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日用化工

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达拉菲尼（Dabrafenib）是否适用于所有黑色素瘤患者? 达拉菲尼（Dabrafenib）是一种治疗由BRAF基因缺陷引起的不可切除或转移性黑素瘤的药物。然而，它并不适用于所有黑色素瘤患者，特别是那些患有野生型BRAF黑色素瘤的患者。众所周知，BRAF基因与细胞增殖密切相关，因此在许多肿瘤中都会发生BRAF变异。约有一半的恶性黑色素瘤患者伴有特异性BRAF变异，被称为“V600E变异”。这种变异导致BRAF蛋白质异常，进而促进癌细胞的增殖。此外，还有其他类型的BRAF变异，如V600K变异。甲磺酸达拉菲尼（Dabrafenib mesylate）是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E、BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65、0.5和1.84nM。达拉菲尼还能抑制野生型BRAF和CRAF，其IC50值分别为3.2和5.0 nM，并且在较高浓度下可抑制其他激酶如SIK1、NEK11和LIMK1的活性。BRAF基因的部分突变，包括BRAF V600E，会导致构成型激活的BRAF激酶，刺激肿瘤细胞的生长。达拉菲尼在体外和体内对BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞表现出抑制活性。与曲美替尼相比，达拉菲尼与RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两个不同酪氨酸激酶靶向。联合使用这两种药物与单独使用任一药物相比，在体外对BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞株有更强的抑制作用，并且对BRAF V600突变阳性的黑色素瘤异种移植物的肿瘤生长也有更强的抑制作用。达拉菲尼（Dabrafenib）的适应症是什么？达拉菲尼（Dabrafenib）有以下适应症：（1）作为单药用于BRAF V600E突变的不可切除/转移性黑色素瘤。（2）与曲美替尼（Trametinib）联合用于： - BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤； - BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。（3）使用限制：达拉菲尼（Dabrafenib）不适用于BRAF野生型的黑色素瘤和非小细胞肺癌的治疗。达拉菲尼（Dabrafenib）的副作用有哪些？达拉菲尼（Dabrafenib）的主要副作用包括：（1）作为单药使用时，最常见的不良反应（发生率≥20%）有角化过度、头痛、发热、关节炎、乳头状瘤、脱发和掌跖红肿疼痛综合征。（2）与曲美替尼联合使用时，最常见的不良反应（发生率≥20%）包括发热、畏寒、疲乏、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、外周性水肿、咳嗽、头痛、关节痛、夜汗、食欲减低、便秘和肌痛。孕妇可以服用达拉菲尼（Dabrafenib）吗？达拉菲尼（Dabrafenib）是一种BRAF抑制剂，以口服胶囊的形式使用。尽管在普通黑色素瘤患者中，达拉菲尼表现出了显著的疗效，但对于妊娠期的黑色素瘤患者来说，目前不建议使用达拉菲尼，因为它可能对胎儿造成危害。此外，在停止使用达拉菲尼治疗后的约4周内，患者最好采取有效的避孕措施。近年来，恶性黑色素瘤在日本和美国等地的患者中呈上升趋势，对身体造成了巨大的危害。达拉菲尼（Dabrafenib）能够有效抑制黑色素瘤癌细胞的生长和扩散，有助于延长患者的生命。然而，我们也要警惕达拉菲尼的副作用，及时关注身体对药物的不良反应，以避免给身体带来更大的危害。查看更多

