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如何用(S)-1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸合成帕洛诺司琼?
本文旨在探讨利用 (S)-1,2,3,4- 四氢 -1- 萘甲酸合成帕洛诺司琼的方法,有望为相关领域的发展提供新的见解和启发。 背景: (S)-1,2,3,4- 四氢 -1- 萘甲酸,英文名称: (S)-1,2,3,4-Tetrahydro-1-Naphthoic Acid , CAS : 85977-52-2 ,分子式: C11H12O2 ,外观与性状:结晶白色或黄色粉末。 (S)-1,2,3,4- 四氢 -1- 萘甲酸主要用于合成药物帕洛诺司琼。 帕洛诺司琼( palonosetron ),由瑞士 Helsinn 公司研发的化合物选择性 5- 轻色胺受体拮抗剂, 2003 年 7 月 25 日获美国 FDA 批准用于预防 中至高度致呕性化疗引发的急性和迟发性恶心呕吐, 2 个月后在美国首次上市。 应用:合成帕洛诺司琼。 以( S ) -1 , 2 , 3 , 4- 四氢 -1- 萘甲酸为起始原料,经酰化、缩合、还原、环合、成盐等反应合成盐酸帕洛诺司琼,总收率达 36.2 %。该法工艺操作简便,反应条件温和,适合工业化生产。具体步骤如下: ( 1 ) 1 , 2 , 3 , 4- 四氢 -1- 萘甲酰氯的合成 取 17.6 克( S ) -1 , 2 , 3 , 4- 四氢 -1- 萘甲酸(摩尔质量 0.1 摩尔)、 8.7 毫升氯化亚砜( 0.12 摩尔)、 176 毫升甲苯和 0.5 毫升 DMF 加入反应瓶中,升温至 40 ~ 50℃ ,反应 2 小时。将反应液在 55℃ 减压浓缩至得到 18.7 克淡黄绿色油状液体,收率为 96% 。然后加入适量甲苯稀释至产物质量浓度为 0.2 克 / 毫升的溶液备用。薄层色谱展开剂为:乙酸乙酯:石油醚:三氯甲烷 = 1∶4∶2 。 ( 2 ) S-3- 氨基 - 奎宁环胺的合成 将 S-3- 氨基 - 奎宁环胺盐酸盐 19.9 g ( 0.1 mol )、氢氧化钾 16 g ( 0.28 mol )、甲醇 100 mL 置于单口反应瓶中,常温磁力搅拌 2 h ,加入甲苯 100 mL ,搅拌 10 min ,过滤,滤液减压浓缩至干得无色透明油状液体 12.6 g ,加入乙酸乙酯稀释质量浓度为 0.05 g/mL 备用。 ( 3 )( S , S ) - 奎宁环四氢萘甲酰胺的合成 将上述 S-3- 氨基 - 奎宁环胺乙酸乙酯溶液加入 500 mL 三口反应瓶中,并在搅拌下缓慢滴加预先制备的酰氯甲苯溶液,滴加时间为 15 分钟,然后在室温下反应 1 小时。随后使用浓度为 2.5 mol/L 的氢氧化钠溶液调节 pH 至 8~9 ,产生分层现象,将水层用乙酸乙酯萃取 2 次,合并有机层并用无水硫酸钠干燥。经过过滤后,将溶液浓缩至得到白色粉末状固体 22.4 g ,收率为 78.9% 。其熔点为 189 ~ 192℃ ,在薄层色谱中展开剂为:乙酸乙酯:石油醚:三氯甲烷 =1∶4∶2 。其旋光值为 [a]D20=-56.4 ( c 1.0 , CH2Cl2 )。 ( 4 )( S , S ) - 四氢萘甲基的奎宁环胺合成 ( S , S ) - 奎宁环四氢萘甲酰胺 10 g ( 35 mmol )与经干燥处理的四氢呋喃 80 mL 置于反应瓶中,搅拌并冷却至 0 ~ 5℃ ,加入氢化铝锂 4 g ( 0.1 mol ), 0 ~ 10℃ 反应 30 min ,升温至回流反应 2 h 。反应完全后冷却至 0 ~ 5℃ ,滴加水 30 mL ,加完后滴加 10% 氢氧化钠溶液至大量灰白色固体 生成,加入乙酸乙酯 100 mL ,过滤,乙酸乙酯萃取,合并有机层无水硫酸钠干燥。减压蒸馏至干得无色透明状油状物 8.2 g ,收率 86.3% 。 TLC 展开剂: m (乙酸乙酯) ∶m (石油醚) ∶m (三氯甲烷) =1∶4∶2 ,( S , S ) - 四氢萘甲基奎宁环胺旋光 [a]D20 = -32.3 ( c1.0 , CH2Cl2 )。 ( 5 )盐酸帕洛诺司琼的合成 将中间体 C 6 g ( 22 mmol )和甲苯 100 mL 置于反应瓶中,搅拌并冷却至 10℃ 以下,滴加三光气 8.4 g ( 28 mmol )与 84 mL 甲苯配成的溶液,温度不超过 20℃ ,滴毕,室温反应 18 h 。加入三氟化硼乙醚 10 mL ,升温至回流反应 5 h ,降温至 20 ℃ 以下,加入 2 mol/L 盐酸 32 mL 升温至回流反 应 1 h ,冷却至 20℃ 以下,用 2.5 mol/L 氢氧化钠 120 mL 溶液调节 pH 至 9 ~ 10 ,加入乙酸乙酯 100 mL ,萃取分层,有机层无水硫酸钠过夜,过滤,减压浓缩至干得油状液体。加入异丙醇 20 mL ,滴加 4 mol/L 盐酸乙醇溶液至大量白色固体析出,过滤,减压 60℃ 干燥 3 h 得白色粉末状固体 4.1 g ,收率 55.4% ,含量 99.3% ( HPLC 法)。 TLC 展开剂: m (二氯甲烷) ∶m (甲醇) ∶m (三乙胺) =9∶1∶0.3 。 参考文献: [1]杜有国 , 胡振 , 宗在伟 . 盐酸帕洛诺司琼的合成 [J]. 当代化工 ,2010,39(01):14-16.DOI:10.13840/j.cnki.cn21-1457/tq.2010.01.006
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关于丙烯酸(2-乙基己)酯的共聚物有哪些?
