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一条小煜祺

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日用化工

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什么是异丙醇胺？异丙醇胺，又称1-氨基丙-2-醇，是一种手性氨基醇。除了指代异丙醇胺外，还包括二异丙醇胺和三异丙醇胺等同系物。异丙醇胺的作用异丙醇胺类化合物可用作缓冲剂，是油脂的良好增溶剂，常用于中和脂肪酸和磺酸基表面活性剂。此外，外消旋异丙醇胺在切削液、水性涂料、个人护理产品、二氧化钛和聚氨酯生产中广泛应用，也是多种药物合成的中间体。 (R)-异丙醇胺在代谢过程中被(R)-氨基丙醇脱氢酶转化为氨基丙酮。异丙醇胺的生产方法异丙醇胺的生产方法是以氨和环氧丙烷为原料，在催化剂存在下进行反应。具体步骤包括将氨、催化剂和环氧丙烷混合后通入管式反应器进行合成反应，然后经过脱氨脱水得到异丙醇胺混合物，最后通过负压蒸馏分离得到不同异构体的异丙醇胺。异丙醇胺的化学危险性异丙醇胺在燃烧时会产生氮氧化物，且与强氧化剂、硝化纤维、硝酸和醛类发生剧烈反应。异丙醇胺的健康危害异丙醇胺对眼睛、皮肤和呼吸道具有腐蚀性，食入后也会产生腐蚀性。吸入可能导致肺水肿，但主要表现为眼睛和（或）呼吸道刺激。如果误食，可能引起呕吐并导致吸入性肺炎。查看更多

#异丙醇胺

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生物医学工程

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阿哌沙班如何预防血栓形成？阿哌沙班（Apixaban）是一种口服抗凝药，可以阻断Ⅹa因子的活性位点，预防血栓形成。与其他药物相比，阿哌沙班还可通过不同途径预防血栓形成。阿哌沙班是一种新型的凝血因子Ⅹa抑制剂，已在多个国家获得批准上市。国内适应症阿哌沙班用于预防静脉血栓栓塞事件（VTE）。 FDA适应症除了VTE，阿哌沙班还用于降低脑卒中和栓塞风险，治疗深静脉血栓形成和肺栓塞。如何使用阿哌沙班？具体用法包括：每次2.5毫克，每日两次，口服，不受进餐影响。根据手术类型和情况，疗程会有所不同。不良反应常见不良反应包括贫血、出血、淤青和恶心，少数患者可能出现过敏反应和晕厥。注意事项在服药期间应密切监测出血情况，慎用于出血风险高的患者。在有活动性出血或手术时，暂停使用阿哌沙班可能增加血栓形成风险。查看更多

#阿哌沙班

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其他

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对溴苄胺有哪些性质和用途？简介对溴苄胺，化学式为C7H8BrN，是一种含有溴原子和氨基的芳香族化合物。这种化合物具有稳定的晶体结构，并表现出一定的热稳定性和化学稳定性。在物理性质方面，对溴苄胺通常呈固态，具有一定的熔点和沸点。在化学性质方面，由于含有溴原子和氨基，对溴苄胺具有较强的反应活性，可以参与多种有机合成反应，如取代、加成、缩合等。对溴苄胺的合成方法多种多样，常见的有溴化法、胺化法和还原法等。其中，溴化法是将苯甲醇或其衍生物与溴素在适当的条件下进行反应，得到对溴苄醇，然后再通过胺化反应引入氨基[1-2]。图1对溴苄胺的性状合成方法将磺酰胺7（0.306g，1mmol）溶于2mL干THF中，并向该溶液中加入Cs2CO3（1.025g，3.25mmol），随后加入如上所述处理的硫代苯酚（0.56g具有2mmol/g负载量的树脂，1.12mmol）。将小瓶密封并插入Discover系统（来自CEM）的空腔中。将混合物在80°C和250psi内压下辐照3次，每次1分钟。冷却后，打开小瓶，加入额外的树脂（0.56 g），关闭小瓶，然后在80°C和250 psi内压下进行3次额外的循环，每次1分钟。冷却后，打开小瓶，过滤内容物，并用THF和CH2Cl2洗涤固体。收集溶剂并蒸发得到化合物对溴苄胺，产率94%[2]。用途对溴苄胺作为一种重要的有机合成中间体，在合成具有复杂结构的有机化合物方面发挥着关键作用。通过对其进行结构修饰和衍生化，可以合成出一系列具有特定功能的有机分子。这些分子在医药、农药、染料等领域具有广泛的应用价值。随着科学技术的不断进步和应用领域的不断拓展，对溴苄胺的未来发展前景十分广阔。一方面，随着人们对新型药物和材料的需求不断增加，对溴苄胺等有机化合物的需求也将持续增长。另一方面，随着合成技术的不断改进和优化，对溴苄胺的合成将更加高效、环保和经济，为其在更多领域的应用创造更多可能[1-3]。参考文献 [1]马志军,徐丽红.对溴苄胺的合成与研究[J].有机氟工业, 2004. [2]周淼,俞菊荣.合成蛋白质降解剂1的中间体对溴苄胺盐酸盐的制备方法:202110039348[P][2024-04-09]. [3]王辰.对溴苄胺衍生物的合成[D].清华大学,2011. 查看更多