#达帕菲尼

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精细化工

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材料科学

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如何制备7-甲基吲哚? 7-甲基吲哚是一种重要的吲哚衍生物，广泛应用于农药、医药、染料、香料、植物生长调节剂和饲料添加剂等领域。本文将介绍两种制备7-甲基吲哚的方法。方法一首先，在反应瓶中取10mmol的2-甲基苯胺和0.2mmol的AlCl3，溶于100ml四氢呋喃中。然后，在0℃下，向反应瓶中加入30mmol的环氧乙烷，并维持0℃并搅拌反应10小时。最后，分离纯化后，得到N-羟基乙基-2-甲基苯胺，产率为83.1%。接下来，在反应瓶中取N-羟基乙基-2-甲基苯胺5mmol和7.5mmol的2-甲基苯胺，溶于200ml乙腈中。然后，加入Sn/活性炭负载催化剂，并在TLC检测N-羟基乙基-2-甲基苯胺反应完全后停止反应。最后，分离纯化后，得到7-甲基吲哚，产率为64.3%。方法二首先，将DMFDMA(5.3mL，40mmol)、取代邻硝基甲苯(20mmol)和15mLDMF加入配有磁力搅拌、温度计和冷凝管的100mL三口瓶中，于130～140℃下反应。反应完毕后，减压蒸除低沸物及溶剂，得到取代2-硝基-β-二甲氨基苯乙烯。接下来，将40mL无水乙醇、40mL冰醋酸、化合物2和铁粉(10.0g，0.18mol)加入配有机械搅拌、温度计和冷凝管的250mL三口瓶中，进行回流反应3小时。然后，将混合物倒入100mL水中，并用二氯甲烷进行萃取。最后，经过柱层析分离，得到取代吲哚。通过以上两种方法，可以制备出7-甲基吲哚，产率分别为83.1%和64.3%。参考文献 [1][中国发明]CN201710690894.5一种吲哚类化合物的制备方法及其应用 [2]姜凡伟,康从民.取代吲哚-3-甲酸类化合物的合成[J].化学通报,2015,78(04):378-380. 查看更多

#7-甲基吲哚

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其他

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磺胺间甲氧嘧啶钠的作用是什么? 磺胺间甲氧嘧啶钠是一种合成的抗感染药物，常用于兽药中。它在治疗猪弓形体病、球虫和附红体病、萎缩性鼻炎和猪脑膜炎等疾病中发挥关键作用。使用时需要合理搭配其他药物。磺胺间甲氧嘧啶钠的配伍禁忌磺胺间甲氧嘧啶钠与氯唑西林、氨基糖苷类药物和盐酸林可霉素的混合使用是禁忌的，会产生不良反应。此外，磺胺类药物与莫能霉素、盐霉素的联用也会引起中毒，使用时需谨慎。除了用于猪病的治疗，磺胺间甲氧嘧啶钠还可以作为禽类的驱虫药物，用于治疗鸡白痢、禽大肠杆菌和鸡传染性鼻炎等疾病。复方磺胺间甲氧嘧啶钠可溶性粉主要成分：磺胺间甲氧嘧啶钠、甲氧苄啶药理作用：磺胺间甲氧嘧啶钠通过抑制二氢叶酸合成酶的活性，阻止细菌核酸的合成；甲氧苄啶通过抑制二氢叶酸还原酶的活性，干扰菌体核酸的合成。两者合用可以产生协同抗菌作用。作用与用途：用于治疗鸡敏感菌引起的感染，如呼吸道、消化道感染以及鸡球虫病和鸡住白细胞虫病。用法与用量：混饮：每1L水中加入0.42~0.83g磺胺间甲氧嘧啶钠。连续使用3~5天。不良反应：长期使用可能对肾脏和神经系统造成损害，影响增重，并可能引发磺胺药中毒。注意事项：蛋鸡产蛋期禁用，连续使用不宜超过一周。规格： 100g：磺胺间甲氧嘧啶钠20g（按磺肢间甲氧嘧啶计算）+甲氧苄啶4g 包装： 100g/袋查看更多

#磺胺间二甲氧嘧啶钠

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其他

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阿伏苯宗是什么? 阿伏苯宗是一种脂溶性成分，常用于防晒产品中。它能够吸收所有波段的UVA紫外线，特别是对于波长357奈米的UVA吸收率最高。阿伏苯宗的特性阿伏苯宗是一种少有的有机防晒剂，可以吸收UVA1波段的紫外线。UVA1是紫外线中跨度最大的波段，也是大部分紫外线吸收剂无法防护的区域。防护UVA的重要性不容忽视，因为UVA占到了总紫外线的95%。最近的研究发现，UVA不仅是皮肤光老化的主要原因，还参与了日光导致的癌变过程。相比只有10%的UVB能够触及最上层的真皮层，20%-30%的UVA可以到达真皮层。阿伏苯宗的用途阿伏苯宗是一种防晒剂，可以广泛应用于各种防晒产品中。它能够阻挡UVA I、UVA II和UVB波长，从而有效限制紫外线对皮肤的影响。阿伏苯宗的作用原理阿伏苯宗主要用作化学防晒成分，其工作原理是吸收太阳紫外线，并以热量的形式散发出去。阿伏苯宗的合成方法阿伏苯宗的合成方法包括对叔丁基苯甲醛与对甲氧基苯乙酮的缩合反应、卤化反应和水解等步骤。其中，缩合反应和水解反应是关键步骤。在合成过程中，选择适当的催化剂和碱对反应的进行起着重要作用。查看更多

