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你是否想了解山梨酸的合成方式呢？山梨酸是一种常见的食品添加剂和药物成分，其合成方法有多种途径。本文将介绍几种常见的山梨酸合成方式，包括化学合成、微生物发酵和天然提取。这些方法在不同领域的应用也有所差异，选择合适的合成方式可以确保山梨酸的质量和纯度。查看更多

#添加剂

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7-氯-1H-吲哚有哪些化学应用？ 7-氯-1H-吲哚，英文名为7-Chloroindole，是一种白色结晶固体，不溶于水但溶于甲醇、乙酸乙酯和氯仿。它属于吲哚类衍生物，具有特殊的刺激性气味，可用作有机合成中间体，用于制备含有7-卤代吲哚结构的功能有机分子。理化性质 7-氯-1H-吲哚具有较高的化学反应活性，可在钠氢的作用下发生亲核取代反应，形成N-烷基化的衍生物。此外，它还可在过渡金属催化作用下和有机硼酸类化合物发生交叉偶联反应。还原反应 7-氯-1H-吲哚可在还原剂的作用下发生还原反应，得到相应的苯并吡咯类衍生物。图1 7-氯-1H-吲哚的还原反应在一个干燥的反应器中将7-氯- 1h -吲哚溶解于乙酸中，然后加入三硼氢化钠，反应后用NaOH水溶液萃取反应混合物，最终得到目标产物分子。化学应用 7-氯-1H-吲哚作为一种具有特殊结构和化学反应活性的吲哚类衍生物，在有机合成、医药化学和材料科学领域有广泛应用。它可用于合成含有7-卤代吲哚结构的功能有机分子，在药物合成和材料科学等领域具有广泛应用。参考文献 [1] Sato, Kenjiro; et al Bioorganic & Medicinal Chemistry (2014), 22(5), 1649-1666.查看更多

#7-氯-1h-吲哚

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你知道N-甲基邻苯二甲酰亚胺的合成和应用吗？简介 N-甲基邻苯二甲酰亚胺是一种重要的有机化合物，具有独特的化学性质和物理特性。它的制备方法多样，包括缩合反应、微波辅助合成等。在化学研究、医药、农药、染料等领域有着广泛的应用前景。化学性质 N-甲基邻苯二甲酰亚胺具有高热稳定性和化学稳定性，同时具有一定的反应活性，可用于合成具有特定功能的化合物。用途 N-甲基邻苯二甲酰亚胺在医药、农药、染料等领域有着广泛的用途。作为药物中间体，农药成分，染料中间体等，都发挥着重要作用。参考文献 [1]周远明.N-甲基邻苯二甲酰亚胺的合成新工艺[J].精细石油化工, v.25;No.145(04):4-6[2024-04-09].. [2]令海,郑坚,胡建洲,等.N-甲基邻苯二甲酰亚胺的合成[J].化工中间体, 2004. [3]洪俊杰,范占成,李显明,等.一种制备N-甲基邻苯二甲酰亚胺的方法:CN202011617229.1[P].查看更多

#n-甲基邻苯二甲酰亚胺

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如何制备西咯多辛关键中间体？背景技术西咯多辛是日本Kissei制药公司研发的α1A受体拮抗药，于2006年5月在日本上市，商品名Urief。西咯多辛临床用于治疗与良性前列腺增生(BPH)或肥大相关的症状。西咯多辛的制剂大多为胶囊制剂，2008年美国食品药品管理局批准上市。西咯多辛关键中间体5-[(2R)-2-氨基丙基]-2,3-二氢-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-1H-吲哚-7-腈酒石酸盐，目前合成方法主要是在7位氰基、5位手型氨基丙基上各有特点，但都多多少少无法避免7位通过Vilsmeier反应、羟胺肟化和醋酸酐脱水合成氰基，5位通过氨基酸取代、叠氮钠取代、硝基还原或L?酒石酸拆分进而合成西咯多辛关键中间体。但这样的方式或多或少存在大规模生产安全问题(如7位通过Vilsmeier反应、羟胺肟化和醋酸酐脱水合成氰基，在脱水过程中会生成氢氰酸)，还会应用一些易爆的叠氮钠或用到Pd等重金属催化，使产品或多或少有重金属残留等等. 制备方法第一步：吲哚啉与三氯化硼/甲苯溶液回流反应，接着降温至50?60℃，加入三氯乙腈反应过夜，甲醇淬灭，过滤得到中间体，随后将中间体溶于二氯甲烷中，加入甲醇钠/甲醇溶液解离，结晶得到7?氰基吲哚啉；第二步：7?氰基吲哚啉溶于有机溶剂中，分批加入NBS反应得到5?溴?7?氰基吲哚啉，接着与2?(3?溴丙氧基)四氢?2H?吡喃和无机碱在乙腈溶剂中反应，重结晶得到5?溴?7氰基?1?(3?(丙氧基四氢吡喃)吲哚啉)；第三步：5?溴?7?氰基?1?(3?(丙氧基四氢吡喃)吲哚啉)与四氢呋喃混合，降温后滴加正丁基锂溶液，随后滴加(S/R)?环氧丙烷和三氟化硼?乙醚溶液，得到化合物4，随后与邻苯二甲酰亚胺发生光延反应或与对甲苯磺酰氯反应，再与邻苯二甲酰亚胺钾盐取代得到5?R?(2?(1,3?二氧代异吲哚啉?2?基)丙基)?1?(3?(丙氧基四氢吡喃)?7?氰基?吲哚啉；第四步：5?R?(2?(1,3?二氧代异吲哚啉?2?基)丙基)?1?(3?(丙氧基四氢吡喃)?7氰基?吲哚啉1eq与水合肼40eq和四氢呋喃混合后升温70℃回流反应，得到5?((R)?2?氨基丙基)?1?(3?(丙氧基四氢吡喃)?7?氰基)吲哚啉，接着与对甲苯磺酸3eq在甲醇中反应得到化合物7；化合物7溶于四氢呋喃，0℃加入碳酸钠水溶液2.3eq，加入Boc2O 1.2eq反应得到化合物8，随后与苯甲酰氯1.1eq和二氯甲烷混合，?20℃下滴加三乙胺2.1eq，反应得到化合物9，随后0℃在乙酸乙酯/氯化氢中脱保护得到5?[2(R)?氨基丙基]?1?[3?(苯甲酰氧基)丙基]?7氰基?吲哚啉；第五步：5?[2(R)?氨基丙基]?1?[3?(苯甲酰氧基)丙基]?7氰基?吲哚啉、富马酸和甲醇混合，升温回流成盐，降至室温过滤，得到5-[(2R)-2-氨基丙基]-2,3-二氢-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-1H-吲哚-7-腈酒石酸盐. 参考文献 [1]山西库邦生物医药科技有限公司. 一种西咯多辛关键中间体的制备方法:CN202210567658.5[P]. 2022-07-15.查看更多

