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聚肌苷酸和聚胞苷酸:哪个更具潜力? 聚肌苷酸和聚胞苷酸是两种在制药领域备受关注的物质,它们具有不同的特性和应用。那么,在 聚肌苷酸 与聚胞苷酸之间,哪个更具潜力呢?下面将从几个关键方面进行比较。 1. 结构特点:聚肌苷酸和聚胞苷酸在结构上存在差异。聚肌苷酸是由肌苷单元组成,而聚胞苷酸则由胞苷单元组成。这些结构差异可能会导致它们在生物活性、稳定性和药效方面的差异。 2. 生物活性:聚肌苷酸和聚胞苷酸在生物活性上也存在差异。聚肌苷酸被认为具有免疫调节和抗病毒等活性,可用于免疫系统调节和抗病毒药物的研发。聚胞苷酸则被广泛应用于抗癌药物和免疫增强剂的开发。 3. 药物应用:聚肌苷酸和聚胞苷酸在药物应用领域也有不同的应用。聚肌苷酸在治疗自身免疫性疾病、传染性疾病和肿瘤等方面显示出潜力。聚胞苷酸则被广泛用于治疗白血病、淋巴瘤和肺癌等恶性肿瘤。 4. 临床研究:聚肌苷酸和聚胞苷酸都在临床研究中得到了广泛的关注。临床试验的结果将进一步评估它们的疗效和安全性,并为其进一步应用提供依据。需要密切关注临床研究结果,以确定其在不同疾病治疗中的潜力。 综上所述, 聚肌苷酸 和聚胞苷酸在制药领域具有不同的特性和应用。根据其结构特点、生物活性、药物应用和临床研究等方面的比较,我们可以更好地了解它们的潜力和适用领域。然而,最终的选择应根据具体的治疗需求和疾病特点进行综合考虑。查看更多
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肉桂酸钠有哪些医药应用和理化性质? 肉桂酸钠,又称为Sodium cinnamate,是一种白色至类白色固体,在常温常压下具有一定的吸湿性。它可溶于水和强极性有机溶剂,但不溶于醚类有机溶剂。作为一种羧酸钠盐,肉桂酸钠具有一定的碱性,常用于有机合成中间体和医药化学原料的制备,可用于多种药物分子和生物活性分子的结构修饰与合成。 理化性质 肉桂酸钠可溶于强极性溶剂,具有一定的亲核性,可对烷基卤化合物或者酰卤类化合物发生亲核取代反应。这一性质使得肉桂酸钠成为一种重要的中间体,可用于多种有机合成反应,特别是肉桂酸及其衍生物的合成。 图1 肉桂酸钠的亲核取代反应 在一个干燥的反应烧瓶中将15-crown-5 (25 μl)溶于干燥的乙腈中,然后往上述反应混合物中缓慢地加入0.05 mol的肉桂酸钠。将所得的反应溶液在室温下剧烈搅拌反应大约30分钟。然后往上述反应混合物中加入过量的环氧氯丙烷(0.1 mol)。用薄层色谱法监测反应进度,反应结束后往反应混合物中加入水以淬灭反应,有机萃取物先用水洗涤再用NaHCO3水溶液洗涤。合并所有的有机萃取物并将其在无水MgSO4上进行干燥处理,过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩即可得到目标产物分子。 医药应用 肉桂酸钠是一种常见的医药化学中间体,例如它可用于抗凝血药奥扎格雷的制备。奥扎格雷能选择性地抑制血栓烷合成酶,从而抑制血栓烷A2的产生和促进前列环素(PGI2)的产生,改善二者间的平衡,最终抑制血小板聚集和减轻血管痉挛,改善大脑局部缺血时的微循环和能量代谢障碍。此外,肉桂酸钠也可用作有机合成中间体,它是肉桂酸苄酯、氯化苄、肉桂酰胺的重要中间体。 参考文献 [1] Nair, Ranjeet V.; et al Synthetic Communications (1999), 29(15), 2559-2566. 查看更多
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盐酸四环素是否是一种广谱抗生素? 兽用盐酸四环素是一种广谱抗生素,主要用于革兰氏阳性菌、阴性菌和支原体感染。如大肠杆菌或沙门氏菌引起的犊牛白痢、羔羊痢疾、猪霍乱、仔猪黄痢和白痢等;多杀性巴氏杆菌引起的牛出血性败血症、猪肺疫等;支原体引起的牛肺炎、猪气喘病等。对血孢子虫感染的泰勒焦虫病、放线菌病、钩端螺旋体病等也有一定疗效。 抗菌作用 对革兰氏阳性菌如葡萄球菌、溶血性链球菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌和梭状芽孢杆菌等具有较强的抗菌作用。同时,它对革兰氏阴性菌如大肠杆菌、沙门氏菌、布鲁氏菌和巴氏杆菌等也具有一定的抗菌作用。此外,盐酸四环素还能抑制立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、放线菌和某些原虫的生长。 药动学特性 盐酸四环素在动物体内易于吸收,并广泛分布于胸腹腔、胎盘、乳汁等组织中。 治疗用途 除了抗菌作用外,盐酸四环素还可用于治疗立克次体病、回归热、霍乱、鼠疫和免疫热等疾病。对于青霉素药物类过敏的破伤风或气性坏疽,盐酸四环素也能够改善症状。 其他作用 盐酸四环素还可以用作饲料药物添加剂,改善饲料的利用效率和促进增重。 需要注意的是,四环素类抗生素在使用中可能会出现一些不良反应,如胃肠道消化机能障碍、对肝脏有损害、偶见过敏反应或光敏反应等。因此,在兽医临床上使用时应特别慎重,严格掌握适应症,防止滥用而造成不可弥补的损失。 查看更多
