 (EMT-TF)，其过表达与肝细胞癌 (HCC) 转移有关。Sewoong Lee等人使用三种 HCC 细胞系（Huh7、Hep3B 和 SNU449 细胞），通过细胞活力、划痕愈合、transwell 侵袭和球体侵袭试验确定培利替尼对细胞细胞毒性、侵袭和迁移的影响。在该研究中，培利替尼治疗显著抑制了各种 HCC 细胞系（包括 Huh7、Hep3B 和 SNU449）的伤口闭合。此外，还发现培利替尼可抑制 Huh7 细胞中的多细胞癌球体侵袭和金属蛋白酶活性。进一步的研究表明，培利替尼治疗通过抑制 MAPK 和 Akt 信号通路诱导 Twist1 降解，从而抑制 Huh7 细胞的迁移和侵袭。我们还证实，Twist1 siRNA 对细胞运动的抑制与培利替尼治疗组相似。此外，培利替尼治疗调节与 EMT 相关的靶基因的表达，如 E-cadherin 的上调和 N-cadherin 的下调所证明的。基于研究从 EMT角度对培利替尼的新发现，培利替尼能够通过抑制Twist1来抑制HCC细胞的EMT活性，这可能是培利替尼抑制HCC细胞迁移和侵袭的潜在机制。因此，培利替尼可以开发为一种潜在的HCC抗癌药物。（2）靶向高温诱导的 ABCB1 和 ABCG2 上调热疗已与化疗和放疗同时使用，以增强治疗效果。 Kenneth KW To等人研究了培利替尼与其他常规抗癌药物的组合在热疗后特异性靶向外排转运体 ABCB1/ABCG2 上调的癌细胞的能力，作为根除导致癌症复发的癌症干细胞样细胞的新方法。研究发现，虽然培利替尼不调节 ABCB1/ABCG2 表达，但培利替尼与转运蛋白底物抗癌药物的组合诱导了更明显的细胞凋亡，特别是在暴露于高温的细胞中。流式细胞术分析表明，培利替尼以浓度依赖性方式显着抑制 ABCB1 和 ABCG2 介导的药物外排。抑制动力学表明培利替尼是 ABCB1/ABCG2 的竞争性抑制剂，这与其刺激其 ATPase 活性的能力一致。发现高温后分选的 SP 细胞对抗癌药物更具抵抗力，这可能是由于 ABCB1 和 ABCG2 的上调。重要的是，培利替尼特异性地增强了这些 SP 细胞的化学敏感性，但降低了肿瘤球形成能力。 3. 对癌症耐药性的出现和逆转的影响人类 ABCG2 是一种质膜糖蛋白，可提供针对外来化合物的生理保护。ABCG2 还通过药理组织屏障显著影响药物的生物分布，并赋予癌细胞多药耐药性。此外，ABCG2 是侧群的分子决定因素，侧群在正常细胞和癌症干细胞中特征性地富集。许多肿瘤依赖于不受调节的 EGFR 信号传导，因此通过小分子量抑制剂（如吉非替尼）和新型第二代药物凡德他尼、培利替尼和来那替尼抑制该受体是一种有前途的治疗选择。研究表明ABCG2 赋予对吉非替尼和培利替尼的耐药性，而凡德他尼和来那替尼的细胞内作用不受转运蛋白存在的影响。然而，在较高浓度下，所有这些EGFR 抑制剂都会抑制 ABCG2 功能，从而促进 ABCG2 底物药物的积累。 4. 提示培利替尼作为一种靶向治疗药物，通过特异性抑制癌细胞的信号传导通路来发挥作用。然而，尽管其机制已被广泛研究和确认，具体的使用方案和剂量应根据个体患者的情况来决定。因此，在使用培利替尼之前，务必咨询专业医生，确保药物的使用符合个人的治疗需求和健康状况，从而实现最佳的治疗效果和安全性。参考： [1]苏州明锐医药科技有限公司,许学农. 培利替尼的制备方法:CN201310237444.2[P]. 2013-09-04. [2]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Pelitinib [3]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4543615/ [4]https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/pelitinib [5]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC10373356/ [6]https://drugs.ncats.io/drug/X5DWL380Z6 [7]Hegedüs C, Truta-Feles K, Antalffy G, et al. Interaction of the EGFR inhibitors gefitinib, vandetanib, pelitinib and neratinib with the ABCG2 multidrug transporter: implications for the emergence and reversal of cancer drug resistance[J]. Biochemical pharmacology, 2012, 84(3): 260-267. 查看更多