#对溴苄胺

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精细化工

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精细化工

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日用化工

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材料科学

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3-甲基-2-苯并噻唑腙盐酸盐单水合物的合成方法有哪些？简介 3-甲基-2-苯并噻唑腙盐酸盐单水合物是一种用于测定脂肪醛、粘多糖中的己糖胺和环境样品中痕量硒的试剂。它可以通过光度法测定甲醛的浓度，适用于车间空气中甲醛的检测以及微量甲醛的定量检测。甲醛是新装修房屋的主要污染物，而由3-甲基-2-苯并噻唑腙盐酸盐单水合物生产的甲醛检测试纸是检测甲醛是否超标的工具，具有高灵敏度和简便易行的特点，适合家庭自检。背景技术目前合成3-甲基-2-苯并噻唑腙盐酸盐单水合物的方法主要有三种，其中关键是要解决生产工艺的关键问题，需要工艺简单方便，成本理想。制备方法一种制备方法是在反应瓶中加入2-巯基苯并噻唑、水和氢氧化钠，然后滴加苯磺酸甲酯，加热回流后得到目标产物。参考文献 [1]苏州泽农生物科技有限公司. 一种3-甲基-2-苯并噻唑啉酮腙盐酸盐水合物合成方法:CN201811086069.5[P]. 2020-03-24.查看更多

#3-甲基-2-苯并噻唑腙盐酸盐单水合物

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日用化工

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材料科学

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3,5-二氟溴苄：一个重要的有机合成中间体？简介 3,5-二氟溴苄，化学名为3,5-Difluorobenzyl bromide，分子式为C?H?BrF?，分子量为207.02。在常温常压下，它呈现为无色至淡黄色的液体，具有独特的化学性质。作为一种苄溴类衍生物，3,5-二氟溴苄在化学稳定性和反应活性之间取得了良好的平衡，为其在多个领域的应用提供了坚实的基础[1]。 3,5-二氟溴苄的性状用途 3,5-二氟溴苄在有机合成中占据重要地位，是合成多种复杂有机化合物的重要中间体。其溴原子具有较高的反应活性，易于与亲核试剂如醇类、胺类等发生取代反应，生成具有特定结构和功能的化合物。这种特性使得3,5-二氟溴苄在合成具有生物活性的分子和药物分子方面展现出巨大的潜力。在医药领域，3,5-二氟溴苄的应用尤为广泛。它可以作为合成多种药物的关键原料，如用于合成具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等生物活性的药物分子。此外，3,5-二氟溴苄还可作为羟基或氨基的苄基保护基团，在药物合成过程中起到保护特定官能团的作用，从而提高合成效率和产物的纯度[1-3]。未来前景随着科技的不断进步和有机合成技术的不断创新，3,5-二氟溴苄的合成方法将更加高效、环保和可持续。这将有助于降低生产成本，提高产品质量，进一步推动其在各个领域的应用和发展。随着全球经济的不断发展和人们生活水平的提高，对医药、材料等领域的需求不断增长。作为这些领域的重要原料之一，3,5-二氟溴苄的市场需求也将持续增长。特别是在新药研发、高分子材料等领域，3,5-二氟溴苄的应用前景将更加广阔。 3,5-二氟溴苄的研究和应用涉及化学、生物学、材料科学等多个学科领域。未来，随着跨学科合作的加强和学科交叉融合的深入发展，3,5-二氟溴苄的研究将更加深入和全面。通过整合不同学科的优势资源和技术手段，可以推动3,5-二氟溴苄在更多领域的应用和发展[2-3]。参考文献 [1]刘亮.一种医药中间体3,5-二氟溴苄的高效合成方法:202210500326[P][2024-07-07]. [2]张巍,谢西平.3,5-二氟溴苄的制备方法:CN 201010618177[P][2024-07-07]. [3]周成合,方波,李潭清.3,5-二氟溴苄络合物研究[C]//全国第十四届大环化学暨第六届超分子化学学术讨论会论文专辑.2008.a查看更多

#3,5-二氟溴苄

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生物医学工程

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化药

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甘羟铝和雷尼替丁哪种更适合治疗消化不良和消化性溃疡？本研究将具有消化不良、上腹饱胀、腹疼、恶心、返酸、呕吐、呕血、食欲不振等慢性浅表性胃炎、消化性溃疡之典型症状68例、随机分成两组，甘羟铝组38例，雷尼替丁组30例，两组病人发病时均未服用其它药物，且病人性别、年龄及病情的严重程度均无显著差异。治疗方法甘羟铝组：口服甘羟铝片2片，每天3次；雷尼替丁组：口服雷尼替丁2粒，每天3次，观察时间为两月。情况比较临床治疗后，两组患者的主要症状均有明显改善，尤其甘羟铝组，症状好转迅速，止痛作用在用药后1-3d，止酸作用多在用药后1d发生。治疗效果甘羟铝组显效35例（92.1%）、有效3例（7.9%）、总有效率100%；雷尼替丁组显效27例（90%）、有效2例（6.6%）、无效1例（0.4%）总有效率96.6%。总结本组资料显示甘羟铝片抗酸作用有效率100%，雷尼替丁为96.6%；对其症状改善方面，甘羟铝组治疗明显优于雷尼替丁组，这是由于甘羟铝片可中和胃酸，降低胃内酸度及进入十二指肠的酸负荷，通过降低胃酸使胃蛋白酶活性降低，可改善胃酸增多、上腹疼痛等症状；中和胃酸时产生的氯化铝，有收敛、止血作用。甘羟铝片能改善病变组织的微循环，促进蛋白质的合成代谢，促进溃疡面的愈合及慢性浅表胃炎的恢复，因此对胃酸增多所致的胃、十二指肠溃疡、慢性浅表胃炎疗效显著，且胃肠吸收较少，不引起碱中毒。参考文献 [1] 赵向红,吴秀丽,刘利.甘羟铝片抗酸作用疗效观察[J].山东医药工业,1997. 查看更多

