如何去除三氟乙酰胺的保护基? 三氟乙酰胺是一种容易去除保护基的酰胺之一。它可以通过多种方法进行脱去,例如在水或乙醇水溶液中使用0.1~0.2 M NaOH或LiOH,1 M 哌啶溶液,氨水或碱性离子交换树脂等处理。这些条件温和且容易操作,适用于一些长链肽中的Tfa基的脱去。 然而,对于长链肽的保护基去除,需要综合考虑溶解度和断链副反应等因素。在K2CO3或Na2CO3/MeOH/H2O条件下,Tfa可以在甲基酯存在下于室温去除保护基。此外,还可以使用NaBH4/EtOH,NH3/MeOH,HCl/MeOH或通过相转移水解(KOH/Et3Bn+Br-/H2O/CH2Cl2或乙醚)等方法进行脱去。 参考文献: 1. D. A. Ontjes, C. B. Anfinsen., J.Biol. Chem., 1969, 244, 6314 2. R. J. Bergeron, J. J. McManis., J. Org. Chem., 1988, 53, 3108; H. Newman., J. Org. Chem., 1965, 30,1287; J. Quik, C. Meltz., J. Org. Chem., 1979, 44, 573; M. A. Schwartz, B. F. Rose et al., J. Am. Chem. Soc., 1973, 95, 612; D. L.Boger, D. Yohannes., J. Org. Chem., 1989, 54, 2498 3. M. Imazawa, F. Eckstein., J. Org. Chem., 1979, 44, 2039 4. S. B. King, B. Ganem., J. Am. Chem. Soc., 1994, 116, 562 5. D. Albanese, F. Corcella, D. Landini et al., J. Chem. Soc. Perkin Trans. I, 1997, 247 查看更多