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醋酸氟轻松和曲安奈德:哪个更好?
引言: 醋酸氟轻松和曲安奈德是两种常用于治疗皮肤病的外用类固醇药物,它们在缓解炎症、瘙痒和过敏反应方面都有显著疗效。然而,选择哪种药物更好,取决于多种因素,包括具体的皮肤病类型、病情的严重程度、患者的个体反应以及药物的副作用和使用方便性。本文将比较醋酸氟轻松和曲安奈德的功效和特点,帮助患者和医生在临床实践中做出更明智的治疗决策。 1. 了解糖皮质激素 糖皮质激素 是一类皮质类固醇,是类固醇激素的一类。糖皮质激素是与糖皮质激素受体结合的皮质类固醇,糖皮质激素受体几乎存在于每个脊椎动物细胞中。外用类固醇是皮质类固醇的外用形式。外用类固醇是治疗皮疹和湿疹最常用的外用药物。外用类固醇具有抗炎特性,并根据其皮肤血管收缩能力进行分类。有许多外用类固醇产品。每类中的所有制剂都具有相同的抗炎特性,但在基础和价格上基本不同。 较弱的外用类固醇用于皮肤薄和敏感区域,尤其是闭塞区域,如腋窝、腹股沟、臀部皱褶和乳房褶皱。较弱的类固醇用于面部、眼睑、尿布区域、肛周皮肤以及腹股沟或身体褶皱的间隙。中度类固醇用于特应性皮炎,钱币性湿疹,干燥性湿疹,硬化性苔藓和外阴萎缩,疥疮(疥疮杀菌后)和严重皮炎。强效类固醇用于牛皮癣、扁平苔藓、盘状狼疮、脚皲裂、慢性单纯性苔藓、严重毒藤暴露、斑秃、钱币性湿疹和成人严重特应性皮炎。为了防止快速反应,通常开具外用类固醇,用于每周一次的例行程序。一些人建议连续使用外用类固醇 3天,然后连续停用4天,长期使用外用类固醇可导致真菌或细菌的继发感染(见隐身癣),皮肤萎缩,毛细血管扩张(突出的血管),皮肤瘀伤和脆弱。长期局部使用类固醇可能会产生副作用。 2. 醋酸氟轻松 和曲安奈德 简介 ( 1) 醋酸氟轻松 醋酸氟轻松(Fluocinonide) 是一种有效的糖皮质激素,局部用作抗炎剂,用于治疗湿疹和脂溢性皮炎等皮肤病。它可以缓解瘙痒、发红、干燥、结痂、脱屑、炎症和不适。常见的潜在不良反应是皮肤萎缩(皮肤变薄)。 2021 年,它是美国第 249 种最常用的处方药,处方超过 100 万张。 ( 2) 曲安奈德 曲安奈德 ( triamcinolone) 是一种糖皮质激素,用于治疗某些皮肤病、过敏和风湿性疾病等。它还用于预防哮喘和慢性阻塞性肺病的恶化。它可以通过多种方式服用,包括口服、注射到肌肉中和吸入。长期使用的常见副作用包括骨质疏松症、白内障、鹅口疮和肌肉无力。严重的副作用可能包括精神病、感染风险增加、肾上腺抑制和支气管痉挛。在怀孕期间使用通常是安全的。它通过减少炎症和免疫系统活动起作用。 曲安奈德于 1956 年获得专利,并于 1958 年投入医疗使用。它可作为仿制药使用。2021 年,它是美国第 104 位最常用的处方药,处方超过 600 万张。 3. 曲安奈德与醋酸氟轻松的优点和缺点比较 3.1 醋酸氟轻松 ( 1)优点 治疗多种皮肤状况 短时间使用几乎没有副作用 可作为乳霜,凝胶,软膏和局部解决方案 有两种不同的强度,根据你的症状提供一些灵活性 ( 2)缺点 不适合长期使用 可能需要每天使用 4次 较高强度 (0.1%)不应用于12岁以下儿童。 不是治疗面部、腋下或腹股沟的最佳选择 (更高强度不能用于这些部位) 3.2 曲安奈德 ( 1)优点 作为一种低成本的非专利药物 可在中等和高强度选项 多种配方可供选择,如软膏、面霜和喷雾 与口服类固醇相比,副作用可能更小 ( 2)缺点 短期使用,否则可能导致皮肤变薄和高血糖 不是最有效 (最强)的局部类固醇,所以它可能不适用于更严重的皮肤状况 儿童更容易大量吸收这种药物并产生副作用 每天需要多次使用 4. 曲安奈德 与 醋酸氟轻松的用途和副作用比较 4.1 用途 ( 1)醋酸氟轻松 用于皮炎,扁平苔藓,硬化性苔藓,湿疹,牛皮癣,脂溢性皮炎,特应性皮炎。外用醋酸氟轻松也可用于本比较指南中未列出的目的。 ( 2) 曲安奈德 用于特应性皮炎,皮炎,口疮性溃疡,过敏,湿疹,扁平苔藓,牛皮癣,口腔炎。外用曲安奈德也可用于本用药指南中未列出的目的。 4.2 副作用 ( 1)醋酸氟轻松 常见副作用包括:灼烧痛 ( 2%)、头痛 (4%); 警告:荷尔蒙的变化、皮肤反应、皮肤感染、过敏反应。 ( 2) 曲安奈德 常见副作用包括:灼烧痛、瘙痒、皮肤刺激、皮肤干燥; 警告:肾上腺功能下降、高血糖、新发或加重的皮肤感染、皮肤问题。 5. 用户评价 在 Drugs.com的9个评分中,Fluocidalone topical 的平均评分为9.1分(满分10分)。89%的评论者报告了积极的影响,而0%的评论者报告了消极的影响。 在 Drugs.com的104个评分中,Triamcinolone局部用药的平均评分为7.6分(满分10分)。69%的评论者报告了积极的影响,而20%的评论者报告了消极的影响。 6. 解决常见查询 ( 1)醋酸氟轻松和氢化可的松一样吗? 不一样。高效类固醇,如醋酸氟轻松,用于治疗更严重的皮肤病。低效类固醇,如氢化可的松,用于治疗轻度皮肤病。人们通常不会在使用外用类固醇时出现很多副作用,但如果使用不当或长期使用,则更有可能出现副作用。 ( 2)有醋酸氟轻松的非处方药替代品吗? 由于醋酸氟轻松 的效力分类,没有任何非处方 (OTC)可作为替代品。你需要和你的医生联系,以获得这种乳霜的替代品,因为它需要处方。氢化可的松(品牌例:可的松)是一种外用皮质类固醇,可通过OTC获得,但与氟西尼特相比,它的作用非常弱(效力最低),不是合适的替代品。OTC氢化可的松被认为是最弱的外用皮质类固醇,但它比更有效的药物更安全,这就是为什么它不需要处方。 7. 结论 醋酸氟轻松和曲安奈德各有其优点和适用范围,具体选择哪种药物更好,取决于患者的具体情况和治疗需求。醋酸氟轻松通常适用于需要强效抗炎作用的严重皮肤病,而曲安奈德则可能更适合长期使用和治疗较轻的炎症反应。在决定使用哪种药物时,医生会综合考虑病情的严重程度、药物的副作用以及患者的个人反应。因此,与医生密切合作,选择最适合的治疗方案,是确保有效管理皮肤病的关键。 参考: [1]https://en.wikipedia.org/wiki/Topical_steroid [2]https://en.wikipedia.org/wiki/Triamcinolone [3]https://en.wikipedia.org/wiki/Glucocorticoid [4]https://www.drugs.com/medical-answers/substitute-fluocinonide-cream-3548047/ [5]https://www.drugs.com/medical-answers/fluocinonide-antifungal-cream-3547637/ [6]https://www.drugs.com/compare/fluocinolone-topical-vs-triamcinolone-topical [7]https://www.goodrx.com/compare/triamcinolone-vs-lidex [8]https://www.goodrx.com/classes/corticosteroids/topical-steroid-potency-chart [9]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/
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表柔比星有哪些副作用?