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5-氨基乙酰丙酸的制备方法是怎样的? 背景技术 已知的是,5-氨基乙酰丙酸在微生物发酵领域中,可用于VB12和血红素酶的制备、微生物培养、卟啉的制备等;在动物治疗领域中,可用于感染性疾病的治疗、杀菌、对由嗜血杆菌引发的疾病的诊断等;在植物领域中,可用作农药等。 另一方面,在5-氨基乙酰丙酸中,只有其盐酸盐的制备方法是已知的。 然而,由于5-氨基乙酰丙酸盐酸盐含有盐酸,所以必须考虑在生产过程以及配制和分装过程中,由蒸发的氯化氢对装置造成的腐蚀以及引起的刺激,因此最好是采取对策来防止出现上述这些情况。 此外,在将5-氨基乙酰丙酸盐酸盐口服给药或应用于人的皮肤时,舌头或皮肤会感受到灼热的刺激。因此,作为在医药领域中使用的5-氨基乙酰丙酸,人们关注的是刺激性比5-氨基乙酰丙酸盐酸盐更小的5-氨基乙酰丙酸盐。 制备方法 5-氨基乙酰丙酸磷酸盐的制备: 将180ml的强酸性离子交换树脂(AMBERLITE IR 120B Na,由日本Organo株式会社生产)装入柱中。所用的离子交换树脂是经过了盐酸处理而从钠离子型转化成氢离子型的离子交换树脂。然后,将20.00g(119mmol)的5-氨基乙酰丙酸盐酸盐溶解在1000ml的离子交换水中,并将该溶液过柱,然后将1000ml的离子交换水过柱。接着,将1N的氨水缓慢过柱,收集到346ml黄色的洗脱液。将收集到的洗脱液加入16ml、85%的磷酸(H3PO4,238mmol)中,并使用蒸发器浓缩。向浓缩液中加入400ml的丙酮,并用搅拌器剧烈搅拌,然后在4℃下静置16小时。吸滤回收所析出的固体,并用500ml的丙酮洗涤。将所得固体减压干燥12小时,得到23.04g(101mmol)的目标物质。 查看更多
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3-戊醇是什么化合物? 背景及概述 3-戊醇(英语:3-Pentanol),IUPAC系统名戊-3-醇(Pentan-3-ol),是一种仲戊醇,由于没有手性碳原子,不存在对映异构。具有特殊气味的无色液体。3-戊醇可由3-戊酮的催化加氢得到。 性质 3-戊醇可溶于水和一些有机溶剂。它具有中等挥发性,能与空气形成易燃混合物。3-戊醇属于醇类化合物,在化学反应中常表现出醇的典型性质,如羟基活性。无色液体。有特殊气味。溶于乙醇和乙醚,微溶于水(5.5g/100g,30℃)。相对密度(d254)0.815。凝固点<-75℃。沸点115.6℃。折光率(n20D)1.4097。闪点(闭杯)35℃。易燃。蒸气能与空气形成爆炸性混合物,爆炸极限1.2%~9.0%(体积)。低毒,半数致死量(大鼠,经口)1870mg/kg[1]. 图1 3-戊醇性状图 用途 3-戊醇可用作溶剂,在化学实验室和工业生产中广泛应用。它也是一种常见的化工原料,用于合成其他有机化合物,如酯类、醚类等。 制法 3-戊醇的主要制备方法是通过碱催化下的氢解反应。在实验室规模中,一般通过丁酮与水在碱性条件下反应得到3-戊醇。 安全信息 3-戊醇为可燃液体,其蒸气与空气形成爆炸性混合物,应避免明火和火花的接触。接触3-戊醇可能对皮肤和眼睛产生刺激作用,应穿戴适当的防护设备,并保持良好通风环境。避免吸入3-戊醇蒸气,避免长时间暴露于高浓度的蒸气中。废弃3-戊醇时应遵守当地的环境法规。 接触与健康影响 该物质可经吸入、经皮肤和经食入被吸收到体内。该物质刺激眼睛、皮肤和呼吸道。如果吞咽,该物质可能导致呕吐,造成吸入性肺炎。该物质可能对中枢神经系统造成影响。高浓度接触可导致意识降低。20℃时该物质蒸发,相当快地达到空气中有害污染浓度。反复或长期与皮肤接触,可能导致皮炎。 参考文献 [1]Lide, David R., Handbook of Chemistry and Physics 87, Boca Raton, Florida: CRC Press: 3–454, 5–42, 8–102, 15–23, 1998,查看更多
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2,5-二羟基苯甲醛的合成方法有哪些? 介绍 2,5-二羟基苯甲醛,英文名称为2,5-Dihydroxybenzaldehyde,分子式为C7H6O3,外观为黄色晶体状粉末,用于医药、液晶、染料化工合成中间体,并且它是一种重要中间体,在高分子液晶,染料方面有广泛用途。 2,5-二羟基苯甲醛 合成 目前公开号为CN110330417A,专利名称为2,5-二羟基苯甲醛的制备方法专利申请中提出的三步法合成,该方法路线长,操作风险高,工业化生产风险大;因此,目前还缺乏一种路线短,操作简便,工业化生产风险小的2,5-二羟基苯甲醛制备方法。 针对以上问题,王小明[1]提出一种2,5-二羟基苯甲醛的合成方法。 1)2?羟基?5?甲氧基苯甲醛的合成: 1L三口瓶中加入对羟基苯甲醚70g,乙腈3500g溶解,再分批加入氯化镁 80g,再滴入三乙胺114g,滴毕体系温度在62℃左右,分批加入多聚甲醛51g,自然升至回流75℃,反应4h,将反应液倒入2M盐酸中,甲苯萃取,干燥,浓缩,得深棕色油状液体76g; 2)2,5?二羟基苯甲醛的合成: 2L三口瓶中加入甲苯1322g,2?羟基?5?甲氧基苯甲醛76g,再加入三氯化铝150g,升温回流反应4h,将反应液倒入2M盐酸中,甲苯萃取,分液,无水硫酸钠20g干燥,再加活性炭20g回流搅拌1h,降温至20℃加硅藻土过滤,用甲苯200ml淋洗,浓缩,二氯甲烷重结晶,烘料,得2,5?二羟基苯甲醛44g,含量LC=99.9%。 