#雷尼替丁

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其他

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α-倒捻子素是什么？引言： α-倒捻子素是一种天然存在的有机化合物，属于吡咯类生物碱，常见于多种植物中。由于其独特的化学结构和生物活性，α-倒捻子素在药物研究和植物保护领域引起了广泛关注，具有潜在的药用价值。简介：倒捻子素（英语： Mangostin），又称楝子素，是一种呫吨酮型色素，从倒捻子（山竹）果皮中提取得到的黄色结晶物质。在山竹中存在两种相关异构体，即α-倒捻子素和β-倒捻子素，此外成熟的山竹还会产生降倒捻子素。倒捻子素及山竹中其他多种黄酮类化合物已被研究显示具有抗氧化、抗菌、抗炎和抗癌等生物学特性。动物研究表明，倒捻子素作为中枢神经抑制剂，可导致镇静、运动能力下降和眼睑下垂现象。 1. 来源 α-倒捻子素（α-mangostin）是从藤黄科藤黄属植物山竹果壳中分离得到，具有生物活性的氧杂蔥酮化合物。山竹，又称莽吉柿、倒捻子、山竹子，是一种典型的热带水果，被誉为“果中皇后”，在中国广西、海南等地区广泛栽培。它是典型的热带雨林型果树，在 25-35 ℃、相对湿度 80%的环境下可以生长旺盛，20-25 ℃的温度范围也能满足山竹生长的基本要求。在东南亚地区山竹子的果壳可以治疗痢疾、扭伤、伤寒、溃疡、感染、消炎和杀菌。山竹果肉白色半透明，柔软多汁，香气馥郁，中医认为：山竹性偏寒凉，对虚火上升，声音沙哑，双眼红丝等症有较好的食疗效果。目前大量研究表明，山竹具有多种药理作用，包括抗炎、抗肿瘤、抗氧化和抗菌等。这些药理活性主要归因于其果皮中的倒捻子素成分。山竹果壳提取物中除了 α-倒捻子素外，还包含结构类似的β-倒捻子素、γ-倒捻子素和藤黄酮等化合物。 2. 结构特点 α-倒捻子素的结构特征是在C-1、C-3和C-6位置有酚羟基取代，而C-2和C-8位置是异戊二烯基的二苯并呋喃酮结构。C-3和C-6位置的酚羟基具有较高的反应活性，而C-1位置的酚羟基由于与羰基形成内分子氢键，其活性较低，因此可以通过适当的衍生化改变C-3和C-6位置的酚羟基。C-2和C-8位置的异戊二烯基也具有较高的化学反应活性，可以进行相应的衍生化反应。结构如下：在山竹壳中，除了 α-倒捻子素，主要还有β-倒捻子素和γ-倒捻子素，三种倒捻子素结构极为相近，只在个别基团上有差别，其中α-倒捻子素的含量最高，易于提取，关于它的研究也最多，其余两种含量偏低，研究也较少。 3. 理化性质 α-倒捻子素是一种从山竹壳中提取的有优秀生物活性的天然产物，α-倒捻子素的化学结构名为 1,3,6-三羟基-7-甲氧基-2,8-双(3-甲基-2-丁烯基)-9H-氧杂蒽-9-酮，化学分子式 C24H26O6，分子质量 410.6，熔点为 180-182℃，常温下外观为黄色粉末，溶解性：不溶于水，易溶于中低极性有机溶剂，如乙酸乙酯，二氯甲烷和三氯甲烷等。参考： [1]庞洪波,何晓非,张译文,等. α-倒捻子素对帕金森病小鼠的神经保护作用 [J]. 安徽医药, 2022, 26 (09): 1710-1714+1909. [2]刘哲. 二甲酸钾和α-倒捻子素生产工艺研究[D]. 南昌大学, 2022. DOI:10.27232/d.cnki.gnchu.2022.004031. [3]梁津豪. α-倒捻子素衍生物的设计、合成及其抑制磷酸二酯酶4活性研究[D]. 广州中医药大学, 2020. DOI:10.27044/d.cnki.ggzzu.2020.000935. [4]于思. α-倒捻子素衍生物合成及其抑制磷酸二酯酶4活性研究[D]. 广州中医药大学, 2018. DOI:10.27044/d.cnki.ggzzu.2018.000209. [5]wikipedia.org 查看更多

