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依维莫司说明书:了解这种抗癌药的更多信息?
尽管医学药理常识已经普及,但在实际治疗中,我们仍然依靠医嘱来用药。除了医嘱,我们可以通过药物说明书来深入了解药物,而不仅仅是了解用药频率和剂量。依维莫司是一种抗癌药,对于一些肾细胞癌等癌症疾病有一定的疗效。下面我们通过 依维莫司说明书 来简单了解一下这种抗癌药。 一、性状:本品为白色或微黄色片剂。 二、适应症/功能主治:适用于晚期肾细胞癌患者,当舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后。 三、用法用量:1.每天1次,剂量为10mg,可与或不与食物同时服用。2.如果出现不良药物反应,可能需要暂停治疗或减低剂量至每天5mg。3.对于肝功能损伤的患者,剂量减至每天5mg。4.如果需要与中度CYP3A4或P-糖蛋白(PgP)抑制剂联用,剂量减至每天2.5mg;如果耐受性良好,可增加至每天5mg。5.如果需要与CYP3A4的强诱导剂联用,剂量增加5mg,最高剂量为每天20mg。 四、不良反应:最常见的不良反应包括口炎、感染、虚弱、疲乏、咳嗽和腹泻,发生率大于等于30%。 七、禁忌:1.非感染性肺炎:出现临床症状或放射学变化时,需要监测并减低剂量或停药,考虑使用皮质甾体。2.感染:增加感染风险,某些情况下可能致命。需要监测症状并及时治疗。3.口腔溃疡:常见口溃疡、口炎和口粘膜炎,可以通过口腔洗涤和局部治疗进行处理。4.实验室检验改变:可能导致血清肌酐、血糖和脂质升高,还可能导致血红蛋白、嗜中性粒细胞和血小板减少。治疗前后需要定期监测肾功能、血糖、脂质和血液学参数。5.免疫接种:避免与接种活疫苗的人密切接触。6.妊娠期使用依维莫司片:可能对胎儿造成危害,应告知妇女有关胎儿潜在危害的信息。 八、注意事项:对活性物质、雷帕霉素衍生物或任何辅料过敏的患者禁用。过敏反应包括但不限于过敏、呼吸困难、面部潮红、胸痛或胸部血管水肿(如气道或舌头肿胀,有或无呼吸困难)。在使用依维莫司和其他雷帕霉素衍生物时,已经观察到这些过敏反应。 九、贮藏:请在30℃以下遮光、防潮的地方存放,避免儿童误食。
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#依维莫司
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正丙醇的性质、制备方法、产能现状、异丙醇、用途、毒性及防护措施?
正丙醇是一种无色透明液体,具有类似乙醇的气味,沸点较高。它可以溶于水、乙醇和乙醚,易燃,能与空气形成混合物,具有爆炸性。正丙醇主要用作溶剂和有机合成中间体。在美国,它被广泛应用于涂料溶剂、印刷油墨、化妆品等行业。此外,正丙醇还用于医药、农药、饲料添加剂和合成香料的生产。 正丙醇的性质 正丙醇具有良好的溶解性,可以溶于水、乙醇和乙醚。 正丙醇的制备方法 正丙醇可以通过丙醛加氢反应得到,常用的催化剂有钴或铑的羰基化合物、钌络合物和骨架催化剂。加氢反应可以是均相或非均相,反应器可以是固定床反应器、浆态反应器或涓流床反应器。 正丙醇的产能现状 近年来,全球对正丙醇的消费量快速增长。2010年全球正丙醇产量约为27万吨,其中美国占据了55%的份额。中国国内消费量约为8万吨,生产能力为6万吨/年,主要依靠进口满足需求。 异丙醇 异丙醇是一种沸点较低的化合物,与大多数有机溶剂互溶性良好,是一种广泛应用的化工原料。 正丙醇的用途 正丙醇常用作溶剂,可以替代沸点较低的乙醇。它还被用作燃料油的杀菌剂、农药和医药原料、香料原料等。 正丙醇的毒性 正丙醇的毒性和刺激性大于乙醇,对眼部有严重损伤作用,蒸汽可能导致困倦或头晕。 正丙醇的泄漏应急处理 在正丙醇泄漏事故中,应迅速撤离人员并进行隔离,切断火源。应急处理人员应佩戴防护装备,尽可能切断泄漏源,防止进入下水道。小量泄漏可使用吸附材料吸附或用水冲洗,大量泄漏需要构筑围堤或挖坑收容,并使用泡沫覆盖。 正丙醇的防护措施 在使用正丙醇时,应采取呼吸系统防护、眼睛防护、身体防护和手部防护措施。工作现场严禁吸烟,保持良好的卫生习惯。 正丙醇的急救措施 在正丙醇接触皮肤后,应脱去被污染的衣着,并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。眼睛接触时,应提起眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并就医。吸入正丙醇后,应迅速脱离现场至空气新鲜处,保持呼吸道通畅,如有需要进行人工呼吸,并就医。食入正丙醇后,应洗胃,并就医。 正丙醇的灭火方法 在正丙醇火灾中,应尽可能将容器移至空旷处,喷水保持容器冷却,使用抗溶性泡沫、干粉、二氧化碳或砂土进行灭火。
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#正丙醇
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减肥辅助治疗药物的成分及作用方式是什么?