徐步斌[2]等人提出另一种合成2,5-二羟基苯甲醛的工艺: 第一步溴化反应:以对苯二甲醚为原料,以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,以N-溴代丁二酰亚胺(NBS)为溴化试剂,反应3~5小时,反应液经水洗、分层、卤代烷烃萃取、蒸除溶剂,得到液体2,5-二甲氧基溴苯,所用N,N-二甲基甲酰胺与对苯二甲醚的摩尔比为10~15:1;所用N-溴代丁二酰亚胺与对苯二甲醚的摩尔比为0.8~1:1; 第二步格氏反应(Grignard reaction):以四氢呋喃(THF)为溶剂,将第一步所得2,5-二甲氧基溴苯与镁粉反应,生成物再与N,N-二甲基甲酰胺(DMF)反应1~2小时,反应液经水解,调节反应液p H=3,卤代烷烃萃取、分层、饱和盐水洗、蒸除溶剂得2,5-二甲氧基苯甲醛,所用镁粉与2,5-二甲氧基溴苯的摩尔比1.1~1.5:1;所用N,N-二甲基甲酰胺与2,5-二甲氧基溴苯的摩尔比2~2.2:1; 第三步脱甲基反应:,以卤代烷烃为溶剂,将第二步所得2,5-二甲氧基苯甲醛与无水三氯化铝的作用下经脱甲基反应得到2,5-二羟基苯甲醛,所用卤代烷烃与2,5-二甲氧基苯甲醛的重量比为7~10:1,所用无水三氯化铝与2,5-二甲氧基苯甲醛的摩尔比为2~2.2:1 参考文献 [1]王小明.一种2,5-二羟基苯甲醛的制备方法[P].陕西省:CN202110310683.0,2021-07-16. [2]徐步斌,王仉华,方贵.2,5-二羟基苯甲醛的制备方法[P].江西省:CN201910761047.2,2019-10-15.查看更多
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什么是萘酚 AS? 萘酚 AS,一种在多个行业中扮演重要角色的化合物,正在引起越来越多的关注。其独特的化学结构和特性使其在染料和科研领域中发挥着不可或缺的作用。 简介: 什么是萘酚 AS? 萘酚 AS 是一种有机化合物 。 萘酚 AS的化学 式为 C10H6(OH)C(O)NHC6H5。它是 3-羟基-2-羧基萘的苯胺。首选 IUPAC 名称为3-羟基-N-苯基萘-2-甲酰胺。 已知有许多类似的化合物,只是后缀不同。例如,在萘酚 AS-OL 中,氮上的芳基取代基为 C6H4-2-OCH3。这些化合物在制备某些偶氮染料时用作偶联剂。1911 年,K. Oehler Anilin- und Anilinfarbenfabrik Offenbach 的化学家发现它是羊毛染料的良好前体。 萘酚 AS的结构如下: 萘酚 AS 不含水溶性基因,能牢固地固着在纤维上,具有优良的耐洗牢度,而且 萘酚 AS 颜色鲜艳、色谱齐全、耐晒和耐洗牢度好、染色手续简便,但它耐摩擦牢度较低。由于冰染染料的上述特点,使它在印染工业的各个部门都有广泛的应用,尤其是在棉布的染色和印花上占有相当重要的地位。主要用于棉织物的染色和印花。也可用于棉纱、涤 /棉、人造棉、维纶、黏胶纤维、丝绸和醋酸纤维的染色。还可用于制备快色素、快胺素、快磺素及有机颜料。 1. 萘酚 AS的全称和定义 (1) 萘酚 AS 的全称是什么? 萘酚 AS 是 3-羟基-2-羧基萘的苯胺。 萘酚 AS的 首选 IUPAC 名称是3-羟基-N-苯基萘-2-甲酰胺, 其他化学名称包括萘酚 AS,3-羟基-2-萘苯胺(3-hydroxy-2-naphthanilide),β-羟基萘苯胺(β-Hydroxynaphthoic anilide)。 ( 2) 定义 萘酚不溶于水。它们是酚类,可溶于碱性溶液,对棉花有亲和性,特别是在盐存在的情况下。在强碱存在下,它们会转化为相应的萘酚酸根离子,并溶于水。萘酚酸根离子总是共面且最好具有细长的分子结构。这些相对较小的分子对棉花的亲和性较低至中等。萘酚可根据其对棉花的亲和性分为四类: (a)低亲和性萘酚:萘酚 AS、萘酚 ASD、萘酚 AS-OL、萘酚 AS-IRG、萘酚 AS-PH 等。 (b)中等亲和性萘酚:萘酚 AS-BG、萘酚 AS-LT、萘酚 AS-RL 等。 (c)高亲和性萘酚:萘酚 AS-BS、萘酚 AS-SW、萘酚 AS-BI、萘酚 AS-BO 等。 (d)极高亲和性萘酚:萘酚 AS-BT、萘酚 AS-S、萘酚 AS-BT、萘酚 AS-BR 等。 一般而言,亲和性越高,摩擦牢度越好,因为纤维表面形成的偶氮颜料越少。随着萘酚离子分子尺寸的增大,亲和性增加,但在纤维中的扩散速度和在稀碱水溶液中的溶解度降低。添加盐可促进浴液更好地吸收,亲和性较低的萘酚需要更多的盐。为了溶解萘酚,通常使用 72°TW 即 38°Be 的苛性钠溶液。用于商业合成偶氮染料的第一个 ACC 是 2-羟基萘,即β-萘酚。后来,它被 1911 年在德国发现的更亲和的 2-羟基-3-萘甲酸芳酰胺所取代。这种产品今天被称为萘酚 AS。通过在基本结构上进行不同的取代,随后几年又开发了几种其他实质性的萘酚,这些萘酚被命名为萘酚 AS 系列的成员(如下表)。 2. 萘酚 as 用途 (1) 萘酚 AS 在着色中的作用 在 Naphtol AS 颜料中,2-羟基-3-萘甲酸的苯胺(商品名:Naphtol AS)及其替代产品用作偶联组分。这种类型的颜料最初以棉用显色染料的形式流行起来。在这组染料中,2-羟基-3-萘甲酰苯胺(Naphtol AS)首先被用作偶联组分,而不是 b-萘酚 1911。Naphtol AS 的钠盐因其亲和性而被纤维素纤维吸收。通过与重氮组分“显色”(偶联),可获得高色牢度。因此在纤维上形成了不溶性着色剂(即颜料)。