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材料科学

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生物医药

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关于康普瑞汀的纳米制剂有哪些研究？近年来，关于康普瑞汀的纳米制剂研究备受关注。纳米技术的应用为康普瑞汀的药物传递和治疗提供了新的可能性。简介：在南非，有一种像柳树一样的灌木 --Combretum caffrum，常见生长于河床上。1982 年,Pettit 等从这种植物的树皮中,提取分离出康普瑞汀(Combretastatin A4,CA4)。它是一种顺式二苯乙烯类天然化合物，分子量为316.35，是从这种植物中分离出的化合物中细胞毒性最强的。它对人体内的肿瘤生长有对抗作用，是一种新型的抗肿瘤药物。 CA4以肿瘤血管内皮细胞的微管蛋白为靶点，与秋水仙碱有相同的微管蛋白结合位点，且结合能力更强，能够抑制微管蛋白聚合，阻止细胞有丝分裂，从而抑制血管形成，最终使肿瘤细胞因营养缺乏而死亡。CA4 对广谱的人类肿瘤细胞株都展现出了强力的细胞毒性，但是由于人体的细胞中均存在着微管蛋白，这导致了CA4 对肿瘤细胞的抑制作用特异性不强，会对人体正常细胞也产生伤害，当大剂量使用时，还会危害心血管以及中枢神经系统。并且，CA4为亲脂性化合物，在水溶液中很难溶解，导致其在体内疗效较低,对残余未杀死的肿瘤组织杀伤力较弱，使它在临床上的应用受到了极大的限制。因此，为了提高 CA4 在体内的疗效及减少其对正常组织的伤害，国内外的研究者们对其进行了大量的研究。 CA4纳米制剂研究： 1. 聚合物胶束以乙二胺交联的泊洛沙姆 F127为材料，采用固体分散法制备CA4的PM（如图所示）。以尾静脉给药的方式，等剂量（ 1 mg/kg，以CA4计算）注射CA4的PM 以及CA4P水溶液，进行体内药代动力学实验，CA4 的PM体内滞留时间（MRT）8 h，CA4P水溶液 MRT1.7 h，前者显著延长CA4的MRT，从而加强抑瘤效果。将CA4与RGD-PEG-PLA通过薄膜分散法制成靶向PM粒径为（25.9±1.3）nm，载药量为4 mg/ml时包封率为（97.2±1.4）%，在体外以缓释的形式释放，跟非靶向的CA4胶束以及游离CA4相比细胞对药物的摄取有明显提高（P＜0.01）。RGD修饰的CA4靶向胶束，与CA4非靶向胶束相比IC50值减低一半（P＜0.05），说明经过RGD修饰的胶束对肿瘤细胞具有更强的抑制作用。以上结果表明此类载药PM有望成为CA4的有效制剂处方。 2. 固体脂质纳米粒固体脂质纳米粒（ SLN）是指粒径在10～1,000 nm范围内的胶体颗粒，采用固态天然或合成的类脂作为载体，将药物封装在脂质膜中形成的一种新一代纳米粒给药系统。SLN具有高稳定性、缓慢药物释放、低毒性、耐热压灭菌、高生物利用度等优点，适用于脂溶性药物的制备。将 CA4制备成固体脂质纳米粒（SLN）。采用乳化蒸发-低温固化方法制备的CA4-SLN呈现出均匀分布的圆球形态，平均粒径为73.23 nm，平均包封率为98.62%，载药量为3.89%。在体外释放实验中，游离CA4在1小时内释放了99.79%，而CA4-SLN释放了39.19%，12小时时释放了84.65%。这表明制备的CA4-SLN相较于游离CA4具有缓慢释放效果，显著延长了CA4的释放时间，但仍存在轻微的突释现象。 3. 长循环脂质体将 HSPC、胆固醇、DSPE-PEG按照摩尔比13∶6∶1，通过薄膜分散法制备成LCL，其PEG端与RGD通过马来酰亚胺连接制成CA4靶向LCL（如下图）。 CA4 靶向LCL平均粒径为123.8 nm，PDI为0.032～0.125，载药量为3 mg/ml时，平均包封率为80%，CA4-RGD LCL与正常HUVEC细胞的结合能力是非 RGD修饰的CA4脂质体的1.5倍，与含有促炎性因子IL-1β的HUVEC细胞（αvβ3表达增多）的结合能力是非RGD修饰的CA4脂质体的4倍。由此可见，RGD修饰的LCL与普通的LCL相比，靶向性有明显优势，易被细胞摄取，尤其是αvβ3表达增多的新生血管部位。参考文献： [1]卫琦. 康普瑞汀A4和BLZ945高分子纳米药物协同治疗肿瘤研究[D]. 中国科学技术大学, 2020. DOI:10.27517/d.cnki.gzkju.2020.001956. [2]史国慧. 康普瑞汀PLGA纳米粒的研究[D]. 苏州大学, 2019. DOI:10.27351/d.cnki.gszhu.2019.004144. [3]马娟娟,陈建明. 血管抑制剂康普瑞汀和康普瑞汀磷酸二钠纳米制剂研究进展 [J]. 国际药学研究杂志, 2016, 43 (05): 893-898. DOI:10.13220/j.cnki.jipr.2016.05.016. 查看更多

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日用化工

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材料科学

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L-丙氨酰-L-谷氨酰胺的合成发展进程？本文回顾了 L- 丙氨酰 -L- 谷氨酰胺的合成发展进程，并探讨了其在药物化学和生物医学领域中的潜在应用，为相关研究提供了重要的参考依据。简介； L- 丙氨酰 -L- 谷氨酰胺（丙谷二肽）是一种二肽，用于哺乳动物细胞培养基中的谷氨酰胺替代物；谷氨酰胺在溶液中不稳定，形成的氨在细胞培养中具有有害效应； Ala-Glu 对热消毒具有稳定性，形成氨的效果比谷氨酰胺小。作为培养基组分之一，有利于发挥其优势。Ｌ－丙氨酰－Ｌ－谷氨酰胺具有溶解度高，水溶性和热稳定性强的优点已逐渐替代谷氨酰胺成为主要的肠外营养用药。丙谷二肽属于氨基酸类的化学药剂，白色或白色结晶性粉末、无臭无味、微甜，有吸湿性，易溶于水，对生命有机体具有很大的营养价值。  L－谷氨酰胺是人体血液中含量最为丰富的氨基酸之一，在维持肠道机能、促进免疫和维持体内酸碱平衡及提高机体对应激的适应等方面都发挥着极其重要的作用。然而，由于 L －谷氨酰胺水溶性小 (36g/L) ，水溶液中不稳定，不能耐受热灭菌等因素限制了 L －谷氨酰胺在临床上的应用。 L －丙氨酰－ L －谷氨酰胺进入人体后可以很好的分解为 L －谷氨酰胺和 L －丙氨酸，且没有任何副作用，弥补了 L －谷氨酰胺的不足，其作为一种肠外营养剂在治疗和辅助治疗许多疾病方面发挥了显著的功效。合成：目前生产Ｌ－丙氨酰－Ｌ谷氨酰胺的方法主要有化学法、酶催化法以及直接发酵法。 1. 化学合成法：化学合成法是目前生产Ｌ－丙氨酰－Ｌ－谷氨酰胺的主要方法。常用的化学合成法以下几种： 1.1 Ｎ－羧基内酸酐法该法是使用丙氨酸与光气反应得到Ｎ－羧基内酸酐，碱性条件下将Ｎ－羧基内酸酐滴加到谷氨酰胺水溶液中，反应完全后酸化得到 L-Ala-Glu 。该反应路线较短。 1.2 Ｄ－２－氯－丙酰氯法Ｓａｎｏ等设计了一种立体选择性的化学合成方法。该方法是在碱性条件下利用Ｓｃｈｏｔｔｅｎｎ－Ｂａｕｍａｎｎ反应将Ｄ－氯丙酰与谷氨酰胺结合得到中间体Ｎ－（Ｄ－２－氯代丙酰）－Ｌ－谷氨酰胺，再经过脱氨反应得到 L-Ala-Glu 。 2. 酶催化法 2.1 利用α－氨基酸酯酰基转移酶合成丙谷二肽２００５年，日本科学家Ｙｏｋｏｚｅｋｉ和Ｈａｒａ等从６５株细菌，２０６株酵母中筛选出的能够催化氨基酸甲酯和氨基酸反应生成二肽的高产菌株。随后，Ｉｓａｏ等从 E ． brevis ＡＴＣＣ１４２３４中筛选出一种具有催化产丙谷二肽能力的酶，该酶可以以氨基酸甲酯为酰基供体，氨基酸为亲核物质生成二肽，亦可以以二肽为亲核物质生成多肽。同时，研究发现该酶具有广泛的底物适应性，除了碱性氨基酸与色氨酸不适合作为亲核物质，甘氨酸甲酯、丝氨酸甲酯、苏氨酸甲酯不适合作为酰基供体外，其余的氨基酸及氨基酸甲酯均可由该酶组合催化合成二肽。 2.2 Ｌ－氨基酸连接酶合成丙谷二肽氨基酸连接酶ｙｗｆＥ（ＥＣ6.3.2.49），该酶在枯草芽孢杆菌中以Ｌ－丙氨酸和Ｌ－抗荚膜菌素为底物合成溶菌杆素，其活性需要Ｍｇ２＋或Ｍｎ２＋的存在，在体外具有广泛的底物特异性。 3. 直接发酵法制备丙谷二肽考虑到使用Ｌ－氨基酸连接酶进行催化反应需要消耗与底物等摩尔的ＡＴＰ，为了减少生产成本，一个更为可行的方法是通过菌体自身发酵实现二肽的生成。２００７年，Ｔａｂａｔａ等利用代谢工程改造技术构建了一株可以直接发酵生产Ｌ－Ａｌａ－Ｇｌｎ的大肠杆菌。参考文献： [1]. 唐蓉萍等, L-丙氨酰-L-谷氨酰胺的合成反应研究. 化学研究与应用, 2013. 25(04): 第521-524页. [2]. 刘洋等, L-丙氨酰-L-谷氨酰胺的合成研究. 山东化工, 2014. 43(11): 第6-8页. [3]. 洪翔, 酶法催化合成L-丙氨酰-L-谷氨酰胺的研究, 2019, 天津科技大学. 查看更多

