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碘缺乏病如何影响人体健康？碘缺乏病是一种全球性地方病，而我国是受碘缺乏危害最为严重的国家之一。在20世纪70年代的调查中发现，我国绝大多数地区都存在不同程度的碘缺乏病问题，约有7.2亿人口受到威胁，曾有3500万人患有地方性甲状腺肿，25万人患有地方性克汀病。 1994年，国务院颁布了《食盐加碘消除碘缺乏病危害管理条例》，自此我国开始实行普遍的食盐加碘政策。食盐加碘是世界卫生组织推荐的最安全、最持续的补碘方法。到2010年，全国95%以上的县（市）已经实现了消除碘缺乏病的目标。为何会出现碘缺乏病？自然界中的碘主要通过雨水冲刷，从地表土壤流入海水。因此，生长在陆地上的农作物如谷物和蔬菜中碘含量较低。人体需要通过日常饮食摄入碘，但由于陆产品中碘含量不足，单一食用陆产品容易导致碘缺乏。碘缺乏病的危害胎儿期缺碘可能导致流产、早产、死产、先天畸形、克汀病等问题。新生儿缺碘会增加围产期死亡率，影响大脑和身体发育，甚至导致不可逆转的损害。儿童、青少年缺碘易出现甲状腺肿大、生长发育迟缓和智力障碍。成年人缺碘可能引发甲状腺肿大、甲状腺功能低下、贫血等问题。如何科学补充碘？碘缺乏病是可以预防的，最简单、安全、有效的方法是食用碘盐。大部分地区的外环境几乎都缺碘，即使是沿海地区也需要坚持食用碘盐。长期坚持食用碘盐是必要的，因为人体内碘的储存只能维持3个月。碘过量是否会导致甲状腺结节？近年来，全球主要国家的甲状腺癌发病率增加，但这部分是由于筛查和过度诊断造成的。一部分甲状腺结节是由于碘缺乏引起的，因此普通甲状腺结节患者通常无需刻意避免碘盐，适量的碘对机体功能至关重要。因此，应根据个人情况听从医生建议。查看更多

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材料科学

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蒽醌的广泛应用是如何影响相关行业的？蒽醌（Amthraquinone，AQ）作为一种重要的有机中间体，在染料、农药等领域被广泛使用。蒽醌染料已有400多个品种，在合成染料领域中占有很重要的地位。同时蒽醌被广泛应用于造纸行业，其制做的纸浆蒸解助剂的用量已在迅速增加。这也导致人们继续对开发新的催化剂或者更换合成工艺路线很感兴趣。 1.在染料生产的应用蒽醌类染料因其色泽鲜艳、固色率高、色牢度好而成为重要的染料。蒽醌系分散染料、酸性染料、还原染料、活性染料等，已发展成为色谱全、性能好的染料类别。蒽醌染料已有400多个品种，尤其是蓝色染料的中间体，在合成染料领域中占有很重要的地位。其中蓝色，黄色等，亮蓝色染料一般来源于蒽醌衍生物，主要用于价格高、附加值高的中高档织物的染色和印花。例如活性艳蓝KN-R、还原蓝RSN。 2.在造纸业以及其他领域的应用 1980年初，蒽醌和四氢蒽醌作为纸浆蒸煮助剂的研究获得重大突破，被广泛应用于造纸行业。用作造纸制浆蒸煮剂在碱法蒸煮液中只需加入少量蒽醌，即可加快脱木素的速度，缩短蒸煮时间，提高纸浆得率，减少废液负荷，目前使用蒽醌添加剂的造纸厂越来越多。蒽醌作为蒸煮添加剂的消费量增长得很快。蒽醌还有其他的应用领域。蒽醌化合物可用于高浓度过氧化氢的生产；在化肥工业中用以制造脱硫剂蒽醌二磺酸钠。在印染工业中用作拔染助剂。查看更多

#蒽醌

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化药

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氯沙坦羧酸：一种重要的药物成分简介氯沙坦羧酸是一种有机化合物，具有稳定性和生物活性。它在常温下呈白色或类白色结晶性粉末，易溶于甲醇和乙醇等有机溶剂，但在水中的溶解度较低。这些化学性质为氯沙坦羧酸的药物制剂和临床应用提供了基础。图1氯沙坦羧酸的性状药理作用氯沙坦羧酸是一种血管紧张素II受体拮抗剂，能够有效地降低血压，减轻心脏负担，改善心血管功能。此外，它还具有保护肾脏功能的作用。临床应用氯沙坦羧酸主要用于治疗高血压和心力衰竭等心血管疾病。它能显著降低血压，减少心脑血管事件的发生风险，改善心脏功能，提高生活质量。此外，还可用于预防糖尿病肾病的进展。不良反应氯沙坦羧酸虽然疗效显著，但也可能引起一些不良反应，如头痛、乏力、低血压等。在使用时需注意用药剂量和疗程，避免与其他药物产生相互作用。特定人群如孕妇、哺乳期妇女、严重肝功能不全患者等应慎用或禁用。参考文献 [1]崔载畯,张成百,全泓烈,等.含氯沙坦羧酸的药物组合物及其生产方法:CN201080028788.7[P]. [2]白晶.氯沙坦羧酸在临床中的应用[J].中国社区医师：医学专业, 2010(6):1. [3]王嫣然,王彩平,谢荟茹,等.HPLC-MS/MS同时测定人体血浆中氯沙坦羧酸与其代谢物氯沙坦羧酸(E-3174)的浓度及其药动学应用[J].中国药学杂志, 2014, 049(012):1056-1061. 查看更多

#氯沙坦羧酸

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化药

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精细化工

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日用化工

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盐酸喹那普利的药理作用是什么？简介盐酸喹那普利是一种强效的血管紧张素转换酶抑制剂，通过抑制血管紧张素转换酶的活性，降低血管紧张素II在血浆中的水平，从而扩张血管，降低血压，减轻心脏负担，改善心脏功能。此外，盐酸喹那普利还能够抑制醛固酮的分泌，促进钠和水的排泄，进一步降低血压，在高血压、心力衰竭、心肌梗死等疾病的治疗中显示出良好的疗效。图1盐酸喹那普利的性状临床应用盐酸喹那普利是治疗高血压的常用药物之一，具有稳定可靠的降压效果和良好的靶器官保护作用。在治疗高血压时，通常与其他降压药物联合使用以达到更好的降压效果。此外，对于心力衰竭和心肌梗死患者，盐酸喹那普利能够改善心脏功能，延缓疾病进展，降低死亡率，提高预后。副作用盐酸喹那普利虽然在治疗心血管疾病中表现出良好的疗效，但也存在一些常见副作用，如咳嗽、低血压、高血钾等。咳嗽是最常见的副作用之一，但大多数患者症状较轻且停药后会自行消失。低血压和高血钾的发生率较低，但仍需引起医生的重视。参考文献 [1]汪海瑭,孟蕾.盐酸喹那普利返工工艺的研究[J].黑龙江科技信息, 2022(4). [2]唐林生,尹延柏,苏明阳,等.盐酸喹那普利的合成[J].中国医药工业杂志, 2009(8):4. [3]盐酸喹那普利治疗原发性高血压观察协作组.盐酸喹那普利治疗原发性高血压的临床应用观察[J].哈尔滨医科大学学报, 2000. [4]孙虹,李兆芝,李丽娜.盐酸喹那普利治疗慢性心力衰竭临床疗效观察[J].河北医学, 2012, 18(1):3. 查看更多

#盐酸喹那普利

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日用化工

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肌酸激酶的重要性是什么？肌酸激酶(Creatine Kinase, CK)通常存在于动物的心脏、肌肉以及脑等组织的细胞浆和粒线体中，是一个与细胞内能量运转、肌肉收缩、ATP再生有直接关系的重要激酶，它可逆地催化肌酸与ATP之间的转磷醯基反应。结构特性天然的肌酸激酶分子是一个紧密的球状结构。近来关于肌酸激酶构象变化和活力变化关系的研究显示了酶分子活性部位构象的柔性，即酶分子活性部位的微区构象在变性剂作用下易发生改变而导致酶分子快速失活，此时酶分子整体构象尚未发生明显变化。周海梦等人用荧光探针标记兔肌肌酸激酶的活性部位，监测了荧光衍生物微区构象变化与相应酶活力丧失速度，发现二者几乎一致，为酶活性部位柔性的假说提供了有力的证据。实验作用及理由肌酸激酶作为研究蛋白质折叠的理想模型基于以下理由： i) 肌肉型肌酸激酶分子是由两个相同的亚基组成的二聚体，目前兔肌CK的2.35?高解析度晶体结构已经解出，每个亚基具有一个小的N-末端结构域和一个大的C-末端结构域。人肌CK的3.5?解析度晶体结构也已经得到。 ii)多种条件下变性或修饰后的CK在体外仍可再折叠为天然构象。 iii). CK是一个大的二聚体蛋白质，比小的二聚体或单体蛋白质分子更复杂，再折叠过程中可以得到更多的中间体，聚沉与正确折叠之间的竞争也被观察到。临床价值肌酸激酶的同功酶在临床诊断中有十分重要的意义，在各种病变包括肌肉萎缩和心肌梗塞发生时，人的血清中肌酸激酶水平迅速提高，目前认为在心肌梗塞的诊断中测定肌酸激酶的活性比做心电图更为可靠。心肌梗死时，肌酸激酶在起病6小时内升高，24小时达高峰，3-4日内恢复正常。其中肌酸激酶的同工酶CK-MB诊断的特异性最高。肌酸激酶因其具有重要的生理功能和临床应用价值已引起人们广泛的重视和深入的研究。查看更多

