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氨甲环酸在哪些产品的生产中被广泛利用?
氨甲环酸 是一种在制药行业中广泛应用的化学物质,它在多个产品的生产过程中发挥重要作用。那么,氨甲环酸具体在哪些产品的生产中被广泛利用呢?本文将深入探讨氨甲环酸的多样化应用及其在不同产品中的作用。 首先,氨甲环酸在医药领域中的应用非常广泛。它被用作药物的原料、中间体或催化剂,参与药物的合成和转化过程。氨甲环酸可以作为药物合成中的关键原料,通过一系列化学反应合成出具有特定活性和药理学特性的目标化合物。它还可以作为催化剂,促进复杂有机分子的构建和转化。氨甲环酸在药物研发和生产中的应用,帮助提高药物的质量和效能,为疾病治疗做出重要贡献。 除了医药领域,氨甲环酸还在农药的生产中发挥着重要作用。农药是保护农作物免受害虫和病原体侵害的关键因素。氨甲环酸可以作为农药合成的重要原料之一,参与农药的制备过程。它可以通过化学反应合成出具有杀虫、杀菌或除草特性的活性成分,用于保护农作物的健康生长。氨甲环酸在农药生产中的应用,有助于提高农作物的产量和质量,维护农业的稳定发展。 此外,氨甲环酸还被广泛应用于化妆品和个人护理产品的生产中。化妆品和个人护理产品对原料的质量和安全性要求极高。氨甲环酸可以作为化妆品和个人护理产品的成分之一,用于调整产品的酸碱度、稳定性和保湿性能。它可以与其他化学成分相互作用,提高产品的质感、保湿效果和使用体验。氨甲环酸在化妆品和个人护理产品中的应用,为人们提供了更好的美容和保养选择。 综上所述, 氨甲环酸 在制药中具有广泛的应用。它在医药领域中被用于药物的合成和转化,帮助提高药物的质量和效能。在农药生产中,氨甲环酸参与农药的制备,保护农作物健康生长。此外,氨甲环酸还被应用于化妆品和个人护理产品的生产中,提升产品的质感和保湿效果。通过合理应用氨甲环酸,我们可以获得更好的药物、农药和个人护理产品,满足人们对健康和美容的需求。
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#氨甲环酸
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日用化工
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丙烯酸是一种怎样的有机化合物?
丙烯酸是一种有机化合物,化学式为C3H4O2,为无色液体,有刺激性气味,与水混溶,可混溶于乙醇、乙醚。化学性质活泼,在空气中易聚合,加氢可还原成丙酸,与氯化氢加成生成2-氯丙酸,主要用于制备丙烯酸树脂。 就目前而言,丙烯氧化成丙烯酸的工艺并没有统一的标准,其工艺流程也是多种多样。大致可将生产工艺流程分两类,其中第二种工艺流程的优点在于能够提高原材料的利用率,且吸收后的水蒸气能提供二次反应的水分,不再需要专门设置增湿设备。需要注意的是无论哪种工艺流程,内烯酸气化过程都会受到催化剂特性、设备等因素的影响. 丙烯酸行业产业链 1、丙烯酸行业产业链 丙烯酸下游应用领域主要为涂料、胶粘剂、SAP树脂等。丙烯酸主要用来生产丙烯酸酯、精丙烯酸以及其他产品。其中,丙烯酸酯主要用于生产胶粘剂、水性涂料和高分子乳液,下游主要用于涂料、粘合剂、建筑等领域。丙烯酸精制后可用于生产高吸水性树脂,其下游主要用于纸尿裤等卫生用品领域. 2、丙烯酸行业下游应用结构分析 2022年国内丙烯酸用于生产丙烯酸酯、精丙烯酸和其他产品,如助洗剂、特种丙烯酸和水处理剂等。在丙烯酸下游消费结构中,丙烯酸酯和高吸水性树脂(SAP)合计占比约80%,是丙烯酸最主要的增长动力来源. 相关报告:华经产业研究院发布的《2023-2028年中国丙烯酸行业市场发展监测及投资战略咨询报告》 丙烯酸行业现状分析 1、丙烯酸行业产能 丙烯酸自20世纪30年代实现了工业化生产,经过几十年的工艺技术迭代,目前技术发展成熟,产能主要集中于全球化工巨头。截至2022年底,我国丙烯酸产能为390万吨(含广西华谊40万吨产能)。产能增长趋缓而产量快速提升,丙烯酸开工率也稳步攀升,从2016年的67%增至2022年的89%,行业格局持续优化. 2、丙烯酸行业消费量 丙烯酸作为一种重要的有机合成原料,具有优异的聚合和酯化能力,为各种精细化学品的合成与制备提供了极为重要的中间体。2022年国内丙烯酸需求量回暖,表观消费量为241.5万吨,同比增长23.4%. 3、丙烯酸价格走势 2021年以来,丙烯酸原料价格上涨、国内部分装置降负停车,叠加海外需求快速增长,供需偏紧,丙烯酸价格大幅上涨至1.9万元/吨,丙烯酸-丙烯价差扩大,盈利水平大幅提升,2023年以来,丙烯酸下游需求恢复不及预期,暨加开工率上行,丙烯酸价差回落至历史低位. 丙烯酸行业未来发展趋势 根据中国胶粘剂和胶粘带工业协会数据,2017-2020年国内胶带销量从234亿平方米增长至299亿平方米,CAGR为8.51%,国内胶带市场规模对应从403.4亿元增长至500.8亿元,CAGR达7.48%,我国快递行业的高速发展为胶带雪求带夹较大增量。中长期看,胶粘剂和涂料需求提升拉动丙烯酸酯消费增长,人口老龄化和国产替代拉动SAP消费增长,丙烯酸供需格局有望持续改善.
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#丙烯酸
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替硝唑的使用注意事项
替硝唑属于硝基咪唑类药物,具有单胺氧化酶抑制作用,可以抑制细菌DNA代谢从而杀灭细菌,具有较强的耐受性和抗菌活性。其可用于滴虫病、贾第鞭毛虫病、阿米巴病及细菌性阴道炎的治疗,也可作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗。 肝肾功能异常者,如何调整剂量?成人肾损伤:由于替硝唑在重度肾功能损害患者(肌酐清除率<22mL/min)中的药代动力学与健康受试者没有显著差异,因此无需对这些患者进行剂量调整。接受血液透析的患者:如果在血液透析的同一天和之前给予替硝唑,建议在血液透析结束后给予相当于推荐剂量一半的额外剂量的替硝唑。成人肝损伤:没有关于肝功能受损患者的替硝唑药代动力学数据。据报道,该人群中甲硝唑(一种化学相关的硝基咪唑)的消除减少。对于肝功能不全的患者,应谨慎使用通常推荐剂量的替硝唑。 替硝唑能长期使用吗?FDA警示:已经在用另一种硝基咪唑药物(甲硝唑)长期治疗的小鼠和大鼠中观察到致癌性。尽管尚未报道替硝唑的此类数据,但这两种药物在结构上相关,且具有相似的生物学效应。应将替硝唑片的使用仅限于批准的适应症,且避免长期使用。 服药期间可以饮酒吗?服用替硝唑期间和服用后3天内应避免饮酒,因可引起体内乙醛蓄积,干扰酒精的氧化过程,导致双硫仑样反应,患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等症状。
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#替硝唑
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生物医学工程
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化药
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阿德福韦是否适用于治疗乙型肝炎患者?