萘酚 A 颜料的发现早在 1911 年就已获得专利。萘酚 AS 和许多具有取代苯胺基的衍生物已被描述。然而,这些衍生物只有在 2-羟基-3-萘甲酸芳基化物的价格因萘酚 AS 显色染料的广泛使用而下降时才变得重要。萘酚 AS 衍生物是在芳烃(例如甲苯或二甲苯)中,在三氯化磷存在下,将 2-羟基-3-萘甲酸与适当取代的苯胺缩合而产生的。萘酚 AS 衍生物(红萘酚)与重氮化芳胺产生橙色、红色、栗色或棕色色调,其中红色色调尤为重要。市面上有各种各样的萘酚 AS 颜料,其中一些产量很大。这些颜料通常具有高着色力、良好的耐化学性和良好的耐光性,即使在浅色下也是如此。通过加入酰胺基团可以改善稍差的耐溶剂性。 (2)新型偶氮染料的开发 萘酚的化学性质与苯酚相似,也可发生芳环的亲电取代和酚羟基的反应。萘酚与苯酚不同,其羟基可被氨基取代生成萘胺。萘酚能与重氮盐发生偶联反应,这是制偶氮染料的基础。 萘酚 AS 可用作偶氮染料合成过程中的偶联组分。 萘酚 AS 是这种偶联反应中的重要组分之一。科研人员正致力于开发萘酚 AS 的衍生物,旨在提升偶氮染料的耐光性、耐洗性以及其他性能,以满足各种工业需求。 (3)萘酚在医学中的用途 一些萘酚 AS 的衍生物正在被研究用于生物医学领域,尤其是在抗菌和抗真菌方面。然而,仍需进一步的研究来评估这些衍生物在这些应用中的有效性和安全性。 3. 建议 萘酚 AS 的重要性和多功能性不容忽视,它在偶氮染料的合成中扮演着关键角色,并展现了广泛的应用潜力。从提升染料的性能到探索其在生物医学领域的可能性,萘酚 AS 都展现了其巨大的价值。为了更好地利用这一化学品,建议读者深入了解其各种应用场景,并根据实际需求考虑使用。若您需要采购萘酚 AS 或其他相关产品,可以前往 Guidechem 进行查找和购买,以获得优质的供应商服务。 参考: [1]Hunger K, Herbst W. Pigments, organic[J]. Ullmann's encyclopedia of industrial chemistry, 2012, 27: 380-423. [2]https://www.sciencedirect.com/topics/chemistry/naphthol [3]https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9781845696955500192 [3]https://en.wikipedia.org/wiki/Naphthol_AS [4]https://en.wikipedia.org/wiki/Azo_dye [5]成都奥卡特科技有限公司. N-(3-羟基-2-萘甲酰基)苯胺的生产装置:CN201711478134.4[P]. 2018-07-03. [6]https://jamanetwork.com/journals/jama/article-abstract/421459 查看更多
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三氯生在制药领域中的应用及特点? 三氯生是一种常见的化学物质,在制药领域中有着广泛的应用。本文将介绍三氯生的成分及其特点,并与同类产品进行比较。 首先,让我们了解一下三氯生的成分。三氯生的化学名称是三氯异氰尿酸钠,其化学式为C3Cl3N3NaO3。它是一种白色结晶粉末,可溶于水。三氯生具有杀菌消毒的作用,并广泛应用于制药领域,特别是在医疗设备的消毒和卫生领域。 与同类产品相比,三氯生具有一些独特的特点。首先,三氯生具有广谱杀菌消毒的作用,可以有效灭活细菌、真菌、病毒等微生物,对多种致病菌具有较强的杀灭效果。其次,三氯生具有相对较低的毒性,对人体相对安全,适用于医疗设备、表面和环境的消毒。此外,三氯生具有较长的杀菌效果持续时间,可以提供长期的保护。 然而,与同类产品相比,三氯生也存在一些限制和缺点。首先,三氯生的杀菌谱虽广,但对某些特定的抗药性菌株可能不敏感。其次,三氯生的使用需要注意浓度和使用方法的控制,以避免对人体产生不良影响。此外,三氯生在一些特定情况下可能会对环境产生一定的污染,需要谨慎使用和处理。 在市场上,除了三氯生,还存在其他类似的消毒产品。例如,氯己定是一种常见的三氯生替代品,具有类似的杀菌消毒效果。然而,氯己定在某些情况下可能会引发过敏反应,因此在使用时需要谨慎。此外,过氧化氢、酒精等也是常用的消毒剂,具有不同的特点和应用范围。 综上所述,三氯生是一种常见的化学物质,在制药领域中被广泛应用于杀菌消毒。与同类产品相比,三氯生具有广谱杀菌效果、相对较低的毒性和较长的杀菌效果持续时间。使用时需要注意其限制和缺点,同时也可以考虑其他类似的消毒产品,根据具体需求选择合适的杀菌消毒剂。查看更多