#酒石酸盐

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什么是N-alpha-叔丁氧羰基-L-赖氨酸？背景及概述氨基酸和氨基酸衍生物已被商业化用作能量补充剂。它们影响合成代谢激素的分泌、运动期间的燃料供应、压力相关任务期间的精神表现，并防止运动引起的肌肉损伤。N-alpha-叔丁氧羰基-L-赖氨酸是一种氨基酸衍生物，其结构中含有保护基Boc（t-丁氧羰基）。下面是关于N-alpha-叔丁氧羰基-L-赖氨酸的性质、用途、制法和安全信息的介绍。性质外观：N-alpha-叔丁氧羰基-L-赖氨酸为白色或类白色结晶粉末。可溶性：N-alpha-叔丁氧羰基-L-赖氨酸在常见有机溶剂中溶解，如甲醇、乙醇和二氯甲烷。用途 N-alpha-叔丁氧羰基-L-赖氨酸可以作为L-赖氨酸的保护基，在某些反应条件下保护L-赖氨酸的胺基或羧基，以防止不必要的反应发生。用作医药中间体，N-alpha-叔丁氧羰基-L-赖氨酸可以用于合成多肽、合成 Peptide Synthesis等药物。制法 N-alpha-叔丁氧羰基-L-赖氨酸的合成主要通过对L-赖氨酸进行保护基反应得到。常见的制备方法是先将L-赖氨酸与Boc2O（t-丁氧羰基二羧酸酐）或Boc-ONH4（t-丁氧羰基羟胺盐酸盐）反应，形成保护基为Boc的N-alpha-叔丁氧羰基-L-赖氨酸[1]。图1 N-alpha-叔丁氧羰基-L-赖氨酸的合成反应式安全信息 N-alpha-叔丁氧羰基-L-赖氨酸属于化学品，使用时需注意安全操作措施，并遵循相关的安全指南。它可能对皮肤、眼睛和呼吸系统有刺激性，接触后要立即用大量清水冲洗。在处理和储存时，要避免与氧化剂、强碱和强酸接触，避免大面积储存，避免高温和火源。请按照正确的方法处理和处置不需要的或过期的化学品，以减少环境污染的风险。储存条件 N-alpha-叔丁氧羰基-L-赖氨酸避光、干燥阴凉处封闭贮存，严禁与有毒、有害物品混放、混运。本品为非危险品，可按一般化学品运输，轻搬动轻放，防止日晒、雨淋。参考文献 [1]Journal of the American Chemical Society, , vol. 108, # 1 p. 140 - 145查看更多

#n-alpha-叔丁氧羰基-l-赖氨酸

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聚(3,4-亚乙二氧基噻吩)-聚(苯乙烯磺酸)是什么？简介聚(3,4-亚乙二氧基噻吩)-聚(苯乙烯磺酸)是一种具有优异导电性、光学特性和热稳定性的导电聚合物。它是通过电聚合反应在PSS溶液中制备而成的，呈现为蓝色固体。聚(3,4-亚乙二氧基噻吩)-聚(苯乙烯磺酸)的性状用途聚(3,4-亚乙二氧基噻吩)-聚(苯乙烯磺酸)在光电材料、导电材料和电化学储能领域有着广泛的应用。它可以用于制备OLED、有机太阳能电池、导电薄膜等器件，发挥着重要作用。保存方法为了保持其性能，聚(3,4-亚乙二氧基噻吩)-聚(苯乙烯磺酸)在储存过程中需要避光保存，避免阳光直射或强光源照射。同时，应控制环境温度和湿度，保持干燥。参考文献 [1] 邱军,施煜楠.聚(3,4-亚乙二氧基噻吩)-聚(苯乙烯磺酸)/碳泡沫复合材料的制备方法.CN201910526634.3[2024-08-07]. [2] 邱军,施煜楠.聚(3,4-亚乙二氧基噻吩)-聚(苯乙烯磺酸)/碳泡沫复合材料的制备方法:CN201910526634.3[P].CN110373004A[2024-08-07]. [3] 刘茜茜.无机/导电聚合物纳米复合对电极的制备与性能研究[D].南昌大学[2024-08-07]. [4] De Jong M P , Van Ijzendoorn L J , De Voigt M J A .Stability of the interface between indium-tin-oxide and poly(3,4-ethylenedioxythiophene)/poly(styrenesulfonate) in polymer light-emitting diodes[J].Applied Physics Letters, 2000, 77(14):2255-2257. 查看更多

#聚(3,4-亚乙二氧基噻吩)-聚(苯乙烯磺酸)