从优良的化学稳定性到高温发粘性,丙烯酸异辛酯共聚物以其多样的特点满足了不同领域对材料性能的需求。 背景:丙烯酸 (2- 乙基己 ) 酯是一种非常重要的有机化工原料,可用作均聚或共聚的单体,广泛应用于有机玻璃的生产,同时可用来生产涂料、树脂、塑料、润滑油、粘合剂等材料。 丙烯酸 (2- 乙基己 ) 酯因其独特的分子结构而具有多种优良特性。首先,其分子结构中含有不饱和双键,与其他特殊官能团结构的单体有良好的共聚性能,可制备满足不同需求的多种聚合物。其次,丙烯酸 (2- 乙基己 ) 酯具有较长的分子链和大量的侧基,聚合后具有较高的相对分子质量和化学稳定性,不易与其他物质发生降解反应,延缓共聚物的老化过程,并表现出良好的热稳定性。此外,丙烯酸 (2- 乙基己 ) 酯聚合物还具有高温发粘性和对岩石表面的良好吸附性,能够提高共聚物与岩石表面的结合力,降低水相渗透率,在岩石孔道内延长停留时间,增加水相波及体积,提高石油采收率。同时,由于丙烯酸 (2- 乙基己 ) 酯含有疏水基团,共聚物分子之间形成物理交联网络,表现出良好的增粘效果和较高的热稳定性。其耐腐蚀性和耐油性较好,使其在注入或孔道内驻留时不易降解。最后,丙烯酸 (2- 乙基己 ) 酯共聚物的合成工艺简单,单体价格廉价且易获取,应用范围广泛。 丙烯酸 (2- 乙基己 ) 酯由于具有以上的优良特性,经常作为共聚物的单体之一。 共聚物: 1. 丙烯酸 (2- 乙基己 ) 酯与 1 -辛烯的共聚 陈莉等人以丙烯酸 (2- 乙基己 ) 酯和 1 -辛烯为原料,通过自由基聚合的方法制备了聚合物。考察了引发剂及其用量、反应温度、反应时间、反应物摩尔比等聚合条件对产物收率及其性能的影响。结果表明:引发剂过氧化二叔丁基质量分数大于 3 %,温度高于 110℃ 时, 1 -辛烯能较好地参与共聚反应,反应在 12 h 基本完成。其最佳反应条件是反应温度 130℃ ,引发剂用量 6 %。利用凝胶渗透色谱测定了产物的相对分子质量,产物重均相对分子质量为 7 800~61 100 ,相对分子质量分布约 2.3 ,产物的黏度指数为 200~380 。 2. 丙烯酰胺与丙烯酸 (2- 乙基己 ) 酯的共聚 采用自由基共聚法进行丙烯酰胺与丙烯酸 (2- 乙基己 ) 酯的二元共聚反应,引发剂采用过氧化苯甲酰( BPO ),表面活性剂采用壬基酚聚氧乙烯醚,溶剂体系采用乙醇和乙酸乙酯(体积比 1:1 ),制备大孔道颗粒调剖剂。利用红外光谱、 13C 核磁、 X 射线衍射法、元素分析法对共聚物进行结构表征;采用热重分析法对于共聚物的热稳定性进行评价,结果表明该共聚物具有良好的热稳定性。对共聚物进行拉伸强度测试;通过在不同的温度、 pH 值、矿化度条件下测试聚合物溶液的表观粘度,结果表明共聚物具有良好的热稳定性、 耐碱性、抗盐性。 3. 氯乙烯?丙烯腈?丙烯酸 (2- 乙基己 ) 酯共聚乳液 专利CN108299584A涉及一种制备氯乙烯?丙烯腈?丙烯酸 (2- 乙基己 ) 酯共聚乳液的方法。氯乙烯?丙烯腈?丙烯酸 (2- 乙基己 ) 酯共聚乳液是用氯乙烯、丙烯腈、丙烯酸 (2- 乙基己 ) 酯、丙烯酸羟丙酯、甲基丙烯酸缩水甘油酯、丙烯酸单体、反应型乳化剂、引发剂、消泡剂和去离子水等原料,经混合、反应、冷凝回收、过滤等步骤而制成。