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材料科学

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如何制备甲基孕酮? 甲基孕酮是一种性激素，属于孕激素类物质。它通过抑制黄体生成素的释放来抑制排卵。与其他药物相比，甲基孕酮的优点在于其较低的雄激素作用。制备方法步骤1 首先，将d-（17α）-13-乙基-17-乙酰氧基-18,19-二硝基-4-烯-20-炔-3-酮（醋酸炔诺孕酮）与乙酸、乙酸酐、无水氯化锌和氯化氢的乙酸溶液混合。搅拌反应混合物并加入水和盐酸水溶液。将反应混合物倒入冰水中，滤出沉淀的产物并纯化。步骤2 其次，将醋酸炔诺孕酮与乙酸和乙酸羟基铵混合。搅拌反应混合物并将其倒入水中。滤出沉淀的晶体并干燥。将粗产物溶于乙醇中，澄清溶液并浓缩。冷却溶液并滤出沉淀的晶体，然后干燥。步骤3 最后，将Norgestimate与甲醇和氢氧化锂一水合物混合。搅拌反应混合物并检查反应完成。将反应混合物倒入水中，调节pH值。滤出结晶产物并洗涤。干燥产物并纯化。主要参考资料 [1] From PCT Int. Appl., 2005000868, 06 Jan 2005 [2] [中国发明] CN200780015334.4 包含甲基孕酮的透皮治疗系统用于避孕和激素替代疗法查看更多

#甲基孕酮

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日用化工

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细胞及分子

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酪氨酸激酶抑制剂：如何阻断癌细胞生长分裂的信号通路? 酪氨酸激酶抑制剂是一类小分子抗肿瘤药物，能够穿过细胞膜，阻断肿瘤细胞内部的信号通路，从而抑制癌细胞的生长分裂。除了抗肿瘤作用，部分酪氨酸激酶抑制剂还具有抗血管生成的效果。这些药物在治疗慢性粒细胞白血病、Ph阳性的急性淋巴细胞白血病等方面显示出良好的疗效，并且正在逐渐扩大应用范围。然而，部分患者在服药过程中可能会出现不良反应，这给他们带来焦虑和恐惧。不同种类的酪氨酸激酶抑制剂第一代酪氨酸激酶抑制剂包括吉非替尼（Iressa® gefitinib，阿斯利康）、厄洛替尼（Tarceva® erlotinib，基因泰克）和拉帕替尼（TYKERB® lapatinib，葛兰素史克）。这些药物属于合成的低分子量苯胺基喹唑啉，临床前研究结果积极，已经广泛用于非小细胞肺癌患者的临床研究，并且对EGFR突变癌症显示出抗癌活性。为了克服对第一代酪氨酸激酶抑制剂的耐药性，制药公司开发了第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，包括阿法替尼（Gilotrif®afatinib，勃林格殷格翰）、达可替尼（Vizimpro® dacomitinib，辉瑞）、凡德他尼（Caprelsa® vandetanib，赛诺菲）、来那替尼（Nerlynx™neratinib，Puma Biotechnology）、pelitinib（EKB-569）和canertinib（CI-1033）。这些药物通过不可逆地结合EGFR酪氨酸激酶发挥作用。尽管临床前数据良好，除了阿法替尼和达可替尼，其他药物对患者的临床活性改善较小。第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂正在积极进行临床开发，这些药物能够特异性靶向EGFR-T790 M，同时保留对野生型EGFR的作用。相比于第二代药物，第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂对EGFR-T790 M肿瘤患者显示出更好的效果，并且减少了毒副作用的发生。奥希替尼（Tagrisso®osimertinib，阿斯利康，以前为mereletinib）、rociletinib（CO-1686，Clovis Oncology）、olmutinib（HM61713，韩美制药）、naquotinib（ASP8273，安斯泰来）、tesevatinib（XL647/KD019，Kadmon Corporation）、nazartinib（EGF816，诺华）和PF-06747775（辉瑞）是第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂的代表。临床试验显示，这些药物具有令人鼓舞的效果，对EGFR-T790 M肿瘤患者效果最佳。不同类型的酪氨酸激酶抑制剂 1. 表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂： EGFRs是一类蛋白质，表达于包括肿瘤细胞在内的某些细胞表面和胞内。当表皮生长因子与表皮生长因子受体（EGFR）结合时，会引起胞内酪氨酸激酶结构域的活化，进而促使细胞分裂生长。EGFR酪氨酸激酶抑制剂能够阻断这一信号传导通路，抑制癌细胞的分裂生长。厄洛替尼、吉非替尼和阿法替尼属于EGFR酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体（EGFR）基因突变的患者疗效更好。 2. 激酶抑制剂作用于有基因改变的细胞：除了EGFR外，还发现了更多基因的突变，如ALK、ROS1、MET、RET、HER2、Braf等。这些基因的某些改变会导致产生更多的蛋白质，阻断这些蛋白质的生成可以抑制肿瘤的生长和扩散。随着检测技术的进步，越来越多的相应靶向治疗药物被发现。查看更多