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微生物

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加替沙星：一种新型喹诺酮类抗菌药的应用及检测方法？背景及概述 [1] 加替沙星是一种新合成的第四代喹诺酮类抗菌药，由日本杏林公司研究开发。目前，该药已在加拿大、巴西、墨西哥、阿根廷等国家获得销售权。1999年6月，美国布迈-施贵宝公司向美国FDA提出了加替沙星口服和静脉注射制剂的上市申请，并于同年11月获得批准在美国上市，商品名为Tequin。此外，加替沙星也被用于治疗眼部细菌感染，并已开始临床工作。与其他喹诺酮抗菌药物相比，加替沙星的结构具有独特之处，其抗菌谱更广，对革兰氏阳性菌、阴性菌、衣原体和支原体等的抗菌活性更强，且耐药性较低。加替沙星的作用机制是通过抑制细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的活性来发挥抗菌作用。检测方法 [1] 通过具有荧光检测的反相高效液相色谱法（HPLC）测量加替沙星尿液中代谢物（加替沙星杂质）的浓度。首先，提取尿液样品，然后用乙腈和磷酸的混合物溶解提取的残余物。接下来，将一部分溶液注入HPLC系统进行分析。该方法使用TSKgelOctyl-80TS柱进行分离，流动相为乙腈、四氢呋喃和含有1mM1-辛烷磺酸钠的磷酸混合物。荧光检测器的激发和发射波长分别设定在285和490nm。通过测量加替沙星杂质的峰高比，使用标准校准曲线计算浓度。该校准曲线在0.05至2mg/ml的浓度范围内是线性的。主要参考资料 [1] Single- and Multiple-Dose Pharmacokinetics of AM-1155, a New 6-Fluoro-8-Methoxy Quinolone, in Humans 查看更多

#加替沙星杂质

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二氯乙炔的性质及应用？背景及概述 [1] 二氯乙炔是一种化学物质，也被称为"1，2-二氯乙烯"，化学式为ClCH=CHCl，分子量为96.94。它有两种异构体，顺式和反式。顺式的熔点为-80.5℃，沸点为60.3℃，相对密度为1.2837，折光率为1.4490；反式的熔点为-50℃，沸点为47.5℃，相对密度为1.2565，折光率为1.4454。这两种形式都可以与乙醇、乙醚、丙酮混溶，但微溶于水。它会受到光、空气和湿气的影响而缓慢分解，在与KOH/C2H5OH反应时可以消去1分子HCl，生成氯乙炔(ClC≡CH)，其中顺式异构体的反应速度比反式快20倍，还可以与X2加成生成1，1，2，2-四卤代乙烷。它的制备方法是通过乙炔与氯气反应得到顺、反异构体混合物，然后经过精馏分离得到。用途 [2-3] 二氯乙炔可以用作油脂、树脂、橡胶、醋酸纤维等的溶剂，也可以用于染料浸液和有机合成。它的应用包括合成菊酸乙酯化合物。通过微通道技术，将原料A组分和原料B组分分别由两个计量泵经过微混合器混合，然后混合后同时输入到微通道反应器内进行重氮反应，得到的重氮液组分和原料C组分分别由两个计量泵经过微混合器混合，然后混合后同时输入到微通道反应器内进行环化反应。原料A组分是指甘氨酸乙酯盐酸盐的水和二氯乙炔溶液，B组分是指亚硝酸钠水溶液，C组分是己二烯、二丁基甲苯和硬脂酸钠混合液。此外，利用1,2-二氯乙炔和二苯基氧膦还可以发生加成反应，合成(Z)-(1,2-二氯乙烯基)二苯基氧膦。烯基膦酸酯类(烯基膦)化合物由于其特殊的化学结构，一直被广泛地关注。它们在有机合成反应中起着重要的中间体的作用。例如，烯基膦化合物可以作为生成多聚膦化合物的前体，还可以作为亲二烯体发生环加成反应，生成含有P-C键的多元环化物。由于烯基膦化合物中同时存在P原子和C-C双键，所以它们在配位化学和均相催化中都有广泛的应用。主要参考资料 [1] 化合物词典 [2] CN201210588808.7一种利用微反应器合成菊酸乙酯化合物的方法 [3] CuI催化的1，2-二氯乙炔与亚磷酸酯的加成反应查看更多