阿德福韦,又称阿德福韦酯,适用于成年慢性乙型肝炎患者,其中有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿。 阿德福韦的特点 1、阿德福韦酯抑制病毒复制的作用较其他药物弱,病情控制较缓慢,1年只有半数患者的血清转移酶正常。 2、阿德福韦酯发生耐药变异较少,长期维持低复制水平可稳定控制病情。 3、阿德福韦酯与拉米夫定不交叉耐药,主要用作拉米夫定耐药的补救药。 4、阿德福韦酯具有轻微肾毒性,需根据肾功能情况使用,用药1年后需复查。 阿德福韦的作用机制 口服后转化为阿德福韦发挥抗病毒作用,通过细胞激酶作用被磷酸化为有活性的二磷酸阿德福韦,抑制HBV-DNA多聚酶的作用机制包括竞争脱氧腺苷三磷酸底物和终止病毒DNA链延长。 阿德福韦的优势 1、与拉米夫定相比,阿德福韦酯不易产生耐药性,且ADR较小。 2、与干扰素相比,阿德福韦酯副作用轻微,只需口服。 使用阿德福韦需注意 1、停用治疗时可能会导致肝炎急性加重,应密切监测肝功能。 2、长期使用可能加重肾功能障碍,应密切监测肾功能。 3、使用时应注意避免乳酸性酸中毒和肝肿大等严重副作用。
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#阿德福韦酯
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材料科学
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有机硅材料的制备方法是什么?
背景及概述 有机硅材料主要是一类以Si~O键为主链,在Si上再引入有机基团作为侧链的高分子化合物,其性能优异、功能独特。从21世纪开始,有机硅材料被广泛应用在军用技术、建筑工业、纺织工业、化学工业、金属和油漆工业、医药医疗、电子电气工业,以及航天航空等领域,被列为国家重点鼓励发展的产业之一。有机氯硅烷是制备有机硅聚合物材料及其它官能硅烷的最主要原料。因此,有机氯硅烷中间体的生产状况在很大程度上决定了-个国家有机硅工业发展水平的高低。四甲基二乙烯基二硅氧烷是一种有机化合物,化学式为C8H18OSi2,外观为无色透明液体。 图1 四甲基二乙烯基二硅氧烷的性状图 用途 四甲基二乙烯基二硅氧烷适用于加成型硅橡胶、硅凝胶、液体硅胶、乙烯基硅树脂、乙烯基硅油、铂铬合物等生产过程中的添加剂(中间体)。四甲基二乙烯基二硅氧烷是一类性能优良的功能性有机硅材料,可用作烯烃聚合催化剂的重要助剂,提高聚合收率、反应选择性及产品性能,同时它还是硅橡胶与硅油生产中的常用的封端剂交联剂,此外它还可以与铂配合成高效的络合催化剂用作双组分低温加成型硅橡胶的催化剂。 制备 目前,关于四甲二乙烯基二硅氧烷的合成方法,主要包括格氏试剂法和金属钠缩合法两类。本发明[1]涉及了一种制备四甲基二乙烯基二硅氧烷的方法,包括以下步骤:(1)将四甲基二氢二硅氧烷、氯铂酸催化剂混合,得到混合液;(2)将乙炔以鼓泡的形式通入混合液中进行硅氢加成反应,反应完成后,从反应液中分离纯化得到所述四甲基二乙烯基二硅氧烷。本发明方法不仅产物收率高,操作简单,安全性好,还可以避免格氏法、金属钠缩合法中反应步骤多,中间产物多,格氏试剂镁盐副产物处理难等缺点。 参考文献 [1]CN102875585B - 一种制备四甲基二乙烯基二硅氧烷的方法
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#四甲基二乙烯基二硅氧烷
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细胞及分子
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生物医学工程
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化药
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吉非替尼是否适用于治疗非小细胞肺癌?
吉非替尼(Gefitinib)是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。长期的临床实践证明,由于体质等原因,吉非替尼对亚裔人群患者疗效尤为显著。 功效作用 吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。 它对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效,是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势(注:该试验总体人群中未显示改善疾病相关症状和延长生存期)及中国非对照临床试验的生存数据而确立的。 两个大型的随机对照临床试验结果表明:吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性NSCLC未显示出临床获益,所以不推荐此类联合方案。 不良反应 最常见的药物不良反应( ADRs )为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮,发生率20%以上,一般见于服药后一个月内,通常是可逆性的。大约8%的患者出现严重的ADRs(CTC标准3或4级),因ADRs停止治疗的患者仅有3%。
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#吉非替尼
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工艺技术
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三氧化二镍有什么用途?