获得药监局批准上市的两大类减肥辅助治疗药物所包含成分为西布曲明和奥利司他—后者代表性的药物是瑞士罗氏公司开发并生产的赛尼可。减肥药发挥作用的三种途径包括:抑制食欲、增加代谢、抑制吸收。西布曲明通过前两种效果实现,而奥利司他是通过抑制吸收发挥作用的。 西布曲明能够抑制中枢神经,具有增进代谢、抑食等作用。药监局的结论是西布曲明可能对服用者的心血管系统造成伤害,减肥的风险大于疗效,要求停止西布曲明制剂和原料药在中国的生产、销售和使用,已上市销售的药品由生产企业负责召回销毁。 奥利司他 是脂肪酶抑制剂,能够抑制胃肠道中的脂肪酶活性,阻止食物中的脂肪水解为人体可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油,减少人体的热量摄入,从而达到减肥的目的。奥利司他可以使饮食中30%的脂肪不被吸收,不仅能帮助患者减轻体重,也有助于维持体重、减少反弹。同时,奥利司他不作用于中枢神经系统,因此不会影响患者食欲;不进入血液循环,是更为安全的适合长期服用的减肥药。 2007年,赛尼可已经成为全球最畅销的减肥药。但因为罗氏在2007年将其全球OTC(非处方药)业务出售给了德国拜耳公司,其零售渠道发生变化,这使得2007年后,赛尼可在中国市场基本无货。2010年5月,由重庆植恩药业有限公司及其下属重庆鼎联制药有限公司研发的全新全合成奥利司他减肥胶囊(赛乐西)已获得SFDA的批准(国药准字 H20103180),将由重庆华森制药有限公司生产,目前已经上市。
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#奥利司他
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化药
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尼扎替丁分散片的不良反应有哪些?
尼扎替丁分散片是一种常用的西药,用于治疗十二指肠溃疡和胃溃疡,以及胃食管反流病引起的胃灼热症状。然而,使用尼扎替丁分散片可能会出现一些不良反应。 最常见的不良反应是贫血和荨麻疹,发生率分别为0.2%和0.5%。与安慰剂相比,患者使用尼扎替丁分散片的贫血和荨麻疹发生率显著增加。但是,一旦停药,这些症状会逐渐消失,患者无需过于担心。 除了贫血和荨麻疹,尼扎替丁分散片还有一些其他不常见的不良反应,如头痛、恶心、腹泻等。如果出现这些症状,患者应及时告知医生,以便调整治疗方案。 需要注意的是,对尼扎替丁分散片过敏的患者禁止使用该药物。妊娠妇女和儿童在使用时应谨慎,哺乳期间应停止哺乳。此外,肾功能不全的患者需要减量使用尼扎替丁分散片。
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#尼扎替丁
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仪器设备
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四氢呋喃在液相色谱中的使用有哪些需要注意的地方?
最近,社交群里突然讨论起四氢呋喃(THF)是否适用于液相色谱。答案是肯定的,但与其他溶剂相比,需要注意的地方可能更多。 在开始讨论之前,让我们先简单介绍一下反相色谱中常用的溶剂。除了水,反相色谱中最常用的溶剂还包括乙腈、甲醇和四氢呋喃。没错,四氢呋喃也是常用试剂之一。 让我们先来看一下常用反相溶剂的吸收-波长曲线: 近年来,对药物杂质谱的研究要求越来越高,导致杂质谱通常含有许多组分。为了同时考虑不同组分,从紫外吸收的角度来看,乙腈成为我们最喜欢选择的溶剂之一。此外,乙腈相较于甲醇和四氢呋喃,具有更低的柱背压。甲醇由于价格低和毒性小的优势,仍然在一定程度上被使用。然而,由于使用问题,包括价格和毒性问题,四氢呋喃的使用逐渐减少。当然,不断进步的科技和更新的固定相也在推动这一趋势。尽管使用较少,尽管大家更喜欢一开始就使用乙腈,但甲醇和四氢呋喃独特的选择性决定了它们在某些情况下无法被乙腈替代。 首先,从上面的吸收波长曲线可以看出,尽管THF(212nm)的截止波长比MeOH(205nm)的截止波长多了7nm,但两者的吸收差别很明显,THF在较高波长下仍有吸收。因此,在选择THF作为部分添加成分时,需要关注方法的波长选择和灵敏度问题。 其次,由于四氢呋喃具有明显的化学不稳定性,容易氧化成过氧化物。溶剂的稳定性是首要考虑的因素,如果存在活性较大的过氧化物,很可能导致样品分析过程中被破坏,从而产生不真实的杂质谱,影响结果的判断。为了控制THF中过氧化物的含量,通常会添加化学稳定剂BHT(2,5-二叔丁基-4-甲基苯酚)。因此,我们购买的THF通常有两种,一种是添加了稳定剂BHT的,一种是没有添加BHT的。请在实际工作中注意试剂标签上的信息。BHT具有苯环结构,因此处理过的BHT很容易带入紫外可吸收的物质,对使用紫外检测器的测试结果产生影响。 最后,还有一点是四氢呋喃对硬件系统的影响。在谈论这一点之前,让我们先了解一下什么是peek材质。 通常所说的peek材质是指聚醚醚酮材料,其英文名称为polyetheretherketone(简称PEEK)。peek管和peek接头是我们日常工作中通用性很强的色谱配件。PEEK材质具有比不锈钢更灵活的性能和匹配度,价格也比钛合金更具优势。PEEK材质具有优异的化学稳定性和生物兼容性。由于其化学稳定性,我们可以在流动相中部分添加四氢呋喃成分。为什么说是部分添加呢?这是因为尽管PEEK材料具有优异的化学稳定性,但在高浓度的THF环境下仍会有微小的溶胀。这种溶胀可能不一定会影响方法的稳定性,但长期以往,系统中的PEEK管会变脆老化。因此,控制THF的比例并定期关注仪器的硬件性能是使用THF过程中的重要关注点。另外,也有说法称其对泵的密封垫有腐蚀作用。尽管小编认为聚四氟乙烯的密封垫不容易损坏,但关注仪器本身,正确使用和维护它也是非常重要的。优质的仪器和良好的系统性能能为我们提供更可靠的保障。 来源:药品质量研究微信公众号
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#四氢呋喃
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4号燃料油和柴油有什么区别?