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肌酐是什么? 肌酐是一种环状结构,由肌酸脱去一分子水缩合而成。它是一种代谢废物,通过血液随尿排出体外,成为血、尿中非蛋白氮的一部分。每天排出的肌酐量通常是恒定的。正常成人男性每天每公斤体重从尿中排出20-26mg的肌酐,而正常成年女性的排出量约为14-22mg。血液中肌酐的浓度为88-177μmol/L(1-2mg/dl)。肌酐在血尿中的含量主要取决于全身肌肉总量。此外,在发烧、糖尿病、甲亢和多种肌肉疾病中,由于肌肉组织分解增强,肌酐的排出量会增加。肌酐清除率可以用来衡量肾功能,因为肌酐在肾小球滤过后不会被重新吸收,而是完全排出体外。磷酸肌酐是一种高能物质,释放的能量约为ATP的1.5倍。在机体内,ATP是直接的能源物质,ATP释放的能量可以转化为ADP。通过肌酸激酶的作用,磷酸肌酸可以迅速向ADP提供磷酸基,从而生成ATP,恢复正常的高水平ATP。磷酸肌酸失去磷酸基后可以被ATP磷酸化,重新生成磷酸肌酸。 磷酸肌酐的应用 磷酸肌酐及其盐可以用于合成磷酸肌酸及其盐。例如,可以将磷酸肌酐二钠溶解于水中,经过活性炭脱色和滤过,加入乙醇后抽滤得到磷酸肌酐二钠精制品。制得的磷酸肌酐二钠精制品溶解于水中,加入活性炭后搅拌,滤过,调节溶液的pH值,然后用盐酸调节至适当的pH值,再经过活性炭脱色和滤过,加入乙醇后抽滤得到磷酸肌酸二钠。制得的磷酸肌酸二钠溶解于水中,加入活性炭后搅拌,滤过,加入乙醇后继续搅拌,抽滤得到磷酸肌酸二钠精制品。这种方法的优点是可以最大限度地去除制备过程中产生的杂质。 主要参考资料 [1]卫生学大辞典 [2]CN200810032884.3磷酸肌酸二钠盐的合成方法 查看更多
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如何制备4-(4-甲基哌嗪)苯胺并应用于药物中间体? 4-(4-甲基哌嗪)苯胺是一种常用的医药中间体,可以通过对氟硝基苯进行N-甲基哌嗪亲核取代后还原得到。该化合物可用于制备具有较高FGFR4抑制作用的2-N-芳基-4-N-芳基-5-氟嘧啶类化合物,这些化合物在抗癌药物研究中具有潜力。FGFR家族成员在细胞增殖和分化的信号通路中起着重要作用。 制备方法 1)4-(4-甲基哌嗪)硝基苯的合成 将对氟硝基苯和N-甲基哌嗪溶解于二甲基亚砜中,加入碳酸钾并搅拌反应5小时。然后将反应液与冰水混合,过滤沉淀后得到黄色产物。 2)4-(4-甲基哌嗪)苯胺的合成 将4-(4-甲基哌嗪)硝基苯溶解于甲醇中,加入催化剂10%Pd/C并通入氢气,反应5小时。然后过滤反应液并用甲醇洗涤滤饼,减压旋干后得到4-(4-甲基哌嗪)苯胺。 参考文献 [1]CN201910895654.8一种2-N-芳基-4-N-芳基-5-氟嘧啶类化合物及其制备方法和应用 查看更多
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烟酰胺对皮肤有哪些作用? 烟酰胺是维生素B3的衍生物,被广泛认可为皮肤抗衰老因子。它有许多美容功效,以下是其中几个重要的作用: 1.淡化黑色素、美白提亮 烟酰胺可以阻断黑色素运行,减少黑色素生成,从而减少黑色素的沉积,达到美白的效果。此外,烟酰胺还具有抗糖化作用,可以淡化蛋白质糖化后的暗沉和蜡黄。 2.抗衰老 烟酰胺能促进胶原蛋白的合成,保持皮肤湿润有弹性。它还具有抗氧化作用,可以减少面部老化皮肤的皱纹、红斑、黄斑和色素沉着。 3.改善皮肤屏障功能 外用烟酰胺可以增加皮肤游离脂肪酸和神经酰胺水平,刺激真皮微循环,防止皮肤水分流失和胶原蛋白流失,修复角质层,并加强肌肤自身的防御能力。 4.保湿作用 烟酰胺具有超强的锁水能力,可以改善皮肤屏障功能,保持皮肤湿润。 5.控油与缩小毛孔 外用烟酰胺可以减少皮脂中脂肪酸和甘油三酯的生成,具有控制油脂分泌的作用,从而达到收缩毛孔的效果。 查看更多
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如何制备3,5-二叔丁基儿茶酚? 背景及概述 [1] 3,5-二叔丁基儿茶酚是一种重要的化学物质,也被称为3,5-二叔丁基苯-1,2-二醇。它可以通过邻苯二酚与叔丁醇的反应制备得到。 制备方法 [1] 首先,在7ml冰冷的叔丁醇中制备一个邻苯二酚的悬浮液,然后向悬浮液中滴加2.5ml浓H 2 SO 4 。将混合物在室温下搅拌8小时。接下来,加入25ml水和1.2ml二恶烷的混合物,然后将分离的沉淀物进行过滤,并用水洗涤至中性pH。最后,在空气中干燥得到3,5-二叔丁基苯-1,2-二醇。该物质可以通过己烷进行重结晶,产率为5.43g,纯度为98%,熔点为100-101℃。 应用领域 [2] 金属有机框架(Metal-Organic Frameworks,MOFs)是一种具有特殊框架结构和孔道效应的研究热点材料。由于金属有机框架具有良好的构效关系,研究人员开始探索其作为化学传感器的潜力。目前,金属有机框架主要应用于荧光检测、电化学传感和可视化传感等领域。然而,现有的金属有机框架在传感特性方面存在一定的局限性。 CN201810686785.0提供了一种钴金属有机框架及其制备方法和应用,该框架作为温度敏感的传感材料,可用于检测特定分子。该钴金属有机框架的化学式为[Co(醋酸酯)(3,5-二叔丁邻苯二酚)(L)],其中L为3,3′,5,5′-四吡啶联苯。该钴金属有机框架属于四方晶系,空间群为I-4c2,晶胞参数为a=30.0492A, b=30.0492A,c=53.1371A,α=β=γ=90°。 钴金属有机框架的制备方法包括将3,3’,5,5’-四吡啶联苯和3,5-二叔丁基儿茶酚按照1:1的质量比例分别溶解于二氯甲烷中,得到第一混合液。然后,将钴盐与甲醇按照1:1的质量比溶解,得到钴盐的甲醇溶液。将钴盐的甲醇溶液置于第一混合液上,密封静置30天,经过过滤得到钴金属有机框架。 参考文献 [1] From Russian Journal of Organic Chemistry, 42(11), 1653-1661; 2006 [2] [中国发明] CN201810686785.0 一种钴金属有机框架及其制备方法和应用 查看更多