#磷酸肌酸激酶

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材料科学

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精细化工

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生物医学工程

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吲哚菁绿在临床上的广泛应用是基于哪些特性？吲哚菁绿（indocyanine green，ICG）是美国食品药品监督管理局唯一批准的菁染料药，安全无毒，因其具有两方面的特性，在临床上被多科室广泛应用。第一，根据ICG的药理特性，静注后与血清蛋白结合，被肝细胞摄取，以游离形式由肝细胞分泌至胆汁，不参与体内化学反应，无肠肝循环、无淋巴逆流、不从肾等其他肝外脏器排泄，半衰期为3~4min。因此，通过监测ICG体内动态代谢过程可量化评估肝储备功能有效状态，即为临床开展的ICG清除试验，主要以15min血液中ICG滞留率(ICG-R15) 、血浆ICG清除率(ICG-K值) 、有效肝血流量（ICG-EHBF）等作为衡量指标。ICG清除试验是目前唯一在临床上得到广泛应用的实时动态肝脏储备功能定量检测方法，采用脉动式ICG分光光度仪分析法具有微创、简便、快速、可床边实时监测并短时间重复的明显优势[1]。第二，根据ICG的荧光特性，可发射波长840 nm左右的近红外光，其增强荧光的组织穿透深度范围在0.5～1.0 cm之间，作为成像介质已经在临床使用超过50年，如吲哚菁绿血管造影（ICGA）通过动态记录脉络膜血流动力学改变用于诊断脉络膜疾病；ICG分子荧光成像技术通过观察不同组织荧光程度可用于组织血供评估、肿瘤定位、前哨淋巴结示踪导航等[2]。参考文献 [1] 王铭, 唐红. 吲哚菁绿清除试验的临床应用[J]. 临床肝胆病杂志, 2017(6). [2] 黄昌明, 秦新裕, 郑朝辉,等. 吲哚菁绿近红外光成像在腹腔镜胃癌根治术中应用中国专家共识(2019版)[J]. 中国实用外科杂志, 2020(2):139-144. 查看更多

#吲哚菁绿

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日用化工

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N-乙酰-L-脯氨酸的顺式反式平衡值是多少？顺式反式异构化是肽键的一种常见现象，对蛋白质的结构和功能有着深远的影响。 N-乙酰-L-脯氨酸作为一种简单的肽模型化合物，其顺式反式平衡值的测定，为研究蛋白质肽键异构化规律提供了重要的实验数据。背景：什么是顺式和反式异构体？顺反异构是立体异构的一种，由于双键相连的两个碳原子不能绕 σ键作相对的自由旋转引起的，一般指烯烃的双键，也有C=N双键，N=N双键及环状等化合物的顺反异构。（ 1）顺式异构体：两个相同原子或基团在双键同一侧的为顺式异构体，也用 cis- 来表示。（ 2）反式异构体：两个相同原子或基团分别在双键两侧的为反式异构体，也用 trans- 来表示。下图为N-乙酰基-L-脯氨酸的的顺式和反式异构体： Ktrans 值解释在蛋白质中，相邻氨基酸残基的酰胺键中的电子离域导致氮和羰基碳之间键的旋转受限。因此，肽基团的四个原子 O–C–N–X（X=H，脯氨酸除外）以及相邻的 α 碳是共面的或几乎共面的（2）。超过 99% 的肽键采用反式构型，这使 α 碳及其庞大的侧链基团保持在 C–N 键的相对侧。然而，在脯氨酸酰胺键中，X 是吡咯烷环的 δ 碳，这产生了额外的空间约束。这导致顺式和反式的能量相当接近。因此，在自然系统中观察到这两种连接，相互转化表示为： N-乙酰-L-脯氨酸的顺式反式平衡值 N-乙酰-L-脯氨酸的顺反异构体平衡是一个简单但具有重要意义的系统，能够清晰地展示溶剂极性和溶液 pH 对其平衡的影响。除了在生物物理实验中的预期应用外，这种研究还适用于仪器分析和有机光谱实验室。 Kathryn R. Williams 等人通过氢核磁共振（H-NMR）研究了溶剂的 pH 值和极性对 N-乙酰-L-脯氨酸顺反异构体平衡常数 Ktrans 的影响。Ktrans 值作为一种测定顺式与反式异构体之间平衡的指标，通过对 H-NMR 谱图中峰下面积的积分及计算得出。该值可用于确定样品中顺式异构体的相对含量。实验描述 N-乙酰-L-脯氨酸（N-AcPro）可作为脯氨酸肽键的简单模型。已在各种溶剂系统中报告了大量关于这种平衡的 NMR 研究。研究通过确定 d6-丙酮（相对极性）和 45:55 d6-苯-CDCl3 混合物（非极性）中的 Ktrans 来观察极性效应。四种溶剂系统（45:55 d6-苯-CDCl3、d6-丙酮、pH 为 7 的 D2O）展示了溶剂极性和水相 pH 值的影响。由于实际应用中感兴趣的肽键几乎全部发生在水环境中，因此 N-AcPro 的 Ktrans 值也在两个 pH 值（低于 2 和高于 7）下在 D2O 中测量。先前的研究表明顺式比反式更酸性（顺式异构体的 pKa 约低 0.6 个单位）。此外，当 N-AcPro 完全去质子化时，顺式-反式平衡向左移动，顺式略占优势（Ktrans 约 0.8）。这些观察结果最初似乎与质子化反式中的分子内 H 键相称（10）。然而，Lauterwein 等人。有研究测量了 pH 过渡间隔内 N-AcPro 的 17O 化学位移，并观察到顺式和反式的平行行为。将 pKa、化学位移和 Ktrans 效应归因于酰胺偶极子相对于羧基的方向。实验的 pH 值选择是为了清楚地展示 pH 对 Ktrans 的影响。下图显示了苯 -氯仿混合物中 N-乙酰-L-脯氨酸的 Hα 和 Hδ 区域。在其他溶剂系统中观察到了类似的分辨率。学生评估四组积分（α-反式与 α-顺式、δ-反式与 δ-顺式、α-反式与 δ-顺式和 δ-反式与 α-顺式）的 Ktrans，并计算 95% 置信区间。如表中的典型数据所示，清楚地显示了极性和 pH 值的影响：为什么 n-乙酰-l-脯氨酸在低 ph 下有利于反式？除高 pH 值的水溶液外，反式占主导地位。在非水系统中，随着溶剂极性的降低，平衡常数会增加。人们普遍认为，在非极性溶剂中，反式异构体有利于形成分子内氢键，从而“保护”羧基氢免受非极性环境的影响。 N-乙酰-L-脯氨酸在低 pH 条件下更倾向于呈现反式异构体的原因与 pH 对分子内部氢键和静电相互作用的影响有关。在低 pH 环境下，溶液中存在大量的氢离子（H+），这些氢离子与脯氨酸分子的羧基氢原子结合，从而减少了羧基的负电荷。这一变化消除了羧基间由于静电排斥而产生的相互作用。具体来说，反式异构体较为稳定，因为它在分子内部形成了更强的氢键，这些氢键发生在羧基与酰胺基的氧原子之间，从而减小了分子内部的空间排斥。这种氢键作用使得反式异构体在非极性溶剂中更为稳定，因为氢键使分子呈现出较低的极性状态，减少了分子间的静电相互作用。在低 pH 条件下，羧基上的氢原子未被去除，避免了由于静电排斥引起的立体障碍，从而使反式异构体的稳定性得到增强。相反，在高 pH 环境中，基本条件会去除羧基上的氢原子，使得分子中出现静电排斥，导致反式异构体不稳定并转向顺式异构体。因此，在低 pH 环境中，N-乙酰-L-脯氨酸更倾向于形成反式异构体。参考： [1]Williams K R, Adhyaru B, German I, et al. The Cis-Trans Equilibrium of N-Acetyl-L-Proline. An Experiment for the Biophysical Chemistry Laboratory[J]. Journal of chemical education, 2002, 79(3): 372. [2]Lauterwein J, Gerothanassis I P, Hunston R N. A study of the cis/trans isomerism of N-acetyl-L-proline in aqueous solution by 17 O nmr spectroscopy[J]. Journal of the Chemical Society, Chemical Communications, 1984 (6): 367-369. [3]https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/0584853994E0075L 查看更多