引言: 表柔比星是一种常用的抗癌药物,用于治疗多种恶性肿瘤。然而,尽管其在抗癌治疗中发挥着重要作用,但表柔比星也可能引起一系列副作用。了解表柔比星可能出现的副作用对患者和医生都至关重要,可以帮助患者及时认识到潜在的风险,并采取相应的措施进行管理和处理。本文将深入探讨表柔比星可能出现的各种副作用,以提供更全面的信息,帮助患者和医生更好地应对治疗过程中可能出现的不良反应。 1. 什么是表柔比星? 表柔比星是一种经典的化疗药物,用于治疗许多不同的癌症。表柔比星是一种红色液体。表柔比星是阿霉素的 4′-差向异构体; 与后者的区别在于羟基在 daunosamine环的4'位置的重新取向(差向异构化)(如下图)。 表柔比星于 1982 年在法国获得批准,在过去的几十 年中,已成为 2000 多篇出版物的主题,这些出版物通过对超过 100 万名患者的临床试验和上市后监测研究表征了其有效性和安全性。表柔比星现已在80多个国家上市,用于治疗乳腺癌和各种其他恶性肿瘤。表柔比星的作用机制是通过插入DNA,抑制拓扑异构酶II活性,产生氧和药物自由基,从而干扰DNA,RNA和蛋白质合成及其杀细胞活性,这也与多索鲁比星和其他蒽环类药物的心脏毒性机制有关。 2. 表柔比星适应症 表柔比星是蒽环类中的抗肿瘤药物。蒽环类药物是最重要的抗肿瘤药物之一。表柔比星治疗哪些癌症?多柔比星被广泛用于几种实体瘤的治疗,而柔红霉素和去甲氧柔红霉素仅用于白血病的治疗。表柔比星还可能抑制聚合酶活性,影响基因表达调控,对 DNA产生自由基损伤。表柔比星对多种肿瘤(移植瘤或自发性肿瘤)具有抗肿瘤作用。蒽环类药物是非细胞周期特异性的。盐酸表柔比星被批准与其他药物一起用于治疗乳腺癌,它用于手术后癌症已经扩散到腋下淋巴结的患者。 3. 表柔比星有什么好处? 表柔比星注射液可与其他抗癌药物一起用于治疗接受过手术切除肿瘤的乳腺癌患者。表柔比星属于抗肿瘤药物。它会干扰癌细胞的生长,而癌细胞最终会被摧毁。它的主要好处在于它能够减缓或阻止癌细胞的生长。这可以提高肿瘤切除手术后患者成功治疗的机会。 4. 表柔比星有哪些副作用? 每个人对化疗的反应都不同。有些人的副作用很少,而另一些人可能会经历更多。本文中描述的副作用不会影响所有服用表柔比星的人,如果您服用多种化疗药物,副作用可能会有所不同。 除了所需的效果外,药物还可能引起一些不良影响。虽然并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生,可能需要就医。如果出现以下任何副作用,请立即咨询您的医生或护士: ( 1) 常见 黑色柏油样大便 口腔或喉咙出血、发红或溃疡 胸痛 咳嗽或声音嘶哑 发烧或发冷 下背部或侧面疼痛 口腔或喉咙疼痛或灼热 排尿疼痛或排尿困难 喉咙痛 口腔或嘴唇上的溃疡、溃疡或白点 腺体肿胀 呼吸困难 异常出血或瘀伤 异常疲倦或虚弱 ( 2) 不太常见 尿液或粪便带血 精确定位皮肤上的红斑 沿注射静脉的红色条纹 5. 关于表柔比星副作用的常见问题解答 ( 1) 表柔比星会脱发吗? 脱发是表柔比星常见的副作用。这通常在表柔比星首剂给药后 3-4周开始,但也可能更早发生。你的头发可能会完全脱落,或者只是稀疏。你的睫毛、眉毛和其他体毛也可能变薄或脱落。脱发是暂时的,一旦治疗结束,你所有的头发都会重新生长。为了帮助减少脱发,头皮降温可能适合一些人。 ( 2) 表柔比星对心脏有影响吗? 较高剂量的表柔比星可能引起心肌的变化, 这会影响心脏的工作。表柔比星会导致心脏问题吗?对心脏的影响取决于给药的剂量。如果使用标准剂量,心脏受到影响是非常罕见的。有时可以在用药前进行 ECHO或MUGA扫描等检查心脏工作情况。 ( 3) 表柔比星会导致体重增加吗? 表柔比星本身通常不会导致体重增加。事实上,更常见的副作用是由于恶心和食欲下降而导致的体重下降。然而,体重的快速增加可能是表柔比星严重副作用(心脏损害)的标志,这是因为液体会在心脏周围和身体的其他部位积聚。 表柔比星可能会对心脏造成危险的影响,这种影响可能是不可逆的,可能在服用表柔比星数月至数年后发生。如果你有心脏问题的症状 :肿胀、体重迅速增加、呼吸短促,马上打电话给你的医生。 6. 结论 表柔比星作为一种重要的抗癌药物,在治疗恶性肿瘤中发挥着重要作用。然而,其可能引起的副作用也需要引起我们的重视。患者在接受表柔比星治疗时,应密切关注自身身体状况,定期复诊,及时向医生反映任何异常症状或不适感。如果出现副作用,应及时向医生咨询,以获得正确的评估和处理。只有通过与医生密切合作,及时沟通,才能最大程度地减少副作用对治疗效果的影响,确保患者获得最佳的治疗效果。如果您在使用表柔比星过程中有任何疑问或需要进一步的信息,请务必向医生咨询,以获得专业的建议和指导。 参考: [1]Khasraw M, Bell R, Dang C. Epirubicin: is it like doxorubicin in breast cancer? A clinical review[J]. The Breast, 2012, 21(2): 142-149. [2]https://go.drugbank.com/drugs/DB00445 [3]https://www.andygaya.com/chemotherapy/epirubicin-pharmorubicin [4]https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/epirubicin-intravenous-route/side-effects/ [5]https://www.drugs.com/mtm/epirubicin.html
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盐酸肾上腺素的用途有哪些?