4号轻和4号燃料油是由重质馏分燃料油或是馏分燃料油和残渣燃料油混合而成的燃料油。燃料油的性质主要取决于原油本性以及加工方式,而决定燃料油品质的主要规格指标包括粘度(Viscosity),硫含量(Sulfur Content),倾点(Pour Point)等供发电厂等使用的燃料油还对钒(Vanadium)、钠(Sodium)含量作有规定。 柴油的特点 柴油是一种轻质石油产品,是由原油蒸馏、催化裂化、热裂化、加氢裂化、石油焦化等过程生产的柴油馏分调配而成。它是一种复杂烃类混合物,主要由碳原子数约10~22的烃类组成。柴油分为轻柴油(沸点范围约180~370℃)和重柴油(沸点范围约350~410℃)两大类。 4号燃料油和柴油的区别 1.所属的石油类别不同:4号轻和4号燃料油是由重质馏分燃料油或是馏分燃料油和残渣燃料油混合而成的燃料油;柴油是一种轻质石油产品,是由复杂烃类混合物组成的柴油机燃料。 2.应用领域不同:燃料油广泛用于电厂发电、船舶锅炉燃料、加热炉燃料、冶金炉和其他工业炉燃料;柴油广泛用于大型车辆、铁路机车和船舰。
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#4号燃料油
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酪氨酸酶对白癜风的影响是什么?
了解白癜风和治疗白癜风的过程中,我们经常会听到酪氨酸酶这个词,并且在检查中也是一个重要的指标。那么,酪氨酸酶到底是什么呢? 根据大量的医学研究和临床实验,我们得知酪氨酸酶是黑色素合成的关键酶,它的活性与黑色素的合成直接相关。 白癜风的主要表现是黑色素细胞合成黑色素能力的降低,甚至完全失去该功能。当体内酪氨酸酶活性降低时,黑色素的合成代谢被阻止,从而导致皮肤局部色素脱失,形成白癜风。 酪氨酸酶的定义是什么? 酪氨酸酶是一种含铜酶,它来自于胚胎神经峭细胞,是黑色素合成的关键酶,也被称为“含铜的金属元素酶”。铜离子作为酪氨酸酶的辅基,与酪氨酸酶活性密切相关。黑色素细胞通过酪氨酸酶的作用,将酪氨酸转化为多巴,然后经过一系列复杂的过程生成黑色素。 酪氨酸酶的双重催化功能是什么? 酪氨酸酶具有独特的双重催化功能,是生物体内黑色素合成的关键酶。当黑色素代谢过程或表皮黑素沉着出现紊乱时,就会产生色素性疾病,包括色素脱失和色素沉着过度。其中,酪氨酸酶异常过量会导致色素沉着性疾病,如太田痣、雀斑、黄褐斑、老年斑、黑痣等,与人的衰老密切相关。 皮肤的白皙程度取决于黑色素细胞合成黑色素的能力。在人的表皮基底层细胞间,分布着黑色素细胞,它们含有酪氨酸酶,可以将酪氨酸氧化成多糖,然后经过一系列的代谢过程最终生成黑色素。黑色素生成越多,皮肤就越黝黑;反之,则皮肤就越白皙。 为什么酪氨酸酶活性会降低? 1、大量紫外线进入皮肤体内,抑制酪氨酸酶活性,导致黑色素脱失。 2、铜离子数量减少,影响新陈代谢和人体的内分泌系统。 3、色氨酸吡咯酶增加,会对酪氨酸酶的活性产生很大的阻碍作用。
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#酪氨酸酶
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海马提取物2H5M的药理作用是什么?
海马提取物2H5M是一种具有重要用途的化合物,可用于制备预防和治疗神经退行性疾病的药物、保健品或饮食补充剂。它的化学名为2'-羟基-5'-甲氧基苯乙酮,来源于大海马(Hippocampus kuda Bleeler)。海马提取物2H5M具有多种药理作用,包括抑制炎性因子NO的释放、清除细胞内ROS、抑制DNA氧化性损伤以及抑制NO生成。 制备方法 海马提取物2H5M的制备使用浙江舟山海域的大海马作为原料,由中国长春中医药大学的动物学家邓明登教授完成鉴定。具体的提取和鉴定方法可参考图1。 药理作用 海马提取物2'-羟基-5'-甲氧基苯乙酮(2H5M)对LPS激活的BV-2小胶质细胞具有显著的保护作用。它可以抑制炎性因子NO的释放,并对细胞的DNA具有保护作用。综合以上作用,可以推断2'-羟基-5'-甲氧基苯乙酮具有抗氧化和抗炎活性。 主要参考资料 [1] CN201810553258.2 海马提取物2H5M在制备预防和治疗神经退行性疾病的药物及其保健品中的用途
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#2-羟基-5-甲氧基苯乙酮
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6-氨基苯酞的应用及制备方法?