#阿伏苯宗

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材料科学

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如何制备N-乙基哌嗪? 背景及概述 N-乙基哌嗪是一种哌嗪系列产品，广泛应用于医药中间体和精细化学品的制药和有机合成领域。它主要用作兽药中间体，用于生产兽药乙基环丙沙星（蒽氟沙星），同时也可以作为染料和植物保护剂的原料。N-乙基哌嗪是一种无色透明液体，具有强烈的胺味，容易在高温下氧化变色，可溶于水、醇类等溶剂。制备方法 N-乙基哌嗪的合成可以根据起始原料的不同分为两大类。一类是以哌嗪为原料，通过与卤代烷、醇、酯、醛-甲酸结合体等烷化剂进行烷基化反应来合成。烷基化反应的能力与烷化剂的选择和反应条件密切相关。取代烷基化是最常用的烷基化工艺。另一类是以二乙醇胺为原料，通过与氨、氢在一定的工艺条件下反应来得到少量的N-乙基哌嗪。然而，这种合成方法存在副反应较多、后处理工作量大的问题。本实验选择溴乙烷作为烷基化剂，哌嗪作为起始原料，并选择合适的溶剂和最佳反应条件，以抑制或减少N, N′-双取代物的生成，取得了满意的结果。N-乙基哌嗪的合成路线如下图所示：图1 N-乙基哌嗪的合成路线图实验操作：方法一：将N-β-羟乙基乙二胺和乙醇混合液放入固定床反应器中，在催化剂的作用下，控制反应温度在200℃，压力3.5MPa下进行反应，N-乙基哌嗪收率可达62%。通过常压精馏24小时，在155℃左右得到的馏分即为N-乙基哌嗪。方法二：在带搅拌及回流装置的三颈瓶或加压反应釜中进行。三颈瓶上分别安装搅拌器、冷凝管及恒压滴液器。三颈瓶内装入一定量的哌嗪与有机溶剂混合液，恒压滴液器中装入50 mL的溴乙烷。将三颈瓶放入恒温槽内，升温，并开动搅拌器。当反应液达到给定温度时，滴入溴乙烷，并控制滴液速度，在搅拌下反应一定时间。在反应结束前0.5 h，加入一定量的氢氧化钠，然后停止加热和搅拌。待冷却后取出反应液，进行色谱分析。经过分离精制后，可以得到w(N-乙基哌嗪) 99%的产品及副产品溴化钠。结果与分析在哌嗪的烷基化反应中，由于是连串反应，所得的产物同时包含单取代产物、双取代产物和反应原料的混合物。为了抑制N, N′-二乙基哌嗪的生成，增加原料配比是有利的。然而，随着原料配比的增加，反应液中未反应的哌嗪量也会增加，这增加了分离精制的能耗以及原料哌嗪的损失。综合考虑，确定最佳原料比为3.0∶1.0。由于采用溴乙烷作为烷基化剂，取代烷基化容易进行，增加反应时间对提高产品收率的影响不明显，从实验结果确定反应时间4 h较为合适。结语本实验提出了一种以哌嗪为原料、溴化烷为烷基化剂的液相反应制备N-乙基哌嗪的合成路线。该方法具有反应条件温和、设备简单、操作方便、产品收率高、反应溶剂可循环使用等优点。虽然反应产物中存在溴化钠增加后处理的工序，但可以得到有实用价值的副产品。为了抑制或减少N, N′-二乙基哌嗪的生成，实验得出的最佳反应条件为n(C4H10N2)∶n(C2H5Br)=3.0∶1.0，反应温度为80～100℃，反应时间为4h，产品收率可达90%以上。在精馏分离过程中，N, N′-二乙基哌嗪与水形成的最低温度恒沸物会在100℃前先分离。产品的质量分数可达99%以上。参考文献 [1] Trotta F, Tundo P, Moraglio G. Selective mono-N-alkylation of aromatic amines by dialkyl carbonate under gas-liquid phase transfer catalysis condition[J]. J Org Chem, 1987, 52:1300-1304. 查看更多