三氧化二镍,这种看似普通的化合物,实际上在多个行业中扮演着关键角色。它的独特性质使其在催化、电子和能源领域展现出令人惊讶的应用潜力,究竟它有哪些用途呢? 简介: 三氧化二镍 是一种无机化合物,分子式为 Ni2O3。它的特征还不明确,有时被称为黑色氧化镍。有人提到镍表面有 Ni2O3 的痕迹。 自 20 世纪 30 年代初以来,人们就开始对三氧化镍进行理论研究,证实其在标准温度下不稳定。2015 年,人们首次通过硝酸镍 (II) 与次氯酸钠的反应合成并稳定了该材料的纳米结构纯相,并使用粉末 X 射线衍射和电子显微镜对其进行了表征。三氧化二镍主要用作陶瓷、玻璃、搪瓷的着色颜料,也可用于镍粉的制造及磁性体的研究。 1. 三氧化二镍有什么用途? 1.1 在储能中的应用 三氧化二镍可用作 电子元件材料、蓄电池材料 等 ,如利用它的强氧化性制成镉镍碱性电池,也可用于制造人造卫星、字宙飞船的高能电池。具体应用例子如下: ( 1) 对称超级电容器 使用超声频率合成电极材料有利于电极材料在基底上的正确成核和生长。 A.V. Thakur等人 采用新型超声化学浴沉积 (UCBD) 制备了 Ni2O3:Fe1.7Ni1.43O4 电极 (N100)。通过 XRD 证实了材料的形成,并通过 EDX 分析进一步证实。接触角为 15° 证实了亲水性。FESEM 显示形成了各种尺寸的互连纳米颗粒。平均晶粒尺寸和平均表面粗糙度分别为 90 nm 和 100 nm,证实了单片层的形成。制备的对称超级电容器显示出 202.00 Fg?1 的最大比电容,即使经过 2000 次循环后仍能保持近 83% 的电容。 ( 2) 可充电锌空气电池 多组分双功能电催化剂的开发对于高性能锌空气电池的商业化至关重要。 Minghui Wan等人 制备了泡沫碳负载的镍铁氧化物,其中散布着竹状碳纳米管,作为此类电池的双功能电催化剂。在高温合成过程中,构成泡沫碳结构的碳片边缘会卷曲形成短碳纳米管。碳纳米管和网络碳的复合材料赋予新制备的材料高比表面积和高电导率。负载的 NiFe2O4 相通过固定更多 N 原子来提高氧还原反应 (ORR) 活性,高价Ni氧化物 (Ni2O3) 促进 O-O 键的形成,这有利于氧释放反应 (OER)。优化后的材料对 ORR 和 OER 均表现出优异的双功能电催化活性,将其用于组装的锌空气电池单元可实现 150 mW cm-2 的高功率密度和长时间的放电稳定性。 1.2 三氧化二镍在催化和化学反应中的作用 ( 1)降解 次氯酸钠 三氧化二镍能够催化降解水溶液中的次氯酸钠,反应式如下: Ni2O3+NaClO→2NiO2+NaCl,2NiO2+NaClO→Ni2O3+NaCl+2[O]。通过这种方式,一方面,能够防止次氯酸钠光分解产生HCl气体而危害环境,因而能用于含次氯酸根的废水无害化处理,在造纸、电镀等行业应用需求很大;另一方面,能够提高次氯酸钠氧化性能的利用率,Ni2O3 催化次氯酸根分解产生的氧自由基以及反应过程中生成的二氧化镍具有很强的氧化性,能作为氧化剂用于氧化反应,应用于废水处理中,可降解 COD。 ( 2) 有机合成 研究表明, Ni2O3在多种有机反应中表现出催化活性,包括氧化和缩合反应。其独特的表面特性及可调节的氧化态为实现高选择性和高效的有机转化提供了潜在的优势。 1.3 在先进陶瓷材料中的应用 ( 1) 介电陶瓷因能使脉冲功率系统实现高电压梯度和小型化而受到广泛关注。 Ye Huang等人 采用常规固相反应制备了 x wt%Ni2O3掺杂的Al2O3-SiO2-TiO2基介电陶瓷。研究发现,随着Ni2O3的掺杂,Al2O3-SiO2-TiO2基介电陶瓷变得更致密,各相的分布更均匀。对于x=2.0的组分,介电击穿强度提高到82.1kV/mm,是未掺杂的介电击穿强度的两倍多。掺杂Ni2O3是提高Al2O3-SiO2-TiO2系介电陶瓷介电击穿强度、优化介电性能的一种非常可行的途径。 ( 2) SnO2压敏陶瓷是一种具有非线性特性的陶瓷,是最有前途的高压大电流压敏电阻新材料。目前,SnO2压敏电阻还存在漏电流大、非线性系数较低的问题。针对压敏电阻器漏电流低、非线性系数高的问题,Shaohua Fan等人 研究了不同 Ni2O3用量对SnO2·MnO2·ZnO·Ta2O5体系电性能和微观结构的影响。研究 发现样品的电特性最好(电压梯度为 563V/mm,当添加 0.2 mol % Ni2O3 时,漏电流为 8.87 μA/cm2,非线性系数为 38.5)。该研究对探索高非线性、低漏电流的SnO2压敏电阻具有参考意义。 1.4 环境修复 Ni2O3纳米颗粒具有有效吸附水中多种污染物的能力,包括染料、重金属和有机物质。这一特性使它们在水处理技术中展现出较大的应用潜力。Sayan Dey等人 使用 Ni(NO3)2·6H2O、NaOH和次氯酸钠作为前驱体材料,在不同温度(0°、25°、50°和70℃ )通过简单的氧化过程获得各种尺寸( 25.8至49.7 nm)的Ni2O3纳米颗粒,发现可以从水溶液(20 g L-1)中去除有毒的Cr(VI)。 2. 三氧化二镍有害吗? 三氧化二镍具有刺激性和腐蚀性,必须避免与皮肤、眼睛及呼吸道接触。接触三氧化二镍可能引发皮肤过敏反应,并且其吸入可能增加癌症风险。长期或反复接触可对内脏器官造成损害。根据 2012年OSHA的危险沟通标准,该物质也被认定为有害。 3. 安全操作措施 3.1 处置与储存 ( 1) 操作注意事项 在操作过程中应采取密闭操作和局部排风措施。操作人员必须经过专门培训,并严格按照操作规程执行。建议佩戴防尘面具(全面罩)、穿戴连体防毒胶衣和橡胶手套,以防止粉尘产生和避免与酸类物质接触。搬运时应轻拿轻放,以防损坏包装和容器。同时,应配备应急泄漏处理设备。请注意,空容器可能仍残留有害物质。 ( 2) 储存注意事项 储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。应与酸类、食用化学品分开存放,切忌混储。储区应备有合适的材料收容泄漏物。 3.2 急救措施 ( 1) 皮肤接触:脱去污染的衣着,用大量流动清水冲洗。就医。 ( 2) 眼睛接触:提起眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗。就医。 ( 3) 吸入:脱离现场至空气新鲜处。如呼吸困难,给输氧。就医。 ( 4) 食入:饮足量温水,催吐。就医。 参考: [1] 宁波九胜创新医药科技有限公司. 一种负载型纳米三氧化二镍催化剂及其制备方法:CN202211151677.6[P]. 2023-03-21. [2] 天津市化学试剂研究所. 一种分析纯三氧化二镍的制备方法:CN200910070649.X[P]. 2011-04-27. [3]https://baike.baidu.com/item/%E4%B8%89%E6%B0%A7%E5%8C%96%E4%BA%8C%E9%95%8D [4]https://en.wikipedia.org/wiki/Nickel(III)_oxide [5]Dey S, Bhattacharjee S, Chaudhuri M G, et al. Synthesis of pure nickel (III) oxide nanoparticles at room temperature for Cr (VI) ion removal[J]. RSC Advances, 2015, 5(67): 54717-54726. [6]Huang Y, Chen Y, Li X, et al. Enhanced dielectric breakdown strength in Ni2O3 modified Al2O3-SiO2-TiO2 based dielectric ceramics[J]. Journal of the European Ceramic Society, 2018, 38(11): 3861-3866. [7]Fan S, Liang W, Xie Q, et al. Electrical characteristics of SnO2 voltage-sensitive ceramics doped with Ni2O3[J]. Materials Science in Semiconductor Processing, 2021, 121: 105418. [8]Thakur A V, Manjunath N K, Sarwade P B, et al. Symmetric supercapacitor comprising Ni2O3: Fe1. 7Ni1. 43O4 electrodes prepared by ultrasound chemical bath deposition route[J]. Materials Letters, 2023, 351: 134999. [9]Wang M, Ji S, Wang H, et al. Foamed Carbon‐Supported Nickel‐Iron Oxides Interspersed with Bamboo‐Like Carbon Nanotubes for High‐Performance Rechargeable Zinc‐Air Batteries[J]. Small, 2022, 18(45): 2204474.