#二氯乙炔

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如何选择有效的杀虫剂来防治害虫? 今年的害虫问题变得严重，让许多菜农感到困扰。由于特殊的气候和炎热干燥的天气，害虫数量激增。这导致害虫对蔬菜造成更严重的危害，让菜农们感到束手无策。频繁使用农药可能会增加药害的发生，因此选择一种高效的药剂变得至关重要。氟虫双酰胺是一种含氟的杀虫剂，具有较高的杀虫活性。它对鳞翅目害虫有广谱的防效，特别适用于对其他杀虫剂产生抗性的害虫。氟虫双酰胺对鳞翅目害虫的幼虫和成虫有显著的防效，持效期长，作用速度快，而且能够抵抗雨水冲刷。尽管含有氟，但对蜜蜂、鱼类和其他有益昆虫的毒性很低，这也是它优于其他含氟杀虫剂的原因。氯虫苯甲酰胺是一种邻甲酰胺苯甲酰胺类杀虫剂，具有强大的内吸渗透性。药剂可以穿过茎部表皮细胞层进入木质部，然后沿着木质部传导到未施药的其他部位。它不仅对鳞翅目害虫如夜蛾科、螟蛾科、卷叶蛾科、粉蛾科和菜蛾科有良好的控制效果，还可以控制鞘翅目象甲科、叶甲科、双翅目潜蝇科和烟粉虱等多种非鳞翅目害虫。它的持效期超过20天，并且对有益昆虫几乎没有毒性。为了充分发挥这两种药剂的效果，使用时应尽量让雾滴尽可能小。可以使用弥雾机或喷雾器来喷洒药剂，确保药液充分附着在上部叶片和中下部茎秆上。在气温较高、田间蒸发量较大的情况下，最好选择早上10点之前或下午4点之后进行喷洒。这样不仅可以减少用药量，还可以增加作物对药液的吸收和渗透性，从而提高防治效果。每亩地可使用10克20%氟虫双酰胺兑水30斤，或者使用10毫升20%氯虫苯甲酰胺兑水30斤。查看更多