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如何制备2-氨基-4,5-二氟苯甲酸甲酯? 2-氨基-4,5-二氟苯甲酸甲酯是一种医药中间体,可用于制备依诺格雷。它可以通过几个步骤从3,4-二氟苯胺合成而来。 制备方法 1、N-(3,4-二氟苯基)-2-(羟基亚氨基)乙酰胺(5)的合成 在室温下,将硫酸钠溶解在水中,然后加入水合氯醛。将3,4-二氟苯胺和含盐酸羟胺的水溶液加入反应液中,回流反应。反应完毕后,冷却并抽滤,得到粉白色固体。 2、5,6-二氟靛红(6)的合成 将中间体5加入浓硫酸中,升温反应。反应完毕后,冷却反应液并加入冰水,得到暗橙色固体。经过洗涤和结晶处理,得到中间体6。 3、2-氨基-4,5-二氟苯甲酸(7)的合成 将中间体6加入氢氧化钠水溶液中,滴加双氧水反应。调节pH值并进行过滤和干燥处理,得到淡黄色固体。 4、2-氨基-4,5-二氟苯甲酸甲酯(8)的合成 将中间体7溶于甲醇中,滴加浓硫酸反应。脱色、蒸发甲醇、调节pH值并进行过滤和干燥处理,得到白色固体。 参考文献 [1] 袁秋慧, 唐启东, 柴雨柱, 朱五福, 果秋婷, 宫平. 依诺格雷的合成工艺研究[J]. 中国药物化学杂志, 2012, 22(04): 286-289. 查看更多
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5月18日钼市场行情如何? 国内钼市整体呈现稳中有升的趋势。在多数利好消息的刺激下,市场交投热度较高,贸易商心态普遍稳定。 钼精矿市场上,基本面良好。下游需求增加和钼矿山企业愿意出货,是市场成交量价提升的主要原因。钼铁市场总体略显承压,尽管钢招量价尚可,但难以抵消钼精矿价格上涨给钼铁商家带来的压力,所以持货商盈利空间有限。钼化工及其制品市场上,场内低价货源难寻。除了近期原料价格上扬,供应商挺价意识增强,产品供不应求也是售价升高的主要原因。 消息方面,根据2021年4月份的数据,我国粗钢日均产量为326.17万吨,生铁日均产量为253.23万吨,钢材日均产量为404.27万吨。其中,粗钢产量达到9785万吨,同比增长13.4%;生铁产量达到7597万吨,同比增长3.8%;钢材产量达到12128万吨,同比增长12.5%;焦炭产量达到3934万吨,同比增长2.4%。 来源:中钨在线 查看更多
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氰戊菊酯是一种什么类型的杀虫剂? 氰戊菊酯是一种中等毒性拟除虫菊酯类杀虫剂,主要用于棉花、果树、蔬菜等作物,用于防治多种害虫。它的作用方式主要是通过触杀和胃毒作用。 S-氰戊菊酯是一种与氰戊菊酯相似的杀虫剂,也被称为顺式氰戊菊酯。它与氰戊菊酯具有相同的药效特点、作用机理和防治对象,但其杀虫活性比氰戊菊酯高出4倍。 氰戊菊酯对人的眼睛有中度刺激作用,但没有致突变、致畸和致癌的作用。 氰戊菊酯适用于哪些作物和害虫的防治? 氰戊菊酯适用于棉花、果树、蔬菜和其他作物的害虫防治。它可以防治鞘翅目、双翅目、单翅目、半翅目、鳞翅目和直翅目等害虫,例如玉米螟、蚜虫、油菜花露尾甲、甘蓝夜蛾、菜粉蝶、苹果蠹蛾、苹蚜、棉蚜、桃小食心虫等。 如何检测氰戊菊酯的含量? 一种检测氰戊菊酯的方法是使用预先制备的DNA电化学生物传感器进行检测。该传感器包括碳纤维电极、过氧化聚吡咯膜、纳米金层和DNA层。氰戊菊酯在传感器上发生电化学行为,通过测定其峰电流值,可以根据预先确定的线性回归方程计算出氰戊菊酯的浓度。 如何制备氰戊菊酯? 一种制备氰戊菊酯的方法包括以下步骤: (1)按照一定的摩尔比将丁酰氯、间苯苯氧基苯甲醛、氰化钠和三乙胺投入反应釜中。 (2)在反应釜中加入间苯苯氧基苯甲醛和三乙胺原料,然后滴加丁酰氯开始反应,控制反应温度在-10°C至90°C之间,搅拌保温2.5-3.5小时。 (3)静置分离步骤(2)的反应产物,然后进行水洗和蒸去溶剂,最终得到氰戊菊酯的产品。 查看更多
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如何制备4-二甲氨基哌啶二盐酸盐? 背景及概述 [1] 4-二甲氨基哌啶二盐酸盐是一种有机中间体,可通过对4-(二甲基氨基)哌啶-1-甲酸叔丁酯进行脱保护基反应得到。 制备 [1-2] 报道一、 将10.0g 4-(二甲基氨基)哌啶-1-甲酸叔丁酯(0.044mol)溶于60mL二氯甲烷,置于冰浴中,再滴加4mol/L的HCl/二氧六环溶液(34.5mL,0.138mol),混合搅拌8h。 反应完全后,有大量白色固体析出,过滤,用少量冷二氯甲烷洗涤,在真空减压条件下除去HCl。最终得到产品6.4g。收率为85.3%。 1H NMR(400MHz,D2O-d6):δ1.99–1.87(m,2H).2.33(d,J=13.6Hz,2H),2.85(s, 6H),3.05(d,J=13.3Hz,1H),3.66–3.50(m,3H). 报道二、 步骤1:将化合物N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮(500g,2.51mol)和二甲胺盐酸盐(244g,3.01mol)加入到甲醇(2.2L)中,加入三乙胺(508g,5.03mol)和10%钯碳(50g),然后混合体系在氢气(15kg,40℃)反应24小时,LCMS检测原料反应完全,过滤,滤液减压蒸干,得到油状粗产物化合物N-Boc-4-二甲氨基哌啶(542g),不用提纯可以直接投入下一步。