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如何合成二乙基(3-吡啶基)硼烷?
合成二乙基 (3-吡啶基)硼烷是一项具有重要意义的有机合成任务,因为它作为有机硼化合物的一种重要代表,具有广泛的应用前景。 简述:二乙基 (3-吡啶基)硼烷,英文名称:Diethyl(3-pyridyl)borane,CAS:89878-14-8,分子式:C9H14BN,密度:0.86 g/cm3,折射率:1.457。有机硼烷是一类重要的有机中间体,其主要用途包括通过各种方法如Suzuki反应使碳硼键断裂,从而生成烃类、醚类、酮类和其他一系列化合物。这些化合物在化工产品的合成中扮演着重要角色,并在药物化学合成领域得到广泛应用。其中,二乙基(3-吡啶基)硼烷作为合成治疗末期前列腺癌的靶向药物阿比特龙的重要中间体,其合成方法的研究已逐渐引起关注。这项研究具有相当的市场潜力和应用前景。 合成: 以 3-溴吡啶和二乙基甲氧基硼烷为原料合成二乙基 (3-吡啶基) 硼烷。最适宜合成工艺条件为:反应温度0~5℃, 反应时间6 h,二乙基甲氧基硼烷滴加时间30 min,物料配比n (3-溴吡啶) ∶n (二乙基甲氧基硼烷) 为0.9∶1.0, 物料配比n (异丙基氯化镁) ∶n (二乙基甲氧基硼烷) 为1.0∶1.0。在最适宜工艺条件下制得产品为白色固体,熔点为172~175℃, 产率在81%以上。具体如下: 在 0℃的氮气保护下,首先将100mL浓度为2mol/L的异丙基氯化镁四氢呋喃溶液和17.3mL(0.18mol)的3-溴吡啶逐渐加入到一个容量为500mL的四口烧瓶中,该烧瓶内装有滴液漏斗、温度计和冷凝管。在保持温度在0~5℃的条件下,用磁力搅拌反应混合物0.5小时。接着,以30分钟的时间将26.3mL(0.2mol)的二乙基甲氧基硼烷缓慢滴加到反应液中,同时控制反应温度在10~20℃。滴加完毕后,在冰水浴中将温度降至0~5℃,继续反应6小时。随后,加入100mL的浓度为2mol/L的盐酸来终止反应,将含水层用碳酸钠调节pH值至7,然后用乙酯(3×75mL)进行萃取。接着用75mL饱和食盐水洗涤有机层,最后通过无水硫酸钠干燥,真空浓缩成油状物。将粗产品重新结晶于异丙醇中,过滤后得到白色固体21.45g(0.146mol),收率为81.1%。熔点:172.9~174.2℃。 参考: [1]张静,靳凤民.二乙基(3-吡啶基)硼烷的合成[J].化学工业与工程,2013,30(03):24-27.DOI:10.13353/j.issn.1004.9533.2013.03.010.
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3-巯丙基三乙氧基硅烷的应用有哪些?
3-巯丙基三乙氧基硅烷是一种含硫硅烷偶联剂,其独特的性质使其具有广泛应用。 背景: 3 -巯丙基三乙氧基硅烷是一种具有反应性和可交联性的双官能团含硫硅烷偶联剂,它能增加含 —OH 填料与不饱和聚合物之间的结合力,使聚合物产品的物理与机械性能得到改善,拉伸强度、抗撕裂强度、耐磨性能等得到明显提高,永久变型得以降低。作为金属表面防锈剂用于处理金、银、铜,可增强其表面的耐腐性、抗氧化性以及增加其余树脂等高分子的粘结性;作为增黏剂用于聚氨酯、环氧树脂、聚酯、丁苯橡胶及天然橡胶等,可有效提高橡胶树脂对各类基材包括玻璃、混凝土、石料等干态粘合力。 应用: 1. 巯基改性海泡石的制备 为发展廉价高效的重金属废水处理技术、促进海泡石的资源化利用,符云聪等人利用 3 -巯丙基三乙氧基硅烷 (MPTES) 改性海泡石进行水体中镉去除试验。试验结果表明 : 巯基改性海泡石 (SEP-MPTES) 和天然海泡石 (SEP) 材料在水中吸附镉的吸附等温线更符合 langmuir 模型,最大吸附容量从改性前的 3.42 mg/g 提高到了 8.87 mg/g 。巯基改性海泡石和天然海泡石对镉的吸附量随着 pH 升高而升高, pH 值为 8 时,吸附容量最高。吸附镉过程会受到离子强度的影响。总之,巯基改性海泡石是一种潜在的去除水中重金属镉的材料。具体步骤如下: 改性海泡石的改性过程 :3 -巯丙基三乙氧基硅烷改性海泡石 (SEP-MPTES) 以天然海泡石为基础,先把 10 g 海泡石放入去离子水中搅拌混匀得到海泡石悬浊液 ( 海泡石与水比为 1∶20); 然后在悬浊液中加入 19.2 mL 无水乙醇和 2.4 mL 3 -巯丙基三乙氧基硅烷混合剂室温搅拌 6 h ,用去离子水充分洗净, 80℃ 烘干研磨制得。 2. 巯基改性 PET 纤维及化学镀银电磁屏蔽布 李莉莉等人采用 3- 巯丙基三乙氧基硅烷 (MPTS) 对涤纶纤维表面进行巯基改性,并进行化学镀银。改性工艺 :w(MPTS)=1% , 120 min ,浴比 1∶60. 改性后织物表面生成了均匀致密的镀银层,得到效果优良的 PET 镀银导电布,耐摩擦性较好。实验步骤如下: ( 1 )涤纶纤维前处理 用含氢氧化钠 15 g/L 和 AEO-10 7 g/L 的混合液在 70℃ 下洗涤涤纶纤维 20 min ,然后对其进行粗化, 用 200 g/L NaOH 溶液在 60℃ 处理 30 min ,使聚酯纤 维表面富含羟基。取出涤纶织物,浸入以乙酸乙酯为溶剂、 MPTS 为溶质的溶液中,室温下反应一段时间。取出涤纶织物,用无水乙醇充分洗涤, 90℃ 干燥 15 min , 得到改性后的涤纶织物。 ( 2 )涤纶表面化学镀银 将 AgNO3 先溶于 60 mL 水中,在不断搅拌下滴加氨水,直至析出的 Ag2O 沉淀完全溶解,加入 NaOH ,溶 液再次变黑,此时 pH 值约 12. 继续滴加氨水至完全清 澈 ; 还原液的配制是先将葡萄糖与酒石酸溶于适当的水中,煮沸 10 min ,冷却后加入乙醇和剩余的水。使用时再将溶液 A(AgNO33.5 g , NH4O 适量, NaOH 0.25 g/L , H2O 60 mL) 、溶液 B(C6H12O645 g ,酒石酸 4 g , CH3CH2OH 100 mL , H2O 1 L) 混合 [V(A)∶V(B)=1∶1] ,放入涤纶织物, 于 40℃ 下化学镀银。 3. 