其原料包括:氯乙烯 38~42 重量份;丙烯腈 5~15 重量份;丙烯酸 (2- 乙基己 ) 酯 27~47 重量份;丙烯酸羟丙酯 0.8~1.2 重量份;甲基丙烯酸缩水甘油酯 0.9~1.1 重量份;丙烯酸单体 0.8~1.2 重量份;反应型乳化剂 1.9~2.5 重量份;引发剂 0.28~0.32 重量份;消泡剂 0.09~0.11 重量份;去离子水 96~100 重量份;其中的反应型乳化剂是用硫酸铵阴离子乳化剂和非离子型乳化剂并按照硫酸铵阴离子乳化剂:非离子型乳化剂 =4:1 的重量比例混合而成。 参考文献: [1]陈莉 , 张乐涛 , 蔡国星等 . 丙烯酸异辛酯与 1- 辛烯的共聚研究 [J]. 精细石油化工 ,2014,31(03):80-83. [2]田明 . 丙烯酰胺 / 丙烯酸异辛酯共聚物调剖剂的研究 [D]. 哈尔滨工业大学 ,2011. [3]无锡洪汇新材料科技股份有限公司 . 氯乙烯 - 丙烯腈 - 丙烯酸异辛酯共聚乳液及其制备方法 :CN201810136143.3[P]. 2018-07-20.
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什么是D-萄糖胺?
D-萄糖胺,也称为Glucamine,是一种白色或浅黄色结晶固体,在常温常压下存在。它可以溶解在醇类溶剂中,但几乎不溶解在醚类有机溶剂中。D-萄糖胺是一种典型的氨基糖,主要以N-乙酰葡糖胺的形式存在于几丁质、糖蛋白质、糖脂质和细菌细胞壁的胞壁质(murein)和脂多糖中。它具有免疫活性,并可用作食品的抗氧化剂和婴幼儿食品添加剂。 图1 D-萄糖胺的性状图 D-萄糖胺的结构性质 从化学角度来看,D-萄糖胺是一种多羟基有机胺类化合物,其整个分子单元具有很大的极性。其中的羟基和氨基都具有一定的亲核性,可以与乙酸酐或酰氯类化合物发生酰化反应,生成相应的酰化衍生物。需要注意的是,N-乙酰-D-葡糖胺是一种具有许多生理活性的新型甜味剂和重要的医药中间体。 D-萄糖胺的应用 作为一种新兴的功能性甜味剂,葡糖胺正在逐渐被人们所认识。随着对葡糖胺制备、生理活性和质量指标等方面的深入研究,葡糖胺在食品、医药和化妆品等领域将有广泛的应用前景。D-萄糖胺作为一种代表性的氨基糖和己糖胺,主要以N-乙酰葡糖胺的形式存在于几丁质、粘液多糖、糖蛋白质、糖脂质和细菌细胞壁的胞壁质(murein)和脂多糖中,是复合多糖的最广泛分布的糖分之一。肝素中含有N-硫酸,而不是D-葡糖胺。链霉素中含有N-甲基-L-葡糖胺。通过D-葡萄糖,经过6-磷酸果糖和谷氨酰胺的转氨基反应,可以生物合成6-磷酸葡糖胺。然而,这种转移反应会受到抗生物质2-偶氮5-氧正亮氨酸(DON)的抑制。许多细胞中存在着基质特异性较低的己糖激酶,当D-葡糖胺从细胞外进入细胞内时,在己糖激酶的作用下和ATP反应,会转化为6-磷酸-D葡糖胺,并进入正常的同化途径。 参考文献 [1] 赵黎明,夏文水.N-乙酰-D-葡糖胺的特性及其在食品中的应用[J].食品科技, 2001, 006:31-34.
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#d-萄糖胺
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如何用相转移催化法合成二烯丙基二硫?