引言: 盐酸肾上腺素是一种重要的药物,在医学领域中有着广泛的应用。其作用机制复杂多样,能够影响多个器官系统的功能,因此具有多方面的临床用途。通过深入了解盐酸肾上腺素的用途,我们可以更好地认识这一药物的价值和潜力,为临床治疗提供更多选择和可能性。 1. 什么是盐酸肾上腺素? 盐酸肾上腺素是由外消旋肾上腺素(儿茶酚胺)与盐酸结合形成的合成盐,其为白色结晶性粉末,易溶于水。外消旋肾上腺素并非自然存在,而是肾上腺素的合成类似物,后者是一种在肾上腺中产生的激素。盐酸肾上腺素作为肾上腺素能受体的非选择性激动剂,模拟了天然激素肾上腺素的作用。它与 α和β受体相互作用,引发各种细胞反应,如支气管扩张、血管收缩和心率加快。盐酸外消旋肾上腺素可能会引起皮肤和眼睛刺激,高浓度暴露可能导致震颤、焦虑和心悸等不良反应。如有任何疑问或需要进一步了解,请咨询医疗专业人士。 2. 盐酸肾上腺素 的用途 从医学上讲,盐酸肾上腺素在很多情况下都有用处 。以下是它的主要用途 : ( 1) 盐酸肾上腺素治疗过敏反应 肾上腺素用于治疗过敏反应(急性全身过敏反应),过敏反应可能因接触某些药物、昆虫毒液和食物(例如坚果和贝类)而发生。肾上腺素在治疗严重过敏反应 (即过敏反应)方面的作用最为广泛。在过敏反应期间,免疫系统对外来物质反应过度,引起一连串反应,可导致气道收缩、休克甚至死亡。肾上腺素通过以下方式迅速抵消这些影响: 收缩血管,增加血压和血液流向重要器官。 放松气道肌肉,使呼吸更容易。 刺激心率。 肾上腺素通常通过自动注射器注射,例如 EpiPen,即使在压力大的情况下也可以很容易地给药。 ( 2) 处理心脏骤停 在心脏骤停期间,可以将肾上腺素注射到心脏中,以刺激心脏活动。心脏骤停是指心脏突然停止跳动。在心肺复苏术中,胸部按压与人工呼吸相结合,试图使心脏再次跳动。肾上腺素对心脏有什么作用?肾上腺素是医疗保健专业人员高级 CPR协议的重要组成部分。肾上腺素在心脏骤停中的作用: 刺激心肌更有力地收缩。 提高心率。 收缩血管,使血液流向重要器官。 ( 3) 加强局部麻醉 肾上腺素有时被添加到局部麻醉剂中,如利多卡因,用于牙科和外科手术。在这方面,它有两个目的 : 使血管收缩,减少出血,帮助麻醉停留在局部,使特定区域麻木更长时间。 降低麻醉剂被血液吸收的速度,最大限度地减少麻醉剂本身副作用的风险。 ( 4)其他用途 此外,它偶尔也用于哮喘的紧急治疗,其中平滑肌的松弛有助于打开肺部的气道,以及青光眼的治疗,它似乎既减少了房水的产生,又增加了其从眼睛的流出,从而降低了眼压。反过来,某些疾病状态与肾上腺素产生和分泌异常有关。例如,肾上腺素和其他儿茶酚胺由嗜铬细胞瘤(肾上腺肿瘤)分泌过量。 需要注意的是,肾上腺素的使用可能有副作用,应该只由合格的医疗专业人员管理。 3. 肾上腺素对血压有什么作用? ( 1)升高血压 肾上腺素的作用是复杂的,因为它对 α和β肾上腺素能受体(或肾上腺素能受体,因其对肾上腺激素的反应而得名)的刺激作用,肾上腺素产生各种反应,这取决于特定的受体和它发生的组织。因此,肾上腺素会导致许多微小血管网络收缩,但会扩张骨骼肌和肝脏的血管。在心脏中,它增加了收缩的速度和力量,从而增加了血液的输出量并提高了血压。 ( 2)降低血压 在某些情况下,肾上腺素也会导致血压降低。肾上腺素最近被证明会诱发低血压发作。激活 β2-伴平滑肌松弛的肾上腺素受体可能是潜在的机制。Wu, Jing MD 等人的研究中, 调查了 ICI 118551 的影响,这是一种β2-肾上腺素受体拮抗剂,通过不同的给药途径在大鼠中肾上腺素诱导的血压降低。共144只Sprague Dawley大鼠平均随机分为3组(鼻内、静脉内和动脉内给药),每组有4个亚组:生理盐水+生理盐水、ICI 118551+生理盐水、生理盐水+肾上腺素和ICI 118551+肾上腺素。所有大鼠在自主呼吸时被麻醉。肾上腺素通过鼻子给药剂量为 5 μg/kg,通过股静脉给药剂量为 0.25 μg/kg,通过主动脉给药剂量为 0.1 μg/kg。监测平均动脉压和心率。 给药后,所有 3 个生理盐水 + 肾上腺素亚组的平均动脉压均降低 (P < 0.05),而其他亚组则没有。所有亚组的心率均无显著变化。 得到结论:肾上腺素诱导的血压降低可以通过大鼠的 ICI 118551来预防,这表明β2-肾上腺素受体有助于降低血压。 4. 肾上腺素对身体有什么作用? 肾上腺素, 是一种由肾上腺产生的激素。它在身体的战斗或逃跑反应中起着重要作用,这是对感知到的危险或压力做出反应时发生的一系列生理变化。当肾上腺素被释放到血液中时,它会在全身引发一连串的影响,包括 : ( 1) 增加心率和收缩力 :这允许心脏向全身泵出更多的血液,将氧气和营养物质输送到肌肉和重要器官。 ( 2) 增加呼吸频率 :这有助于将更多的氧气带入体内,并清除新陈代谢的废物二氧化碳。 ( 3) 瞳孔扩大 :这可以让更多的光线进入眼睛,在光线不足的情况下改善视力。 ( 4) 血糖水平升高 :肝脏将糖原分解为葡萄糖,一种为肌肉提供能量的糖。 ( 5) 放松气道 :这允许更多的空气进入肺部。 ( 6) 血管收缩 :这会使血流从非必要区域(如皮肤)转向必要区域(如肌肉和大脑)。 ( 7) 增加出汗 :这有助于冷却身体,因为它更努力地工作。 这些变化使身体准备好对抗威胁或逃离危险。肾上腺素激增通常是短暂的,只持续几分钟。一旦威胁过去,身体就会恢复正常状态。 除了在战斗或逃跑反应中发挥作用外,肾上腺素在体内还有许多其他重要功能,包括 : 调节血压 调节新陈代谢 刺激胰高血糖素的释放,胰高血糖素是一种有助于提高血糖水平的激素 肾上腺素也可以作为一种药物来治疗许多疾病,如过敏反应、哮喘和心脏骤停。 5. 副作用 ( 1) 可能会出现心跳加快 /砰砰作响、紧张、出汗、恶心、呕吐、呼吸困难、头痛、头晕、焦虑、颤抖或皮肤苍白。如果这些影响持续或恶化,请立即告诉您的医生或药剂师。 ( 2) 如果您有任何严重的副作用,请立即告诉您的医生,包括:心律不齐、注射部位感染的迹象(例如发红、发热、肿胀或疼痛)。 ( 3) 如果您有任何非常严重的副作用,请立即寻求医疗帮助,包括:胸痛、昏厥、视力改变、癫痫发作、意识模糊。 这不是可能的副作用的完整列表。如果您发现上面未列出的其他影响,请联系您的医生或药剂师。 6. 结论 盐酸肾上腺素作为一种重要的药物,在临床上有着多种用途,涉及多个疾病治疗领域。通过本文的介绍,我们对盐酸肾上腺素的用途有了更深入的了解。如果您或您的亲人有相关疾病需要治疗,建议您咨询医生或专业医疗团队,以获取个性化的治疗方案和指导。 参考: [1]https://go.drugbank.com/drugs/DB00668 [2]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK541120/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6380304/ [4]https://my.clevelandclinic.org/health/articles/22611-epinephrine-adrenaline [5]https://www.webmd.com/drugs/2/drug-17227/epinephrine-hcl-anaphylaxis-injection/details [6]https://www.britannica.com/science/epinephrine [7]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23945274/ [8]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/5924
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如何合成(4S) -3-[5- (4氟苯基) -1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮?