制备紫铜表面薄膜 路学斌等人利用傅里叶变换红外 (FTIR) 光谱分析了 3- 巯丙基三乙氧基硅烷分别在酸性和碱性的醇 - 水溶液中水解后以及在紫铜表面成膜后的结构特征。利用极化曲线、电化学阻抗谱 (EIS) 和盐水浸泡实验测试了硅烷膜的耐腐 蚀性能 . 结果表明 :3- 巯丙基三乙氧基硅烷在酸性溶液中能够发生一定程度的水解并生成 Si―OH 结构,且当该溶液在自然状态下晾干后,其水解程度进一步增大。在碱性溶液中该硅烷只发生少量的水解,溶液中含有较多 SiOCH2CH3 结构,且在溶液自然晾干后水解程度也没有明显增大。由酸性硅烷溶液制得的薄膜中硅烷分子以 Si ― O―Si 键相互交联的程度比由碱性硅烷溶液制得的薄膜高。硅烷膜降低了紫铜电极的腐蚀电流密度,其保护效率分别为 90.3%( 酸性 ) 和 79.2%( 碱性 ) 。在 3.5%(w)NaCl 溶液中浸泡 24 h 后,由酸性溶液制得的薄膜表现出更高的阻抗值,而由碱性溶液制得的薄膜则基本失去了对基底的保护能力。 参考文献: [1]符云聪 , 赵瑰施 , 张义等 . 巯基改性海泡石的制备及其吸附除镉性能 [J]. 净水技术 , 2018, 37 (08): 72-77. DOI:10.15890/j.cnki.jsjs.2018.08.013 [2]杨荣华 , 郭学阳 , 葛燕青等 . 相转移催化法合成 γ- 巯丙基三乙氧基硅烷 [J]. 精细石油化工 , 2016, 33 (05): 65-69. [3]李莉莉 , 王炜 . 巯基改性 PET 纤维及化学镀银电磁屏蔽布的研究 [J]. 印染助剂 , 2011, 28 (03): 29-31. [4]路学斌 , 郭照辉 , 黄荣等 . 紫铜表面 3- 巯丙基三乙氧基硅烷薄膜的制备与耐蚀性能 [J]. 物理化学学报 , 2011, 27 (01): 108-112.
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乔松素的成分纯度对制药效果有何影响?
您是否对 乔松素 的成分纯度以及其对制药效果的影响感兴趣?让我们一起来探讨一下。 乔松素是一种重要的化合物,广泛应用于制药领域。在制药过程中,乔松素的成分纯度对其药效和质量至关重要。 首先,成分纯度直接影响乔松素的活性和效果。高纯度的乔松素含量更高,能够更有效地发挥其药理作用。纯度低的乔松素可能包含不纯物质或杂质,这些物质可能干扰其药效或引起不良反应。因此,在制药过程中,确保乔松素的高成分纯度非常重要,以提高药物的疗效和安全性。 其次,成分纯度对乔松素的稳定性和储存寿命也有影响。高纯度的乔松素更稳定,能够在各种储存条件下保持其活性和质量。相反,纯度低的乔松素可能更容易受到环境因素的影响,如光照、温度和湿度等,导致药物失效或降解。因此,在制药过程中,通过控制乔松素的成分纯度,可以确保其稳定性和储存寿命,以保证药品的质量和可靠性。 此外,制药过程中的纯化技术和方法对成分纯度的提高起着关键作用。通过使用适当的纯化技术,如结晶、蒸馏和洗涤等,可以去除不纯物质和杂质,提高乔松素的纯度。这些纯化步骤可以有效地提升乔松素的药效和质量,确保制药过程中所得到的乔松素达到要求的纯度标准。 总结起来, 乔松素 的成分纯度对制药的影响是显著的。高纯度的乔松素能够提高药物的活性、效果和稳定性,确保药品的质量和可靠性。在制药过程中,通过采用适当的纯化技术和控制质量标准,可以获得高纯度的乔松素,从而提高制药效果。
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#乔松素
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材料科学
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如何制备1-(2-氟-3-羟基-6-硝基苯基)丙-2-酮?
背景及概述 [1] 1-(2-氟-3-羟基-6-硝基苯基)丙-2-酮是一种常用的医药合成中间体。 制备 [1] 1-(2-氟-3-羟基-6-硝基苯基)丙-2-酮的制备方法如下: 步骤1):首先,在氢化钠(5.42g,226mmol)的THF(100mL)悬浮液中加入乙酰乙酸乙酯(29.4g,226mmol),并保持反应温度低于15℃。然后,向混合物中加入化合物301(20.0g,113mmol)的THF(150mL)溶液,同时保持反应温度低于50℃。将混合物在室温下搅拌24小时。最后,通过真空除去溶剂,并将残余物在乙酸乙酯和2N盐酸水溶液之间分离。有机层用水和盐水洗涤,然后用MgSO4干燥。最后,通过硅胶柱色谱纯化(EtOAc/石油醚=1/2),得到化合物302(14.5g,60%),为棕色油状物:LCMS:216[M+1]+。 步骤2):将化合物302(4.30g,0.02mol),AcONa(1.72g,0.021mol)和DMF(40mL)混合,在100℃下搅拌12小时。然后过滤混合物,减压除去溶剂,残余物用乙酸乙酯(100mL)萃取。有机层用水和盐水洗涤,然后用MgSO4干燥。最后,通过硅胶柱色谱纯化(EtOAc/石油醚=1/1),得到化合物1-(2-氟-3-羟基-6-硝基苯基)丙-2-酮303(2.3g,54%),为浅黄色固体:LCMS:214[M+1]+;1HNMR(DMSO-J6):δ2.30(s,3H),4.26(s,2H),7.67(m,1H),8.05(m,1H)。 主要参考资料 [1](WO2009036055)VEGFRINHIBITORSCONTAININGAZINCBINDINGMOIETY
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#1-(2-氟-3-羟基-6-硝基苯基)丙烷-2-酮
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材料科学
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生物医学工程
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乙酰胆碱的生理功能、作用机制、与疾病的关系以及临床应用?