#氟苯虫酰胺

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二硫化四乙基秋兰姆的制取工艺是什么? 二硫化四乙基秋兰姆属于秋兰姆类橡胶硫化促进剂，具有焦烧快、硫化速度快的特点。尽管硫化平坦性较小，但可以得到硫化橡胶的抗张强度、定伸强度和硬度高的特性。因此，它可以用作二烯类橡胶的助硫化促进剂或无硫磺硫化剂，也可作为低不饱和橡胶的硫化促进剂。生产现状二硫化四乙基秋兰姆是一种常用的硫化促进剂，俗称促进剂TETD，英文名Tetraethylthiuram disulfide；Bis(diethylthiocarbamyl)-disulfide；TETD,TET。它的熔点为63℃～75℃。国内有沈阳新生化工厂、浙江黄岩市化工厂等企业生产，国外有美国Aceto、Pennwalt、Vanderbilt、Uniroyai、du Pont，英国Anchor、Robinson、I.C.I，法国Rh?ne-Poulenc，意大利A.C.N.A，荷兰Akzo，日本大内新兴、川口化学、住友化学、三新化学等公司生产。生产方法目前，大部分二硫化四乙基秋兰姆的生产工艺采用二步法：先缩合，再氧化。首先，使用二乙胺氢氧化钠和二硫化碳在30℃～40℃条件下进行缩合反应，生成二乙基二硫代胺基甲酸钠。然后，通过氯气和空气或亚硝酸和空气的氧化反应，将母液氧化为二硫化四乙基秋兰姆。最后，经过冷却、过滤、干燥和粉碎处理，得到最终产品。这种生产工艺虽然成熟，但存在着三废严重、产品消耗定额较高、体力劳动强度大、操作环境差等缺点。本发明旨在提供一种新的工艺，实现一步氧化法合成二硫化四乙基秋兰姆。为了达到上述目的，本发明采取的解决方案是：一种二硫化四乙基秋兰姆的制取工艺，将115g的异丙醇和40.5g的二乙胺投入反应器，在室温下搅拌，缓慢滴入二硫化碳，稍后再缓慢滴入双氧水，控制反应温度在30℃～40℃范围内。当39g的二硫化碳滴完后，再滴入40g的双氧水，继续搅拌并静置一段时间，然后进行过滤、水洗、真空抽干和烘干处理，最终得到二硫化四乙基秋兰姆。本发明的反应原理是：在异丙醇水溶液中，二乙胺与二硫化碳在双氧水存在下于30℃～40℃、常压条件下一步缩合氧化，得到质量优良、熔点达到68℃且颗粒均匀的TETD产品，副产物是对环境无污染的水。由于反应在中性条件下进行，无需强酸强碱，对设备没有腐蚀作用，改善了劳动条件。这种一步法工艺使得生产过程更加简化，可以实现连续化生产，提高劳动生产率。查看更多

#双硫仑

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如何高效合成亚砜类化合物? 亚砜类化合物是一类具有重要生物活性的化合物，广泛应用于药物和农药领域。由于其多样性和生物学功能，有机合成化学家和药学家对亚砜的合成方法进行了广泛研究。亚砜类化合物的结构修饰可以提高其药效活性，如抗溃疡、抗病毒、抗HIV-1、抗肿瘤等。此外，亚砜类化合物还作为杀菌剂和除草剂在农药领域具有优势。亚砜还是许多天然产物和药物中间体的重要组成部分。因此，发展高效快捷的亚砜合成方法具有重要意义。如何制备亚砜类化合物？方法一在反应管中按顺序加入对甲基苯偶氮甲基砜、对甲基苯硫酚、乙腈和水，混合均匀后，在蓝色LED灯照射下进行反应。反应完成后，用乙酸乙酯进行萃取，经过干燥和浓缩得到粗产物。最后，用石油醚和乙酸乙酯的混合洗脱剂进行柱层析，得到4,4'-二甲苯亚砜。所得产物的图谱数据为：1H NMR(CDCl3,500 MHz,ppm): δ7.51(d,J＝8.2 Hz,4H),7.25(d,J＝8.0 Hz,4H),2.36(s,6H)；13C NMR(CDCl3,125 MHz,ppm): δ142.6,141.5,130.0,124.9,21.4；MS(EI)；[M+H]+:231.1。方法二在反应管中依次加入尾孢菌素、对甲基苯四氟硼酸重氮盐、对甲基苯硫酚、氯仿和吡啶，然后进行光照反应。反应完成后，用水洗涤并收集有机相，经过干燥和分离得到4,4'-二甲苯亚砜。以上两种方法都可以高效制备亚砜类化合物，为亚砜的合成提供了重要参考。参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201910123961.4 一种可见光促进非对称亚砜类化合物的制备方法 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201811547727.6 一种亚砜化合物的制备方法查看更多