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如何借助蒙脱石制备不同剂型的盐酸倍他洛尔？本文旨在介绍借助蒙脱石制备不同剂型的盐酸倍他洛尔的方法，希望能为盐酸倍他洛尔的剂型研究提供新的思路。简述：盐酸倍他洛尔 (betaxolol hydrochloride，BH)是一种选择性β1受体阻滞剂，具有一定的钙通道阻滞功能，可通过减少房水的生成起到降眼压的作用，并使神经节细胞内谷氨酸盐引起的钙超载减轻，细胞凋亡减少，临床上常用于治疗青光眼。常用的滴眼剂存在眼部刺激、炎症反应和药效维持时间短等缺点，故眼科学者逐渐将注意力转移到开发新型制剂，如前药、凝胶、脂质体和类脂囊泡、纳米胶束、纳米粒和乳剂树枝状聚合物等。蒙脱石 (montmorillonite，MMT)是一类具有天然纳米粒特性的硅酸盐矿石膨润土的主要成分，具有良好的吸水膨胀性、流体触变性、阳离子交换性和吸附性；此外，蒙脱石的绿色无毒性和抗紫外特性已用于化妆品和医药行业。因此，蒙脱石作为一种新型药物载体应用于离子交换给药缓释系统，具有巨大潜力。 1. 蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒的制备赵雅文等制备了治疗青光眼的蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒 (MMT-BH-SLN)。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备MMT-BH-SLN ，制备 MMT-BH-SLN的最优处方为:药物30mg ，单硬脂酸甘油酯 30mg ，卵磷脂 100mg ，质量浓度为 36g·L-1的甘露醇溶液25mL ，内水相的质量浓度为 2g·L-1。平均包封率为81.81%±0.48% ，载药量为 4.85%±0.21%。MMT-BH-SLN可连续释放12h且药物累积释放百分率达85%。 2. 盐酸倍他洛尔-蒙脱石脂质体的制备李娟等优化了盐酸倍他洛尔 -蒙脱石脂质体(Mt-BH-LP)的处方及制备工艺。方法:采用乙醇注入法-硫酸铵梯度法制备Mt-BH-LP，Mt-BH-LP处方工艺条件为卵磷脂-BH(5∶1)，卵磷脂-胆固醇(9∶1)，硫酸铵浓度0.15 mol·L-1，卵磷脂质量225 mg。Mt-BH-LP包封率(75.85±2.15)%，载药量(11.41±0.29)%，平均粒径(218±22.32)nm，Zeta电位(17.03±0.25)m V；体外释放试验表明Mt-BH-LP在10 h累计释放度达到60.2%，离体角膜透过试验结果表明Mt-BH-LP的角膜水化值[(76.72±2.68)%]在正常范围内。采用乙醇注入法 -硫酸铵梯度法制备的Mt-BH-LP包封率和载药量较高，缓释性能良好，具有良好的开发与应用前景。 3. 盐酸倍他洛尔 /蒙脱石微球滴眼剂的制备黄燚等制备新型盐酸倍他洛尔 /蒙脱石微球滴眼剂。方法：以蒙脱石为离子交换载体材料，用 2种处方以O1/O2溶剂挥发法制备盐酸倍他洛尔缓释微球。最优处方为丙烯酸树脂300mg(RS∶RL=1∶3) ，柠檬酸三乙酯 60mg ，甘油 30mg ，乳化剂 400mg(吐温-80∶司盘-80=1∶2) ，盐酸倍他洛尔 30mg ，蒙脱石 50mg ，内外相体积比为 1∶6。最优处方制得的微球载药量和包封率分别为14.31%和94.35% ，初步刺激性实验显示微球滴眼剂对眼部组织无明显刺激性。该微球制备方法简便易行，重复性好；制备的微球滴眼剂无明显刺激性，具有广阔的应用前景。 4. 盐酸倍他洛尔-蒙脱石离子交换微球混悬剂的制备胡晟等将盐酸倍他洛尔 -蒙脱石离子交换微球制备成眼用混悬剂，为新型微球混悬剂的眼部给药提供参考。方法 :以0.15%卡波姆934P为助悬剂， 0.01%聚山梨酯-80为润湿剂，制备的制剂稳定性良好， pH(7.0) ，渗透压 (302 m Osm·kg-1) ，黏度 (4.1 m Pa·s)和刺激性均符合眼用制剂要求。刺激性试验显示微球混悬剂对眼部组织无明显刺激性，贝特舒组结膜出现部分淋巴细胞浸润。角膜透过性试验中微球混悬剂表观渗透参数 1.78×10-5cm·s-1 ，约为盐酸倍他洛尔溶液 (3.57×10-5cm·s-1)的1/2倍和市售贝特舒(0.85×10-5cm·s-1)2倍。离子交换微球可在一定程度上减缓药物的角膜透过性，虽然缓释性不及贝特舒，但刺激性显著低于贝特舒，具备一定的缓释性与低毒副作用。参考文献： [1]赵雅文，李娟，田双艳等 . 蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒的制备及理化性质考察 [J]. 西北药学杂志， 2019 ， 34 (01): 76-80. [2]李娟，侯冬枝，胡晟等 . 盐酸倍他洛尔-蒙脱石脂质体的制备与性能考察 [J]. 中国实验方剂学杂志， 2017 ， 23 (23): 7-12. DOI:10.13422/j.cnki.syfjx.2017230007. [3]黄燚，侯冬枝，潘育方等 . 盐酸倍他洛尔/蒙脱石微球滴眼剂的制备及初步刺激性考察 [J]. 西北药学杂志， 2016 ， 31 (05): 493-496. [4]胡晟，侯冬枝，潘育方等 . 盐酸倍他洛尔-蒙脱石离子交换微球混悬剂的制备及质量评价 [J]. 中国实验方剂学杂志， 2015 ， 21 (19): 14-18. DOI:10.13422/j.cnki.syfjx.2015190014. 查看更多

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关于Aβ42的精细结构有哪些研究？本文旨在讲述 Aβ42的高分辨结构解析，希望能为 AD的早期预防、诊断和治疗提供参考思路。简介： β淀粉样蛋白(β-amyloid protein,Aβ)在阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)的发生和发展过程中起着关键作用。Aβ单体在体内会聚集形成各种尺寸和形貌的聚集体,沉淀在神经细胞表面,形成淀粉样斑块,导致神经细胞的功能障碍甚至是死亡。由于Aβ分子及其组装体的组装结构对于理解AD的发生、发展过程以及致病机制都至关重要,研究者们致力于利用X射线衍射、核磁共振谱、电子显微镜、傅立叶变换红外光谱、圆二色谱和扫描隧道显微技术等方法来研究Aβ的分子结构 Aβ42 (H2N-DAEFRHDSGYEVHHQKLVFFAEDVGSNKGAIIGLMVGGVVIA-COOH) 占Aβ总数的10%左右,Aβ40大约占90% ，但 Aβ42更易聚集，聚集的 Aβ42是构成SP的基本成分。Aβ42倾向于形成斑块样的沉积，而 Aβ40则更易于形成典型的纤维状结构。所以Aβ42构成SP的核心， Aβ40主要起到延长纤维的作用。高分辨结构解析：研究 β淀粉样多肽的精细结构有助于理解Aβ的组装机制、实现对Aβ组装结构以及组装过程的调控，从而进一步理解阿尔茨海默病 (Alzheimer's disease,AD)的发病机制，并最终实现 AD的早期预防、诊断和治疗。（ 1）对于 Aβ42的高分辨结构，由于其一级结构较 Aβ40多了两个体积较大的、疏水性氨基酸 (I41和A42) ，因此对其结构的研究难度大于 Aβ40。目前已有的一些研究结果]证明， Aβ42单体中含有β-折叠链结构[50] ，并且这些 β-折叠链呈连续、平行排列。Riek研究组]采用固体核磁共振谱的方法研究了Aβ42的高分辨结构，如图 2C、D所示。研究结果认为 : (1) Aβ42的前17个氨基酸残基为无规结构，在形成纤维结构的过程中不发挥主要作用； (2) 在Aβ42的单体中存在两段β-折叠链，位置分别为氨基酸残基 18- 26 (β1) 和氨基酸残基31- 42 (β2) ,并且这两段β-折叠链中各包含一段疏水核心区； (3) 这两段β-折叠链的序列在形成的β-片层中呈平行排列； (4) 两段β-折叠链以一段环结构相连接，环结构由氨基酸残基 27- 30构成，整个 Aβ42单体形成一个发卡结构； (5) Aβ42多肽的β1中的氨基酸残基L17、F19、A21和带负电氨基酸残基D23 ，与相邻的两条 Aβ42多肽的β2中的氨基酸残基V40、G38、V36、L34和带正电氨基酸残基K28之间依靠侧链-侧链相互作用和静电相互作用，在稳定发卡结构的同时也稳定了 Aβ42单体之间形成的原纤维结构； (6) M35不参与发卡结构内部的侧基相互作用，而是与下层的 Aβ42的F4氨基酸残基相互作用来稳定原纤维中β-片层与β-片层之间的结构。（ 2）结构特点：（1）Aβ42在N-端的十余个氨基酸为无规卷曲结构,不参与形成纤维结构，对稳定纤维结构也不起主要作用；(2) Aβ42中分别存在四段/三段β-折叠链结构；(3) Aβ42中氨基酸残基22、23位置均形成β-转角结构；(4) Aβ42在C-端的结构有明显的不同，Aβ42 C-端的最后三个氨基酸残基40-42形成β-折叠链结构，而Aβ40 C-端的氨基酸残基37- 40为无规结构，不参与形成及稳定纤维，而自旋标记 (spin-labeling) 的研究结果也证实了这一点；(5) Aβ42中的氨基酸残基41I和42A在稳定纤维结构时起到了作用，同时这两个氨基酸残基在纤维形成的过程中所起到的作用要大于其在稳定纤维结构中所起到的作用]。由于Aβ42的C-端为β-折叠链，可以形成平行排列的β-折叠链结构，而Aβ40的C-端为无规结构，缺少这种稳定纤维的作用力，而这也解释了Aβ42的聚集能力要强于Aβ40的聚集能力的这一报道，对于理解二者的氨基酸序列差异很小，但是神经毒性的差异却很大的原因具有一定的借鉴意义。参考文献： [1]陈文勇. beta-淀粉样多肽在纳米水层中的自组装行为研究[D]. 宁波大学, 2021. DOI:10.27256/d.cnki.gnbou.2021.000527. [2]徐萌,杨延莲,王琛. Beta淀粉样多肽的高分辨结构解析 [J]. 东南大学学报(医学版), 2011, 30 (01): 228-240. 查看更多