背景及概述 [1][2] 6-氨基四氯苯酞中文别名6-氨基苯酞。6-氨基苯酞可用作医药化工合成中间体。如果吸入6-氨基苯酞,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。 6-氨基苯酞的应用 [1] 6-氨基苯酞可用作医药化工合成中间体,其应用举例如下: 步骤1:6-溴异苯并呋喃-1(3H)-酮(Int-1-c)的制备:将化合物(Int-1-b)(1.4g,9.39mmol)在HBr水溶液(20mL)中溶解,在冰浴下滴加NaNO 2 水溶液(648mg,9.39mmol),并在该温度下搅拌0.5小时。然后将反应液倒入CuBr(4.32g,30mmol)和HBr水溶液(10mL)的混合溶液中,搅拌1小时。将反应液用DCM萃取,浓缩有机相,将残留物通过硅胶柱色谱法分离得到化合物(Int-1-c)(870mg,收率:43.7%)。 步骤2:3,6-二溴异苯并呋喃-1(3H)-酮(Int-1)的制备:将化合物(Int-1-c)(870mg,4.1mmol)溶于CCl 4 (10mL)中,将Br 2 (985mg,6.1mmol)用CCl 4 稀释,然后将其滴加入反应体系,滴完后反应5小时,TLC监测反应完毕后,旋转蒸发移除溶剂,将残留物通过薄层制备色谱法纯化,得到化合物(Int-1)(620mg,收率:52.1%)。 6-氨基苯酞的制备方法 [2] 方法1:6-氨基异苯并呋喃-1(3H)-酮(6-氨基苯酞)(Int-1-b)的制备:将6-硝基异苯并呋喃-1(3H)-酮(Int-1-a)(1.79g,10mmol)在MeOH(30mL)中溶解,加入Pd/C(179mg),并在氢气气氛下搅拌过夜。然后将反应液抽滤,浓缩,得到化合物6-氨基苯酞(Int-1-b)(1.4g,收率:94.0%)。 方法2:6-氨基苯酞的制备如下: 步骤A:6-硝基异苯并呋喃-1(3H)-酮的制备。向2000mL 3颈圆底烧瓶中加入异苯并呋喃-1(3H)-酮(130g,970.15mmol,1.00当量)在硫酸(200mL)中的溶液。然后在0℃搅拌下滴加硝酸钾(196g,1.94mol,1.39当量)的硫酸(600mL)溶液。将反应混合物在室温下搅拌过夜。过滤收集固体,用5×800mL H2O洗涤。得到136g(粗品)6-硝基异苯并呋喃-1(3H)-酮,为白色固体。 步骤B:6-氨基异苯并呋喃-1(3H)-酮(6-氨基苯酞)的制备。向2000mL 3颈圆底烧瓶中加入6-硝基异苯并呋喃-1(3H)-酮(如上述步骤中所述制备,136g,759.78mmol,1.00当量)在水(50mL)中的溶液,Fe(126.4g),乙酸乙酯(500mL),乙酸(180mL)。将反应混合物在60℃下在油浴中搅拌2小时。 向得到的混合物中加入碳酸氢钠500mL。用5x500mL乙酸乙酯萃取所得溶液。将合并的有机层用500mL盐水洗涤,干燥(Na2SO4),并在真空下浓缩。得到标题化合物,为黄色固体。LC-MS(ES,m / z)150 [M + H]+ 主要参考资料 [1] WO2018149284.激酶抑制剂及其制备方法和用途 [2] WO2011159854.CYCLOHEXYL-AZETIDINYL ANTAGONISTS OF CCR2
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#6-氨基四氯苯酞
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4-(吡啶-2-基)噻唑-2-胺的应用及制备方法?
背景及概述 [1] 4-(吡啶-2-基)噻唑-2-胺是一种有机胺类化合物,可用作有机合成中间体。当吸入4-(吡啶-2-基)噻唑-2-胺时,应将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,应就医;如果眼睛接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,应立即漱口,禁止催吐,应立即就医。 结构 应用 [1] 4-(吡啶-2-基)噻唑-2-胺可用作有机合成中间体,例如制备其他化合物。 制备方法:在50mL三口烧瓶中加入4-(吡啶-2-基)噻唑-2-胺1.28g(0.0072mol),10ml四氢呋喃溶解。然后用10mL干燥的四氢呋喃溶解4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰氯,低于-5℃的条件下缓慢滴加,加毕,加入5mL三乙胺室温下搅拌反应12h后,滤除固体,减压蒸去溶剂得到黄色油状液体。向该油状液体中加入少量的DCM,边加边振摇,至有大量固体析出。滤出固体,滤饼依次用10%的氢氧化钠水溶液、水、饱和氯化钠水溶液洗涤。无水硫酸钠干燥,得到黄色固体0.99g,收率41.1%,熔点179-180℃。1HNMR(400MHz,DMSO-d 6 ):δ13.40(brs,1H),8.63(m,1H),8.01(m,3H),7.37(m,1H),2.89(s,3H)。HRMS(ESI)C13H10ON4ClS2 [M+H]+理论值336.99791,实验值336.99807。 制备 [1] 4-(吡啶-2-基)噻唑-2-胺的制备方法如下:在100mL圆底烧瓶中加入α-溴代的2-吡啶乙酮2.0g(0.01mol),硫脲0.76g(0.01mol)以及50mL乙醇,回流反应4h。反应完毕,减压蒸去乙醇溶剂。柱色谱分离,以DCM∶MeOH∶NH 4OH(20∶1∶0.1,v/v=50∶1∶0.1)为流动相洗脱。得到白色固体4-(吡啶-2-基)噻唑-2-胺,1.41g,收率79.6%,熔点178-179℃。1HNMR(400MHz,DMSO-d 6 ):δ8.54(m,1H),7.82(m,2H),7.25(m,2H),7.11(brs,2H).MS(ESI)m/z[M+H]+199.97。 主要参考资料 [1] CN105820163 Substituted 1,3-miscellaneous azole compound, preparation method thereof, pharmaceutical composition containing substituted 1,3-miscellaneous azole compound and purpose thereof
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#4-(吡啶-2-基)噻唑-2-胺
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3,5-二溴-2-甲基噻吩的制备及应用?