二烯丙基二硫是一类重要的有机硫化物,在药物合成和材料科学等领域具有广泛的应用前景。通过相转移催化法,可以高效地合成出具有良好收率和高纯度的二烯丙基二硫,为相关研究领域提供了新的合成工具和方法。本文将详细介绍该方法的反应原理和操作步骤,为二烯丙基二硫的制备提供有益参考。 简介:二烯丙基二硫 (diallyl disulfide, DADS) 是大蒜主要有效成分烯丙基硫化物中的一类低分子量脂溶性化合物 , 可通过多种途径起到抗肿瘤作用。它是一种重要的含硫化合物,应用于许多行业中如:直接作为香料,用于调配多种食用香精;作为医药中间体,经氧化制得大蒜素,大蒜素具有强烈的杀菌能力等等。关于二烯丙基二硫的合成,文献报道方法主要有以下两种:( 1 )在吡啶和乙醇存在下用碘氧化烯丙硫醇制备;( 2 )由烯丙基硫代硫酸钠与氢氧化钾反应制备。但这两种方法的产率都不高。 相转移催化法( Phase Transfer Catalysis ,简称 PTC )是一种在两个不相溶的反应相中使用催化剂促进反应的方法。通常情况下,该催化剂是一种能够在有机相和水相之间转移的离子化合物或配合物。通过相转移催化法,可以实现在两个相之间传递反应物、提高反应速率以及改善反应选择性的效果。这种催化方法广泛应用于有机合成领域,特别是对于那些涉及离子性化合物反应的情况,具有较高的实用价值。 相转移催化法合成二烯丙基二硫 1. 用四丁基溴化铵做相转移催化剂 向装有电动搅拌器和回流冷凝管的 250 mL 四 口烧瓶中加入 50 mL 水 ? 加热至沸腾?加入 28 .8 g九水硫化钠 ? 搅拌并加入 3 .8 g硫粉 ? 完全溶解后得到二硫化二钠溶液备用。向装有电动搅拌器、温度计、回流冷凝管和恒压 滴液漏斗的 250 mL 四口烧瓶中加入已制得的二硫化二钠溶液和 0 .4 g相转移催化剂四丁基溴化铵搅拌。在 0 .5 h内滴加完 17 .6 mL烯丙基溴 , 并用冷水浴使反应温度保持在 20±3 ℃, 加完烯丙基溴后 , 加热回流 1 h 。反应混合物倒入 200 mL 水中 ? 充分洗涤 , 静置 , 分液 , 水层用 100 mL 乙醚萃取 2 次 , 合并有机相 , 用无水硫酸钠干燥。常压蒸馏除去乙醚 , 减压蒸馏 , 收集 58 ~ 59 ℃ / 667 Pa 的馏分 , 得到 12 .8 g 无色透明液体 , 粗产率为 87 .7%。 用该方法合成二烯丙基二硫,原料易得,操作简便。很适合于工业化生产。二硫化二钠适当过量有利于产率的提高,二硫化二钠一般过量 10 %~ 20 %为宜。 2.用十六烷基三甲基溴化铵做相转移催化剂 向装有机械搅拌器、温度计、滴液漏斗和回流 冷凝管的反应瓶中投入 50 .6 g( 0 .2 mol)硫代硫酸钠、 316 mL 水以及 3 .1 g CTMAB,加热至 50 ℃ ,滴 加 12 mL ( 0 .17 mol)烯丙基氯,滴毕在此温度反应 2 h。冷至室温,加入甲醛-磷酸氢二钠缓冲液,控制在 15 ~ 20 ℃ 左右滴加 70 mL 质量分数为 40 % 的硫化钠溶液并调节 pH8 ~ 9 。滴加结束搅拌 1 h ,静置分层,油层用无水硫酸钠干燥,减压蒸馏,收集50 ~ 52 ℃ / 607 .5 Pa馏分,得10.7 g淡黄色澄清透明油状物,收率86.6%(以烯丙基氯计)。 参考文献: [1]吴洁 . 同一体系相转移催化法合成二烯丙基三硫和二烯丙基二硫 [J]. 化学试剂 ,2009,31(08):635-636+642.DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2009.08.009. [2]魏冰 . 相转移催化法合成二烯丙基二硫的研究 [J]. 精细化工 ,2000(09):556-557.DOI:10.13550/j.jxhg.2000.09.019.
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郁金二酮对中枢神经系统的整体功能活动有何影响?