乙酰胆碱是一种重要的神经递质,在人体中扮演着关键的角色。本文将探讨乙酰胆碱的生理功能、作用机制、与疾病的关系以及临床应用。 一、乙酰胆碱的生理功能 乙酰胆碱是一种在神经末梢释放的重要神经递质,它参与了多种生理功能,包括: 1. 肌肉收缩:乙酰胆碱通过与肌肉细胞表面的乙酰胆碱受体结合,从而引起肌肉收缩。 2. 记忆和学习:乙酰胆碱在大脑中发挥重要作用,与记忆和学习有关。研究表明,乙酰胆碱能够增强神经元之间的信号传递,从而提高记忆和学习能力。 3. 自主神经系统:乙酰胆碱也是自主神经系统的重要组成部分,参与了心血管、呼吸、消化等器官的调控。 二、乙酰胆碱的作用机制 乙酰胆碱的作用机制主要是通过与乙酰胆碱受体结合,产生生理效应。乙酰胆碱受体分为两种类型:毒蕈碱型受体和肌肉型受体。毒蕈碱型受体存在于神经元和部分内脏器官上,肌肉型受体存在于肌肉细胞表面。 当乙酰胆碱释放到神经末梢时,它与毒蕈碱型受体结合,促进神经元之间的信号传递。当乙酰胆碱释放到肌肉细胞表面时,它与肌肉型受体结合,引起肌肉收缩。 三、乙酰胆碱与疾病的关系 乙酰胆碱与多种疾病有关,包括: 1. 阿尔茨海默病:阿尔茨海默病是一种神经系统退行性疾病,与乙酰胆碱缺乏有关。阿尔茨海默病患者的大脑中乙酰胆碱含量明显降低。 2. 肌无力症:肌无力症是一种自身免疫性疾病,与乙酰胆碱受体异常有关。肌无力症患者的乙酰胆碱受体数量明显减少。 3. 中风:中风后,神经元的乙酰胆碱含量会明显降低,影响大脑功能。 四、乙酰胆碱的临床应用 乙酰胆碱在临床上有多种应用,包括: 1. 麻醉:乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于麻醉,增强乙酰胆碱的作用,产生麻醉效果。 2. 治疗阿尔茨海默病:由于阿尔茨海默病患者缺乏乙酰胆碱,可以通过给予乙酰胆碱酯酶抑制剂来增加乙酰胆碱含量,改善症状。 3. 治疗肌无力症:乙酰胆碱酯酶抑制剂也可用于治疗肌无力症,增强乙酰胆碱的作用,缓解症状。 综上所述,乙酰胆碱在神经递质中扮演重要角色,参与了肌肉收缩、记忆和学习以及自主神经系统的调控等多种生理功能。乙酰胆碱通过与乙酰胆碱受体结合产生生理效应。此外,乙酰胆碱与阿尔茨海默病、肌无力症和中风等多种疾病有关。在临床上,乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于麻醉、治疗阿尔茨海默病和肌无力症等。
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#乙酰胆碱
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精细化工
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日用化工
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化药
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材料科学
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如何制备2-甲氧基-5-氨磺酰基苯甲酸?
2-甲氧基-5-氨磺酰基苯甲酸是舒必利的中间体,也被称为5-氨磺酰基-2-甲氧基苯甲酸。舒必利是一种抗精神病药,主要用于治疗精神分裂症和抑郁症状。此外,它还可以用于止呕。 制备方法 下面是制备2-甲氧基-5-氨磺酰基苯甲酸的步骤: 1. 准备原料:1Kg苯酰和1.7Kg 25%氨水。 2. 将25%氨水倒入氨化釜中。 3. 打开冷却水进、回阀,搅拌后缓慢加入苯酰,控制温度在20℃以下。 4. 加完苯酰后,盖好投料口以防止氨气溢出。 5. 关闭进、回冷却水阀,缓慢打开进、回蒸汽阀,使釜内温度保持在70-75℃约1.5小时。 6. 反应结束后,使用吹拂法赶氨,将氨气经喷淋塔回收套用。 7. 赶氨结束后,关闭蒸汽进、回阀,打开冷却水进、回阀,使反应温度降至30±2℃。 8. 打开真空泵,吸入盐酸,然后向反应液中加入盐酸,调节pH值至1.0-1.5。 9. 酸析结束后,将温度升至98±2℃,保温15分钟,然后继续搅拌使反应液温度降至常温。 10. 停止搅拌,关闭进、回冷却水阀,静置2小时。 11. 静置结束后开始离心,将滤饼用饮用水冲洗至pH3-4。 12. 将滤饼打碎置于烘箱中,在83-87℃下干燥22小时,即可得到2-甲氧基-5-氨磺酰基苯甲酸。 参考文献 [1] CN201711193677.1 一种减少氨磺甲酯生产过程中氨化反应工艺产生废水废盐的方法
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#5-氨磺酰基-2-甲氧基苯甲酸
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材料科学
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藜芦酸的制备方法是什么?
藜芦酸是从金莲花、棋盘属、藜芦属和苇茎百合属植物的种子中提取获得的有机酸类物质。它是一种无臭结晶,熔点为180-181℃,几乎不溶于水,微溶于沸水,易溶于甲醇、乙醇、乙醚等溶剂。藜芦酸在工业、医药和农业领域有广泛的应用,是合成盐酸阿夫唑嗪等化合物的关键中间体。 藜芦酸的制备方法 一种藜芦酸的合成制备方法是通过硝酸银选择性催化氧化醛类生成羧酸的反应来实现的。具体的技术方案如下: (1) 氧化过程:将3,4-二甲氧基苯甲醛溶于乙腈中,加入十分之一量的催化剂硝酸银,然后滴加五倍量的氧化剂双氧水,在50℃下反应2.1小时。反应结束后,用硫代硫酸钠淬灭反应,并用二氯甲烷萃取。 (2) 将(1)得到的产物用饱和碳酸氢钠洗涤,并用盐酸调节水层pH为5-6,然后用二氯甲烷萃取。蒸发溶剂后,得到藜芦醛。这种制备方法利用了廉价易得的双氧水作为氧化剂,同时使用硝酸银作为催化剂,有效提高了反应效率。
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#3,4-二甲氧基苯甲酸
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巯基乙酸的基本性质和主要用途是什么?