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如何合成并应用2-氨基-6-甲氧基-3-硝酸吡啶？本文旨在探讨如何合成和应用 2- 氨基 -6- 甲氧基 -3- 硝酸吡啶。我们将深入研究该化合物的合成路径以及其在药物合成领域中的应用。简述： 2- 氨基 -6- 甲氧基 -3- 硝酸吡啶，外观与性状为黄色结晶粉末，熔点为 171-172 ℃，不溶于热水，微溶于醇、醚，是一种医药中间体和有机化工原料，常用作药物泰妥拉唑中间体。合成：（ 1 ） 2- 氯 -6- 甲氧基吡啶 (I) 的合成在 250 mL 三口烧瓶中加入 10.0 g 2, 6- 二氯吡啶 (67.0 mmol) 、 10.0 g 氢氧化钠 (250 mmol) 、 110 mL 无水甲醇 , 升温至回流 , 反应 3 h 。冷至室温后 , 减压浓缩 , 用浓度为 6.0 mol/L 的盐酸调节 pH≤7, 再用二氯甲烷萃取 , 无水硫酸镁干燥 , 过滤 , 减压旋蒸除溶剂 , 得浅黄色油状物 Ⅰ7.3 g, 收率 76% 。 TLC 分析 , 展开剂为 V ( 乙酸乙酯 ) ∶V ( 环己烷 ) =1∶5, 产品 Rf 约为 0.65, 原料 2, 6- 二氯吡啶 Rf 约为 0.73 。（ 2 ） 2- 氯 -6- 甲氧基 -3- 硝基吡啶 (Ⅱ) 的合成在 250 mL 三口瓶中加入 5.6 g 2-氯 -6- 甲氧基吡啶 (39.0 mmol) 、 45 mL 质量分数为 98% 的浓硫酸、 7.9 g 硝酸钾 (78.0 mmol) , 缓慢升温至 75 ℃, 反应 4 h 。冷至室温后 , 倒入装有碎冰的烧杯中 , 析出大量黄色固体 , 抽滤 , 滤饼水洗至中性 , 干燥得浅黄色固体 Ⅱ5.7 g, 收率 79.5%, 熔点 79 ～ 81 ℃ 。（ 3 ） 2- 氨基 -6- 甲氧基 -3- 硝基吡啶 (Ⅲ) 的合成在 250 mL 三口瓶中加入 4.0 g 2- 氯 -6- 甲氧基 -3- 硝基吡啶 (21.2 mmol) 、 120 mL 无水乙醇 , 常温下滴加 30 mL 质量分数为 25% 的氨水。升温至回流 , 反应 16 h 。冷至室温 , 脱溶 , 抽滤 , 滤饼用水洗至中性 , 干燥后得亮黄色固体 Ⅲ3.3 g, 收率约 90.2% 。 TLC 分析 , 展开剂为 V ( 乙酸乙酯 ) ∶V ( 环己烷 ) =1∶2, 产品 Rf 约为 0.5 。熔点 163 ～ 165 ℃ 。应用：合成 2- 巯基 -5- 甲氧基咪唑并 [4, 5-b] 吡啶。 2-巯基 -5- 甲氧基咪唑并 [4, 5-b] 吡啶是合成新型质子泵抑制剂泰妥拉唑 (tenatoprazole, 商品名为 TU-199) 的关键中间体。泰妥拉唑 (tenatoprazole) 为日本东京田边、日本三菱公司和日本北陆制药公司联合研制开发的一种新型质子泵抑制剂。与同类型的其他品种相比 , 其抑制 H+, K+-ATP 酶的活性更强 , 对各种实验溃疡均有效 , 而且稳定性较其他质子泵抑制剂显著提高。文献报道的 2- 巯基 -5- 甲氧基咪唑并 [4, 5-b] 吡啶合成方法多以 2- 氨基 -3- 硝基 -6- 甲氧基吡啶为中间体 , 经过还原和成环制得。具体合成步骤如下：（ 1 ） 2, 3- 二氨基吡啶的合成将 3.36 g (20 mmol) 2- 氨基 -3- 硝基 -6- 甲氧基吡啶 , 30 mL 无水乙醇 , 1.89 g (30 mmol) 80% 水合肼加入到反应瓶中 , 搅拌下加入适量雷尼镍 , 回流反应 2 h, 稍冷后过滤掉催化剂。（ 2 ） 2- 巯基 -5- 甲氧基咪唑并 [4, 5-b] 吡啶的合成向滤液中加入 30 mL 含 0.96 g NaOH 的水溶液和 2.6 mL 二硫化碳 , 加热回流 2 h 。减压蒸去乙醇 , 用稀 HCl 调节剩余溶液的 pH=2, 析出灰白色固体 , 用无水乙醇重结晶得 3.04 g, 收率 84% 。参考文献： [1]阎峰 , 刘田宇 , 樊凯奇等 . 2- 巯基 -5- 甲氧基咪唑并 [4,5-b] 吡啶的合成 [J]. 沈阳化工大学学报 , 2010, 24 (04): 299-302+307. [2]阎峰 , 樊凯奇 , 关瑾等 . 2- 巯基 -5- 甲氧基咪唑并 [4,5-b] 吡啶的合成及表征 [J]. 精细化工 , 2010, 27 (07): 726-728. DOI:10.13550/j.jxhg.2010.07.003 [3]李梦龙 , 成健 , 曹少庭等 . 改进的 2- 巯基 -5- 甲氧基咪唑并 [4,5-b] 吡啶合成法 [J]. 应用化学 , 2010, 27 (01): 122-124. [4]李梦龙 . 2- 巯基 -5- 甲氧基咪唑并 [4 ， 5-b] 吡啶的合成研究 [D]. 南京理工大学 , 2009. 查看更多