郁金是常用中药之一,其中郁金二酮是主要有效成分之一。离体实验表明,郁金二酮能抑制神经元的活动,但对中枢神经系统的整体功能活动影响尚未报道。研究结果显示,从温郁金中提取的吉马酮和郁金二酮含量较低。因此,进一步优化栽培技术和提取工艺,提高所得率,将对临床用药产生积极影响。 郁金二酮对中枢神经系统的作用是什么? 郁金是祖国医学常用中药之一,具有清心开窍的作用,可用于治疗惊狂、癫痛等症状。现代医学认为癫痛发作是由脑内异常放电病灶引起的。研究表明郁金具有抗癫痛作用,暗示其可能以某种方式对中枢神经系统产生抑制效应。郁金二酮是郁金中的主要有效成分之一。实验结果显示,郁金二酮能明显抑制离体海马脑片CA3区锥体细胞群诱发场电位。然而,郁金二酮对整体中枢神经系统高级神经活动的影响尚未报道。睡眠是动物体的高级神经活动之一,通过研究郁金二酮对睡眠节律的影响,可以了解其对高级神经活动的作用机理。研究结果表明,郁金二酮具有明显的促进家猫睡眠的作用,为进一步研究郁金二酮的作用机理提供了线索。 延长SWSI和REM期睡眠对于提高睡眠质量和动物的睡眠非常重要。实验结果表明,郁金二酮不仅能明显延长家猫的总睡眠时间,还能显著延长SWSI和REM期睡眠。相比之下,传统安神药物朱砂安神丸只能延长家猫的SWSI期睡眠,对SWSI和REM期睡眠的延长作用较弱。这表明郁金二酮的安眠作用优于传统安神药物朱砂安神丸。 郁金二酮有哪些应用领域? 郁金二酮味辛苦,性寒,归心、肝、胆经。它具有活血止痛、行气解郁、清心凉血、疏肝利胆的作用。主要用于胸腹胁肋诸痛、妇女痛经、经闭、症瘕结块、热病神昏、癫狂、惊痫、吐血、衄血、血淋、砂淋、黄疸等症状。 主要参考资料 [1] 郝洪谦. (1994). 郁金二酮对家猫睡眠节律电活动的调制作用. 中草药(8), 423-424. [2] 满伟. (2000). 莪术油药理研究及临床应用进展. 时珍国医国药, 11(7), 663-664. [3] 钮智刚, 陈豪华, 高成威, 陈光英, & 李高楠. (2014). 温莪术药渣化学成分的研究. 广东化工, 41(16), 22-23.
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#郁金二酮
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十八烷基三甲基氯化铵的特点和应用领域?
1. 十八烷基三甲基氯化铵的特性是什么? 十八烷基三甲基氯化铵是一种常见的表面活性剂,具有杀菌消毒、防腐和分散乳化等性能。 2. 十八烷基三甲基氯化铵的主要应用领域有哪些? 十八烷基三甲基氯化铵广泛应用于消毒、卫生、医药、农药、纺织、造纸、染料、油漆和皮革等行业。 3. 十八烷基三甲基氯化铵的优势是什么? 十八烷基三甲基氯化铵具有广谱杀菌作用,对细菌、真菌和病毒有较高的杀灭效果。同时,它还具备良好的表面活性性质,能够降低表面张力,具有良好的分散性、润湿性和乳化性。 4. 十八烷基三甲基氯化铵的使用注意事项有哪些? 在使用十八烷基三甲基氯化铵时,应避免与强氧化剂、强酸和强碱等物质混合使用,以免引发危险反应。此外,在储存和运输过程中,要保持容器密封,防止蒸发和泄漏。 5. 十八烷基三甲基氯化铵的制备方法是什么? 制备十八烷基三甲基氯化铵的方法主要有季铵化反应和溴代季铵化反应两种。通过反应烷基三甲基胺与氯化铵或溴代季铵化合物,可以得到目标产物。 6. 十八烷基三甲基氯化铵对环境有何影响? 十八烷基三甲基氯化铵对水生生物具有一定的毒性,对水环境有一定的影响。在使用和处理过程中,需要遵循环保要求,防止不当排放造成环境污染。 7. 十八烷基三甲基氯化铵的存储方法是什么? 在存储十八烷基三甲基氯化铵时,应选择干燥、阴凉、通风良好的地方,避免阳光直射。同时,要将其存放在密封良好的容器中,避免与空气接触,防止挥发和分解。 8. 十八烷基三甲基氯化铵的安全性如何? 使用时应遵循相关安全操作规程,避免直接接触皮肤和眼睛。如果不慎接触,应立即用水冲洗,并寻求医疗帮助。此外,十八烷基三甲基氯化铵对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等常见病原菌有较好的杀菌效果。 9. 十八烷基三甲基氯化铵的市场前景如何? 随着人们对生活环境卫生要求的提高,十八烷基三甲基氯化铵作为一种常见的消毒剂和杀菌剂,市场需求量不断增加。同时,它在农业、纺织、化工等领域具有广阔的应用前景。 10. 十八烷基三甲基氯化铵与其他消毒剂有何不同之处? 相较于其他消毒剂,十八烷基三甲基氯化铵具有较低的毒性,对人体安全性较好。同时,它还具备杀菌效果持久、分散性好、稳定性强等优点,适用于多种应用场合。
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#十八烷基三甲基氯化铵
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甲基丙烯酸三氟乙酯(TMPTMA)在哪些领域有广泛的应用?