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甲基多巴的作用机制是什么？引言：甲基多巴是一种用于治疗高血压的药物，特别适用于妊娠期高血压和高血压危象。它通过影响中枢神经系统来降低血压，是一种重要的降压药物。简介：什么是甲基多巴？甲基多巴（英语： Methyldopa），也作α-甲基多巴，商品名亦称爱道美等，是一种治疗高血压的药物。甲基多巴的化学名为L-2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基-丙酸，化学结构如下所示：甲基多巴发现于 20世纪60年代，是一种治疗高血压的经典药物，主要应用于中、轻度或恶性高血压，尤其适用于肾性高血压和妊娠高血压，同时还具有镇静、减轻眼压的作用。可经口服或静脉注射给药。药物起效约为5小时，持续效果1天左右。 1. 甲基多巴如何降低血压？甲基多巴属于称为抗高血压药的一般药物类别。它用于治疗高血压（高血压）。高血压会加重心脏和动脉的负担，如果长期存在，可能导致心脏和动脉功能异常。这种情况可能损害大脑、心脏和肾脏的血管，进而增加中风、心力衰竭或肾功能衰竭的风险。此外，高血压也可能提升心脏病发作的几率。然而，通过有效控制血压，这些健康问题的发生风险可以显著降低。甲基多巴的抗高血压作用主要由其药理活性代谢物 α-甲基去甲肾上腺素介导，该物质作为中枢抑制性α-肾上腺素受体的激动剂起作用。α-肾上腺素受体的刺激会导致外周交感神经紧张度降低和动脉压降低。甲基多巴会导致血清素、多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素的组织浓度净减少。总体而言，甲基多巴可降低站立血压，尤其是仰卧血压，偶尔会出现症状性体位性低血压。甲基多巴还会降低血浆肾素活性，但对肾小球滤过率、肾血流量或滤过分数的影响微乎其微。它对心脏功能也没有直接影响，但在某些患者中可能会出现心率减慢。甲基多巴通过控制沿某些神经通路的冲动起作用。因此，它使血管松弛，使血液更容易通过它们。这有助于降低血压。甲基多巴只能在医生的处方下使用。 2. 甲基多巴作用机制甲基多巴的确切机制尚未完全阐明；然而，甲基多巴的主要机制涉及其对 α-肾上腺素能受体和芳香族 L-氨基酸脱羧酶的作用，但程度较小。交感神经输出受延髓腹外侧前部肾上腺素能神经元上表达的 α (α)-2 肾上腺素能受体和咪唑啉受体调节。甲基多巴通过多巴胺 β-羟化酶活性代谢为 α‐甲基去甲肾上腺素，然后通过苯乙醇胺-N-甲基转移酶活性代谢为 α-甲基肾上腺素。α‐甲基去甲肾上腺素和 α-甲基肾上腺素活性代谢物介导甲基多巴的治疗效果，是脑干中突触前 α-2 肾上腺素能受体的激动剂。刺激 α-2 肾上腺素能受体会抑制肾上腺素能神经元输出，并减弱脑干中去甲肾上腺素的释放。因此，血管收缩剂肾上腺素能信号向外周交感神经系统的输出减少，从而导致血压降低。 α- 甲基多巴的 L 异构体还通过抑制芳香族 L-氨基酸脱羧酶（也称为 DOPA 脱羧酶）来降低血压，该酶负责多巴胺和血清素的合成。抑制这种酶会导致去甲肾上腺素等生物胺的消耗。然而，抑制芳香族 L-氨基酸脱羧酶对甲基多巴的降血压作用影响甚微。 3. 药代动力学（ 1）吸收口服甲基多巴后，大约 50%的药物在3至6小时内达到血浆峰值浓度。此时，血压通常会在4至6小时内达到最大下降效果。静脉注射后，低血压效果可持续约10至16小时。（ 2）分布甲基多巴是脂溶性的，能够穿过血脑屏障，并与血浆蛋白结合较弱。相比之下，其主要代谢物与血浆蛋白结合较强。口服给药后形成的酸性偶联物不稳定，静脉给药后仅有少量保留。其表观分布容积范围为 0.19至0.32 L/kg，总分布容积为0.41至0.72 L/kg。（ 3）新陈代谢甲基多巴在体内被代谢为活性代谢物 α-甲基去甲肾上腺素。此外，该药物在肝脏中还广泛代谢为其硫酸盐偶联物。（ 4）消除约 70%的甲基多巴a通过尿液排泄，包括母体药物和代谢物。未被吸收的药物则通过粪便排泄。肾功能不全的患者排泄速度减慢，这可能导致药物及其代谢物在体内的积累。参考： [1]浙江野风药业股份有限公司. 甲基多巴无水晶型、溶剂化物及其制备方法. 2023-03-07. [2]https://zh.wikipedia.org/zh-cn/ [3]https://go.drugbank.com/drugs/DB00968 [4]https://www.mayoclinic.org/ [5]Gupta M, Al Khalili Y. Methyldopa[J]. 2019. 查看更多

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日用化工

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如何合成2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯？引言：合成 2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯涉及多步化学反应，其中包括酯化和还原等关键步骤。掌握这一合成方法对于制备该化合物及其衍生物具有重要的实际意义。简述： 2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯，英文名称：Methyl 5-chloroanthranilate，CAS：5202-89-1，分子式：C8H8ClNO2，外观与性状：白色至灰白色结晶粉末，密度： 1.311 g/cm3，沸点： 168-170 ℃ at 22 mm Hg(lit.)，熔点： 66-68 ℃(lit.)。合成：以 5-氯-2-硝基苯甲酸 (2)为原料，还原得到 2-氨基-5-氯苯甲酸(3)，3 酯化生成 2-氨基-5- 氯苯甲酸甲酯 (4)，具体实验操作如下：（ 1） 2-氨基-5- 氯苯甲酸 (3) 向 2(20 g，99 mmol)的浓盐酸 (70 ml)悬浊液中分批加入 SnCl2·2H2O(79 g，350 mmol)，加毕于50 ℃反应 3 h。反应液冷却至室温后置冰箱冷冻，抽滤，滤饼用乙酸乙酯 (50 ml×3)洗涤后用水 (100 ml)溶解，加 10％氢氧化钠溶液 ( 约 40 ml)调至 pH8，抽滤，滤饼减压干燥，得白色固体 3( 16.4 g，95.3％)，mp 206 ～ 208 ℃。纯度 99.1％[HPLC 归一化法：色谱柱 LichrospherC18 柱；检测波长 254 nm ；流动相甲醇- 水 (65 ∶35)；柱温 30 ℃；流速 1 ml/min]。（ 2） 2-氨基-5- 氯苯甲酸甲酯 (4) 将 3(15 g，87 mmol)、碳酸钾 (36 g，261 mmol)加至 DMF(60 ml)中，室温滴加硫酸二甲酯 (9.4 ml，98.7 mmol)，滴毕室温搅拌 1 h。反应液倾入冰水(300 ml)中，冰浴条件下搅拌 2 h，抽滤，滤饼用水(50 ml×3)洗涤后减压干燥，得近白色固体粉末4(15.9 g，以 2 计收率 93.6％)，mp 66 ～ 68 ℃。纯度99％(HPLC 条件同上 )。 2. 方法二以 5-氯-2-硝基苯甲酸(2)为原料，酯化生成5-氯-2-硝基苯甲酸甲酯(3)，3 在乙醇中用铁粉还原得到2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯(4)。具体步骤如下：（ 1）5-氯-2-硝基苯甲酸甲酯(3) 2(30.0g，149mmol)加至250ml反应瓶中，加入丙酮(150ml)，搅拌至溶，加入无水碳酸钾(30.8g，222 mmol)后缓慢滴加硫酸二甲酯(18.4 ml，194 mmol),滴毕加热回流反应 30 min。TLC[展开剂:石油醚-乙酸乙酯(4:1)，下同]显示反应完全后冷却至室温。过滤，滤液倒入冰水(50ml)中，用乙酸乙酯提取(20mlx3)，无水硫酸钠干燥过夜。过滤，滤液减压浓缩至干，得淡黄色固体3(28.8g，90%)，mp48.5~49.1℃。（ 2）2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯(4) 3(20.0g，93 mmol)加至500 ml反应瓶中加入无水乙醇(300ml)，搅拌至溶。滴加浓盐酸(3ml)后加入铁粉(15.6g，279 mmol)，加热回流反应 4 h。TLC显示反应完全后过滤，滤液减压蒸去部分溶剂。残留液倒入冰水(50ml)中，加10%氢氧化钠水溶液(约10ml)调至pH8，用二氯甲烷(50m1x3)提取，有机相经无水硫酸钠干燥过夜。过滤，滤液减压蒸去溶剂，得淡黄色固体粉末4(15.5g，98%)，mp 67.0~68.0℃。纯度 96.5%(HPLC 归一化法)。参考： [1] 童家勇,张灿. 7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮(革)的合成[J]. 中国医药工业杂志,2012,43(9):736-738. DOI:10.3969/j.issn.1001-8255.2012.09.005. [2] 杨妙,帅军,刘默,等. 7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂(艹卓)的合成[J]. 中国医药工业杂志,2009,40(9):648-650. DOI:10.3969/j.issn.1001-8255.2009.09.004. 查看更多