#酪氨酸激酶抑制剂

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材料科学

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丹参的应用领域是什么? 丹参是一种唇形科植物，主要产于河北、安徽、江苏、四川等地。它被广泛应用于中医领域，具有活血祛瘀、安神宁心的功效。丹参可以治疗月经不调、闭经、痛经、产后瘀滞腹痛、冠心病心绞痛、症瘕积聚、风湿痹痛、心悸和失眠等症状。此外，丹参还可以治疗乳腺炎和痈肿。丹参含有丹参酮、隐丹参酮、二氢丹参酮、羟基丹参酮ⅡA、丹参酸甲酯等成分。它具有降低血压、增加冠脉流量、减慢心率、抑制血小板聚集和抗凝作用的特点。丹参还对中枢神经系统具有镇静作用。此外，丹参还对金黄色葡萄球菌及其耐药菌株有抑菌作用，对结核杆菌和一些真菌也有抑制作用。丹参还可以降低兔血糖。丹参的应用举例丹参酸甲酯可以用于制备一种中药复合物。该中药复合物包括东当归酞内脂、棕榈酸甲酯、胆甾烯基豆蔻酸酯和丹参酸甲酯等成分。这种复合物能够增强人间充质干细胞的增殖作用。丹参和黄芪可以组成一种药物组合物，用于预防和治疗抑郁症。该组合物还包括丹参素、原儿茶醛、迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸A、丹酚酸B、丹参酮I、丹参酮IIA、丹参酮B、隐丹参酮、羟基丹参酮、丹参酸甲酯、二氢丹参酮I、异丹参酮I、异丹参酮II、隐异丹参酮、丹参醌A、丹参醌B和丹参醌C等成分。这些成分对各种原因导致的抑郁症具有良好的预防和治疗作用。主要参考资料 [1] 中医肾病学大辞典 [2] CN201610939563.6中药复合物及其制备方法以及人间充质干细胞培养基 [3] CN200610003987.8用于预防和治疗抑郁症的药物查看更多

#丹参酮甲酯

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日用化工

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2-十三烷酮是什么化合物? 2-十三烷酮，又称为2-Tridecanone，是一种白色结晶固体。它在常温常压下溶解性较差，但可溶于乙酸乙酯、二氯甲烷和醇类有机溶剂等常见的有机溶剂。2-十三烷酮属于烷基酮类化合物，具有特殊的乳品和椰子香气，同时还带有坚果和药草气味。它是一种符合国家规定的食品用香料，可用于多种食品的加工生产过程中。 2-十三烷酮的化学性质 2-十三烷酮在自然界中存在于椰子油、棕榈油、切达干酪和芒果等食物中。它具有较为稳定的物理化学性质，并可与金属有机试剂如格氏试剂和有机锌试剂发生亲核加成反应。这些反应可以用于合成具有功能性碳链的化合物。此外，2-十三烷酮的酮羰基也可通过Wittig反应转化为长烷基链取代的烯烃类化合物。图1 2-十三烷酮的硼氢化反应在无溶剂条件下，将铬催化剂和硼酸酯加入到2-十三烷酮中，经过反应后即可得到目标产物分子。 2-十三烷酮的应用作为一种有机合成与医药化学中间体，2-十三烷酮在医药研发和基础研究中具有广泛的应用。它可以作为研究新反应、新催化剂和新反应条件的模型底物，用于探索有机反应机理、研究催化剂活性以及优化反应条件。在精细化工生产中，2-十三烷酮主要用于香精香料的生产，可用于蘑菇、椰子、菠萝蜜、鸡、干酪和熏猪肉等香精的制备过程。参考文献 [1] Khuntia, Anwesh Prasad; et al European Journal of Inorganic Chemistry (2022), 2022(20), e202200209. 查看更多