背景及概述 [1] 3,5-二溴-2-甲基噻吩是一种常用的医药合成中间体。当接触到3,5-二溴-2-甲基噻吩时,应采取相应的应急措施,如将患者移到新鲜空气处、用肥皂水和清水冲洗皮肤、用流动清水或生理盐水冲洗眼睛,并立即就医。如果误食,应漱口,但不要催吐,并立即就医。 结构 制备 [1] 在零度温度下,将2-甲基噻吩溶解于冰醋酸中,然后将液溴和冰醋酸混合液缓慢加入其中,反应完成后加入水终止反应。通过一系列的处理步骤,最终得到3,5-二溴-2-甲基噻吩。 应用 3,5-二溴-2-甲基噻吩可用于医药合成中间体。它可以参与多种反应,具有广泛的应用前景。 主要参考资料 [1] CN201710033667.5 具有对Hg2+和Cys连续选择性的不对称全氟环戊烯化合物及其制备方法和应用
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#3,5-二溴-2-甲基噻吩
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1-苄基吡咯烷-3-羧酸酰肼的用途是什么?
背景及概述 [1] 1-苄基吡咯烷-3-羧酸酰肼是一种酰肼类有机物,可用作医药合成中间体。 结构 制备 [1] 1 - 苄基吡咯烷-3-羧酸酰肼的制备方法如下:在0℃下,向丙烯腈(10g,188.46mmol)和TFA(1mL)的无水DCM(500mL)溶液中逐滴加入N-(甲氧基甲基)-N-三甲基甲硅烷基甲基)苄胺(60g,0.25mol)。将溶液在室温下搅拌过夜,然后加入饱和NaHCO 3 水溶液(200mL)。分离有机相,用盐水(2×200mL)洗涤,用Na 2 SO 4 干燥。过滤后,浓缩滤液,通过硅胶色谱法纯化残余物,得到1-苄基吡咯烷-3-羧酸酰肼,为黄色油状物(25g,70%):1HNMR(400MHz,CDCl 3 )δppm7.24-7.34(m,5H),3.64(s,2H),2.89-3.04(m,2H),2.61-2.71(m,3H),2.27-2.29(m,2H);ES-LCMSm/z187(M+H)+。 应用 [1] 1-苄基吡咯烷-3-羧酸酰肼可用于医药合成中间体的制备。例如,可以制备如下化合物: 1)在-78℃下向干燥的CeCl3(3.97g,16.11mmol)的无水THF(30mL)溶液中加入MeLi(10.07mL,16.11mmol)。将反应混合物在-78℃下搅拌30分钟,并在-78℃下加入1-苄基吡咯烷-3-羧酸酰肼(1g,5.37mmol)的THF(10ml)溶液。将该反应混合物在-78℃下搅拌1小时,并使其温热至室温并搅拌过夜。在-78℃下,加入饱和NH4Cl水溶液(10mL)和MeOH(20mL)淬灭反应混合物。将该混合物不经进一步纯化用于下一步:ES-LCMSm/z219{M+H)+。 2)向1-苄基-3-{[1-氨基-1-甲基]乙基}吡咯烷(1g,4.58mmol)和Et3N(0.695g,6.87mmol)在MeOH(10mL)和THF(50mL)中的溶液在室温下滴加Boc2O(1.1g,5.04mmol)并将混合物在室温下搅拌过夜。将混合物用饱和NH4Cl水溶液(50mL)洗涤。分离有机层,用Na2SO4干燥,过滤并真空浓缩,残余物在硅胶色谱上纯化,得到1-苄基-3-{[1-(叔丁基氨基甲酰基)-1-甲基]乙基}丙烯腈。作为黄色油状物(0.5g,两步31%):1HNMR(400MHz,CDCl3)δppm7.62(m,2H),7.26(m,3H),4.14-4.17(m,2H),3.40-3.70(m,2H),2.88-3.20(m,2H),2.00-2.20(m,2H),1.46(s,9H),1.25-1.32(m,6H);ES-LCMSm/z319(M+H)+。 主要参考资料 [1] WO2010141538 BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS
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#1-苄基-3-氰基吡咯烷
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3,4-二-溴-7-氮杂吲哚的制备及应用?