中文名称:疏基乙酸 英文名称:thioglycolic acid;mercaptoacetic acid 别名: 硫氢基乙酸;硫代乙醇酸 分子式: C2H4OzS;HSCH2COOH 沸点: 123℃ 熔点: -16.5℃ 密度: 相对密度(水=1)1.33 蒸汽压:>110℃ 溶解性:与水混溶,可混溶于乙醇、乙继,溶于普通溶剂 稳定性:稳定 外观与性状: 无色透明液体,有强烈令人不愉快的气味 巯基乙酸的主要用途是什么? 巯基乙酸除用作头孢维曲(Cefivitril)的中间体,还广泛用作卷发剂、脱毛剂、PVC低毒或无毒稳定剂、金属表面处理剂和聚合反应的引发剂、加速剂及链转移剂。 巯基乙酸是生产硫甲丙脯(卡普托利)、生物素、硫锌酸、二硫基丁二酸钠等医药品的中间体,也是合成半胱氨酸、荷尔蒙化剂、工业消毒剂及合成硫酸的重要原料。 TGA既具羟酸的反应特征,又具巯基的反应特征,其中最重要的反应是与二硫化物之间的反应。特别是碱性条件下与头发中的胱氨酸反应,切断胱氨酸的(-S-S-)键,生成易于卷曲的半胱氨酸。主要用作卷发剂、脱毛剂、聚氯乙烯低毒或无毒稳定剂、聚合反应的引发剂、加速剂及链转移剂、金属表面处理剂。此外,巯基乙酸是检定铁、钼、铝、锡等的敏感试剂;也可作为聚丙烯加工成型时的结晶成核剂以及涂料、纤维的改性剂、毛毯速理剂。 巯基乙酸的注意事项有哪些? 健康危害 侵入途径:吸入、食入、经皮吸收。 健康危害:本品的毒作用,可能是其与某些酶的疏基的特殊作用有关,本品有强烈的刺激性。眼接触可致严重损害,导致永久性失明。可致皮肤灼伤﹔对皮肤有致敏性,引起过敏性皮炎。能经皮肤吸收引起中毒,动物皮肤贴敷本品10%溶液<5mL/kg即引起死亡。 泄漏应急处理 迅速撤离泄漏污染区人员至安全区,并进行隔离,严格限制出入。切断火源。建议应急处理人员戴自给正压式呼吸器,穿防酸碱工作服。不要直接接触泄漏物,尽可能切断泄漏源,防止进入下水道、排洪沟等限制性空间。小量泄漏:用砂土或其它不燃材料吸附或吸收。也可以用大量水冲洗,洗水稀释后放入废水系统。大量泄漏:构筑围堤或挖坑收容;用泡沫覆盖,降低蒸气灾害。用泵转移至槽车或专用收集器内,回收或运至废物处理场所处置。 防护措施 呼吸系统防护:可能接触其蒸气时,应该佩戴自吸过滤式防毒面具(半面罩)。紧急事态抢救或撤离时,建议佩戴自给式呼吸器。 眼睛防护:戴化学安全防护眼镜。 防护服:穿防酸碱工作服。 手防护:戴橡胶耐酸碱手套。 其它:工作场所禁止吸烟、进食和饮水,饭前要洗手。工作毕,淋浴更衣。单独存放被毒物污染的衣服,洗后备用。保持良好的卫生习惯。 急救措施 皮肤接触:脱去被污染的衣着,用大量流动清水冲洗,至少15分钟。就医。 眼睛接触:立即提起眼睑,用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟。就医。 吸入:迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难,给输氧。如呼吸停止,立即进行人工呼吸。就医。 食入:误服者用水漱口,洗胃。给饮牛奶或蛋清。就医。 灭火方法:灭火剂:雾状水、泡沫、砂土。
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#巯基乙酸
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安全环保
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曲酸的美白效果及安全性如何?
曲酸,化学名称为5-羟基-2-羟甲基-1,4-吡喃酮,存在于酱油、豆瓣酱、酒类的酿造中,在许多以曲霉发酵的发酵产品中都可以检测到曲酸的存在。 曲酸是一种发酵产生的弱酸化合物,分子量小,可以直接透皮吸收,利用率高,能够阻止酪氨酸酶的生成,从而抑制黑色素生成,并且阻断黑色素生成色斑,淡斑效果是很好的。 曲酸的性质 尽管曲酸具有良好的美白效果,但它不稳定,容易在光照下分解失效,建议晚上使用;此外,曲酸具有一定的刺激性和致敏性,可能会削弱皮肤屏障,敏感肌肤要慎重使用。 曲酸的作用 曲酸主要应用于日系高端护肤品中。鉴于曲酸曾经引发的争议(有些言论认为其具有光敏反应和致癌危险),日本曾一度禁止使用该成分,但现在已经解禁,并且应用于护肤品的曲酸是安全的,大家可以放心使用。 曲酸的美白机制 曲酸的美白机制是直接抑制导致黑色素黑化的酪氨酸酶,防止黑色素的形成。 受到紫外线照射的皮肤,黑色素细胞中的酪氨酸氨基酸与酪氨酸酶活性酶结合后变成多巴,多巴粘结到酪氨酸酶上后变成多巴醌,一部分多巴醌则变成了真黑素(黑色素)。 曲酸的美白作用机制是通过补充酪氨酸酶工作所需的铜元素,阻碍酪氨酸酶的活性,从而抑制黑色素的生成,实现美白护肤效果。 曲酸的安全性 目前对曲酸的安全性研究表明,如果将浓度控制在1%以内,对眼睛几乎没有刺激性,对皮肤也没有刺激性。虽然可能会出现极少的短暂轻微皮肤刺激、轻微皮肤过敏和轻微光敏感,但总体上是安全的,但还是建议大家慎重使用。
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#曲酸
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材料科学
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材料科学
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水杨酰胺的应用及制备方法?
水杨酰胺是一种重要的有机合成中间体,广泛应用于医药、香料、染料和橡胶助剂等领域。同时,水杨酰胺也是一种常用的解热镇痛药,可用于治疗多种疼痛和发热症状。 水杨酰胺 水杨酰胺的应用 水杨酰胺广泛应用于精细化工、医疗、香料和橡胶助剂等领域。它是合成许多有机化学品的重要原料,也是一种常用的解热镇痛药。 水杨酰胺的制备方法 目前,合成水杨酰胺的方法主要有水杨酸氨化法和水杨酸甲酯氨化法。这些方法的工艺流程较长,设备投入大,能耗高,生产成本较高,同时还会产生大量酸碱废液,对环境造成污染。 具体方法一: 在四口瓶中加入水杨酸甲酯、氨水和亚硫酸钠,进行反应后结晶得到水杨酰胺。 具体方法二: 将尿素和苯酚加入高压反应釜中,在高温条件下进行反应得到水杨酰胺。 具体方法三: 在三口反应瓶中加入水杨酸甲酯和氨水-氯化铵缓冲液,进行酰胺化反应后结晶得到水杨酰胺。 具体方法四: 在不锈钢反应釜中加入水杨酸甲酯和甲苯,进行氨化反应后结晶得到水杨酰胺。 主要参考资料 [1] 王庆华, 陈敏丽, 王晶, & 翁文. (2008). 水杨酸酰胺化衍生物的合成. 合成化学, 16(2), 200-202. [2] 廖代正. (1988). N,n′-乙二水杨酰胺合铜(Ⅱ)酸根的cu(Ⅱ)-co(Ⅱ)配合物的合成与磁性. 高等学校化学学报, 9(7), 647-650. [3] 马俊, & 余卫麟. (2014). 水杨酸酰胺衍生物及制备方法.