#2-十三烷酮

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材料科学

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精细化工

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日用化工

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如何制备1-Boc-3-碘氮杂环丁烷? 背景及概述 [1] 1-Boc-3-碘氮杂环丁烷是一种有机中间体，可通过一系列化学反应得到。首先，将1-Boc-3-氮杂环丁酮还原得到N-Boc-3-羟基氮杂环丁烷，然后进行碘代反应得到1-Boc-3-碘氮杂环丁烷。制备 [1-2] 报道一、第一步：将化合物1溶解于无水甲醇中，然后加入硼氢化钠进行反应。反应完成后，将混合物转移到水溶液中，并用乙酸乙酯进行萃取。通过减压浓缩和干燥得到化合物2。第二步：将化合物2溶解于无水甲苯中，然后加入咪唑、三苯基膦和碘。反应完成后，通过饱和碳酸氢钠水溶液和无水亚硫酸氢钠进行萃取和干燥，得到1-Boc-3-碘氮杂环丁烷。报道二、将3-羟基氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁基酯与甲磺酰氯在二氯甲烷中反应，然后通过硅胶色谱法纯化得到C6固体。将C6与碘化钾在DMF中反应，然后通过水稀释和有机溶剂提取得到C7固体。参考文献 [1] [中国发明] CN201811539868.3 一种3-硝基吖丁啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法 [2] From PCT Int. Appl., 2010084438, 29 Jul 2010 查看更多

#1-Boc-3-碘氮杂环丁烷

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日用化工

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生物医学工程

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糖化血清蛋白（GSP）的临床意义及检测影响因素？糖化血清蛋白（GSP）是一种反映过去1～3周平均血糖浓度的指标，与糖化血红蛋白类似。由于血清蛋白合成速度较快，糖化血清蛋白的浓度能够更早地反映近期血糖情况，相比糖化血红蛋白更具敏感性。因此，在临床上常常将糖化血清蛋白与糖化血红蛋白一起使用。 GSP是血液中葡萄糖与白蛋白及其他蛋白分子发生非酶促糖化反应的产物，不受饮食和当时血糖浓度的影响。它能够反映患者过去2-3周内的平均血糖水平，是糖尿病近期控制的灵敏指标，能够及时评估治疗效果。糖化血清蛋白的测定具有以下临床意义： 1. 糖化血清蛋白的半衰期较短，可以反映测定前1～3周内的平均血糖水平。与临时血糖浓度波动无关，为糖尿病患者的诊断和长期血糖控制水平的研究提供了重要指标。 2. 血糖、糖化血清蛋白和糖化血红蛋白三者各有不同的意义。血糖反映当时的血糖水平，糖化血清蛋白反映采血前1～3周内的血糖平均水平，糖化血红蛋白反映采血前8～12周内的血糖平均水平。因此，糖化血清蛋白测定是了解糖尿病患者血糖水平和用药监测的重要指标。糖化血清蛋白的检测结果受到多种因素的影响： 1. 乳糜、低分子物质和温度都会对检测结果产生影响。 2. 一些药物如肝素类药物会提高糖化血清蛋白的浓度，而高浓度维生素C等药物则会降低糖化血清蛋白的浓度。 3. 在采集过程中，应避免溶血，肝素抗凝剂也会对检测结果产生影响。 4. 患者在检测前应空腹10～12小时，避免情绪紧张，并停止可能影响检测结果的药物。查看更多

#清蛋白

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日用化工

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材料科学

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如何制备2,3-二氯-6-三氟甲基-4-硝基甲苯? 芳香族硝基化合物是一种非常重要的有机化工原料及中间体，可以通过不同的制备条件获得不同的目标产物。在制备过程中，引入不同基团到苯单环的不同位置，可以得到具有重要应用价值的还原产物或自由基。这些产物可以用于染发、防腐蚀以及医药领域。 2,3-二氯-6-三氟甲基-4-硝基甲苯是一种重要的化合物，它可以通过硝化反应制备得到。制备过程中，将发烟浓硝酸慢慢滴加到2,3-二氯-6-三氟甲基甲苯和浓硫酸组成的溶液中，保持强烈搅拌，并用冰盐恒温水浴保持反应温度不超过0℃。滴加过程中，反应液逐渐变稠，并有固体析出。滴加完毕后，在0℃下搅拌3.5小时，后期溶液变稀，颜色逐渐变为橙色。然后将溶液慢慢倒入碎冰中，并强烈搅拌，待冰融化后立即过滤出白色晶体。最后，用冰水洗涤至出水中性后，再用少量的冰甲醇淋洗，真空60℃下干燥至恒重，即可得到目标化合物2,3-二氯-6-三氟甲基甲苯。参考文献： [1] EP342849 A3 查看更多

#2,3-二氯-6-三氟甲基-4-硝基甲苯

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日用化工

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纯品辣椒素的作用原理是什么? 纯品辣椒素是一种具有强烈刺激作用的白色结晶，熔点为65℃。它是红辣椒的活性成分，对人类和其他哺乳动物都有刺激性，并可在皮肤中产生灼烧感。纯的辣椒素是一种斥水亲脂、无色无嗅的结晶或蜡状化合物。辣椒素的作用原理是什么？辣椒素产生的灼烧和疼痛感是由于与感官神经元的化学作用。辣椒素属于香草素家族，与香草素受体亚型1跨膜受体（TRPV1）结合。TRPV1是离子通道类型的受体，当受到热、质子、物理磨损刺激时，会允许阳离子穿过细胞膜，导致去极化和动作电位的产生。因此，辣椒素与TRPV1受体结合后，会产生类似过热或物理磨损的感觉，解释了为什么辣椒素的辣味被描述为烧灼感。早期研究表明，辣椒素引起的电流持续时间比其他化学激动剂更长，其中必然存在一个显著的限速因子。后来证明，TRPV1离子通道是瞬时受体电位离子通道超家族的成员，因此现在被称为TRPV1。还有许多不同的瞬时受体电位对温度的不同范围敏感，可能负责我们对环境温度的感知。因此，辣椒中的辣椒素实际上不会引起类似于触碰酸或碱而产生的化学烧伤，也没有直接的组织损伤。辣椒素引起的炎症是身体对神经兴奋的反应。例如，辣椒素诱导支气管收缩的作用方式涉及C纤维释放神经肽。总的来说，身体会误以为自己被灼伤或擦伤，从而导致炎症反应。如果暴露在大量辣椒素下，炎症可能导致组织损伤，就像其他引发炎症反应的物质一样。纯品辣椒素的用途有哪些？食品由于辣椒素与黏膜接触会引起灼烧感，所以常在食品中加入辣椒素来增加食物的辣味。高浓度的辣椒素也能在皮肤的一些敏感区域引起灼烧感。常用史高维尔指数来衡量辣味物质的辛辣程度。防身市售的防身喷雾通常含有辣椒素，喷向敌人可造成敌人受刺激而失去行动能力，效果从几分钟至一小时不等，不会留下永久性伤害。查看更多