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睡前小苏打有哪些好处？引言：睡前使用小苏打可能会给您带来意想不到的好处。尽管它通常被认为是一种厨房清洁剂或烘焙中的化学成分，但小苏打也被广泛应用于人体健康领域。在医学上，小苏打被认为具有一些潜在的睡前益处，这些好处可以从改善消化到促进放松的多个方面进行解释。本文将探讨小苏打在睡前使用中可能带来的健康益处，帮助您更好地理解它的应用和效果。简介：小苏打的化学名称是碳酸氢钠，是一种碱性物质，在人体中起到缓冲剂的作用。它以其中和酸和碱的能力而闻名，使其成为消化问题和其他疾病的流行疗法。小苏打被认为具有许多治疗不同疾病的能力。据专家介绍，它可以用来预防胃灼热、美白牙齿，甚至杀死一些寄生虫。小苏打通常以白色粉末的形式存在，可以在大多数超市和药店购买。它用于各种应用，从家庭清洁到烘焙产品。 1. 睡前小苏打的好处（ 1）优化酸碱平衡人体在微碱性环境下运作更佳，但现代生活方式往往导致酸碱失衡，引发健康问题。小苏打是一种碱性物质，有助于中和酸性，恢复体内酸碱平衡，促进整体健康。（ 2）胃部舒缓胃灼热是常见问题，会导致胸部不适和不适感。睡前饮用小苏打水有助于中和胃中多余酸性，缓解胃灼热，促进更健康的夜间消化。（ 3）促进消化健康小苏打传统上被用来改善消化系统功能。据信，其中和胃酸的作用有助于缓解消化不良、气胀和腹胀。睡前饮用小苏打水可促进消化，预防夜间胃部不适。（ 4）减轻炎症研究表明，小苏打具有抗炎作用，可以帮助减轻体内炎症。慢性炎症与关节炎、心脏病等疾病相关。睡前服用小苏打水可能有助于对抗慢性炎症，降低患病风险。（ 5）促进排毒小苏打常用于排毒疗法，帮助清除体内毒素。睡前服用小苏打水可以帮助身体排毒，改善整体健康。需要注意的是，目前关于睡前服用小苏打的益处尚缺乏充足的科学依据，建议在尝试前咨询医生或专业人士，并从少量开始，逐渐增加剂量，以避免潜在的副作用。 2. 如何在睡前服用小苏打？（ 1）准备小苏打溶液将一茶匙小苏打粉混合在一杯水中制备小苏打溶液。搅拌均匀，直至小苏打完全溶解。（ 2）遵循推荐剂量注意不要超过小苏打的推荐剂量，因为过量服用可能导致胃部刺激和电解质失衡等不良反应。建议咨询医疗保健专业人员，以获取适合个人需求的正确剂量指导。（ 3）睡前饮用溶液建议在睡前大约 30分钟将小苏打溶液与水一起饮用，以便在夜间发挥作用。（ 4）留意身体信号如同对待其他补充剂或自然疗法一样，要留意身体的反应并及时注意任何不适。如果出现胃部不适或其他副作用，请停止使用小苏打并寻求医疗保健专业人员的建议。 3. 空腹喝小苏打的好处（ 1）缓解胃灼热和胀气问题。（ 2）它具有对抗某些寄生虫和真菌的能力，这就是为什么它被用于制造牙膏的原因。（ 3）有助于平衡身体的酸碱度，有助于其最佳功能。（ 4）它可以减少肾结石的形成，为那些容易患上这种疾病的人提供缓解。（ 5）它被认为可以通过延迟乳酸的产生来提高运动表现，从而改善肌肉疲劳。（ 6）它可以缓解与感冒或感冒相关的症状。 4. 特别注意事项高血压患者可以服用小苏打吗？建议高血压患者不要经常或过于频繁地使用小苏打。如果口服，它可能会产生不利影响，例如气体增加，建议在开始食用前咨询您的主治医生。小苏打的禁忌症有：（ 1）患有高血压的人。（ 2）有肾脏、肝脏或心脏问题的患者。（ 3）如果您正在服用抗酸药、利尿剂、抗生素或维生素，事先咨询您的医生非常重要。（ 4）孕妇或哺乳期妇女。（ 5） 12岁以下的儿童。参考： [1]https://belleza-estetica.com.ar/para-que-sirve-tomar-bicarbonato-de-sodio-con-agua-antes-de-dormir/ [2]https://www.elpais.com.co/salud/los-efectos-en-el-cuerpo-al-tomar-agua-con-bicarbonato-en-ayunas-durante-una-semana-1637.html [3]https://1doc3.com/web/ver/121105/un-hipertenso-puede-consumir-bicarbonato-de-soda [4]https://www.mundodeportivo.com/uncomo/salud/articulo/como-tomar-bicarbonato-para-la-acidez-funciona-47661.html [5]https://www.medicalnewstoday.com/articles/dangers-of-drinking-baking-soda [6]https://www.wellandgood.com/why-to-drink-baking-soda/ 查看更多