#4,4'-二甲苯亚砜

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如何制备2-氨基-4-羟基-6-(三氟甲基)嘧啶? 嘧啶类化合物在生物体内广泛存在，对医药和农药领域具有重要意义。2-氨基-4-羟基-6-(三氟甲基)嘧啶是一种常见的嘧啶衍生物，具有广泛的应用前景。本文将介绍制备2-氨基-4-羟基-6-(三氟甲基)嘧啶的方法。制备方法制备2-氨基-4-羟基-6-(三氟甲基)嘧啶的方法是以三氟乙酰乙酸乙酯和硝酸胍为起始物料，在碱性条件下进行嘧啶环的形成。具体的合成反应式请参考下图：图1 2-氨基-4-羟基-6-(三氟甲基)嘧啶的合成反应式实验操作：首先，将金属钠加入无水乙醇中，待反应完全后加入环己烷。然后，缓慢滴加三氟乙酸乙酯，并在升温至50℃的条件下滴加乙酸乙酯。接下来，加入环己烷和含甲酸30％的乙酸乙酯溶液，进行反应。最后，通过蒸馏得到目标产物2-氨基-4-羟基-6-(三氟甲基)嘧啶。参考文献 [1] Zhao, Yan-Fang; Liu, Zi-Jian; Zhai, Xin; Ge, Dan-Dan; Huang, Qiang; Gong, Ping Chinese Chemical Letters, 2013 , vol. 24, # 5 p. 386 - 388 查看更多

#2-氨基-4-羟基-6-(三氟甲基)嘧啶

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吡虫啉与其他杀虫剂的复配效果？吡虫啉是农业生产中常用的一种杀虫剂，由于其广谱、内吸性强、见效快、毒性低、使用方便、价格便宜等特点，深受农民欢迎。然而，由于长期使用导致抗药性增强，吡虫啉的防治效果变差。为了延缓抗药性并提高防效，将吡虫啉与其他类型的杀虫剂复配是一种有效的方法。 1、高氯·吡虫啉高氯·吡虫啉是由吡虫啉与高效氯氟氰菊酯复配而成的经典配方。高效氯氟氰菊酯具有触杀作用，与吡虫啉的内吸传导作用互补，二者混合使用能够提高防治效果。 2、阿维·吡虫啉阿维·吡虫啉是由吡虫啉与阿维菌素复配而成的经典配方。阿维菌素具有渗透性，与吡虫啉的触杀、胃毒、内吸作用互补，能够更广泛地防治蚜虫、吸浆虫、红蜘蛛等害虫。 3、多杀·吡虫啉多杀·吡虫啉是由多杀霉素和吡虫啉复配而成的配方。多杀霉素是一种植物源杀虫剂，具有渗透作用，与吡虫啉的触杀、内吸、胃毒作用互补，能够在高温条件下更好地防治抗性蓟马。 4、苯甲·吡虫啉苯甲·吡虫啉是由苯醚甲环唑和吡虫啉复配而成的黄金配方。苯醚甲环唑是一种三唑类杀菌剂，具有广谱、内吸性强的特点，能够预防和治疗多种病菌引起的病害，常用于制成种衣剂、拌种剂等剂型。查看更多