甲基丙烯酸三氟乙酯(Methyl 3,3,3-trifluoro-2-methacryloyloxypropyl)carbonate,简称TMPTMA)是一种重要的有机化学物质,其化学式为C10H11F3O4。TMPTMA常用作聚合物材料的交联剂和功能性修饰剂,在各个领域中都有广泛的应用。 首先,我们来了解一下TMPTMA的物理和化学性质。TMPTMA是一种透明的液体,具有低粘度和低表面张力的特点。它的密度约为1.32 g/cm3,沸点约为220°C,熔点约为-60°C。TMPTMA的溶解度较好,能够在常见的溶剂中良好地溶解,如乙酸乙酯、二甲基甲酰胺等。此外,TMPTMA还具有较好的热稳定性和耐化学腐蚀性,能够耐受一定强度的酸、碱和氧化剂。 作为一种交联剂,TMPTMA能够在聚合物中引入交联结构,明显提高聚合物的力学性能和热稳定性。通过交联反应,TMPTMA可以与聚合物中的双键反应,形成强的交联点,增加聚合物分子的相互连接。交联后的聚合物具有更好的抗拉强度、耐热性、抗溶剂性等特点,能够在极端环境下使用。这使得TMPTMA在制备耐磨材料、高温胶粘剂、涂料和塑料等领域中具有巨大的潜力。 除了作为交联剂,TMPTMA还可以通过与其他化合物的反应,引入不同的官能团,从而将其应用于其他领域。通过与羧酸基反应,TMPTMA可以形成天然聚合物的修饰剂,增强其疏水性、抗菌性等性能。通过与硅烷化剂的反应,TMPTMA可以在高分子材料中引入硅氧烷结构,提高材料的耐候性和耐化学腐蚀性。通过与含有胺基的化合物反应,TMPTMA可以被引入聚氨酯材料中,提高其耐磨性和粘附性。这些应用说明了TMPTMA作为功能性修饰剂的巨大潜力,为多种领域的材料设计和开发提供了新的思路。 此外,TMPTMA还可以通过光聚合反应进行交联和修饰。光聚合是一种绿色、环境友好的方法,通过光敏剂和光源的作用,将TMPTMA快速固化在所需的位置上。光聚合交联具有快速、精确、易控制的特点,可以在微观尺度上制备复杂的结构和模式。因此,TMPTMA的光聚合交联技术在微电子器件、光学器件、光刻胶等领域中具有广阔的应用前景。 总结起来,甲基丙烯酸三氟乙酯(TMPTMA)作为聚合物交联剂、功能性修饰剂和光聚合交联剂,在多个领域中都有广泛的应用。随着科学技术的发展,TMPTMA在更多领域中将有更广泛的应用。
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如何降解含苯环类物质?
苯环类物质在化学工业中广泛应用,导致工业废弃物中含有大量的苯环类物质。然而,苯环类物质对环境具有毒害作用,甚至可能对生物产生致癌致畸作用。因此,降解苯环类物质成为当前研究的热点课题。 一种降解方法 通过使用睾丸酮丛毛单胞菌来降解对苯二甲酸二乙酯,该方法包括以下步骤: (1) 菌种的培养:将睾丸酮丛毛单胞菌菌种在30-37℃的斜面固体培养基中培养12-18小时,然后存放在4℃的冰箱备用。固体培养基的成分包括磷酸二氢钾、磷酸氢二钠、氯化铵、氯化钠、硫酸镁、琼脂粉和对苯二甲酸二乙酯。 (2) 底物溶液的配制:根据液体培养基的成分,配制浓度为1-5g/L的底物溶液,每份50ml,分别装在150ml锥形瓶中。将锥形瓶在121℃下包扎灭菌25分钟后冷却备用。液体培养基的成分包括磷酸二氢钾、磷酸氢二钠、氯化铵、氯化钠、硫酸镁和底物对苯二甲酸二乙酯。 (3) 底物的降解:将睾丸酮丛毛单胞菌菌种转接到底物溶液中,制得降解液。在30-37℃、振荡培养器转速为200r/min的条件下,振荡培养并催化降解对苯二甲酸二乙酯。 (4) 底物降解率的检测:从未反应的初始时间开始计时,每隔12小时取出一瓶降解液。将降解液在95℃水浴中灭活5分钟后,加入10ml正己烷并充分振荡,萃取未溶解的底物。将正己烷层中的液体用正己烷稀释50-250倍,然后使用紫外分光光度计在400-190nm波长范围内进行扫描。根据240nm处吸收峰的高低判断底物含量的变化。 (5) 底物降解产物的检测:从未反应的初始时间开始计时,每隔12小时取出一瓶降解液。将降解液在95℃水浴中灭活5分钟后,加入10ml正己烷并充分振荡,萃取未溶解的底物。将水层中的液体用蒸馏水稀释50-250倍,然后使用紫外分光光度计在400-190nm波长范围内进行扫描。根据240nm处吸收峰的高低判断降解中间产物对苯二甲酸含量的变化。 当正己烷层和水层均无吸收峰时,可以认为底物降解完全,且中间产物对苯二甲酸的降解也完成,底物降解彻底。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201010267597.8 一种对苯二甲酸二乙酯的降解方法
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#邻苯二甲酸二乙酯
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化药
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胞磷胆碱的作用机制是什么?