MS m/z(ESI):228[M-H]。 步骤2:将化合物N-Boc-4-二甲氨基哌啶(542g,2.38mol)溶解于甲醇(1.5L)中,缓慢并分批加入浓盐酸(1L),加完,混合体系在50℃反应2小时,减压蒸干,得到固体粗产物,将其在甲醇(2L)中打浆1小时,过滤得到白色的固体4-二甲氨基哌啶二盐酸盐(389g,80%)。1H NMR(400MHz,DMSO)δ3.47(m,3H),2.97(m,2H),2.70(s,6H),2.22(m,2H),1.87(m,2H)。 应用 [3] 4-二甲氨基哌啶二盐酸盐可用于制备具有特定结构的小分子间变性淋巴瘤激酶(Anaplastic Lymphoma Kinase,ALK)抑制剂。 间变性淋巴瘤激酶(ALK)是胰岛素样生长因子受体酪氨酸激酶家族的一员,其表达和脑组织的发育有密切关系,它的异常激活和非小细胞肺癌、神经母细胞瘤的发生发展有非常密切的关系。ALK的异常激活的机理包括点突变导致的功能增强(gain offunction)、ALK基因重派、ALK融合基因的形成和癌性融合蛋白的生成。ALK在间变性未分化大细胞淋巴瘤ALCL中常以融合蛋白质的形式出现,该融合蛋白质包含ALK的胞内结构域,是公认的肿瘤的成因之一。在非小细胞肺癌中主要以EML4-ALK融合蛋白质的形式存在,在中国异常的EML4-ALK表达在非小细胞肺癌的病例占8-10%。正因为ALK与非小细胞肺癌和淋巴细胞瘤发生发展有密切的关系,ALK抑制剂已经成为非小细胞肺癌和淋巴瘤治疗药物的研究重点之一。 参考文献 [1] Faming Zhuanli Shenqing, 108456183, 28 Aug 2018 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201680027448.X EGFR抑制剂及其药学上可接受的盐和多晶型物及其应用 [3] [中国发明] CN201810520685.0 一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂的制备方法 查看更多
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如何制备2-氨基-4,5-二甲基噻酚-3-羧酸乙酯? 2-氨基-4,5-二甲基噻酚-3-羧酸乙酯是一种有机中间体,可用于制备具有二氮杂七元环结构的二氮杂卓化合物。二氮杂卓化合物具有重要的药理学活性,如抗癫痫、镇静催眠、抑制逆转录酶及抗HIV等作用。已有多种二氮杂卓化合物被报道,包括咪唑并二氮杂卓、苯并二氮杂卓、嘧啶并二氮杂卓、吡唑并二氮杂卓、噻吩并二氮杂卓等。 制备方法 方法一 在冰浴条件下,将2-丁酮、氰基乙酸乙酯和硫粉加入乙醇中,搅拌后缓慢滴加三乙胺,升温至45℃,反应完全后倾倒入冰水中,采用二氯甲烷萃取,干燥、浓缩,通过柱层析得到2-氨基-4,5-二甲基噻酚-3-羧酸乙酯。 方法二 将2-丁酮、2-氰基乙酸乙酯和硫的混合物加入乙醇中,加入二乙胺后在室温搅拌8小时,稀释后过滤收集沉淀并重结晶,得到黄色固体的2-氨基-4,5-二甲基噻酚-3-羧酸乙酯。 方法三 通过Gewald反应将氰基乙酸乙酯与酮反应得到2-氨基噻吩-3-羧酸乙酯类化合物。 以上是制备2-氨基-4,5-二甲基噻酚-3-羧酸乙酯的几种方法,可以根据具体需求选择适合的方法进行实验。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201611068680.6 一种氮杂环噻吩[2,3?d]嘧啶酮?3?甲酰胺类衍生物及用途【公开】/一种氮杂环噻吩[2,3-d]嘧啶酮-3-甲酰胺类衍生物及用途【授权】 [2] 苏杭,何西平,张丽,卢翠芬,杨桂春.4-正丁基-3,4-二氢-1H-噻吩并[2,3-e][1,4]-二氮杂卓-2,5-二酮的合成[J].湖北大学学报(自然科学版),2011,v.33;No.114(04):501-504. [3] PCT Int. Appl., 2012097013, 19 Jul 2012 查看更多
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依美斯汀眼药水的作用是什么? 依美斯汀是一种第二代抗组织胺药物,可用于减缓过敏性结膜炎的症状。它通过抑制组织胺的作用来缓解过敏性结膜炎的症状。依美斯汀以双延胡索酸盐(difumarate)的形式存在于眼药水中。 依美斯汀的药物动力学 在眼部滴用依美斯汀后,只有少量被全身吸收。在健康志愿者的研究中,双眼滴用0.05%的依美斯汀,一天2次,持续15天,血浆中的药物浓度一般低于可测试值。口服后,依美斯汀在血浆中的半衰期为3-4小时,24小时剂量的44%可在尿中检测到,只有3.6%以原形排出。依美斯汀的代谢产物可以通过尿液以游离或结合的形式排出。此外,还会产生少量的代谢产物和氧化氮。 依美斯汀的适应症 依美斯汀用于暂时缓解过敏性结膜炎的体征和症状。 依美斯汀的禁忌症 对依美斯汀过敏的人禁止使用。妊娠和哺乳期妇女应慎用。 使用依美斯汀需要注意什么? 1.只能用于眼部,不能注射或口服。2.如果眼部充血,治疗期间不宜佩戴隐形眼镜,因为防腐剂可能被软隐形眼镜吸收。3.不能治疗由隐形眼镜引起的眼部刺激症状。4.存放在4-30℃的环境中。开盖后一个月内不能再使用。5.妊娠类别B,哺乳期妇女使用时应谨慎。尚未确定3岁以下儿童使用本品的安全性和有效性。6.药物过量可采取对症和支持疗法。 依美斯汀的不良反应 常见的不良反应包括头痛。少于5%的患者可能出现异梦、乏力、怪味、视物模糊、眼部灼热或刺痛、角膜浸润、皮炎、不适、眼干、异物感、充血、角膜炎、瘙痒、鼻炎、鼻窦炎和流泪等症状,其中一些症状与疾病本身的症状相似。 依美斯汀的用法和用量 推荐剂量为每次滴入患眼1滴,每天2次,如需要可增加到每天4次。 查看更多
