为什么Ru58841不适合长期使用? Ru58841是一种非甾体类雄激素受体拮抗剂,相对于甾体类药物,它的副作用较低,适合长期使用。然而,在国内,Ru58841目前并没有正规的产品和专利指导,无论是国内还是国外生产,都不建议使用。市面上所谓的进口Ru58841实际上99%都是国内不法商家私自配制的,这些产品的安全性无法保证。 虽然Ru58841已经存在了二十多年,但在人体临床应用方面还不够多,主要是在小白鼠等动物身上进行实验。大多数最初开发的化合物在实验室动物中显示出效力,但在人类临床测试中却被证明效果不佳甚至无效。这可能是因为不同物种对雄激素和抗雄激素的敏感性存在差异,以及啮齿类动物和人类之间经皮吸收的差异。此外,Ru58841的制备工艺难度大,成本高,且其效果不一定好于其他药物。 类似于Ru58841的药物,如氟他胺和比卡鲁胺,也是雄激素受体拮抗剂。长期服用这类药物可能会导致抗雄激素撤除综合症(AWS),即药物转化为激动剂的现象,使病情更加严重。AWS的发生可能与雄激素受体的突变有关。 虽然对于外用治疗脱发是否会产生类似现象还没有明确的判断,但如果外用药物能够有效作用在雄激素受体上,其风险也是存在的。 综上所述,如果想尝试Ru58841,可以进行一年的外用试验,观察是否能维持效果。如果无法维持,建议停止使用Ru58841,转而使用米诺地尔等其他药物。毕竟,治疗脱发是一辈子的事情,需要慎重考虑。 来源:MCMF实验室 参考文献 [1] 王峰, 方浩. 非甾体类雄激素受体拮抗剂的研究进展[J]. 现代药物与临床, 2012, 27(2). [2] Taplin, M.-E. Androgen Receptor Mutations in Androgen-Independent Prostate Cancer: Cancer and Leukemia Group B Study 9663[J]. J.clin.oncol, 2003, 21(14):2673-8. [3] Steketee K , Timmerman L , Made Z , et al. Broadened ligand responsiveness of androgen receptor mutants obtained by random amino acid substitution of H874 and mutation hot spot T877 in prostate cancer[J]. International Journal of Cancer Journal International Du Cancer, 2002, 100(3):309 [4] HaraT,MiyazakiJ,ArakiH,eta1.Novelmutationsof androgenreceptor:apossiblemechanism ofbicalutam ide withdrawalsyndrome [J].Cancer Res,2003,63(1):149:153. 查看更多