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替诺昔康的合成工艺及检测方法？简介：替诺昔康 (tenoxicam ， 1) ，化学名为 4- 羟基 - 2- 甲基 -N-(2- 吡啶基 )-2H- 噻吩并 [2,3-e]-1,2- 噻嗪 - 3- 甲酰胺 -1,1- 二氧化物，是瑞士罗氏公司开发的非甾体抗炎药， 1987 年首次在丹麦、韩国和瑞士上市，临床主治类风湿性关节炎、退化性关节病、关节外病变、扭伤、肩周炎、劳损及急性痛风等。替诺昔康为新的苯噻嗪酰胺类非甾体抗炎镇痛药 , 能选择性抑制环氧酶 , 大剂量时还能抑制脂氧酶的活性。药理和耐受性强于吡洛昔康；消炎作用强于阿司匹林、甲灭酸、双氯灭酸、奈普生；抗炎作用强于消炎痛、保泰松、布洛芬、阿司匹林；不良反应发生率低于甲灭酸、双氯灭酸、奈普尘、布洛芬；生物利用度几乎达 100% 。具有口服吸收迅速、起效快 ( 给药后 0.5 h 就可解除病痛 ) 、作用持久、不良反应低、耐受性良好等优点。替诺昔康从体内排出的平均半衰期约 70 h, 平均血浆清除率为 1.3 mL·min -1 。 1.合成工艺 1.1 传统合成工艺：有文献报道用 3- 氯磺酰基 -2- 噻吩甲酸甲酯 (2) 与肌氨酸甲酯盐酸盐缩合，进而在甲醇钠作用下闭环得 4- 羟基 -2- 甲基 -2H- 噻吩并 [2,3-e]-1,2- 噻嗪 -3- 甲酸甲酯 1,1- 二氧化物 (5) ；也可用 2 和甘氨酸甲酯盐酸盐缩合得到 3-[[N-( 甲氧羰基 ) 甲基 ] 磺酰基 ]-2- 噻吩甲酸甲酯 (3) ，再经闭环及 N- 甲基化反应得 5[1] 。 5 再与 2- 氨基吡啶缩合即可得 1 。 1.2 有研究人员对文献报道的合成方法进行了改进，制备 3 时，用水代替吡啶做溶剂，并添加适当缚酸剂，收率 92.3 ％。制备 5 时，传统工艺用无水 DMF 为溶剂， 4 与氢化钠、碘甲烷室温反应 16h ，现改与硫酸二甲酯的甲醇溶液反应，收率 86 ％。实验步骤如下： 1.2.1 3-[[N-(甲氧羰基 ) 甲基 ] 磺酰基 ]-2- 噻吩甲酸甲酯 (3) 往装有搅拌的四颈瓶中加入 2(8g ， 33mmol) 和水 (20ml) ，室温滴加甘氨酸甲酯盐酸盐 (4.5g ， 36mmol) 的水溶液 (10ml) ，同时滴加 10 ％的缚酸剂水溶液 (30ml) 控制 pH 7 ～ 8 。滴毕，室温反应 6h ，过滤，滤饼经水洗、烘干后用甲醇重结晶，得类白色固体 3(9.0g ， 92.3 ％ ) ， mp ： 92 ～ 93℃ 。 1.2.2 4-羟基 -2H- 噻吩并 [2,3-e]-1,2- 噻嗪 -3- 甲酸甲酯 1,1- 二氧化物 (4) 3(8.5g， 29m mol) 、 27 ％甲醇钠 (2 7.2g ， 0.136mol) 和无水甲醇 (15ml) 搅拌回流反应 2h ，冷却，加水 (200ml) 稀释，用 10 ％盐酸调至中性，蒸除溶剂。剩余物冷却后用 10 ％盐酸酸化至 pH3 。过滤，滤饼经水洗、干燥，得黄绿色固体 4(5.6g ， 74 ％ ) ， mp ： 189 ～ 193℃ 。 1.2.3 4-羟基 -2- 甲基 -2H- 噻吩并 [2,3-e]-1,2- 噻嗪 -3- 甲酸甲酯 1,1- 二氧化物 (5) 4(5.3g， 20.3mmol) 和甲醇 (20ml) 置三颈瓶中，室温搅拌，分别滴加硫酸二甲酯 (3.7g ， 29mmol) 的甲醇 (5ml) 溶液和 50 ％氢氧化钠溶液 (5ml) 。滴毕，室温反应 3h ，冷至 10℃ ，加水 (50ml) 稀释，用 10 ％盐酸酸化至 pH3 。抽滤，滤饼经水洗、烘干，用甲醇重结晶， 60℃ 减压干燥，得类白色固体 5(4.8g ， 86 ％ ) ， mp ： 191 ～ 193℃ 。 1.2.4 替诺昔康 (1) 5(4.5g， 164mmol) 、二甲苯 (300ml) 和 2- 氨基吡啶 (1.4g ， 149mmol) 的二甲苯溶液 (2.8ml) 加热至回流，搅拌反应 6h 后冷却，减压蒸除大部分溶剂，冷却，过滤，滤饼加至水 (15ml) 中，加入氢氧化钠 (1g) 和甲醇 (55ml) ，加热溶解，用活性炭脱色，滤液用盐酸调至 pH 3 ，冷却后过滤，滤饼用二噁烷重结晶，得黄色固体 1(4.2g ， 76.2 ％ ) ， mp ： 210 ～ 213℃ 。 3.测定方法：目前测定替诺昔康主要的方法是 HPLC 法 , 核磁共振光谱分析法 . 有研究提出了一种测定替诺昔康的电化学分析方法 , 经过优化条件和样品测试 , 与上述方法相比 , 具有简便、快速等特点。实验方法：于 10 mL 容量瓶中 , 依次加入 5mL HAc - NaAc(pH4.5 ) 缓冲溶液、适量的替诺昔康标准储备液或样品溶液 , 用水稀释至刻度 , 摇匀 , 转移至极谱池中 . 在 JP- 303 型极谱分析仪上 , 起始电位为 - 0.8V, 作阴极化扫描 , 记录 -1 .05V 处极谱还原波的二阶导数峰峰电流 . 循环伏安实验由电化学工作站执行。参考文献： [1]. 马淮凌与伊伟, 非甾体抗炎药替诺昔康的测定. 商丘师范学院学报, 2006(05): 第110-112页. [2]. 张卫红与吴卫忠, 替诺昔康的合成. 中国医药工业杂志, 2006(05): 第295-296页. [3]. 裘琳等, 替诺昔康人体药动学与生物利用度研究. 医药导报, 2007(11): 第1282-1283页. [4]. 江孝龙, 替诺昔康中间体的合成. 山东化工, 2009. 38(03): 第23-26页. 查看更多