(4S) -3-[5- (4氟苯基) -1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮是依替米贝的重要中间体,本文将探讨其的制备方法,旨在为读者提供参考依据。 简述: (4S) -3-[5- (4氟苯基) -1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮是制备依替米贝的关键中间体 ,对控制依替米贝的产品质量和成本有重要作用。 依替米贝,英文名 Ezetimibe,商品名为Zetrol(益识纯),是由默克和先灵葆雅公司联合研发的一种胆固醇吸收抑制剂。它通过与小肠刷状缘膜小囊泡上的膜蛋白结合,抑制小肠对胆固醇的吸收,促进体内胆固醇的清除。临床研究显示,独立应用依替米贝可使低密度脂蛋白胆固醇含量降低15%~18%。而与他汀类药物联合使用时,其效果是单独使用他汀类药物的8倍。 合成: 以氟苯、戊二酸酐等为原料,经历付克反应得到 5-(4-氟苯基) -5-氧代戊酸,再与S-辅基等缩合得到目标化合物 (4S) -3-[5- (4-氟苯基) -1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮,产物收率78.2%,具体步骤如下: ( 1) 5-(4-氟苯基) -5-氧代戊酸 (1) 的合成 将 250 mL 的四口反应瓶 , 干燥管、温度计、机械搅拌和恒压滴液漏斗充分干燥后 , 安装固定于铁架台上 , 每个接口处涂抹真空脂 , 尾气吸收采用氢氧化钠水溶液 , 反应瓶中加入分子筛干躁好的二氯甲烷 20 mL 和 32.6 g (0.244 mol) 三氯化铝 , 反应液冷却至 8~12℃ , 缓慢滴加 9.6 g (0.102 mol) 氟苯 , 10 g (0.088 mol) 戊二酸酐和80 mL 二氯甲烷的混合物 , 滴加完毕后保温继续反应 2 h , 采用 HPLC进行跟踪分析 , 确定反应完毕 , 将反应液慢慢倒入由碎冰和浓盐酸组成的混合液中 , 料液温度控制在 30℃以内。搅拌析出固体 , 过滤 , 滤饼用水洗涤 , 抽干。减压干燥得 16.1 g白色粉末固体 , m.p.138~139℃ , 含量 99% (HPLC) , 收率 86.1%。 ( 2) (4S)-3-[5- (4-氟苯基) -1 , 5-二氧代戊基]4-苯基-2-噁唑烷酮 (2) 在三口瓶中放入搅拌子 , 插入温度计、二通阀、干燥管。加入 10 g (0.048 mol) 5-(4-氟苯基) -5-氧代戊酸 , 75 mL 二氯甲烷 , 控制温度在 25~30℃ , 加入三乙胺 , 搅拌 15 min。滴加5.8 g (0.048 mol) 特戊酰氯 , 室温搅拌 2 h。HPLC跟踪分析 , 原料反应完后 , 滴加 5.85 g (0.034 mol) S辅基 , 0.9 g 4-二甲氨基吡啶和6 mL N , N-二甲基甲酰胺 (DMF) 的混合液 , 滴完后 , 加热回流反应 8 h , HPLC跟踪分析 , S- 辅基消失 , 降温至 20~30℃ , 加入 1 mol / L硫酸水溶液40 mL, 搅拌 30 min后 , 静置分出水层。向有机层中加入饱和碳酸氢钠溶液 , 搅拌 30 min后分层。将有机层用水洗涤至中性 , 静置分层 , 无水硫酸镁干燥 , 过滤 , 浓缩有机层至干 , 剩余物中加入异丙醇打浆析晶。过滤 , 滤饼用异丙醇洗涤 , 烘干得到 9.45 g白色固体产品 , 含量 99% (HPLC) , 收率 78.2% , m.p.92~93℃ 。 参考文献: [1]黄朋勉,徐果果,唐文娟等.依替米贝中间体(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮的合成[J].精细化工中间体,2014,44(06):32-34.DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2014.06.009.
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如何合成咪唑乙醇?