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伊维菌素是否是一种有效的治疗COVID-19的药物? 伊维菌素是一种用于治疗寄生虫如动物肠道寄生虫和人类疥疮 (scabies) 的药物。该药价格低廉,世界各地的寄生虫感染多发区有广泛应用。它没有什么不良反应。 实验室检查显示,伊维菌素可以减缓 COVID-19 (SARS-CoV-2) 病毒的复制,用到人体则需要很大剂量才能达到此效果。尚没有医疗监管机构批准使用伊维菌素治疗 COVID-19。该药仅可用于设计良好的研究(称为随机对照临床试验)以评估其潜在疗效。 伊维菌素的主要用途 伊维菌素对绵羊疥癣有高度治愈力。同时,它也能对抗羊痂恙虫、绵羊虱蝇、羊狂蝇的幼虫及胃肠中大部分的线虫和肺寄生虫,且能控制绿头苍蝇的排泄物引起的蝇蛆病。使用在绵羊疥癣上时,最常用的剂型为长效型伊维菌素控制释放胶囊。 伊维菌素与COVID-19的相关研究 伊维菌素在体外对包括SARS-CoV-2在内的若干正单链RNA病毒有抗病毒作用。后续研究发现本药在猴肾细胞对SARS-CoV-2的半抑制浓度为2.2–2.8μM。伊维菌素在人体内达到抗病毒作用所需剂量远高于人用最高批准剂量、亦超过可安全实现剂量。本药通过抑制输入蛋白α/β1的核运输达到抗病毒作用,在上述剂量下对宿主有毒。因此现在缺乏展开本药COVID-19的临床检验的理由。 多人因服用马用伊维菌素浓缩剂住院;过度用药亦已导致死亡病例;死亡原因可能是伊维菌素与其他药物的相互作用截至2021年6月。为解决原有小规模、低质量研究的不确定之处,美国和英国展开了大规模临床研究。 众多学者对本药运用于COVID-19的研究有重大方法缺陷,证据水平因此很低。众多组织因此公开表示本药对于治疗COVID-19有效的证据薄弱。2021年2月,本药的研发厂商默克发表声明表示目前没有本药对COVID-19有效的适当证据、以此目的使用本药亦相当危险。美国国立卫生研究院COVID-19治疗指南表示本药证据极其有限,无法做出任何建议。英国全国COVID-19治疗咨询委员会认定本药用于COVID-19治疗的证据和可行性不足以进行下一步调查。 美国食品药品监督管理局(FDA)未批准本药在美国治疗任何病毒疾病、在欧洲亦未获准用于治疗COVID-19。在审核本药相关证据后,欧洲药品管理局(EMA)表示目前数据不支持在良好设计的临床试验外使用本药。2021年3月,FDA及EMA皆发布指南表示不应使用本药治疗COVID-19。世界卫生组织亦表示本药除临床试验外不应用于治疗COVID-19。巴西国家卫生监督局、巴西传染病学会、巴西胸腔学会发布声明反对使用本药预防或治疗早期COVID-19。查看更多
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碳酸钠的性质和应用? 碳酸钠,又称食用纯碱、苏打、苏打水、碱粉,是一种白色粉末,化学式为Na2CO3,相对分子质量为105.99。 碳酸钠在工业中有广泛的应用。它主要用于轻工、建材、化学工业,约占工业用纯碱的2/3。在玻璃工业中,每吨玻璃消耗纯碱约为0.2吨。此外,碳酸钠还用于制水玻璃、重铬酸钠、硝酸钠、氟化钠、小苏打、硼砂、磷酸三钠等化学工业产品的生产。冶金工业中,碳酸钠被用作冶炼助熔剂和选矿用浮选剂,同时也用于脱硫剂的制备。在印染工业中,碳酸钠是一种常用的软水剂。此外,它还用于制革工业、合成洗涤剂添加剂三聚磷酸钠和其他磷酸钠盐的生产。 然而,碳酸钠也具有一定的安全风险。它的水溶液呈强碱性,对皮肤、呼吸道和眼睛有刺激作用。长时间接触纯碱溶液可能导致湿疹、皮炎等皮肤问题。浓溶液接触皮肤可能引起烧伤和坏死,甚至导致角膜浑浊。因此,在使用碳酸钠时需要注意安全防护措施。 碳酸钠的生产方法主要有氨碱法和联碱法。氨碱法是将食盐溶于水,加入石灰乳除去镁,然后通入CO2除去钙。净化后的食盐水再通入氨气进行吸氨,吸氨母液中再通入CO2进行碳化,得到碳酸钠。联碱法是将氨气通入盐析结晶的母液进行吸氨,吸氨母液再通入CO2进行碳化,得到碳酸钠结晶,经过滤、锻烧得到纯碱。 复合碱,又称代用碱,外观为细润的灰白色油泥状物质,其澄清的水溶液是无色无嗅的碱性液体,pH值为12.4。它主要由氧化钙螯合物、Ca(OH)2、活性白泥、硅藻土、活性炭和饱和碱溶液等成分组成。 复合碱在酸性废水处理、污水处理、污泥处理、锅炉烟气脱硫等方面具有广泛的应用。它可以作为中和剂使用,并且在处理污水方面的效果完全可以代替烧碱,甚至更好。与烧碱相比,复合碱的用量更少。例如,处理1升污水时,复合碱的用量只是烧碱的1/2多一点。 然而,复合碱具有一定的腐蚀性,使用时需要注意安全防护。 复合碱的生产方法是以天然矿物质为主要原料,经过物化加工、激化活化改性和应用高新技术强化改型后与其他无机碱充分复合消化,然后经过分级粉碎和过筛而成。 查看更多
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