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硫酸铝的用途有哪些？引言：硫酸铝作为一种多用途化学品，广泛应用于各种工业和实验室场合中。其在水处理、纸张生产以及皮革工业中的关键作用，使其成为现代工业不可或缺的一部分。简介：硫酸铝是一种常用的工业化学品。这种由铝、硫和氧组成的化合物通常是一种干晶体，粉末状物质，遇水后会变粘，且不可燃。这种溶液 Al2 (SO4)3也被称为“明矾”，自古埃及时期开始使用，当时它有助于染色过程。硫酸铝的用途非常广泛。如今，硫酸铝仍用于纸张印刷以及其他一些工业用途，包括家用产品和废水处理。 1. 硫酸铝 Al2（SO4）3的常见用途（ 1）硫酸铝用于净化水。（ 2）用于制备小苏打。（ 3）用于染色衣服。（ 4）用于园艺目的，有助于平衡土壤 pH值。（ 5）硫酸铝用于造纸。（ 6）用于在布上制作不同的印花。（ 7）在混凝土中用作防水剂和促进剂。（ 8）用于制造消防泡沫。（ 9）用于处理水处理厂的污水。（ 10）硫酸铝用作防火剂。 2. 水处理 2.1 污水处理中国执行严格的污 (废)水排放标准，总磷要求低于0.5mg/L，但是由于进水水量、活性污泥法除磷脱氮之间的矛盾、碳磷比和工艺优化等原因，污水厂单一的生物除磷往往难以达到标准的要求。所以，必须引入化学沉淀除磷以加强除磷效果。 19世纪后期，英美等国在污水处理中普遍采用化学沉淀方法，但不久即被生物处理法所代替，其主要原因是化学沉淀法引入了新的污染物，而且该法的试剂消耗量大，运行成本高，产生大量且易造成二次污染的污泥，这些问题在当时得不到到好的解决。到了20世纪 80年代，为进一步提高污水中的磷和有机污染物的去除率，又重新重视化学沉淀法的应用。化学沉淀法采用的化学试剂一般是铝盐、铁盐(包括亚铁盐)、铝铁聚合物(AVR)和石灰等。硫酸铝既是混凝剂又是除磷剂，因其成本较聚氯化铝 (PAC)和有机高分子絮凝剂要低，同时又有很好的除磷效果，因而被广泛应用在水处理行业中，特别是市政污水处理厂，以石井污水处理厂为例，硫酸铝投加后，TP去除率高于 63%，出水 TP 低于 0.3 mg/L。无铁硫酸铝（明矾）在市政饮用水和废水处理系统中应用最为广泛。在饮用水应用中，明矾是一种极好的初级凝结剂。硫酸铝可以去除什么？通过在原水中进行电荷中和和絮凝，硫酸铝可去除：浊度悬浮固体总有机碳（ TOC）生化需氧量（ BOD） 2.2 在游泳池中使用 2.2.1 硫酸铝在泳池中的使用方法硫酸铝通常用作游泳池中的絮凝剂。絮凝剂是一种促进细小颗粒聚集成更大团块的物质，使其更容易去除。硫酸铝在泳池中的使用方法如下：（ 1）硫酸铝在水中的用量取决于游泳池的大小。通常，每 10,000 加仑的水需要大约 2 磅硫酸铝。（ 2）将硫酸铝预先溶解在一桶水中。这将有助于它更均匀地分布在游泳池中。（ 3）将溶解的硫酸铝倒入游泳池中，尽可能均匀地铺开。（ 4）运行泳池泵 2-3 小时，使硫酸铝在整个泳池中循环。（ 5）关掉泵，让泳池静置 12-24 小时。硫酸铝会使颗粒聚集在一起并沉到池底。（ 6）用吸尘器吸去泳池里的结块颗粒。记住，安全第一：处理化学品时务必穿戴防护装备，并将其放在儿童接触不到的地方。 2.2.2 什么时候应该在泳池中使用硫酸铝？如果水是绿色的，这意味着水中有藻类和微生物。藻类和微生物的去除是通过杀生物剂进行的，杀生物剂会杀死这些微生物，而絮凝剂可以使它们沉淀并轻松去除。再加入杀生物剂第二天加入硫酸铝，它可作为絮凝剂。硫酸铝会吸引造成水浑浊的固体颗粒，并沉淀到池底。如果水质发黄、发黑，则可能是水中铁或有机锰过量导致浑浊，此时应在投加硫酸铝前，先投加含氯消毒剂。如果您只想消除泳池水的浑浊度，那么只需将硫酸铝直接喷入泳池即可。 3. 铝硫酸盐在纸业中的应用硫酸铝在造纸领域已被现代技术所取代，但仍用于某些纸浆中。这种酸性化学物质用于去除造纸水中的杂质。它还用于纸浆本身，帮助粘合材料、中和电荷和松香施胶。尽管不含明矾的无酸纸已成为一种更耐用且不易变色的选择，但也越来越受欢迎。 4. 其他常见用途（ 1）硫酸铝有时在人类食品工业中用作固化剂，其 E编号为E520，在动物饲料中用作杀菌剂。在美国，FDA将其列为“公认安全”，对浓度没有限制。[硫酸铝可用作除臭剂、收敛剂或浅表剃须伤口的止血剂。（ 2）它是一种常见的疫苗佐剂， “通过促进抗原从接种部位形成的疫苗库中缓慢释放”而起作用。（ 3）硫酸铝用作染色和印花纺织品的媒染剂。当溶解在大量中性或微碱性水中时，硫酸铝产生氢氧化铝 Al（OH）3的凝胶状沉淀。在染色和印花布料中，凝胶状沉淀物通过使颜料不溶于服装纤维来帮助染料粘附在服装纤维上。（ 4）硫酸铝有时用于降低花园土壤的 pH值，因为它水解形成氢氧化铝沉淀物和稀硫酸溶液。改变土壤pH值对植物的影响的一个例子是在观察绣球花时看到的。园丁可以在土壤中添加硫酸铝以降低 pH 值，这反过来又会导致绣球花的花朵变成不同的颜色（蓝色）。铝是使花朵变蓝的原因；在较高的 pH值下，工厂无法获得铝。（ 5）在建筑工业中，在混凝土中用作防水剂和促进剂。另一种用途是灭火泡沫中的发泡剂。（ 6）它也可以作为软体动物杀虫剂非常有效，杀死西班牙蛞蝓。（ 7）媒染剂三醋酸铝和硫酸铝可以由硫酸铝制备，形成的产物由使用的醋酸铅（ II）的量决定： 5. 结论硫酸铝在多个领域具有广泛的应用，包括水处理、纸张生产和染色工业。然而，为了最大化其效益并确保安全，正确使用和处理铝硫酸盐至关重要。遵循安全操作指南不仅可以保护个人健康和环境，还可以提高工作效率和产品质量。因此，建议大家在选择硫酸铝产品和供应商时，可依赖于 Guidechem等可靠平台，以获取权威的产品信息和安全建议，从而更好地实现工业和环境双赢。参考 : [1]https://www.ck12.org/flexi/chemistry/mass-volume-stoichiometry/how-do-you-use-aluminum-sulfate-in-a-swimming-pool/ [2]https://www.chemservice.com/news/top-industrial-uses-for-aluminum-sulfate/ [3]https://en.wikipedia.org/wiki/Aluminium_sulfate [4]https://www.alquera.com/en/sulfato-de-aluminio/piscinas/ [5]https://www.usalco.com/usalco_products/aluminum-sulfate-solution-alum/ [6]https://www.affinitychemical.com/aluminum-sulfate-composition-and-uses/ [7]https://www.vedantu.com/chemistry/aluminium-sulfate [8]梁腾和.硫酸铝投加对好氧段活性污泥性质的影响研究[D].广东工业大学,2016. 查看更多

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如何用分光光度法测定头孢曲松钠的含量？测定头孢曲松钠的含量是关于这种药物质量控制的重要一环，准确的含量分析对于确保药品的疗效和安全性至关重要。简述：头孢曲松钠（ Ceftriaxone Sodium）是第三代头孢菌素类抗生素，用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。测定头孢曲松钠的含量对药品质量的控制及指导临床用药都具有极其重要的意义。含量测定： 1. 报道一刘荣森等人基于头孢曲松钠能被 Fe3+氧化，Fe3+被还原为Fe2+，Fe2+与铁氰化钾生成可溶性普鲁士蓝，通过测定生成的普鲁士蓝在733nm处的吸光度，建立了测定头孢曲松钠的新方法。头孢曲松钠含量在0.117.20μg·m L-1范围内与吸光度呈良好线性关系，线性回归方程A=0.2717ρ(μg·m L-1)+0.0325，相关系数R=0.9992，表观摩尔系数ε=1.8×105L·(mol·cm)-1。测定了市售头孢曲松钠粉针剂的含量，平均回收率为100.5%，结果令人满意。 2. 报道二刘荣森等根据在一定温度下，头孢曲松钠能将 Fe(Ⅲ)还原成Fe(Ⅱ)，还原生成的 Fe(Ⅱ)在pH为5.0的CH3COOH-CH3COONa缓冲介质中，与邻二氮菲发生配位反应形成稳定的橘红色配合物，其最大吸收波长为 510nm.建立了Fe(Ⅲ)-头孢曲松钠-邻二氮菲体系分光光度法间接测定头孢曲松钠的新方法。实验表明，在最佳的实验条件下，头孢曲松钠浓度在 0.268.8μg/mL范围内与吸光度呈良好线性关系.线性回归方程为A=0.224 3C+0.058 5，线性相关系数 R=0.998 4，表观摩尔吸光系数 ε=1.48×105 L/(mol·cm) ，检出限为 0.011μg/mL。该法用于分析注射用头孢曲松钠粉针剂的含量，回收率在 97.5%-102.5%。 3. 报道三宋健玲等人研究了头孢曲松钠与对苯醌的荷移反应，、确定了形成电荷转移络合物的最佳反应条件。在硼砂介质中，电子给予体头孢曲松钠与电子接受体对苯醌于室温下可形成 1∶2的荷移络合物，络合物的最大吸收波长为 606.0nm；表观摩尔吸光系数 ε=1.73×104 L.mol-1.cm-1 ；线性范围为 2μg/mL～24μg/mL；对形成荷移络合物的机理进行了探讨，并应用拟定的方法对注射用头孢曲松钠样品进行了含量测定，回收率为 98.64%～100.7%；RSD≤1.03%。 4. 报道四钱耀军等人根据在弱酸性条件下，头孢曲松钠能够将 Fe3+还原成Fe2+，利用 Fe2+能与联吡啶发生配位反应形成红色配合物，其在 520nm波长处有最大吸收，据此建立了 Fe3+-头孢曲松钠-联吡啶体系分光光度法测定针剂中头孢曲松钠的新方法。头孢曲松钠标浓度在0.10—12.0μg/mL范围内与吸光度呈良好线性关系，线性回归方程为 A=0.09028C(μg/mL)+0.08753，表观摩尔吸光系数为 5.205×104L.mol-1.cm-1，回收率在 97.6%-100.8%之间。该法用于市售针剂中头孢曲松钠的含量分析，结果满意。 5. 报道五李俊等人利用注射用头孢曲松钠与百里酚蓝在乙醇介质发生荷移反应，建立荷移分光光度法测定注射用头孢曲松钠的含量方法。结果表明，荷移反应生成 1:1型配合物，最大吸收波长为 450nm，表观摩尔吸光系数 ε为8.18×103L·mol-1·cm-1 ，注射用头孢曲松钠测定线性范围 22.56-179.42mg·L-1。参考文献： [1]刘荣森,张长水. 可见光分光光度法测定头孢曲松钠 [J]. 化学工程师, 2015, 29 (05): 26-27+34. DOI:10.16247/j.cnki.23-1171/tq.20150526. [2]刘荣森,张长水. 邻二氮菲分光光度法测定头孢曲松钠粉针剂含量 [J]. 河南师范大学学报(自然科学版), 2014, 42 (06): 75-78. DOI:10.16366/j.cnki.1000-2367.2014.06.018. [3]宋健玲,谢鲜梅. 利用荷移反应分光光度法测定头孢曲松钠 [J]. 分析仪器, 2013, (02): 15-18. [4]李俊,闫金龙,王国庆等. 荷移分光光度法测定注射用头孢曲松钠 [J]. 光谱实验室, 2013, 30 (01): 308-312. [5]钱耀军,潘雪萍. 分光光度法测定针剂中的头孢曲松钠 [J]. 光谱实验室, 2012, 29 (05): 3153-3156. 查看更多