#吡虫啉

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氟硼酸钾的制备和应用？随着科学技术的不断进步，氟硼酸钾在工业生产中的作用越来越重要。氟硼酸钾具有广泛的用途，可以作为热焊和铜焊的助熔剂，含硼合金的原料，热固树脂磨轮的磨料等。在熔接和熔合金属时，它可以提净金属的渣滓。此外，氟硼酸钾还可以用作制取其他氟硼酸盐的原料，以及电化学过程和试剂等。图1 氟硼酸钾的合成路线氟硼酸钾的用途氟硼酸钾是一种四配位的有机硼烷化合物，具有较高的反应活性和亲和性。它被广泛应用于Suzuki-Miyaura等偶联反应中，以及药物活性中间体和功能材料的合成中。此外，氟硼酸钾还可以用作热焊和铜焊的助熔剂，铝镁浇铸生产含硼合金的原料，热固树脂磨轮的磨料等。在熔接和熔合银、金、不锈钢等金属时，它可以提净轻金属的渣滓。同时，氟硼酸钾还可以用作制取BF3和其他氟硼酸盐的原料，以及电化学过程和试剂。最新研究还发现，含有氟硼酸钾的润滑油具有超强润滑、减摩及抗摩功能，进一步扩展了氟硼酸钾的市场应用领域。为了满足市场需求，降低生产成本，提升产品质量和增强市场竞争力，研究高品质的氟硼酸钾已成为迫切的任务。参考文献 [1]刘海霞.氟硼酸钾生产工艺分析[J].无机盐工业,2013,45(09):5-7. [2]Miller, Ludwig; et al. Purification process for the removal of fluoride from spent liquors in the production of an organic compound. World Intellectual Property Organization, WO9631516 A1 1996-10-10. 查看更多

#氟硼酸钾

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钌是什么? 钌是一种地壳中含量极低的稀有贵金属，属于铂族金属中储存量最低的。尽管钌非常稀有，但其价格却是所有铂族贵金属中最低的。钌的特点钌的元素符号是Ru，原子量为101，以俄罗斯为名命名。钌主要分布在南非、俄罗斯和美国。与铂、钯等铂族金属一样，钌在室温下具有稳定的化学性质，耐酸碱，具有良好的催化活性。钌的化合物广泛应用于硬盘制造、化工和电化学行业的电解阳极、催化剂等领域。钌的应用硬盘驱动器钌在硬盘驱动器（HDD）市场中扮演着重要的角色。尽管曾经因个人电脑消费量下降和固态硬盘（SSD）的兴起导致钌需求减少，价格下降，但近年来高容量数据存储需求的增长重新推动了钌的需求增长。远程工作和学习的普及，以及物联网技术的发展，都对大容量存储需求带来了增长。虽然目前钌在垂直磁记录技术方面已接近极限，但基于钌的硬盘驱动器技术仍具有竞争力，并有望在未来4-5年内继续发展。电解阳极钌作为稀有过渡金属，在电极的大规模生产中发挥着重要作用。氧化钌涂层的阳极被广泛应用于涉及强腐蚀性媒介和强氧化性产品的工业流程中，可以提高阳极的电化学性能和耐腐蚀性能。化工催化剂钌在化工行业中也是一种重要的催化剂。钌金属溶液可用作生产催化剂的前驱体，可用于氢气和氮气合成氨等反应。尽管使用钌的硬盘技术可能会受到替代品的影响，但钌在化学品和氢能等其他行业中的长期需求预计将抵消硬盘市场带来的损失。查看更多

#钌

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苄索氯铵的特点及应用领域是什么? 苄索氯铵是一种新型的杀菌防腐剂，具有良好的表面活性，广泛应用于日化、医药等领域作为防腐杀菌剂。它可以溶于水，形成泡沫状的皂液，并且可以溶于乙醇、丙酮和氯仿。苄索氯铵具有长效抑菌、高效润湿剂、高效去除异味、低添加量、无异味、低毒性和低刺激性等优势，因此成为化妆品抑菌剂的首选。苄索氯铵的应用领域苄索氯铵是一种新型的季铵盐类抗菌剂，在日用化学品和化妆品行业有广泛的应用。此外，在医药卫生领域中，它也被广泛应用作为滴眼液和注射液的抑菌成分。在肝素钠产品的生产中，苄索氯铵是必不可少的关键中间体。它可以用于各种洗手液、洗手皂、皮肤和头发护理产品、妇女卫生用品、湿巾等产品以及各种抗菌配方，也适用于干粉类产品。在化妆品和个人护理领域中，苄索氯铵对皮肤温和无刺激，是其重要优点，推荐使用量为0.01-0.1%。在日化行业中，苄索氯铵被广泛应用于消毒湿巾，并且其作为杀菌成分的市场占比不断提升，整个日化行业对其需求也在迅速扩大，用量将会迅速增加。在化妆品和环境消毒领域，苄索氯铵也非常受欢迎，其推广应用的范围和市场前景非常广阔。查看更多