背景及概述 [1] 3,4-二-溴-7-氮杂吲哚是一种常用的医药合成中间体。当接触到3,4-二-溴-7-氮杂吲哚时,应采取相应的应急措施,如将患者移到新鲜空气处、用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤、用流动清水或生理盐水冲洗眼睛,并立即就医。如果食入了该化合物,应立即漱口,但不要催吐,同时也需要立即就医。 制备 [1] 制备3,4-二-溴-7-氮杂吲哚的方法如下:将4-溴-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶(1.00g,5.08mmol)和NBS(0.918g,5.16mmol)在DCM(20.0mL)中混合,然后在0℃下搅拌1.5小时。过滤悬浮液,用DCM洗涤,收集残余物,然后在50℃烘箱中干燥过夜,最终得到3,4-二-溴-7-氮杂吲哚(1.014g)。LCMS(A):m/z(M+H)+277。 应用 [1] 3,4-二-溴-7-氮杂吲哚可用于合成其他化合物,具有广泛的医药应用前景。 以3,4-二-溴-7-氮杂吲哚(D2)(1.014g,3.67mmol)、SEMCl(0.650mL,3.67mmol)和DIPEA(1.280mL,7.35mmol)在DCM中混合(12.54mL),在室温下在氮气下搅拌过夜(17小时)。TLC显示存在起始原料,继续搅拌3小时后,TLC显示反应已完成。将反应混合物溶于DCM中,并使用硅胶纯化,用乙酸乙酯的环己烷溶液(0至20%)洗脱。收集含有所需产物的级分,真空浓缩溶剂,最终得到标题化合物(0.527g)。LCMS(A):m/z(M+H)+407,C13H18Br2N2SiSi需要406(碱性)。 主要参考资料 [1] (WO2012170752)NOVELCOMPOUNDS
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#3,4-二-溴-7-氮杂吲哚
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苯酚是什么物质?
苯酚是一种有机化合物,是一种无色针状晶体,具有特殊气味。长时间暴露在空气中,部分苯酚会发生氧化而呈现粉红色。 苯酚俗称石炭酸,但其酸性很弱,不能使石蕊溶液变红。苯酚可燃,可以使用常见的灭火剂如水、干粉和二氧化碳进行灭火。在常温下,苯酚微溶于水,但当温度高于65℃时,能与水互溶。 苯酚的理化性质有哪些? 苯酚具有以下性质: 苯酚的还原性:苯酚为无色晶体,但长时间暴露在空气中,会被氧气氧化而呈现粉红色。 苯酚的弱酸性:苯酚的酸性非常弱,不能使酸碱指示剂变色,因此无法用指示剂检验苯酚的存在。 苯酚的取代反应:苯酚与溴水发生取代反应,现象明显,可用于检验苯酚的存在,也可用于定量检测生活废水中的酚含量。 苯酚的显色反应:向苯酚溶液中滴加少量FeCl3溶液,溶液的颜色呈紫色。该反应可用于检验苯酚的存在,但不能用于苯酚的分离或提纯。 苯酚是如何制备的? 苯酚最早是从煤焦油回收,目前绝大部分是采用合成方法。异丙苯法和磺化法是我国的两种生产方法。由于磺化法消耗大量硫酸和烧碱,我国逐步以异丙苯法生产为主。 苯酚有哪些用途? 苯酚在工业生产中是生产某些树脂、香料、涂料、杀菌剂、防腐剂以及药物(如阿司匹林)的重要原料。它还可用于消毒外科器械和排泄物的处理,皮肤杀菌、止痒及治疗中耳炎。苯酚的稀释溶液可以直接用作防腐剂和消毒剂。 苯酚对人体有什么影响? 苯酚是医院常用的消毒防腐剂,在空气中会被氧化成粉红色的苯醌,苯醌在空气中易挥发。低浓度苯酚对人体不会造成伤害,但长时间吸入高浓度苯酚气体会引起头痛、头昏、乏力、视物模糊、肺水肿等现象,因此应尽量避免在高浓度区域附近逗留。 若直接接触苯酚后应如何处理? 皮肤接触:若不慎在皮肤上直接接触苯酚,应立即用酒精擦洗,或用大量清水冲洗。 眼睛接触:应立即提起眼睑,用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟。 误食:立即给饮植物油15~30mL,催吐并就医。
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#苯酚
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石脑油是什么?