胞磷胆碱是一种价格较为低廉的普药,作为代谢激活剂,能够促进脑细胞呼吸,改善脑功能,并增强上行网状结构激活系统的功能,从而促进苏醒,降低脑血管阻力。 20世纪60年代中期,日本武田药品工业公司首次开发成功胞磷胆碱,并以商品名“Nicholin”(尼可林)上市。1988年开始引入中国。胞磷胆碱钠已被中国药典2005版二部收载,定名为胞磷胆碱,英文名:Citichaline Sodium,化学名称为胆碱胞嘧啶核苷二磷酸酯的单钠盐,分子量为510.31(均为含钠盐的品种)(图1)。 根据国家食品药品监督管理总局网站的查询结果,目前已批准的胞磷胆碱注射液共有125家,胞磷胆碱氯化钠注射液有20家,胞磷胆碱葡萄糖注射液有15家,粉针剂有19家。同时,已批准的胞磷胆碱口服制剂有4家,均为胞磷胆碱钠制剂。以前被称为胞二磷胆碱注射液的胞磷胆碱钠盐是一种白色结晶,具有海绵状吸水性粉末,可溶于水,几乎不溶于酒精。 胞磷胆碱或胞磷胆碱钠经口服吸收或胃肠外给药后,可以在体内被细胞膜上的磷酸二酯酶水解(图2),分解为胞苷一磷酸和磷酸胆碱。随后,这两种分子经过去磷酸化后被摄入细胞,在细胞内酶的作用下再次生成胞磷胆碱。口服或静脉注射胞磷胆碱后,只有极少量的胞磷胆碱被大脑摄取为胆碱和胞苷。然而,这些摄取量用于合成内源性胞磷胆碱以及后续用于磷脂和其他生物合成的过程中,其利用率非常高效。
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#胞二磷胆碱
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日用化工
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酸枣仁提取物的功效及化学成分是什么?
酸枣仁提取物是从酸枣的干燥种子中提取出来的,具有镇静催眠、抗肿瘤、调节血脂等功效。 主要化学成分 酸枣仁含有丰富的脂肪油和多种脂肪酸,还含有白桦脂酸、自桦脂醇、当药素、酸枣仁皂苷、阿魏酸、维生素C等成分,以及多种氨基酸和微量元素。其中,枣仁皂苷A、B、BI、黄酮苷、酸枣多糖等物质是其药用价值的关键。 功效研究 1. 镇定催眠 酸枣仁对中枢神经系统起作用的主要成分是黄酮类和皂苷类化合物。研究发现,酸枣仁总皂苷能减少小鼠自发活动,延长小鼠睡眠时间,拮抗苯丙胺的中枢兴奋作用。此外,酸枣仁提取物还具有抗焦虑和镇定作用。 2. 免疫增强 酸枣仁提取物能提高小鼠的免疫功能,包括淋巴细胞转化值、抗体溶血素和单核巨噬细胞的吞噬功能。此外,它还能增强小鼠的体液免疫和细胞免疫功能,并延长受辐射小鼠的存活时间。 3. 心血管健康 酸枣仁对心血管系统具有抗心肌缺血和降血脂的作用。
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材料科学
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依卡倍特钠的应用优势和作用机制?
依卡倍特钠是一种从松香中提取的萜类衍生物,已经在中国上市。它在临床上被广泛应用于治疗胃炎和胃溃疡,具有高效、低毒、抗幽口螺杆菌等优势。该药物通过增加胃部内源性前列腺素含量、调控辣椒素敏感性感觉神经和粘蛋白代谢途径等机制起到保护胃黏膜的作用。此外,它还具有抑制胃蛋白酶活性、抑制Hp尿素酶活性以及增加胃黏液分泌量等药理作用。 适应症和药动学特点 依卡倍特钠主要适用于胃炎、胃溃疡和根除Hp等疾病。经口服给药后,它在胃肠道的吸收率很低,大部分药物以原形排出体外。副作用方面,口服依卡倍特钠很少被吸收,安全性良好。在临床试验和使用中,发生不良反应的概率很低,主要表现为恶心、便秘、腹泻等。 研究结果 一项国内的临床实验显示,依卡倍特钠治疗胃溃疡和胃炎的疗效与安全性良好,不良反应发生率较低,且无严重不良反应。
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#伊卡倍特钠
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精细化工
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日用化工
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材料科学
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盐酸胍的制备工艺及用途?
盐酸胍是一种易吸湿的结晶粉末状物质,是胍的盐酸盐。它可以简写为GuHCl,也可以写作GdnHCl或GdmCl。燃烧时会产生含有氯化氢和氮氧化物的有毒腐蚀性烟气。其水溶液是一种弱酸。 如何制备盐酸胍? 盐酸胍的制备方法包括以下工艺流程: a、熔融:将重量比为1∶1.27的双氰氨和氯化铵放入反应釜,在170~230℃下进行熔融反应,得到盐酸胍粗品; b、溶解:在常温下,按1∶1或1.5∶1的比例将盐酸胍粗品溶于水; c、过滤:用过滤的方法去除原料及反应副产品; d、脱水:将过滤后的母液脱水; e、结晶:通过过饱和溶液冷却和浓缩结晶的方法,得到盐酸胍。 盐酸胍的用途是什么? 盐酸胍广泛应用于医药、农药、染料及其他有机合成中间体的制造中。它是制造磺胺嘧啶、磺胺甲基嘧啶、磺胺二甲基嘧啶等药物及叶酸的重要原料,还可用作合成纤维的防静电剂。 盐酸胍对健康的影响如何? 如何接触盐酸胍? 盐酸胍可通过食入被吸收到体内。 短期接触的影响是什么? 盐酸胍会刺激眼睛和皮肤。 盐酸胍的吸入危险性如何? 在20℃时,盐酸胍的蒸发可以忽略不计,但在扩散时,它可以较快地达到空气中有害颗粒物的浓度。
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#盐酸胍
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其他
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法匹拉韦的作用机制是什么?