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4,5-二氯哒嗪-3(2H)-酮的应用有哪些？ 4,5-二氯哒嗪 -3(2H)- 酮是一种重要的有机中间体，在化学合成领域具有广泛的应用。本文即将探讨 4,5- 二氯哒嗪 -3(2H)- 酮具体有哪些应用。简述： 4,5- 二氯哒嗪 -3(2H)- 酮，英文名称： 4,5-Dichloro-3(2H)-pyridazinone ， CAS ： 932-22-9 ，分子式： C4H2Cl2N2O ，外观与性状：米色结晶固体。 4,5- 二氯哒嗪 -3(2H)- 酮是一种有机中间体，可用于合成噻二唑类化合物 4- 氯 -2-[(5- 乙氧基 -1 ， 3 ， 4- 噻二唑 -2-) 甲基 ]-5- 哌啶基 -3(2H)- 哒嗪酮。噻二唑类化合物在农业领域被广泛用于防治作物害虫和病菌。应用： 1. 合成 4- 卤 -5-(4- 甲基 -2H-1- 苯并 -2- 吡喃酮 -7- 氧基 )-2- 取代 -3(2H)- 哒嗪酮衍生物哒嗪酮环是一类具有良好生物活性的杂环化合物 , 因其具有活性高、对环境友好、广谱生物活性 ( 如杀菌、杀虫、除草 ) 等特点 , 在农药研究中扮演着十分重要的角色。拜堃等人通过 4,5- 二氯 ( 溴 )-3(2H)- 哒嗪酮与 7- 羟基 -4- 甲基香豆素在 CH3CN/K2CO3 体系下的缩合反应 , 将具有生物活性的哒嗪酮环引入到苯并吡喃酮结构中 , 设计、合成了 9 个含哒嗪酮环的香豆素类化合物。合成路线如下： 2. 合成 5- 取代 3-(2H)- 哒嗪酮衍生物李洪森等人以 4 ， 5- 二氯 -3(2H)- 哒嗪酮和 2- 溴 -1- 苯乙酮或 2- 溴 -1- 苯 -1- 丁酮反应合成了中间体 4 ， 5- 二氯 -2-(2- 苯基 - 2- 氧代 - 乙基 ))-3(2H) 哒嗪酮，再与吗啉和哌啶反应合成了 5- 取代 3-(2H)- 哒嗪酮衍生物。其中， 4 ， 5- 二氯 -3(2H)- 哒嗪酮主要参与中间体 (4) 的合成，具体步骤如下：以 2- ［ 2-(4- 甲基苯基 )- 2- 氧代 - 乙基］ -3(2H) 哒嗪酮 (4b) 为例 : 在配有干燥装置的 100 mL 三口瓶中，加入 2.0g(12.2mmol)3(2H)- 哒嗪酮， 2.0 g 无水碳酸氢钠， 30 mL 无水 DMF ，搅拌下滴加含有 3.10 g(14.6mmol) 对甲基 - α - 溴代苯乙酮的 10mL DMF 溶液，加毕加热至 35℃ ，保温反应 5 h; 把反应液倒入 150 m L 冰水中，搅拌，出现大量沉淀，静置，过滤，收集固体。干燥后用体积比为 2∶1 的乙酸乙酯和石油醚重结晶，共得 3.46g 白色晶体，收率 91.2% ， m.p.185 ～ 185℃ 。 2. 合成噁二唑衍生物在杂环化合物中， 1 ， 3 ， 4- 噁二唑类化合物不仅在颜料、光敏物质及电子材料等方面有广泛的用途，而且具有杀虫、杀菌、抗癌、消炎等功能，因而受到人们的广泛重视。祁叶茂等人以苯甲酸乙酯和水合肼为初始原料，经过肼解、酰化、关环反应合成 2- 氯甲基 -5- 苯基 -1 ， 3 ， 4- 噁二唑，与 4 ， 5- 二氯 -3(2H)- 哒嗪酮反应合成中间体 4 ， 5- 二氯 -2- ［ (5- 苯基 -1 ， 3 ， 4- 噻二唑 -2)- 甲基］ - 哒嗪酮，再与胺类等化合物通过取代反应合成了 9 个含有哒嗪酮和噁二唑环的双杂环类化合物。合成路线如下：其中， 4 ， 5- 二氯 -3(2H)- 哒嗪酮主要参与中间体 (6) 的合成，具体步骤如下：在 100 m L 三口烧瓶加入中间体 (5)3.6 g(0.018 mol) 和 4 ， 5- 二氯 -3 (2H) 哒嗪酮 2.6 g(0.018 mol) ， 4.0 g 无水碳酸钾， 60 mL DMF 作为溶剂，在 50℃ 反应 7h 。反应结束后抽虑出碳酸钾，滤液倒入冰水搅拌，静置过滤，固体干燥后用乙酸乙酯和石油醚重结晶，得产物 4.72 g ，收率为 84% 。参考文献： [1]祁叶茂 , 李兰杰 , 刘明杰等 . 噁二唑衍生物的合成研究 [J]. 化学研究与应用 , 2017, 29 (07): 1062-1064. [2]李洪森 , 赵琳静 , 汤佳蓉等 . 哒嗪酮衍生物的合成和生物活性研究 [J]. 化学研究与应用 , 2012, 24 (11): 1741-1744. [3]拜堃 , 姚彩萍 , 陈青等 . 4- 卤 -5-(4- 甲基 -2H-1- 苯并 -2- 吡喃酮 -7- 氧基 )-2- 取代 -3(2H)- 哒嗪酮衍生物的合成和生物活性研究 [J]. 有机化学 , 2010, 30 (08): 1255-1258. 查看更多

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如何制备1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-5-巯基-四氮唑？本文将介绍制备 1-(2- 二甲基氨基乙基 )-1H-5- 巯基 - 四氮唑的方法，通过这项研究，我们旨在探索制备该化合物的高效可行方法，以推动相关领域的发展和应用。背景： 1-(2- 二甲基氨基乙基 )-1H-5- 巯基 - 四氮唑是制备新一代口服长效型药物头孢替安酯 C3 位的化学修饰物。头孢替安为第三代头孢菌素，由日本武田公司研发， 1981 年首次在日本上市。头孢替安对革兰阳性菌的作用与头孢唑林接近，对革兰阴性菌作用较优，对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。临床静注给药，可用于治疗多种敏感菌所致的感染以及手术和外伤所致的感染和败血症等。革兰阳性菌具有典型四氮唑类抗生素广谱、耐受的优点。头孢菌素类药物作为抗生素发展最为迅速的品种之一， 1-(2- 二甲基氨基乙基 )-1H-5- 巯基 - 四氮唑的纯度直接影响了头孢替安酯类化合物的药物活性，探索 1-(2- 二甲基氨基乙基 )-1H-5- 巯基 - 四氮唑的合成，降低合成成本将有效降低头孢替安酯类化合物的生产成本。目前对 1-(2- 二甲基氨基乙基 )-1H-5- 巯基 - 四氮唑的合成工艺介绍较少 , 且存在成本较高、产率较低、设备复杂等问题。合成：制备 1 －［ 2 －（ N ， N －二甲基氨基）乙基］－ 5 －巯基－ 1H －四氮唑的方法如下：首先， 2 －（ N ， N －二甲基氨基）乙胺与二硫化碳反应，得到 2 －（ N ， N －二甲基氨基）乙胺基二硫代羧酸，随后经过碘甲烷的甲基化，接着与叠氮化钠反应，并最终经过阳离子树脂酸化处理制备而成。济南大学的研究改进了酯化反应条件，引入适量相转移催化剂，并使用硫酸二甲酯代替碘甲烷进行酯化反应，从而降低了制备成本。然而，在上述制备过程中产生了恶臭的甲硫醇，不太适合工业规模的制备。 1. 李永伟等人介绍了一种 1-[2-(N,N- 二甲基氨基 ) 乙基 ]-5 - 巯基－ 1H- 四氮 (DMMT) 的合成方法。 2-(N,N- 二甲基氨基）乙胺与二硫化碳反应，制得取代的 2-(N,N- 二甲基氨基）乙胺基二硫代羧酸； 2-(N,N- 二甲基氨基）乙胺基二硫代羧酸与氯甲酸乙酯反应，得到 2-(N,N- 二甲基氨基）乙胺基二硫代羧酸与乙氧基甲酸的二硫代酸酐；二硫代酸酐再经三乙胺碱解，制得 2-(N,N- 二甲基氨基）乙基异硫氰酸酯 2-(N,N- 二甲基氨基）乙基异硫氰酸酯与叠氮化钠反应，制得目标产物１－［ 2 －（ N,N- 二甲基氨基）乙基］－ 5 －巯基－ 1H －四氮唑 (DMMT) 。产物以 N,N- 二甲基氨基乙胺计，收率为 48.0 ％。采用该法，能够方便地制得 1 －［ 2-(N,N- 二甲基氨基）乙基］－ 5 －巯基－ 1H －四氮唑，产物收率高，反应条件温和，操作过程简便，三废少，环境污染小。 2. 李石磊等人报道的方法中包括以下步骤，（ 1 ）以 N,N ?二甲基乙二胺基二硫代羧酸钠和叠氮化钠为原料，以水为反应溶剂，以碱溶液为催化剂，经过加热回流，反应结束后，反应液经过酸中和后，得到 1 -(2-二甲基氨基乙基 ) -1H-5-巯基-四氮唑粗产品；（ 2 ）将步骤（ 1 ）得到的 1 -(2-二甲基氨基乙基 ) -1H-5-巯基-四氮唑粗产品经过重结晶溶液进行重结晶，得到 1 -(2-二甲基氨基乙基 ) -1H-5-巯基-四氮唑成品，重结晶溶液为甲苯和水的混合溶液。该方法制得的产品纯度高，收率高，反应过程更安全，是更绿色环保的合成工艺。参考文献： [1] 李永伟 , 王娟 , 李瑞民 , 等 . 1-[2-(N,N- 二甲基氨基 ) 乙基 ]-5- 巯基 -1H- 四氮唑的制备 [J]. 河北工业科技 ,2015,32(1):8-11. DOI:10.7535/hbgykj.2015yx01002. [2] 河北凯力昂生物科技有限公司 . 一种 1-(2- 二甲基氨基乙基 )-1H-5- 巯基 - 四氮唑的合成方法 :CN202010988653.0[P]. 2020-12-01. 查看更多