#氯化苄乙氧铵

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重氮甲烷的合成及应用？简介重氮甲烷是一种黄色气体，具有强烈的刺激性气味。它可以溶解于乙醇和乙醚。受热、遇火、摩擦或撞击都会导致爆炸。重氮甲烷主要用于有机合成，在功能材料、表面活性剂、农药、医药和染料等领域有广泛的应用。我国在含氮农药和含氮染料的研究方面取得了很多成果，其中含重氮甲烷的化合物占有相当大的比例。合成重氮甲烷可以通过3-[（N-亚硝基甲基氨基）磺酰基]苯甲酸在DMSO/水或水中的反应来合成。具体的合成路线请参考图1。另一种合成重氮甲烷的方法是将N-甲基-N-硝基脲缓慢加入搅拌的50%氢氧化钾水溶液和呋喃或噻吩混合物中。然后分离有机层并用呋喃或噻吩萃取水相。最后在低温下用氢氧化钾干燥有机相，得到重氮甲烷。具体的合成路线请参考图2。毒性重氮甲烷吸入后会对呼吸道产生强烈刺激作用，并对中枢神经系统有抑制作用。急性中毒症状包括剧烈刺激性咳嗽、呼吸困难、胸痛，以及疲乏无力、呕吐、冷汗、脉快而弱等。严重中毒可能导致肺炎、肺水肿、休克、昏迷甚至死亡。参考文献 [1] 张杰.简易重氮甲烷发生和反应装置的制作[J].广东化工,2013,40(05):116-117. [2] Zion, Todd C.; et al. Exogenously triggered controlled release materials and uses thereof. World Intellectual Property Organization, WO2010088268 A1 2010-08-05. 查看更多

#重氮甲烷

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DL-泛醇有哪些作用和用途? DL-泛醇的作用和用途简介 DL-泛醇是一种具有保湿和渗透作用的化合物，能够刺激皮肤细胞的生长，改善皮肤质地，防止粗糙和老化。它还能够强化皮肤屏障，提高皮肤对外界刺激的抵抗能力。特别是与维生素B6结合使用时，DL-泛醇能够增加皮肤中的透明质酸含量，促进代谢过程。图1 DL-泛醇用途 DL-泛醇具有小分子量的特点，能够渗透到皮肤的角质层，有效滋润和保湿皮肤。它能够改善皮肤的粗糙程度，使皮肤变得柔软。此外，DL-泛醇还可以渗透到头发内部，改善头发的光泽度，减少分叉和修复受损的头发。 DL-泛醇在洗发液、护发乳和护肤品中广泛应用，能够改善发质和滋润皮肤。此外，在食品和医疗行业中也有应用，作为营养成分增补剂和强化剂。DL-泛醇能够促进身体代谢过程，维护皮肤和黏膜的健康，增强免疫力，预防疾病的发生。在日化行业中，DL-泛醇作为深层保湿剂，能够促进皮肤细胞的生长和伤口修复，具有消炎作用。参考文献 [1] 伍旭东. 泛醇—细胞色素C还原酶核心蛋白1在肺腺癌组织中表达相关性研究[D].南华大学,2020. [2] GB/T 33306-2016, 化妆品用原料D-泛醇[S]. [3] 冯晓亮,吾国强,吕延文,谢建伟.D-泛醇的合成[J].现代化工,2006(S1):186-187+190. 查看更多

#DL-泛醇

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