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日用化工

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α-酮戊二酸（AKG）在哪些方面发挥重要作用? α-酮戊二酸（AKG）是三羧酸（TCA）循环和谷氨酸代谢的重要中间产物，对于促进蛋白质合成、成骨、延缓衰老和调控表观遗传方面具有重要作用。此外，研究还发现人体血液中AKG水平与身体质量指数（BMI）呈负相关，这表明AKG可能与肥胖有密切关系。化学名称：2-氧代-1,5戊二酸别名：α-酮基戊二酸，ALPHA-酮戊二酸 CAS NO：328-50-7 分子式：C5H6O5 分子量：146.1 结构式：理化性质：AKG为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无色，易溶于水。 AKG的主要作用是什么？ α-酮戊二酸（AKG）是参与多种代谢和细胞途径的分子。它作为能量供体、氨基酸生产的前体和细胞信号分子发挥作用，同时也是表观遗传过程的调节剂。在克雷布斯循环中，AKG是关键分子，可以调节整体柠檬酸循环的速度。它在多种生理途径中发挥作用，有助于肌肉建立和伤口愈合，这也是它在健身界受欢迎的原因之一。在某些情况下，医疗保健提供者会通过静脉注射AKG来预防心脏手术期间血流问题导致的心脏损伤，并防止手术或创伤后的肌肉损失。此外，AKG还可以作为氮清除剂，防止氮超载和过量氨积累。它也是谷氨酸和谷氨酰胺的重要来源，这两者可以刺激蛋白质合成并抑制肌肉中的蛋白质降解。此外，AKG还调节参与DNA去甲基化的十一种易位（TET）酶和含有赖氨酸脱甲基酶的Jumonji C结构域，赖氨酸脱甲基酶是主要的组蛋白脱甲基酶。通过这些途径，AKG在基因调控和表达中发挥重要作用。查看更多

#戊二酸

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材料科学

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有机硅交联剂的制备方法及应用领域？有机硅交联剂是一种含有两种性质不同活性基团的化合物，它能够在两种物质界面处起到架桥作用，从而实现两种性质差异很大的材料的粘结。硅烷交联剂常用于处理玻璃纤维表面或提高合成树脂对其他材料的粘接能力。甲基三乙酰氧基硅烷是一种常用的硅烷交联剂，它能够在室温下固化成型，对于经不起高温的部件尤为重要。此外，甲基三乙酰氧基硅烷的酰氧基活泼，分解速度快，对增强铝合金、尼龙、玻璃和陶瓷等材料的粘接效果更好。制备方法方法1：将甲基三氯硅烷和醋酐分别加入烧瓶中，进行搅拌溶解，静置24小时。然后进行常压蒸馏，控制温度在70～150℃，收集副产物。最后降温至115℃，进行减压蒸馏，即可得到甲基三乙酰氧基硅烷。方法2：将甲基三氯硅烷和醋酐密封混合搅拌，静置24小时以上。然后将混合液加入精馏塔中，先常压后减压分离，即可得到甲基三乙酰氧基硅烷和副产物乙酰氯。另外，还可以通过在密闭反应釜中投入适量的原料M1和醋酐，进行搅拌和静置反应，然后在常减压精馏装置中进行分离，最终得到甲基三乙酰氧基硅烷。主要参考资料 [1] 合成甲基三乙酰氧基硅烷的研究 [2] 甲基三乙酰氧基硅烷交联剂的研制查看更多

#甲基三乙酰氧基硅烷

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其他

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肌红蛋白的生理功能是什么? 肌红蛋白是一种主要存储于横纹肌细胞中的物质，它在肌肉中具有运输和储存氧的功能。肌红蛋白的结构决定了它能够有效地运输和储存氧气，同时保持血红素的稳定性。然而，过量的运动、阳光辐射、空气污染、吸烟和农药等因素会产生过多的自由基。肌红蛋白（Myo）检测的影响因素有哪些？ Myo在早上9时达到最高水平，在下午6至12时达到最低水平。 Myo的含量会因性别、年龄和种族而有所变化。通常情况下，男性的Myo水平高于女性，黑人男性的Myo水平明显高于白人男性，而女性之间没有这种种族差异。除了黑人，其他种族的年长者的Myo水平较高。严重休克、广泛性创伤、终末期肾功能不全、心肌炎、急性感染、肌炎或肌病等情况下，肌红蛋白的水平可能会升高，因此需要与急性心肌梗死进行鉴别诊断。肌红蛋白（Myo）检测的临床意义是什么？肌红蛋白是急性心肌梗死（AMI）的早期诊断标志物，通过动态检测血清中的Myo水平可以早期判断是否发生了急性心肌梗死。 Myo的水平变化可以用于排除AMI的诊断，因为Myo的半衰期较短，胸痛发作后6至12小时内不会升高，因此可以作为筛查AMI的指标。如果动态检测的两次测定值之间没有差异，则具有100%的阴性预测价值，可以排除急性心肌梗死的可能性。根据Myo的动态变化曲线，可以早期估计心梗的范围。Myo峰值小于参考值上限的10倍且高峰期持续时间较短的患者，心梗范围较小；而Myo峰值大于参考值上限的10倍且高峰期持续时间较长或呈双峰、多峰的患者，心梗范围较大。 Myo的水平变化可以观察是否有再梗塞或梗塞再扩展的情况发生。在AMI后，Myo会很快从肾脏中清除，发病后18至30小时内可以完全恢复到正常水平，因此有助于观察AMI病程中是否发生了再梗塞或梗塞再扩展。 Myo的水平变化可以用于判断溶栓再通的情况。准确性可达95%以上，判断冠脉再通的指标是：①溶栓开始后2小时内，Myo增加的数值超过150ng/ml·小时；②溶栓后第一次测定值和2小时后的测定值相比，增加了4.6倍；③Myo达到峰值的时间小于6小时。 Myo的水平升高程度和持续时间与心梗的预后密切相关。峰值升高显著且持续时间为72-96小时的患者预后较差，死亡率较高；而峰值较低且发病24小时后恢复正常的患者预后良好。此外，肌红蛋白的检测还可以用于预防其他疾病，如心血管疾病、骨骼肌疾病、横纹肌溶解症、肾脏疾病、甲状腺疾病、脑梗塞和慢性支气管炎等。查看更多