本研究旨在探讨如何合成咪唑乙醇方法,希望通过这项研究为合成化学和应用研究提供新的思路和实验支持。 背景: 1- ( 2 , 4- 二氯苯基) -2- ( 1- 咪唑基) - 乙醇(简称咪唑乙醇),是合成硝酸咪康唑、硝酸益康唑、硝酸芬替康唑、抑霉唑等广谱抗真菌药物的重要中间体。通常以 2 , 2' , 4'- 三氯苯乙酮为原料,通过还原、缩合反应而得到,在缩合反应选用 TEBA 、有机铵、 PEG-400 等做催化剂,选用 THF 、甲苯、 DMF 等做溶剂。相转移催化法无需特殊的设备,也不需要价格昂贵的无水溶剂或非质子试剂,且反应条件温和,操作简便,副反应少,收率稳定,成为近年来研究的热点。 合成: 1. 方法一: 以 PEG-400 为相转催化剂合成 1- ( 2 , 4- 二氯苯基) -2- ( 1- 咪唑基) - 乙醇,反应条件温和,操作方便。最佳工艺为:甲苯 45ml ,咪唑 4.0g , 1-(2,4- 二氯苯基 )-2- 氯 - 乙醇 10g , PEG-400 7.5g ,氢氧化钠溶液浓度为 50% ,反应温度为 70℃ ,反应时间为 6h ,产率可达 82.3% 。具体步骤如下: 在四口烧瓶中依次加入甲苯 (45ml , 0.61mol) 、咪唑 (4.0g , 0.059mol) 、 1- (2,4- 二氯苯基 )-2- 氯 - 乙醇 (10g , 0.044m ol) 、 PEG-400(7.5g , 0.0 18m ol) ,滴加 50% 氢氧化钠溶液 ( 氢氧化钠 2.4g , 0.06 m ol) ,滴加完毕,升温至 70℃ 并保温 6h 。水洗至中性,降温至 5℃ ,抽滤,得到淡黄色固体,干燥后用 95% 乙醇重结晶得 1- ( 2 , 4- 二氯苯基) -2- ( 1- 咪唑基) - 乙醇 (9.38g , 82.3%) , m.p:132 ~ 136℃ 。 2. 方法二: 以 1 ?(2,4?二氯苯基 ) ?2?氯?乙醇和咪唑为原料,六氟异丙醇为溶剂,无机载体 KOH/A12O3 为碱性催化剂,通过 N ?烷基化反应,过滤,旋转蒸发,中和,过滤,重结晶得到咪唑乙醇;该方法反应条件温和,反应时间短,溶剂易回收,催化剂和未完全参与反应的咪唑可得到回收再利用,是一种绿色合成咪唑乙醇的工艺。具体步骤如下: (1)KOH/Al2O3的制备:将 KOH 溶于水,加入 Al2O3 , 60℃ 搅拌下,保温 1h ,旋转蒸发, 120℃ 干燥 4h ,制得 KOH/Al2O3 ; (2)六氟异丙醇的回收:将步骤 (1) 制得的 KOH/Al2O3 与咪唑、 1-(2,4- 二氯苯基 )-2- 氯 - 乙醇、六氟异丙醇混合, 45 ~ 50℃ 搅拌反应 3.5 ~ 4h ,过滤,得滤饼 Ⅰ 和滤液 Ⅰ ;用六氟异丙醇淋洗滤饼 Ⅰ ,得洗液 Ⅰ 和滤饼 Ⅱ ;合并滤液 Ⅰ 和洗液 Ⅰ ,旋转蒸发,得到馏出液六氟异丙醇和旋蒸产物; (3)咪唑乙醇的制备:在步骤 (2) 制得的旋蒸产物中加 10 %稀盐酸至 pH 为 7 ,搅拌过滤,得滤饼 Ⅲ 和滤液 Ⅱ ,将滤饼 Ⅲ 与乙醇混合,加热搅拌至滤饼 Ⅲ 完全溶解,之后加入活性炭,热滤,自然降至室温,然后在冰水中降温至 2 ~ 5℃ ,过滤, 60℃ 干燥,制得咪唑乙醇; (4)Al2O3的回收:将步骤 (2) 得到的滤饼 Ⅱ 用水淋洗,干燥,得 Al2O3 ; (5)咪唑的回收:将步骤 (3) 得到的滤液 Ⅱ 旋转蒸发,得咪唑。 参考文献: [1] 李敢 , 金万祥 , 武毅 . PEG-400 相转移催化法合成咪唑乙醇 [J]. 中小企业管理与科技 ,2010(33):322. DOI:10.3969/j.issn.1673-1069.2010.33.307. [2] 段立广 , 郑颖 , 冯锐 . GC-MS 法测定甲巯咪唑原料药中异硫氰酸甲酯和 2- 氯乙醛缩二乙醇的浓度 [J]. 中国临床药理学杂志 ,2022,38(7):708-710,715. DOI:10.13699/j.cnki.1001-6821.2022.07.021. [3] 徐州工业职业技术学院 . 一种咪唑乙醇的制备方法 :CN201811277457.1[P]. 2021-10-15.
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关于降解水中的氯贝酸的研究有哪些?
近年来,随着对水环境污染问题的日益关注,降解水中有机污染物的研究备受关注。其中,降解水中氯贝酸的研究成为了研究人员关注的焦点之一。 背景:目前 PPCPs( 药品及个人护理用品 ) 类物质在环境中的残留与生物体内的富集 , 对生态环境和人畜健康造成潜在的威胁 , 引起了水处理领域学者及公众的广泛关注。氯贝酸 (CA) 是一种具有代表性的 PPCPs 类物质 , 是降血脂药物的活性代谢产物 , 可通过影响胆固醇的合成对内分泌系统造成干扰。氯贝酸在水体中具有高的检出频率与较强的持久性 , 与其他药物同时存在时会产生耦合作用 , 使得毒性增强 , 可导致基因转录速度降低 , 从而诱导基因毒性。近年来基于硫酸根自由基的高级氧化技术降解难降解有机物成为了一个新的研究热点 , 并且在国内外有一定的实际应用。 降解: 1. 郭佑罗等人采用紫外 / 过硫酸盐 (UV/PS) 工艺去除水中典型 PPCPs 类物质氯贝酸 (CA) 。考察了氯贝酸初始浓度?PS投加量?溶液初始pH值?碳酸 氢根离子浓度、氯离子浓度和腐殖酸 (HA) 投加量共计 6 种因素对 UV/PS 工艺去除氯贝酸的影响。结果表明 :UV/PS 工艺降解氯贝酸与准一级动力学模型相符 (R2>0.95), 准一级反应速率常数随氯贝酸初始浓度增加而减小。在一定的范围内 , 随着 PS 投加量的增加 , 氯贝酸的降解速率快速增加。不同的 pH 值环境对氯贝酸的降解有一定影响 , 溶液 pH 值从酸性到碱性再到强碱性的过程中 ,UV/PS 工艺对氯贝酸的降解速率呈先加快后减慢的趋势。溶液中的碳酸氢根离子和氯离子都会对 UV/PS 工艺降解氯贝酸产生抑制作用 , 且两者对该反应的抑制作用大小关系为 HCO3->Cl- 。 HA 的存在对 UV/PS 工艺去除氯贝酸有抑制作用。 2. 林国峰等人采用热激活过硫酸盐工艺降解典型 PPCPs 氯贝酸 , 考察氯贝酸初始浓度、过硫酸盐 (PS) 投加量、溶液 pH 、温度和腐植酸 (HA) 投加量多种因素对热激活 PS 去除氯贝酸的影响。