#辣椒碱

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材料科学

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二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱（DMPC）的合成方法是什么? 二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱（DMPC）是一种膦酯类衍生物，常温常压下为白色或者灰白色固体。它可以作为生物化学与医药化学的中间体，用于多肽类药物分子、维生素以及具有特定生物活性功能磷脂的合成。合成方法图1 二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱（DMPC）的合成路线合成二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱（DMPC）的方法是将1-十四酰-2-羟基卵磷脂和相应的十四碳酸酐加入干燥的反应烧瓶中，然后加入4-二甲氨基吡啶和溶剂甲苯。在100度下搅拌反应若干个小时，并通过TLC点板监测反应进度。待反应结束后，将反应体系冷却至室温。然后加入乙酸乙酯和水进行萃取，分离出有机层并用无水硫酸钠干燥，过滤除去干燥剂并将滤液在减压真空下浓缩即可得到目标产物分子二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱（DMPC）。图2 二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱（DMPC）的合成路线另一种合成方法是将肉豆蔻酸、甘油磷酰胆碱、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐以及4-二甲氨基吡啶加入干燥的反应烧瓶中，然后加入N,N-二甲基甲酰胺作为反应溶剂。在室温下搅拌反应若干个小时，并通过TLC点板监测反应进度。待反应结束后，向反应混合物中加入乙酸乙酯和水进行萃取，将两相分离，水层用乙酸乙酯萃取三次，然后合并所有的有机层。合并的有机层用水，盐水各洗涤一次，然后将有机层用无水硫酸钠干燥，过滤除去干燥剂并将滤液在减压真空下浓缩即可得到目标产物分子二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱（DMPC）。用途二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱（DMPC）可用作生物化学与医药化学的中间体，可用于多肽类药物分子、维生素以及具有特定生物活性功能磷脂的合成。在有机合成转化中，DMPC中的羧酸酯基可以在碱性条件下进行水解反应得到酯基脱除的醇类产物，此外结构中的磷酸酯基也可以在氯化钙的作用下进行水解反应得到脱磷酸基团的衍生化产物。参考文献 [1] Wang, Wei et al Faming Zhuanli Shenqing, 114478622, 13 May 2022 [2] Su, Cheng et al PCT Int. Appl., 2020177728, 10 Sep 2020 查看更多

#二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱

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材料科学

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2-萘甲醛的应用及储存条件？ 2-萘甲醛是一种常温常压下的固体粉末，广泛应用于医药、燃料、香料、农药和材料等多个工业领域。它是一种稠环甲醛类衍生物，可用作有机合成、生物化学和精细化学品的中间体，用于药物分子、农药分子和生物活性分子的衍生化和修饰。溶解性 2-萘甲醛可溶于乙酸乙酯、二甲基亚砜、丙酮、二氯甲烷和醇类溶剂等有机溶剂，但不溶于水。应用转化图1展示了将2-萘甲醛用于应用转化的过程。通过将2-萘甲醛与其他试剂在适当条件下反应，可以得到目标产物分子。具体反应条件可参考相关文献[1]。图2展示了另一种将2-萘甲醛转化为目标产物的方法。通过将焦亚硫酸钠与2-萘甲醛反应，再经过一系列步骤，可以得到目标产物。具体反应条件可参考相关文献[2]。储存条件为了保持2-萘甲醛的稳定性，应避免与氧化剂接触。建议将其密封保存在阴凉、干燥的环境中，以防止其被空气氧化为甲酸类衍生物。参考文献 [1] Gatera, Tharcisse et al Synlett, 33(2), 182-186; 2022 [2] Li, Xiaohan et al Organic Letters, 23(18), 7205-7208; 2021 查看更多

#2-萘甲醛

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日用化工

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抗坏血酸葡糖苷的制作工艺及功效？抗坏血酸葡糖苷是一种常用于化妆品中的成分，它是维生素C的衍生物之一。由于维生素C的不稳定性，化妆品中常使用衍生物形式的维生素C。抗坏血酸葡糖苷主要用于美白，其在化妆品中的使用限定浓度上限约为2%。抗坏血酸葡糖苷的制作工艺抗坏血酸葡糖苷的制作工艺包括以下步骤：将抗坏血酸葡糖苷反应液通过纳滤分离，去除其中的维生素C。使用连续流体分离装置分离纳滤浓缩液，去除其中的葡萄糖。调节抗坏血酸葡糖苷溶液的pH值，然后通过纳滤膜浓缩，去除其中的无机盐，得到抗坏血酸葡糖苷浓缩液。对抗坏血酸葡糖苷浓缩液进行减压蒸馏浓缩，进一步提高维生素C葡萄糖苷的浓度，然后进行结晶，得到最终的抗坏血酸葡糖苷。抗坏血酸葡糖苷的功效抗坏血酸葡糖苷具有以下功效：提亮肤色，抑制黑色素形成。抵御UV损伤，抑制紫外线照射对细胞的损伤。抗衰老，促进胶原蛋白合成，改善皱纹和皮肤粗糙。抗坏血酸葡糖苷通过抑制酪氨酸酶的活性，减少黑色素的形成。它还能减少紫外线照射产生的自由基，保护皮肤免受损伤。此外，抗坏血酸葡糖苷还能促进胶原蛋白的合成，改善皮肤的纹理和光滑度。查看更多

#抗坏血酸葡糖苷

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