石脑油(英语:Naphtha),俗称轻油、白电油或去渍油,是一种原油精炼的烃类液体的中间物。它由不同的碳氢化合物混合组成,主要成分是含5到11个碳原子的链烷、环烷或芳烃。石脑油通常经过脱硫和催化重整处理,以重新排列或重构石脑油中的烃分子,并断裂成较小的分子,用于生产高辛烷值的汽油组分。 全球存在着数百种不同的石油原油资源,每种原油都具有独特的成分和含量。此外,全球有数百个石油精炼厂,设计用于处理特定原油。因此,几乎不可能提供一个明确的石脑油定义,因为每个炼油厂生产的石脑油都具有独特的初馏点、终沸点和其他物理化学特性。换句话说,石脑油是一个通用的术语,而不是一个具体的术语。 此外,石脑油还可以从煤焦油、焦油砂和页岩矿床中提炼出来。例如,在加拿大,可以通过木材和煤的气化或生物质气化的干馏产生合成气,然后通过费托合成(Fischer-Tropsch)过程将合成气转化为液体烃类产品。 石脑油的性状 石脑油在常温、常压下为无色透明或微黄色液体,具有特殊气味,不溶于水,溶于多数有机溶剂。其密度在650-750 kg/m3范围内,硫含量不大于0.08%,烷烃含量不超过60%,芳烃含量不超过12%,烯烃含量不大于1.0%。 石脑油的化学性质 石脑油一般含有烷烃、单环烷烃、双环烷烃、烷基苯、苯、茚满和萘满等化合物。其平均分子量为114,密度为0.76g/cm3,爆炸极限为1.2%~6.0%。 主要成分:主要为烷烃的C5~C7成分。 有害成分:CAS No. 丁烷 106-97-8 戊烷 109-66-0 己烷 110-54-3 石脑油的物理性质 沸点(℃):20~160 相对密度(水=1):0.78~0.97 闪点(℃):-2 引燃温度(℃):350 爆炸上限%(V/V):8.7 爆炸下限%(V/V):1.1 石脑油在石油炼厂的主要来源 石脑油是一种轻质油品,可以通过原油蒸馏或石油二次加工切取相应馏分获得。其沸点范围根据需要而定,通常为较宽的馏程,如30-220℃。石油炼油厂的原油蒸馏装置是石脑油的主要来源,顶部装置馏出纯直馏石脑油,是大多数石油炼厂石脑油的最大来源。石脑油是由多种不同的烃类化合物混合而成,其初馏点约为35℃,终沸点约为200℃,包括链烷烃、环烷烃和芳族烃,其中既包括含有4个碳原子的化合物,也包括含有约10或11个碳原子的化合物。 石脑油的提炼通常包括两个步骤: 1. 直馏轻石脑油,主要由少于6个碳原子的碳氢化合物组成,其初馏点为30℃,终沸点为145℃。 2. 直馏重石脑油,主要由超过6个碳原子的碳氢化合物组成,其初馏点为140℃,终沸点为205℃。 国外常用的轻质直馏石脑油沸程为0-100℃,重质直馏石脑油沸程为100-200℃。 石脑油的用途 石脑油主要用于化肥、乙烯生产和催化重整原料,也可用于生产溶剂油或作为汽油产品的调和组分。某些石油炼厂还生产少量的特种石脑油,用作溶剂、清洗液、油漆和清漆稀释剂、沥青稀释剂、橡胶工业溶剂、干洗剂、打火机、便携式野营炉和灯笼燃料等。这些产品都是通过对石脑油进行各种纯化过程制造的。此外,香港的煤气也是以石脑油为原料生产的。
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#石脑油
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胰腺肽粉有哪些理化性质和功能作用?
胰腺肽粉是由锡林郭勒草原牧养的牛、羊的新鲜胰脏制成的小分子肽类营养素。它具有一些特殊的理化性质和功能作用。 一、理化性质 胰腺肽粉呈淡黄色至白色粉末,具有特殊的胰腺肽滋气味,无异味。它在水中溶解,pH值为5.1-6.0,溶液清亮透明,含有微量的白色颗粒沉淀。胰腺肽粉在酸、碱、高温条件下稳定,能经受100°C, 30min或121℃, 20min的耐热试验。 二、功能作用 胰腺肽粉具有以下功能作用: 1. 促进胰岛细胞的分泌,修复受损的胰岛细胞,还可促进肺部功能的改善。 2. 有效地调节机体的免疫系统,能促进免痰器官和免疫细胞的代谢、更新及制造免疫抗体。 三、应用范围 胰腺肽粉在医药保健行业和食品行业有广泛的应用范围: (一) 医药保健行业:胰腺肽粉可用于医药保健食品中,调节机体的糖类和脂类代谢,预防和减轻身体不适,活化和修复胰岛细胞,促进分泌的利用率。 (二) 食品行业:胰腺肽粉含有人体所需的8种必需氨基酸,对于需要营养补充的人群和肺部功能不良者,可作为营养补充剂。
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如何制备3-羟基苯腈?
3-羟基苯腈是一种有机中间体,可以通过不同的方法制备得到。 制备方法一 将芳基硼酸、聚维酮碘和过氧化氢加入烧瓶中,在适当的条件下进行反应。反应结束后,提取反应溶液并进行纯化,最终得到3-羟基苯腈。 制备方法二 将苯基硼酸、过氧化氢和催化剂添加到反应溶剂中,在适当的条件下进行反应。反应结束后,通过过滤和萃取等步骤纯化产物,最终得到3-羟基苯腈。 制备方法三 将3-羟基苯甲酸和其他试剂加入反应混合物中,在适当的条件下进行反应。经过多步反应和纯化步骤,最终得到3-羟基苯腈。
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#3-氰基苯酚
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维生素 B5 对身体有哪些重要作用?