结果表明 : 热激活过 PS 降解氯贝酸与一级反应动力学模型相符 , 且反应速率常数逐渐减小 ; 当氯贝酸的初始浓度不断增加 , 在一定的范围内 PS 投加量的增加有利于氯贝酸的降解 , 随温度升高系统对氯贝酸的去除率及反应速率常数快速增大 ; 腐植酸投加量的逐步增加 , 氯贝酸的去除率总体呈现先升高后下降的趋势 , 当反应液 pH 值不断升高 , 反应环境从酸性增至强碱性的过程中 , 热激活 PS 工艺对氯贝酸的降解速率表现出先减小而后增大的现象。 3. 孔青青等人研究了不同浓度的 NO3- 、 NO2- 和 NH4+ 对氯贝酸 (Clofibric acid,CA) 在水环境中光降解的影响 , 并通过对光屏蔽系数的计算和对活性基团的淬灭实验对它们的影响机理进行了考察。通过模拟水体 pE 值变化 , 考察了无机氮离子对 CA 光降解的复合影响。结果表明 , 在 NO3- 、 NO2- 和 NH4+ 存在时 ,CA 的光降解均符合拟一级动力学方程 . 甶于抑制 .OH 的产生 , 并与 CA 竞争吸收光子 ,NO2- 和 NO3- 对 CA 的光降解均具有抑制作用 , 且 NO3- 对 CA 光降解的抑制作用强于 NO2-,NH4+ 则对 CA 的光降解无明显影响。随着水环境中 pE 值的改变 ,CA 的光降解速率也发生改变。 NO2- 和 NH4+ 、 NO2- 和 NO3- 同时存在均对 CA 光降解的影响具有拮抗作用 , 而且 NO2- 和 NO3- 之间的拮抗作用强于 NO2- 和 NH4+ 之间的拮抗作用。 参考文献: [1]林国峰 ; 熊正龙 ; 任峰 ; 孙军益 ; 徐春蕾 . 热激活过硫酸盐降解水中氯贝酸 [J]. 净水技术 , 2017, 36 (S2): 97-102. DOI:10.15890/j.cnki.jsjs.2017.s2.024 [2]孔青青 ; 张祥丹 ; 李富华 ; 林晓璇 ; 吕文英 ; 刘国光 . 水环境中卤素离子和 HCO_3~- 对氯贝酸光降解的影响研究 [J]. 工业安全与环保 , 2017, 43 (07): 72-74+88. [3]孔青青 ; 张祥丹 ; 李富华 ; 吕文英 ; 刘国光 ; 林晓璇 ; 陈平 . 不同形态氮对水环境中氯贝酸光降解的影响 [J]. 中国环境科学 , 2017, 37 (02): 584-591. [4]郭佑罗 ; 关小红 ; 高乃云 ; 鲁仙 ; 陆宇奇 . 紫外 / 过硫酸盐工艺降解水中氯贝酸的研究 [J]. 中国环境科学 , 2016, 36 (07): 2014-2019.
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精细化工
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材料科学
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如何制备5-溴-4,7-二氮杂吲哚?
氮杂吲哚类化合物在药理作用方面具有多种用途,包括抗癌、抗菌、抗病毒和治疗高血压等。其中化合物5-溴-4,7-二氮杂吲哚是一种重要的结构,许多药物都以它为基础。 目前已有一些关于制备5-溴-4,7-二氮杂吲哚的方法的文献报道。然而,现有的合成路线存在一些问题,包括步骤较长、原料价格较贵和合成收率较低等,不适合大规模工业化生产。 因此,有必要进一步研究5-溴-4,7-二氮杂吲哚的制备方法,以获得更简便、收率更高、产物易分离的新方法。 合成方法 步骤一:在烧瓶中加入原料2-氨基吡嗪,溶解后加入N-溴代丁二酰亚胺,并控制反应温度在15℃以下。反应完毕后,用冰水淬灭,分离水相并提取有机相。经过洗涤和干燥后,得到粗品2-氨基-3,5-二溴吡嗪。 步骤二:在四口烧瓶中加入碱、催化剂、无水硫酸镁和原料2-氨基-3,5-二溴吡嗪,再加入无水溶剂。通过通入干燥的乙醛标准气体,进行反应。反应结束后,经过洗涤和干燥后,得到粗品5-溴-4,7-二氮杂吲哚。 参考文献 [1]苏州四同医药科技有限公司. 一种3-碘-5-溴-4,7-二氮杂吲哚的制备方法:CN201210071928.X[P]. 2012-08-08.
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#5-溴-4,7-二氮杂吲哚
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材料科学
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锯叶棕在制药领域的应用形式和市场趋势是什么?
想要了解一下锯叶棕在制药领域的应用形式和市场趋势吗?让我们一起来探讨一下锯叶棕在制药领域的应用形式和市场趋势。 锯叶棕是一种常见的植物,在制药领域有着广泛的应用。它的不同部分和提取物可以以多种形式应用于市场。 首先,锯叶棕的叶片可以用作药物的原料和提取物。锯叶棕叶片中含有丰富的活性成分,如生物碱和多酚类化合物,具有抗炎、抗氧化和抗菌等药理活性。这些活性成分可以通过提取和纯化的方式获得,用于制备药物或草药制剂。 其次,锯叶棕的根部也具有药用价值。锯叶棕根部中含有一种叫做锯叶棕酸的成分,具有抗炎和镇痛等作用。根部提取物可以用于制备口服药物、外用药膏或草药配方,用于治疗炎症性疾病和疼痛症状。 此外,锯叶棕的提取物还可以应用于制造保健品和草药饮品。锯叶棕提取物中的活性成分可以作为保健品的成分,具有抗氧化、免疫调节和抗衰老等功能。在健康食品和草药饮品市场上,锯叶棕提取物被广泛用于制造功能性饮品和保健品。 另外,锯叶棕还可以用于外用产品的制造。例如,锯叶棕提取物可以用于制备皮肤护理产品,如面霜、乳液和面膜等。锯叶棕提取物中的抗炎和抗氧化成分可以改善皮肤状况,减轻炎症和增强皮肤的保护功能。 总的来说,锯叶棕在制药领域以多种形式应用于市场。其叶片和根部提取物可以用于制备药物和草药制剂,包括口服药物、外用药膏和草药配方。锯叶棕提取物还可以用于制造保健品、草药饮品和皮肤护理产品。这些应用形式满足了人们对药物、保健品和个人护理产品的需求,同时也展示了锯叶棕在制药市场中的广泛应用和潜力。
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材料科学
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有机磷农药的特点及应用领域?