#肌红蛋白

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岩藻多糖对特应性皮炎的治疗作用是什么? 特应性皮炎（AD）与基因表达紊乱和金黄色葡萄球菌粘附增加等因素有关。岩藻多糖具有抗炎作用，且可能抑制病原体的粘附；有利于增强表皮屏障，使其更具抵抗力，同时减轻与敏感性皮肤和AD相关的损伤。通过阻断细胞粘附分子，岩藻多糖可以防止中性粒细胞侵入组织，减轻炎症反应。在小鼠模型中，外用岩藻多糖可以改善特应性皮炎（AD）。近期发表在Dermatopathology上的一项研究发现，在特应性皮炎（湿疹）体外3D模型中，局部使用岩藻多糖（fucoidan，一种从褐藻中提取的生物活性化合物）能显著改变基因表达，降低骨膜蛋白水平，显著抑制金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）和痤疮丙酸杆菌（Cutibacteriumacnes）的粘附。同时，常见于健康皮肤的表皮葡萄球菌（Staphylococcus epidermidisi）的粘附力不会受到影响。最重要的是，岩藻多糖能显著抑制金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）的粘附。金黄色葡萄球菌通常大量存在于湿疹患者的皮肤中，且会加重病情。然而有趣的是，岩藻多糖不会影响表皮葡萄球菌的粘附。表皮葡萄球菌通常是无害的皮肤共生菌。目前尚不清楚岩藻多糖是如何区分金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的。研究人员推测，带负电荷的岩藻多糖会与金黄色葡萄球菌结合，从而阻止其粘附在重组人表皮（RHE）上。 Figure: Concentrations of adherent (a) S. epidermidis, (b) S. aureus and (c) C. acnes after topical treatment with FV and UP. The concentrations are expressed in CFU/RHE. The graph represents the means obtained on three independent cultures with three counts for each of them, as well as the standard deviation. The values of 0.001 < p < 0.05 are considered as significant (*). Student’s test compared to control. 近年来的研究表明，皮肤上痤疮丙酸杆菌和表皮葡萄球菌的平衡至关重要，因为表皮葡萄球菌可以限制痤疮丙酸杆菌的过度定殖。通过抑制痤疮丙酸杆菌的粘附和维持表皮葡萄球菌的数量，岩藻多糖有望成为有益的痤疮治疗剂。该论文的主要作者Ahyoung Park博士在一份新闻稿中表示：“目前，全球对无毒且有效的特应性皮炎（AD）等炎症性皮肤病疗法的需求尚未得到满足。最新的研究结果表明，岩藻多糖可能有助于今后的AD治疗，有望帮助数百万患者缓解皮炎症状。” 来源：ParkA et al. “Modulation of gene expression in a sterile atopic dermatitis modeland inhibition of staphylococcus aureus adhesion by fucoidan.” Dermatopathology,vol. 8, no. 2 (2021): 69-83 查看更多

#岩藻多糖

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化药

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盐酸金霉素眼膏和红霉素眼膏，该选哪个? 眼膏是治疗眼部感染常用的药物，盐酸金霉素眼膏和红霉素眼膏是其中两种常见的选择。它们价格实惠、药效佳，备受人们喜爱。然而，很多人对于这两种眼膏的选择却感到困惑。虽然两者都可用于治疗沙眼，但它们的治疗重点却有所不同。那么我们应该如何区分它们呢？ 1.盐酸金霉素眼膏盐酸金霉素眼膏主要用于细菌性结膜炎、麦粒肿和细菌性眼睑炎的治疗。它也可以用于治疗沙眼。金霉素是一种四环素类抗生素，对许多革兰阳性菌和一些细菌属敏感。它的作用机制是抑制细菌蛋白质的合成，对眼部常见的革兰阳性细菌和沙眼衣原体具有抑制作用。 2.红霉素眼膏红霉素眼膏主要用于治疗沙眼、结膜炎、眼缘炎和眼部感染。红霉素属于大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌有较强的抑制作用，同时也对一些革兰阴性菌和其他细菌有抑制作用。它的作用机制是抑制细菌蛋白质的合成。 3.两者的异同两种眼膏的治疗范围基本相同，主要用于衣原体和支原体感染。但是盐酸金霉素眼膏在消炎方面效果更佳，而红霉素眼膏在化脓方面效果更好。需要注意的是，无论是使用盐酸金霉素眼膏还是红霉素眼膏，在使用过程中都要注意可能出现的不良反应，并及时就医。 4.使用眼膏的注意事项在使用眼膏之前，要注意清洁双手和脸部，并正确涂抹眼膏。眼膏的贮存也需要注意，未开启的眼膏以药品包装盒上的有效期为准，开启后的眼膏在正确的贮存条件下使用不超过4周。 5.红霉素眼膏与红霉素软膏的区别红霉素眼膏和红霉素软膏的主要成分都是红霉素，但浓度有所不同。红霉素眼膏的浓度为0.5%，而红霉素软膏的浓度为1%。此外，红霉素眼膏是无菌制剂，而红霉素软膏则不是。查看更多