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如何制备S-氰戊菊酯水乳剂？ S-氰戊菊酯是一种新型高效旋光性杀虫剂，对作物上的害虫有很好的效果。目前，有关环保组织已对使用芳香族有机溶剂进行了控制，因此研制制剂的方向是不使用或少使用这类溶剂。水乳剂是一种油水分散体系，但由于其稳定性不佳，迄今在常规农药制剂品种中水乳剂的份额很小。制备方法制备5%的S-氰戊菊酯水乳剂的配方如下：在加工水乳剂时，首先将称量好的S-氰戊菊酯与有机溶剂二甲苯在机械搅拌下混合均匀，形成油相。然后将水和丙三醇、OP-10磷酸酯、聚丙烯酸酯投入乳化分散釜中，并在5000转/分钟的转速下开始搅拌。接着将油相投入乳化分散釜中，搅拌35~40分钟，使之成为均匀的S-氰戊菊酯乳状液。参考文献 [1]南京第一农药有限公司. S-氰戊菊酯水乳剂及其制备工艺:CN200510040398.2[P]. 2006-12-13. 查看更多

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制备碳酸镁的方法有哪些？碳酸镁是一种常见的无机化合物，具有广泛的应用领域。了解如何制备碳酸镁可以帮助我们更好地利用这一重要化学物质。背景：碳酸镁是一种重要的镁质无机化工产品，应用广泛。其最主要的用途是作为工业中间原料，煅烧该前驱体制备高纯度的镁砂或氧化镁。制备： 1.专利 CN 115650266 A 发明了一种利用碳酸氢铵生产碳酸镁的方法，通过该方法产出的碳酸镁纯度较高，再用产出的碳酸镁锻烧制成氧化镁，所得成品氧化镁中氯根含量低，产品等级和价值得到提高，可以有效节约总体生产成本，包括以下步骤：（ 1 ）将香料生产车间产生的氯化镁溶液注入脱色釜，同时使用隔膜泵将双氧水注入双氧水高位槽备用；（ 2 ）逐滴将双氧水高位槽中的双氧水滴入脱色釜进行脱色处理，脱色过程中保持脱色釜的搅拌，定期取样观察氯化镁溶液的颜色。当氯化镁溶液变为无色透明时，停止滴加双氧水；（ 3 ）将脱色釜中的氯化镁移至氯化镁储槽备用；（ 4 ）向溶解釜中加入碳酸氢铵和除盐水，搅拌 30 分钟直至完全溶解。其中，碳酸氢铵与除盐水的比例为 1 吨碳酸氢铵加 5 立方米除盐水。溶解完成后，逐滴加入液氨并持续取样分析。当溶解釜内液体的 pH 值达到 8.5 时，停止加液氨，得到碳酸氢铵溶液；（ 5 ）将溶解釜中配置好的碳酸氢铵溶液放入碳酸氢铵储槽备用；（ 6 ）按照体积比 2.5:3.5 的比例同时滴加氯化镁储槽中的氯化镁和碳酸氢铵储槽中的碳酸氢铵溶液到反应釜中，同时打开蒸汽加热阀门，控制反应温度在 52-55℃ 之间。滴加结束后持续搅拌 1 小时，发生以下反应，得到混合液： MgCI2 + NH4HCO3 → MgCO3 + NH4Cl ；（ 7 ）将得到的混合液通过第一压滤机压滤，得到第一碳酸镁滤饼，第一压滤机的滤液收集至氯化铵槽；（ 8 ）将第一碳酸镁滤饼投入第一浆洗槽加洗液浆洗，浆洗后进入第二压滤机压滤得到第二碳酸镁滤饼，第二压滤机滤液收集后代替除盐水用于溶解釜内溶解碳酸氢铵；（ 9 ）将第二碳酸镁滤饼投入第二浆洗槽加洗液浆洗，浆洗后进入第三压滤机压滤得到第三碳酸镁滤饼，第三压滤机滤液收集后注入第一浆洗槽作为洗液；（ 10 ）将第三碳酸镁滤饼投入第三浆洗槽加洗液浆洗，浆洗后进入第四压滤机压滤得到第四碳酸镁滤饼，第四压滤机滤液收集后注入第二浆洗槽作为洗液；（ 11 ）将第四碳酸镁滤饼投入第四浆洗槽加蒸馏水浆洗，浆洗后进入第五压滤机压滤得到第五碳酸镁滤饼即成品，第五压滤机滤液收集后注入第三浆洗槽作为洗液。 2.专利 CN 116534887 A 发明涉及磷矿工业的技术领域，特别是涉及一种两步铵解法磷矿富集并制备硝酸钙和碳酸镁的生产方法。该申请公开了一种两步铵解法磷矿富集并制备硝酸钙和碳酸镁的生产方法，包括以下步骤：煅烧、冷却、脱镁反应、脱镁液过滤、脱镁滤液浓缩、硝酸钙冷却结晶、硝酸钙离心分离、铵解处理、铵解后过滤、一次脱钙、二次脱钙、碳化。该申请所述的生产方法，具有处理成本低，且钙和镁分离彻底，产品达到工业级标准的优点。参考文献： [1] 安徽金禾实业股份有限公司 . 一种利用碳酸氢铵生产碳酸镁的方法 :CN202211438327.8[P]. 2023-01-31. [2] 贵州芭田生态工程有限公司 , 黔南民族师范学院 . 一种两步铵解法磷矿富集并制备硝酸钙和碳酸镁的生产方法 :CN202211627918.X[P]. 2023-08-04. 查看更多

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三氯异氰尿酸有什么特点和用途? 三氯异氰尿酸是一种白色结晶性固体，化学式为C3Cl3N3O3。它是异氰酸的衍生物，常被用作高效消毒剂和漂白剂。三氯异氰尿酸的多种用途三氯异氰尿酸具有广泛的应用：消毒剂：三氯异氰尿酸能有效杀灭细菌、病毒和真菌，广泛应用于食品加工厂、医疗机构、游泳池等场所的消毒过程。漂白剂：三氯异氰尿酸具有强力的氧化性，可用于漂白纸浆、纺织品和城市供水中的混浊物。水处理剂：三氯异氰尿酸可用于净化水源，去除水中的有机物和微生物。农药：三氯异氰尿酸可作为杀虫剂和杀真菌剂，用于农作物保护和植物病害防治。使用三氯异氰尿酸需注意的安全事项在使用三氯异氰尿酸时，需要注意以下几点：遵循正确的操作规程和个人防护措施，如佩戴防护手套、护目镜和防护服。避免与强碱物质或胺类物质混合使用，以免产生有毒气体。储存时应远离火源、热源和氧化剂，以免发生火灾或爆炸。避免与易燃物质接触，以免引起燃烧或爆炸危险。注意防止三氯异氰尿酸进入眼睛、口腔和皮肤，如不慎接触，应立即用大量清水冲洗并寻求医疗救助。三氯异氰尿酸对环境的影响三氯异氰尿酸在原始形态下对环境有一定的影响：在水体中，三氯异氰尿酸会分解为含氯离子，对水生生物和水生态系统具有一定的毒性。在土壤中，三氯异氰尿酸会随着时间逐渐分解，但长时间或大量使用可能对土壤生态系统产生负面影响。在大气中，三氯异氰尿酸易被光解，形成氰化氢和二氧化碳等物质，对空气质量产生污染。因此，在使用三氯异氰尿酸时，应注意减少对环境的污染，并遵循相关的环境保护法规。查看更多