有机磷农药是一种含有磷元素的有机农药,其分子结构与含磷毒剂相似。大多数有机磷农药是磷酸的衍生物,其杀虫机理是通过抑制胆碱酯酶来实现的。与含磷毒剂相比,有机磷农药的毒性较小。高毒性有机磷杀虫剂包括甲拌磷、乙基对硫磷、内吸磷和谷硫磷等。中等毒性的有敌敌畏、甲基内吸磷、乐果和二嗪农等。低毒性的有马拉硫磷、氯硫磷和敌百虫等。除了杀虫剂,还有一些含磷和硫的磷酸衍生物用作杀菌剂,如稻瘟净和克瘟散。有机磷农药的毒性较高,需要谨慎使用。 有机磷农药的剂型 有机磷农药的主要制剂包括H3g(a.i.)/L泼浇剂和20%可湿性粉剂。可以使用GC-MS/HPLC-UV进行分析。 有机磷农药的应用对象 伐灭磷是一种内吸性杀虫剂,主要用于防治牲畜害虫如肉蝇,以及蔬菜害虫如螨类。 有机磷农药的毒性 有机磷农药的急性经口LD50值为雄大鼠35mg/kg,雌大鼠62mg/kg,雄小鼠27mg/kg。兔子的急性经皮LD50值为2730mg/kg。家畜泼浇剂对兔子的眼睛和皮肤有刺激性。大鼠在24mg/L(空气中)的环境中暴露7.5小时没有死亡现象。大鼠的NOEL(90天)为1mg/L(相当于0.05mg/kg)。ADI/RfD值为0.0005mg/kg。 有机磷农药的作用机理与特点 有机磷农药是胆碱酯酶的直接抑制剂,具有内吸性。 主要参考资料 [1]农药商品大全 [2]核化生防护大辞典
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#伐灭磷
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日用化工
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6-羟基多巴胺氢溴酸盐的作用是什么?
6-羟基多巴胺氢溴酸盐是一种儿茶酚的羟基化衍生物,被广泛用作导致多巴胺神经元变性的神经毒剂。 6-羟基多巴胺氢溴酸盐的用途是什么? 6-羟基多巴胺氢溴酸盐是制作帕金森病动物模型的一种常用药物。最常见的方法是将6-羟基多巴胺氢溴酸盐单侧注射到黑质或中央前脑束,以使多巴胺神经元在短时间内迅速死亡,类似于急性MPTP模型。另一种方法是直接将该毒素注射到纹状体内,导致黑质神经元的退行性变。这种方法可以在较长时间内缓慢地部分损伤这些神经元,因此已被用于模拟帕金森病的慢性病程。 在向黑质注射6-羟基多巴胺氢溴酸盐后,这些药物会选择性地积累在多巴胺神经元并对其产生毒性作用。这个过程可能是通过产生自由基来完成的。6-羟基多巴胺氢溴酸盐对大鼠、小鼠、猫和灵长类动物都是一种高效的毒物,并且被广泛用于制作单侧损伤模型。在大鼠中,广泛的多巴胺损失可以通过观察给予安非他明和脱水吗啡引起的旋转活动来评估。6-羟基多巴胺氢溴酸盐在黑质中引起的损伤不会形成Lewy体,并且可能引起其他神经元的非特异性损伤。尽管如此,这种模型的主要优点是可以通过测量运动减少(旋转)来评估药物对多巴胺及其受体的有效性,因此在药理学研究中非常有用。 6-羟基多巴胺氢溴酸盐的应用方法有哪些? 以下是一些使用6-羟基多巴胺氢溴酸盐制备帕金森病动物模型的方法: 一:纹状注射法,制备PD大鼠模型 1、实验动物:SD大鼠; 2、准备:术前30分钟腹腔注射0.75%地昔帕明(3.3ml/kg bw)以保护去甲肾上腺素能神经元,腹腔注射麻醉4%水合氯醛(10mg/kg bw); 3、俯位固定于脑立体定位仪上,无菌开颅,参照大鼠脑图谱,确定右侧纹状体两点坐标(前:AP1.7mm,L2.2mm,H5.4mm;后:AP0.4mm,L4.0mm,H6.0mm); 4、注射剂量2ul,注射速度1ul/min,留针10分钟,腹腔注射青霉素; 5、6-羟基多巴胺氢溴酸盐用1%维生素C无菌生理盐水配置而成,浓度为4ug/ul,现用现配,4度保存。 二:6-羟基多巴胺氢溴酸盐立体定向法制备PD模型 1、实验动物:雄性SD大鼠,体重200-240G; 2、模型制备:腹腔注射麻醉。平位固定大鼠头颅于江湾I号动物立体定向仪上,依大鼠立体定位脑图谱,注射靶点为左侧纹状体区12ul单点组坐标为齿杆较内耳线低2.4mm、前囱后4.4mm、矢状缝左1.1mm,硬膜下7.5mm。8ul双点组注射靶点除上述位点外,另有前囱后4.8mm、矢状缝左1.8mm、硬膜下7.5mm。6-羟基多巴胺氢溴酸盐,浓度为2ug/ul溶液,母液为0.2%维生素C的生理盐水。 三:6-羟基多巴胺氢溴酸盐大鼠脑部注射经典配置方法 6-羟基多巴胺氢溴酸盐溶于含1mg/ML维生素C的人工脑脊液中,调节pH值,需要现用现配,配置后立即使用并冰上保存。 主要参考资料 [1] 6-OHDA使用说明书
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#6-羟基多巴胺合溴化氢
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材料科学
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如何制备[Ir(bipy)H2(PRPh2)2] PF6?
背景及概述 [1] 1,5-环辛二烯双(甲基联苯基磷化氢)铱六氟磷酸盐简称[Ir(cod)(PMePh 2 ) 2 ] PF 6 ,是一种铱金属催化剂。有文献报道其可与2,2-联吡啶进一步反应生成另一种铱金属催化剂[Ir(bipy)H 2 (PRPh 2 ) 2 ] PF 6 。 应用 [1-2] [Ir(cod)(PMePh 2 ) 2 ] PF 6 制备[Ir(bipy)H 2 (PRPh 2 ) 2 ] PF 6 的方法如下: 将[Ir(cod)(PMePh 2 ) 2 ] PF 6 (1当量,286.3 mg,0.338 mmol)和2,2-联吡啶(1当量,53.0 mg,0.338 mmol)溶解在脱气的CH 2 Cl 2 (10 mL)中。将所得红色溶液冷却至0℃。在不断搅拌下鼓入二氢气体20分钟。 向橙色溶液中滴加二乙醚(100mL)以沉淀出250.9mg的米色固体(82.9%),将其通过真空过滤获得,并真空干燥。用CH 2 Cl 2 /Et 2 O进行重结晶。 1 H NMR (CD 2 Cl 2 , 298 K): δ H (ppm) 8.46 (dd, 3J2,3 = 5.4, 5J2,5 = 0.7, 2), 7.93 (d, 3J5,4 = 8.0, 5), 7.87 (ddd, 3J4,3 = 7.5, 3J4,5 = 8.2, 4J4,2 = 1.5, 4), 7.33 (m, p), 7.25 (m, o and m), 7.08 (ddd, 3J3,4 = 7.1, 3J3,2) 5.5, 4J3,5 = 1.4, 3), 1.88 (t Harris,17b |2JH,P + 4JH,P| = 6.4, PMePh2), -19.87 (t, 2JH,P = 16.8, H). 13 C{ 1 H} NMR (CD2Cl2, 298 K): δ C (ppm) 155.9 (s, 6), 155.4 (s, 2), 137.5 (s, 4), 133.4 (t, 1Jipso,P = 26.7, ipso), 132.0 (t, 2Jo,P = 6.0, o), 130.5 (s, p), 128.7 (t, 3Jm,P = 5.0, m), 127.5 (s, 3), 123.8 (s, 5), 17.0 (t, |1JC,P + 3JC,P| = 37.6, PMePh2). 31 P{ 1 H} NMR (CD 2 Cl 2 , 298 K): δ P (ppm) -0.27 (s, PMePh2), -143.14 (sept, 1JP,F = 711.0, PF6 -). 19 F NMR (CD 2 Cl 2 , 298 K): δ F (ppm) -73.50 (d,1JF,P = 711.0, PF6 -). IR (thin film, cm -1 ): ν(Ir-H) 2176.1, ν(PF6) 836.2. Anal. Calcd for C36H36IrN2P3F6: C, 44.62; H, 3.84; N, 2.74. Found: C, 44.58; H, 4.14; N, 2.75. Yield: 82.9%. 报道二、 Albinati A等人报道了[Ir(cod)(PMePh 2 ) 2 ] PF 6 可进一步制备[(eta5-C5H5)M(mu-H)2(mu-(eta5:eta1-C5H4))IrH(PMePh 2 ) 2 ][BPh 4 ] (M = Mo and W)。 参考文献 [1] Macchioni A , Zuccaccia C , Clot E , et al. Selective Ion Pairing in [Ir(bipy)H2(PRPh2)2]A (A = PF6, BF4, CF3SO3, BPh4, R = Me, Ph): Experimental Identification and Theoretical Understanding[J]. Organometallics, 2001, 20(11):2367-2373. [2]Albinati A , Togni A , Venanzi L M . Cationic molybdenum(IV)- and tungsten(IV)-iridium(III) complexes with hydride and eta5:eta1-cyclopentadienyl bridging ligands. Syntheses and x-ray crystal structure of [(eta5-C5H5)M(mu-H)2(mu-(eta5:eta1-C5H4))IrH(PMePh2)2][BPh4] (M = Mo and W)[J]. Organometallics, 1986, 5(9):1785-1791.