#盐酸金霉素

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其他

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鸡冠花的药理作用及用法用量？鸡冠花是一种苋科植物，其花序呈鸡冠状，又被称为鸡髻花、鸡公花等。鸡冠花粉经过干燥研磨后，具有凉血和止血的功效。鸡冠花的来源鸡冠花来源于苋科植物鸡冠花Celosia cristata L.的干燥花序。在花盛开的秋季采收后晒干。鸡冠花的性状鸡冠花的花序呈穗状，扁平而肥厚，形状像鸡冠，长8～25cm，宽5～20cm。花序上缘宽，具有皱褶和线状鳞片，下端渐窄，常残留扁平的茎。花序表面呈红色、紫红色或黄白色。中部以下密生许多小花，每朵花的苞片和花被片都是膜质的。果实会裂开，种子扁圆肾形，黑色且有光泽。鸡冠花的质地轻盈，质地柔韧，无臭味，味道淡。鸡冠花的药理作用通过试管实验证明，鸡冠花粉煎剂对人阴道毛滴虫有良好的作用，虫体与药液接触5-10分钟后即趋消失。10%的煎剂加入等量的阴道滴虫养液，在30分钟时虫体变圆，活动力减弱，在60分钟时大部分虫体消失。同样，20%的煎剂可以使虫体在5-10分钟内消失。此外，鸡冠花粉煎剂对孕鼠、孕豚鼠、家兔等宫腔内给药有中期引产作用。鸡冠花的炮制首先要拣净杂质，除去茎和种子，然后将鸡冠花剪成小块。鸡冠花的性味和归经鸡冠花的性味为甘、凉，无毒，归属于肝经和肾经。鸡冠花的功能主治鸡冠花粉具有凉血和止血的作用，适用于痔漏下血、赤白下痢、吐血、咳血、血淋、妇女崩中以及赤白带下等症状。鸡冠花的用法用量内服可以煎汤，每次1.5-3钱；也可以制成丸剂或散剂。外用可以煎水熏洗。查看更多

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其他

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依克多因（Ectoin）的功效与作用是什么? 依克多因（Ectoin）是一种氨基酸衍生物，最初来源于埃及的一片盐湖。在高浓度的盐湖中，嗜盐菌作为唯一的生物存活下来，并产生了一种特殊物质，即Ectoin。这种物质可以保护嗜盐菌在极端条件下生存，如高盐、高温和高紫外线辐射环境。依克多因的功效与作用 1. 保湿：依克多因具有调节渗透压的能力，通过结合周围环境中的水分子，形成一层稳定的保护膜，减少皮肤水分流失。 2. 提高皮肤的防护能力：依克多因的保护壳可以保护皮肤免受外界刺激和伤害，增强皮肤抵御紫外线和污染的能力。 3. 修护舒缓：依克多因可以修护受损的皮肤，舒缓敏感、破皮和晒后刺痛发红等不适情况。查看更多

#四氢嘧啶

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黄芩的药理活性如何提高? 黄芩是一种具有清热燥湿、泻火解毒功效的药材，常用于小柴胡汤、流感方剂等中药配方中。黄芩主要作用于肺、肝胆和大肠经络。与黄连、黄柏相比，黄芩更适用于清除上焦的热邪。它可以治疗湿温、暑湿、胸闷呕恶、湿热痞满、黄疸泻痢等病症。此外，黄芩还可以治疗肺热咳嗽、高热烦渴、血热吐衄、痈肿疮毒和胎动不安等疾病。为了提高黄芩的药理活性，可以采用一种方法。首先，在马铃薯固体培养基上培养黑曲霉标准菌种，然后将活化后的黑曲霉转移到液体培养基中进行进一步活化。接下来，取一定重量的黄芩，加入蒸馏水中浸泡12小时，然后将其分装于发酵袋中进行灭菌处理。按照每千克黄芩加入3毫升黑曲霉菌液的比例，在28摄氏度恒温条件下培养41天。最后，将发酵料风干，并在36摄氏度下干燥50小时。经过黑曲霉的发酵处理，黄芩中的黄酮类物质含量发生了变化。发酵后的黄芩中，黄芩苷的含量为5.04%，比原药材减少了52.54%。而黄芩素和汉黄芩素的含量分别为4.44%和5.02%，分别是原药材的2.73倍和5.77倍。查看更多

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其他

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榄香烯的提取工艺是怎样的? 榄香烯是一种从姜科植物温郁金的根茎中提取的抗癌有效成分，具有抗肿瘤活性。目前临床使用的制剂以β-榄香烯为主要成分，同时含有少量α-及γ-榄香烯及其它菇烯类化合物。榄香烯的植物来源温郁金是榄香烯的主要植物来源，主产于浙江温州瑞安一带。它在中医临床治疗中有广泛的应用，具有多种功效，如活血止痛、行气解郁、凉血、利胆退黄等。榄香烯的生物活性榄香烯通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡及抑制肿瘤组织内血管新生发挥抗肿瘤效应。它还可以增强化疗药物的疗效，并具有抗病毒、抗凝血、胃黏膜保护等生物学作用。近年来，科研工作者对榄香烯进行了结构修饰，发现了更多具有抗肿瘤活性的衍生物。榄香烯的提取工艺榄香烯的提取工艺包括水蒸气蒸馏、有机溶剂萃取或二氧化碳超临界提取等方法。通过减压精密分馏的提取步骤，可以得到含有β-榄香烯、γ-榄香烯、δ-榄香烯三种形式的榄香烯。这种工艺操作简单、收率高、成本低。查看更多

#榄香烯

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精细化工

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日用化工

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材料科学

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水杨酸苯酯的合成方法有哪些? 水杨酸苯酯的合成及应用水杨酸苯酯是一种常用的塑料用紫外线吸收剂，其最大吸收波长范围为290～ 330nm。它可以溶解于大多数增塑剂、溶剂和单体中，因此可以方便地加入到ABS树脂中，一般用量为0.05～1%。同时，水杨酸苯酯还可以与抗氧剂、螯合剂、酸接受体等稳定助剂并用，产生协同效应，进一步提高防护效果。合成方法一合成方法一是将酸13溶解于无水乙醇中，然后在冰冷的温度下加入AlCl3。随后加入苯酚和无水乙醇，并将ZnCl2加入反应混合物中。在适当的温度下搅拌反应混合物，通过TLC监测反应的完成。最后，用酸溶液和乙醚进行萃取和洗涤，得到水杨酸苯酯。合成方法二是在空气下将羧酸、芳基硼酸、Cu（OTf）2、尿素和乙酸乙酯混合，然后在适当的温度下搅拌反应混合物。通过减压蒸发溶剂和硅胶柱色谱法纯化残留物，最终得到水杨酸苯酯。合成方法三是将苯酚、ZnCl2和CCl4装入高压釜中，通过CO2冲洗和加热反应，最后使用气相色谱仪分析反应产物，得到水杨酸苯酯。参考文献 [1]贾梦虹, ABS塑料中水杨酸苯酯的分离及检测方法. 上海市,上海微谱化工技术服务有限公司,2015-12-01. [2]Fan, Guozhi; et al. Synthesis of diphenyl carbonate from phenol and carbon dioxide in the presence of carbon tetrachloride and zinc chloride. Catalysis Letters (2009), 133(3-4), 280-287. 查看更多

#水杨酸苯酯

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