#N-乙基哌嗪

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连续性肾脏替代治疗（CRRT）的抗凝剂选择？连续性肾脏替代治疗（CRRT）是一种连续血液净化疗法，用于替代受损肾脏功能。抗凝剂在CRRT中起着重要的作用，合理使用抗凝剂可以提高治疗效果。普通肝素（unfractionated heparin，UFH）是常用的抗凝剂，但其存在个体差异性和安全性问题。低分子肝素虽然发生率较低，但对肾功能衰竭患者有一定风险。阿加曲班是一种高选择性的抗凝剂，对凝血酶有竞争性抑制作用，适合有出血倾向的患者。阿加曲班的药理作用阿加曲班是一种直接凝血酶抑制剂，可选择性地与凝血酶结合，抑制凝血酶的活性，发挥抗凝作用。与其他抗凝剂不同，阿加曲班还可以抑制血凝块中的凝血酶。阿加曲班与HIT 肝素-血小板因子4（PF4）抗体与HIT发生相关，但阿加曲班不会诱导产生这种抗体。对于有HIT病史但未检测到肝素-PF4抗体的患者，使用阿加曲班进行抗凝可能是明智的选择。阿加曲班在CRRT中的应用根据KDIGO AKI临床指南，对于HIT患者，应停用肝素并使用直接凝血酶抑制剂，如阿加曲班。阿加曲班适用于明确有出血倾向、凝血功能异常或合并HIT的患者。阿加曲班的应用范围阿加曲班适用于明确有活动性出血性疾病、凝血功能异常或合并HIT的患者。查看更多

#阿加曲班

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醋酸甲羟孕酮片的作用是什么? 随着社会工作的发展和一些精神压力的增加了，很多人都会出现一些乳腺癌以及子宫内膜癌，以及一些其他癌症的病变，醋酸甲羟孕酮片地就是针对此疾病的进行了一些处方药，不是那它主要是一种，在日常生活中的主要是一种化学药品，在他生活中的主要是根据医生开具的处方进行乳腺癌子宫内膜癌前列腺癌肾癌前列腺癌症的。一些辅助治疗同时那他主要是口服，同时在日常生活中的对于各种癌症的他的含，量也是不一样的主要成分的是醋酸甲羟孕酮片，同时那他主要是会抑制一拘束的在导致一些浓度增加。本品用于治疗下列疾病：乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌、前列腺腺瘤。动物试验表明醋酸甲羟孕酮具有肾上腺皮质激素活性，在人体上也发现有同样作用。长期用高剂量治疗的病人应仔细观察通常与肾上腺治疗有关的症状，如高血压、钠潴留、水肿等。对于患有心血管、肾脏疾病、肝损伤、癫痫、抑郁症、糖尿病、哮喘、癫痫症、偏头痛、或其他可能因体液潴留而导致恶化的情况;卟啉症和有精神抑郁史患者，治疗时应小心。必须注意到小猎犬长期给予醋酸甲羟孕酮，可导致出现乳房结节，并且偶尔为恶性。此项结果对人体尚无定论。醋酸甲羟孕酮会升高血浆中钙的水平，在治疗乳腺癌时有各别高钙血症的报告。本药应放置儿童无法接触的地方。警告醋酸甲羟孕酮片应在癌症化疗有经验的医生指导下进行。由于醋酸甲羟孕酮有增强血凝结的能力，若出现血栓栓塞性疾病、偏头疼、突发性部分或者完全失明、复视、视神经乳头水肿、视网膜血管损害等症状，应立即停药。若出现阴道出血，应进行仔细检查以明确诊断。如需要做组织学检查，应告知实验室人员该患者正接受孕激素类药物的治疗。以上就是醋酸甲羟孕酮片，而且在生活中的他会产生一定的不良反应，在日常生活中的主要是一种化学药品，在他生活中的主要是根据医生开具的处方进行乳腺癌子宫内膜癌前列腺癌肾癌前列腺癌症的主要是乳房胀痛易我阴道出血月经改变宫颈糜烂以及所以在尝试活动的还是根据医生的处方。查看更多

#醋酸甲羟孕酮

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