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#水杨酰胺
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没药的功效与副作用是什么?
末药(没药)是一种能散瘀止痛祛风除湿的中药材,它在中医临床上被广泛使用。没药来源于橄榄科植物没药,是这种植物在生长过程中渗出的天然树脂,经过风干后形成红棕色的坚硬块状物质,即中药没药。没药具有多种功效,但也存在一些副作用。 没药的功效与作用 1、预防高血脂 没药中含有多种药用成分,特别是类黄酮和生物碱的含量较高。这些物质进入人体后能净化血液,清理胆固醇和甘油三脂,并防止脂肪在血液中堆积。因此,它对高血脂有明显的预防作用,并能阻止动脉粥样硬化的发生。 2、收敛止痛 没药能修复人体内受损的粘膜,特别适用于口腔溃疡、胃溃疡和十二指肠溃疡等情况。它能加快溃疡面的愈合,减轻因溃疡引起的疼痛。此外,没药还对肠胃有一定刺激作用,能保持肠胃兴奋并加快肠胃蠕动,预防消化无力和肠胃功能减退。 3、抗炎止痛 没药具有抗炎止痛的重要作用,其中的生物碱能消灭人体内的多种细菌,阻止炎症的发生。此外,没药还能直接作用于人体的中枢神经,提高神经功能并降低对疼痛的敏感度。因此,服用一些没药能快速缓解关节肿痛、腹痛和头痛等症状,但要想病情完全好转,还需要结合相应的药物治疗。 没药的副作用 虽然没药是一种无毒的中药材,但服用后可能对人体消化系统产生不良影响,导致腹痛、恶心呕吐等不良症状。有时还可能引起胃痛或消化不良。因此,在服用没药之前,人们应该多加注意。
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#没药
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噻虫嗪的特点及多种应用方式?
噻虫嗪是一种上世纪90年代初期上市的新型杀虫剂,具有杀虫效果好、持效期长、不易产生抗性、价格便宜等优点,因此在农业生产中广泛使用。 1、噻虫嗪的主要特点 噻虫嗪是第二代新烟碱类杀虫剂,相比于吡虫啉,具有更广的杀虫谱、更好的水溶性、更长的持效期和更低的毒性。噻虫嗪的杀虫谱广,内吸性强,稳定性好,持效期长,使用方便且价格便宜,因此在生产上有更多的用途,能够提供更好的杀虫效果。 2、叶面喷雾 噻虫嗪常用于防治蚜虫、稻飞虱、白粉虱、蓟马、跳甲等多种刺吸式害虫和锉吸式害虫。在害虫发生初期,可以使用70%噻虫嗪·吡蚜酮水分散粒剂进行叶面喷雾,能够快速阻止害虫取食,有效控制害虫的继续危害。 3、种子处理 噻虫嗪具有内吸性强、水溶性好、持效期长的特点,因此也可以用于种子处理,防治地下害虫。在小麦播种前,可以使用35%噻虫嗪悬浮种衣剂,按照药种比1:200的比例进行拌种,能够有效防治地下害虫,并且对地上害虫如蚜虫、蓟马也有一定的防治效果,持效期可达6~7个月。 4、土壤处理 噻虫嗪在植物和土壤中的代谢缓慢,具有较长时间的生物活性,且水溶性好、持效期长,因此也可以用于土壤处理。在小麦播种前或播种时,可以使用3%噻虫嗪颗粒剂与小麦种子混匀后一起播种,能够有效防治地下害虫,并且对苗期蚜虫也有一定的防治效果,持效期可达3个月以上。 5、灌根处理 噻虫嗪具有良好的水溶性和内吸性,被根系吸收后能够传输到地上部分,从而杀灭地上和地下的害虫。在蒜蛆发生初期,可以使用35%噻虫嗪悬浮剂结合灌水进行灌根,能够有效防止蒜蛆的危害。
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#噻虫嗪
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如何制备5-溴-2-甲基-3-硝基吡啶?
背景及概述 吡啶类化合物在精细化工品、医药等领域中广泛应用。5-溴-2-甲基-3-硝基吡啶是一种重要的结构单元,可用于合成PLK1抑制剂MLN0905。该化合物的英文名称为5-Bromo-2-methyl-3-nitropyridine,中文别名为2-甲基-3-硝基-5-溴吡啶,CAS号为911434-05-4,分子式为C6H5BrN2O2,分子量为217.020。 制备 可以通过两种方法制备目标化合物5-溴-2-甲基-3-硝基吡啶。一种方法是以5-氨基-2-甲基-3-硝基吡啶为起始物料,经过溴代反应得到目标化合物。另一种方法是以5-溴-2-氯-3-硝基吡啶为起始物料,经过甲基化反应制备目标化合物。具体的合成反应式请参考下图: 图1 5-溴-2-甲基-3-硝基吡啶的合成反应式 实验操作: 方法一: 将发烟浓硝酸缓慢滴加到N-氧化-3-氟吡啶和浓硫酸组成的溶液中,保持强烈搅拌,并用冰盐恒温水浴保持反应温度不超过0℃。滴加过程中,反应液逐渐变稠,并有固体析出。滴加完毕后,在0℃下搅拌3.5小时,后期溶液变稀,颜色逐渐变为橙色。然后将溶液慢慢倒入碎冰中,并强烈搅拌,待冰融化后立即过滤出白色晶体。用冰水洗涤至出水中性后,再用少量的冰甲醇淋洗,真空60℃下干燥至恒重,即可得到目标化合物3-氟-4-硝基-N-氧化吡啶。 方法二: 在5-氨基-2-甲基-3-硝基吡啶中加入48%的溴化氢水溶液,并且用干冰和丙酮混合物将温度控制在-10℃。在搅拌中以滴加的方式加入已配置好的冷却至0℃的42.67 mg·mL-1亚硝酸钠水溶液。滴加完成后,升温至室温,然后搅拌16小时进行反应。TLC检测完全反应后,将反应液与4 mol·L-1的氢氧化钠溶液混合,用甲基叔丁基醚萃取。合并萃取液,加入无水硫酸镁除去有机相中的水,然后用旋转蒸发仪旋干至恒重,即可得到目标化合物5-溴-2-甲基-3-硝基吡啶。 参考文献 [1] WO2008/157191 A2, 2008
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#5-溴-2-甲基-3-硝基吡啶
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