法匹拉韦是一种新型广谱抗RNA病毒药物,已批准上市用于治疗流感。临床数据表明法匹拉韦可以有效控制新冠肺炎病情,因而有望成为抗新冠病毒药物。法匹拉韦作用靶标为核糖核酸(RNA)依赖的RNA聚合酶,但发挥抗病毒作用的机制尚不明确。阐明法匹拉韦的作用机制,对于开发和设计新型抗新冠病毒靶向药物具有重要意义。 新冠病毒引起的疫情在全球范围内大流行,虽然广泛的疫苗接种在一定程度上减缓了疫情的蔓延,但仍迫切需要有效的抗病毒药物进行对症治疗。有研究表明,法匹拉韦具有较好的抗新冠病毒效果,临床试验也初步证明了其有效性和安全性。 法匹拉韦的作用机制 法匹拉韦作用靶标为RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp),其以前药形式进入体内后生成三磷酸形式(FTP),从而抑制病毒复制。目前较为流行的两种机制模型分别为A:FTP作为核苷类似物与三磷酸鸟苷(GTP)或三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制,掺入到新生病毒RNA中,导致RNA链合成终止;B:FTP掺入到病毒RNA链,诱发病毒的基因组突变,通过累积这种突变,导致病毒失活或失去感染能力。那么,法匹拉韦是如何与新冠病毒RdRp相互作用,发挥抗病毒作用呢? The Innovation第二卷第一期发表的论文从结构生物学角度解析了法匹拉韦与新冠病毒RdRp复合体的相互作用结构,并阐述了其抗病毒作用机制。法匹拉韦作为嘌呤核苷类似物,能够模仿腺嘌呤核苷酸和鸟嘌呤核苷酸掺入到新生RNA链中,但并不会显著抑制新生RNA的产生,表明法匹拉韦可能作为底物掺入到新生链,诱导子代病毒RNA发生突变。该研究应用冷冻电镜技术解析了法匹拉韦与新冠病毒RdRp互相作用的高分辨率结构,发现新冠病毒RdRp从未报道过的催化前构象,完善了其催化周期中的重要一环,为充分理解法匹拉韦抗新冠病毒的作用模式提供了结构基础。 总结和展望 针对病毒引起的传染性疾病,如新冠肺炎,高效、经济和安全可口服的抗病毒药物对于疫情防控具有重要意义。靶向病毒最为保守的RdRp开发广谱抗病毒药物是最有前景的一种策略。除法匹拉韦外,多个新冠病毒RdRp抑制剂类药物处于临床研究阶段,这些抑制剂结构差异较大,靶向RdRp影响病毒复制的机制也不尽相同,特别需要从结构生物学角度解析抑制剂与RdRp复合物结构,明确作用机制,为精准开发高效特异的、以RdRp为靶标的广谱抗病毒药物提供理论基础。
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#法匹拉韦
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日用化工
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材料科学
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玻璃纤维的应用领域和潜在危害是什么?
玻璃纤维是一种性能优异的无机非金属材料,具有绝缘性好、耐热性强、抗腐蚀性好和机械强度高等优点。它的种类繁多,可以通过精细的机器工具进行大规模制造。1893年,爱德华·德拉蒙德·利比在世界哥伦布博览会上展出了一件由玻璃纤维和丝绸纤维制成的裙子。此外,玻璃纤维还可以天然存在,例如贝利的头发。 玻璃纤维的应用 玻璃棉 玻璃棉是一种由玻璃纤维制成的建筑隔热材料,它具有优良的隔热性能。 玻璃钢 玻璃钢是一种由玻璃纤维和聚合物等其他纤维组成的复合材料,它具有较高的机械强度和相对较轻的重量,被广泛用作结构材料。 光纤 玻璃纤维也可以用于制造光纤,用于传输光信号。 伞骨 玻璃纤维的韧性使其非常适合用于制造耐用的雨伞,具有重量优势。 玻璃纤维的危害 接触玻璃纤维可能对皮肤、眼睛和上呼吸道产生机械性刺激,引发瘙痒、接触性皮炎、结膜炎和角膜炎等过敏反应。直径小于3微米的可吸入纤维可能导致严重的肺部疾病。国际癌症研究机构(IARC)将玻璃纤维丝列入III类致癌物质,即对人体致癌性的证据不充分。
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#玻璃纤维
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