#三氯异氰尿酸

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如何利用电化学阻抗法快速检测牛奶中的微生物总数? MPC琼脂培养基是一种用于测定奶制品中菌落总数的方法，其中胰蛋白胨提供碳源和氮源，酵母膏粉提供B族维生素，葡萄糖提供能源，而琼脂则是培养基的凝固剂。牛奶中微生物的含量是评价牛奶质量的重要指标。高微生物总数会导致致病菌产生外毒素，从而引起中毒。此外，大量细菌繁殖会加速产酸，导致牛奶酸败，使蛋白质热稳定性下降。传统的微生物检测方法费时费力，需要样品涂板、恒温培养和菌落计数。因此，乳品生产者需要一种快速的微生物检测方法。电化学阻抗法是一种快速检测微生物总数的技术。细菌在培养基中生长繁殖时，会将培养基中的大分子电化学惰性物质代谢为具有电活性的小分子物质，从而改变培养基的电化学性质。通过检测培养基在电极表面的电压、电流、电阻抗等变化，可以判断细菌的生长和繁殖特性。电化学阻抗法具有高敏感性、特异性、快速反应性和高度重复性等优点。研究表明，电导、总阻抗和双电层电容可以作为阻抗检测参数，用于快速分析牛奶中的菌落总数，并且检测结果准确可靠。电化学阻抗法在布鲁氏菌抗菌药物研究中的应用如何确定抗菌药物对布鲁氏菌的最低抑菌浓度和防突变浓度？布鲁氏菌病是一种由布鲁氏菌引起的感染疾病。通过分离和鉴定患者血液中的细菌，可以判断患者是否同时感染其他细菌。同时，测定常用抗菌药物和新型抗菌药物对布鲁氏菌的最低抑菌浓度（MIC）和防突变浓度（MPC），可以为临床治疗提供抗菌药物的用药参考。通过对布氏杆菌活疫苗S2株进行抗菌药物的MIC检测，发现不同药物的MIC值存在差异。其中，莫西沙星的MIC值最低，抑菌能力最强。在氨基糖苷类抗菌药物中，硫酸庆大霉素的MIC值最低，硫酸链霉素的MIC值最高。此外，通过琼脂稀释法，可以测定硫酸庆大霉素、硫酸卡那霉素、利福平、硫酸链霉素和莫西沙星对布氏杆菌活疫苗S2株的MPC和耐药选择性指数SI。结果显示，莫西沙星的MPC值最低，利福平的MPC值最高；硫酸庆大霉素的SI值最低，利福平的SI值最高。莫西沙星和硫酸庆大霉素对细菌耐药的能力优于硫酸卡那霉素、利福平和硫酸链霉素。研究表明，药物的MPC值低并不意味着其SI值也低。对于作用机理相似的同类抗菌药物，仍然需要检测药物的MPC和SI值。在选择治疗药物时，需要同时考虑抗菌药物的MPC和SI值，选择MPC和SI值较低的药物进行治疗。参考文献 [1] Zhao X, Drlica K. Restricting the selection of antibiotic-resistant mutant bacteria: measurement and potential use of the mutant selection window. The Journal of Infectious Diseases. 2002. [2] Dong Y, Zhao X, Domagala J, et al. Effect of fluoroquinolone concentration on selection of resistant mutants of Mycobacterium bovis BCG and Staphylococcus aureus. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 1999. [3] Garcia-Rodriguez JA, MuNoz Bellido MJ, Fresnadillo MJ, et al. In vitro activities of new macrolides and rifapentine against Brucella spp. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 1993. [4] E Ayasl?oglu, S Kilic, K Ayd?n, D Kilic, S Kaygusuz, C Agalar. Antimicrobial susceptibility of Brucella melitensis isolated from blood samples. Turkish Journal of Medical Sciences. 2008. [5] 张煜. 抗菌药物对布鲁氏菌最低抑菌浓度、防突变浓度的研究[D]. 内蒙古科技大学, 2012. 查看更多

#琼脂

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卡马西平的使用注意事项？卡马西平是一种电压依赖性钠通道阻断剂，主要用于治疗癫痫、三叉神经痛、周围神经痛、神经源性尿崩症等疾病。在使用过程中，需要特别注意以下几个方面。 1.如何调整剂量在使用卡马西平时，应从小剂量开始，逐渐增加剂量。大约在治疗开始的4周左右，可能需要增加剂量，以避免血药浓度降低。如果在服用卡马西平期间漏服了药物，应尽快补服。但需要注意的是，不要一次服用双倍剂量，而是建议在一天内分次补足。癫痫患者不能突然停药，因为这样容易引发癫痫发作。 2.药物相互作用卡马西平与许多药物存在相互作用。请参考下图了解卡马西平的相互作用药物。 3.不良反应 √ 常见的不良反应包括视力模糊、复视、眼球震颤等中枢神经系统反应，以及头晕、乏力、恶心、呕吐等。这些反应多发生在用药后1～2周。 √ 少见的不良反应包括皮疹、荨麻疹、瘙痒、儿童行为障碍、肝功能异常、胆汁淤积、肝细胞性黄疸及甲状腺功能减退症等。 √ 罕见的不良反应包括粒细胞减少和骨髓抑制、心律失常、过敏性肝炎、肝衰竭、急性肾衰竭及全身多器官发生超敏反应等。 √ 与剂量相关的副作用通常在几天内自行减轻或减少剂量后减轻。中枢神经系统的副作用可能是剂量过高或是血药浓度明显波动的表现。在这种情况下应进行血药浓度监测，降低每日剂量服用并将它分成3-4次服用。 4.特殊人群老年患者使用过量卡马西平容易引起认知功能障碍、精神错乱、激动、不安、焦虑、房室传导阻滞或心动过缓。有时也会引起再生障碍性贫血。因此，老年患者不宜过量服用，建议在服用期间进行卡马西平的血药浓度监测。妊娠期妇女禁用卡马西平，尤其是妊娠早期。因为卡马西平能透过胎盘屏障。哺乳期妇女应禁用卡马西平，因为它可以通过乳汁分泌。糖尿病患者在使用卡马西平后可能会引起尿糖增加。因此，在控制血糖的基础上，慎重使用卡马西平。只有了解卡马西平使用过程中的常见问题、药物相互作用、不良反应及特殊人群的注意事项，才能发挥该药物治疗的最大功效。查看更多

#卡马西平

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精细化工

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葡萄籽提取物的功效与作用是什么? 葡萄籽提取物是一种从天然葡萄籽中提取的有效活性营养成份精制而成的营养食品。它是一种新型高效天然抗氧化剂物质，能够清除人体内多余的自由基，具有超强的延缓衰老和增强免疫力的作用。此外，葡萄籽提取物还具有抗过敏、抗疲劳、增强体质、改善亚健康状态、改善烦躁易怒、头昏乏力、记忆力减退等症状的效果。葡萄籽提取物的制作和应用葡萄籽提取物是通过将葡萄酒厂的下脚料晒干后分离葡萄皮和葡萄梗得到的产物。它可以先提取花青素，再用低温萃取技术生产葡萄籽油。葡萄籽提取物含有丰富的蛋白质、粗脂肪、各种氨基酸、维生素和矿物质等营养成分，因此被广泛应用于饲料中。此外，葡萄籽提取物还可以制成胶囊等剂型，作为健康食品的原料。葡萄籽提取物是迄今发现的植物来源的最高效的抗氧化剂，其抗氧化效果是维生素C和维生素E的50-70倍。它具有清除自由基、提高人体免疫力的强力效果。因此，葡萄籽提取物被广泛加入到饮料、酒和各种普通食品中，既作为营养强化剂，又作为天然防腐剂，提高了食品的安全性。最近的研究发现，葡萄籽提取物中的一种物质能够有效杀死白血病细胞。这种提取物能够刺激JNK激酶的产生，从而调节导致细胞死亡的信号传输路径。此外，类黄酮和葡萄籽提取物也被证明可以抑制癌细胞的发展，使某些肿瘤变小。因此，葡萄籽提取物在癌症治疗中具有潜在的应用价值。查看更多

#葡萄籽提取物

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