维生素 B5,也被称作泛酸,是一种水溶性 B 族维生素。它在辅酶 A(CoA)的构成中起着重要作用,而辅酶 A 又在分解脂肪、碳水化合物和蛋白质以产生能量的新陈代谢中发挥着重要作用。因此,适量补充泛酸对身体非常重要。缺乏维生素 B5 可能导致抑郁、疲劳和上呼吸道感染等问题。 维生素 B5 的功效和作用 维生素 B5 在制造抗体、维护头发、皮肤和血液健康方面扮演着重要角色。幸运的是,几乎所有的食物都含有泛酸,所以一般不需要过多担心缺乏问题。 维生素 B5 的功效 1、制造及更新身体组织; 2、帮助伤口愈合; 3、制造抗体,抵抗传染病; 4、防止疲劳,帮助抗压; 5、缓和多种抗生素副作用及毒素; 6、舒缓经前综合症; 7、缓和恶心症状。 每日建议摄取量 成人每日建议摄取量为10mg。 食物来源 绿叶蔬菜、未精制的谷物、玉米、豌豆、花生、坚果类、蜜糖、瘦肉、动物内脏等都是泛酸的食物来源。 适宜人群 手足常感刺痛的人需要补充泛酸;服用泛酸可以提供抵抗能力,应对即将来临的紧张状态和现有的紧张状态;过敏症困扰者、关节炎患者、服用抗生素者和服用避孕药的妇女应注意补充泛酸。 缺乏症状 缺乏泛酸可能导致低血糖症、十二指肠溃疡、血液和皮肤异常症状等。
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#D-泛酸
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立方氮化硼在金属切削和磨削领域的应用?
立方氮化硼(CBN)是一种超硬材料,通过在高温高压下合成六方氮化硼和触媒而得到。与其他工业化应用的超硬材料相比,立方氮化硼的硬度仅次于金刚石。它具有高热稳定性和化学稳定性,特别适用于铁基金属制品的切削和磨削加工。 立方氮化硼的种类 立方氮化硼有单晶体和多晶烧结体两种。单晶体是在高压(3000~8000兆帕)和高温(800~1900℃)条件下制得的,触媒材料通常选自碱金属、碱土金属、锡、铅、锑及其氮化物。工业生产的立方氮化硼有黑色、琥珀色和表面镀金属的,颗粒尺寸通常在1毫米以下。 立方氮化硼在金属切削领域的应用 立方氮化硼聚晶(PCBN)刀具是一种由许多细晶粒(0.1~100微米)CBN聚结而成的超硬材料产品。它具有高硬度、高耐磨性、高韧性、化学惰性和红硬性等特点,可用金刚石砂轮修磨。PCBN刀具在切削加工中表现出优异的性能,特别适合加工高硬度难加工材料。 立方氮化硼的性能优势 PCBN具有高硬度、高耐磨性、高化学惰性、高热稳定性、高导热性和低摩擦系数等性能优势。它能够加工硬度为HRC60以上的淬硬钢、铸铁和硬质合金,使用寿命通常是陶瓷刀具的3~5倍和硬质合金刀具的5~15倍。 立方氮化硼在磨削领域的应用 立方氮化硼磨具具有优异的磨削性能,能够加工难磨材料、提高生产率和工件磨削质量,严格控制工件的形状和尺寸,提高磨后工件的表面完整性,延长使用寿命。立方氮化硼微粉适用于树脂、金属、陶瓷等结合剂体系,也可用于生产聚晶复合片和研磨膏。 立方氮化硼的使用对金属磨削加工做出了重要贡献,导致磨削技术的革命性变化,是磨削技术的第二次飞跃。 来源:超硬材料工厂
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#氮化硼
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什么是Fmoc-L-蛋氨酸?
Fmoc-L-蛋氨酸,又称FMOC-L-Methionine,是一种生物有机合成中间体。它的分子式为C 20 H 21 NO 4 S,分子量为371.45,密度为1.3,熔点为122 °C。在常温常压下,它呈现为白色晶体粉末。为了保存它,我们需要将其存放在密封容器内,放在阴凉、干燥的地方,远离氧化剂,并冷藏。Fmoc-L-蛋氨酸在生物化学中被广泛应用,尤其是在多肽的合成中。此外,Fmoc-L-蛋氨酸是一种氨基酸,具有等电点。因此,在使用或处理该化合物时,需要仔细调节反应体系的酸碱度,以获得所需的产物形式。根据全球协调系统(GHS)的规定,Fmoc-L-蛋氨酸不属于危险物质或混合物。然而,它对水有一定的危害性,因此不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或污水系统。 如何合成Fmoc-L-蛋氨酸? 合成Fmoc-L-蛋氨酸的常用方法是分子片段偶联缩合反应。首先,通过一步简单的缩合反应合成相应结构的片段,然后得到目标产物。需要注意的是,分子片段的制备可能需要多个步骤。例如,可以通过酰胺化反应一步得到Fmoc-L-蛋氨酸。在反应过程中需要格外注意,以免发生酸的亲核进攻得到酸酐而不是酰胺。此外,正如前面提到的,反应需要仔细调节反应体系的酸碱度,因为Fmoc-L-蛋氨酸分子中同时含有氨基和羧基,容易形成盐。如果处理不当,可能导致产率低或无法得到产物。 Fmoc-L-蛋氨酸的核磁数据 1 H NMR: (200 MHz, DMSO-d6, deuterated dimethyl sulfoxide) d 12.7 (ls, 1H), 8.00-7.30 (m, 8H), 4.44-3.99 (m, 4H), 2.07 (s, 3H), 1.90 (m, 2H). 13 C NMR: (50 MHz, DMSO-d6) d 174.18, 156.64, 144.25, 144.17, 141.14, 128.05, 127.47, 125.66, 120.50, 66.01, 53.09, 47.09, 30.75, 30.26, 14.91. 参考文献 [1] Pinatto-Botelho, Marcos F., et al. "Diethyl Selenodiglycolate: An Eco-Friendly Synthetic Antioxidant with Potential Application to Inflammatory Disorders." Journal of the Brazilian Chemical Society 31 (2020): 1239-1248.
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#Fmoc-L-蛋氨酸
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