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#1,5-环辛二烯双(甲基联苯基磷化氢)铱六氟磷酸盐
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如何制备2,5-二氯苯乙酮并应用于制备2,5-二氯苯酚?
背景及概述 [1-2] 2,5-二氯苯乙酮是一种有机中间体,可以通过傅克反应从1,4-二氯苯合成。2,5-二氯苯乙酮可以用于制备2,5-二氯苯酚。 制备 [1-2] 报道一、 将1,4-二氯苯29.4g(0.2mol)在三口烧瓶中加热至80℃使其熔化,加入研碎的无水三氯化铝33.7g(0.253mol),然后在搅拌下滴加新蒸乙酰氯10.3g(0.13mol),0.5h滴完;继而40℃反应6h,冷却至室温,将所得反应后的混合物缓慢冲入100ml冰水中,用50ml二氯甲烷萃取3次,合并3次萃取得到的二氯甲烷层;所得二氯甲烷层依次用水、氢氧化钾溶液(1mol/L)、水洗涤,经无水硫酸钠干燥,并蒸出二氯甲烷,减压浓缩,收集145-147℃/2mmHg馏分,得到无色液体15.5g,收率63.3%,其沸点m.p.为12-13℃,即为2,5-二氯苯乙酮。 报道二、 向250ml三口烧瓶中加入对二氯苯14.7g、无水三氯化铝33.3g,搅拌下升温至65℃,滴加乙酰氯11.8g,2h滴完后升温至100℃,继续反应5h。缓慢加入50ml冰水,再加入100ml二氯甲烷进行萃取,分出二氯甲烷相蒸出二氯甲烷,用油泵进行减压蒸馏,收集70℃左右的馏分,得2,5-二氯苯乙酮18.0g,收率为95%,气相色谱检测含量为99%。 应用 [1] 2,5-二氯苯乙酮可用于制备2,5-二氯苯酚。制备2,5-二氯苯酚的过程包括以下三个步骤:步骤一:以1,4-二氯苯为起始原料,经过傅克酰基化反应得到2,5-二氯苯乙酮;步骤二:在对甲苯磺酸催化下,2,5-二氯苯乙酮用过氧化氢发生拜耳-维立格氧化反应,制备得到2,5-二氯苯酚乙酸酯;步骤三:2,5-二氯苯酚乙酸酯水解生成2,5-二氯苯酚。这种合成路线以1,4-二氯苯为起始原料,具有原料易得、操作简便、反应条件不苛刻等优点,因此具有很好的工业化价值。 参考文献 [1] [中国发明] CN201510055462.8 一种2,5-二氯苯酚的合成工艺 [2] [中国发明] CN201510005403.X 一种2,5-二氯苯酚的制备方法
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#2′,5′-二氯苯乙酮
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三氯化钌的制备方法及性质?
三氯化钌是一种重要的钌化合物,常指其水合物RuCl3·xH2O。它是一种棕黑色固体,无水三氯化钌和水合三氯化钌均具有这种颜色。水合三氯化钌通常是三水合物。它是钌化学中常用的起始原料,可用于合成多种重要的钌配合物,这些配合物可作为均相催化剂或催化剂前体。 制备方法及性质 无水三氯化钌很少在反应中使用,一种常见的制备方法是在氯气和一氧化碳的混合气氛中加热金属钌粉末至700°C。产物以气流形式逸出反应装置后冷却结晶。三氯化钌晶体存在两种晶形,黑色的α-RuCl3具有与三氯化铬相同的晶体结构,两个相邻钌原子间的距离较长,达到346 pm。棕黑色的亚稳态β-RuCl3以六角形的八面体结构为基本单元进行结晶,六角形结构的基本单元之间通过两两共面形成无限延长的链状结构,相邻的两个钌原子间的距离为283 pm。450-600°C,亚稳态的β-RuCl3会不可逆地转变为α-RuCl3。 气态的三氯化钌在高温下会分解生成单质。 化学反应 四氧化钌可由次氯酸钠水溶液氧化水合三氯化钌制得。 由三氯化钌合成的一些重要配合物包括RuCl2(PPh3)3和[RuCl2(C6H6)]等,它们在催化反应中具有重要的应用。 三氯化钌还可与其他配体发生配体交换反应,如与苯发生配体交换反应。 通过不同的反应条件,可以从三氯化钌合成多种钌的羰基配合物。
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#三氯化钌
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电磁波吸收材料的研究及应用前景如何?
随着电子通讯技术的不断发展,各类小型化、智能化和高度集成化的电子设备层出不穷,给生活带来了巨大的便利。然而,这些电子设备也产生了大量的电磁辐射,对电子设备的正常运行和人类健康造成了影响。因此,研究电磁波吸收材料(吸波材料)变得尤为迫切。 吸波材料能够将入射电磁波的能量转换为热能或通过材料结构使入射微波产生干涉相消。通过对不同种类功能电、磁材料的复合与设计,可以提升吸波材料的微波衰减特性。 作为二维过渡金属硫化物(TMDs)的代表,二硫化钼(MoS2)因其独特的性质在光电器件、生物传感和能源催化等领域受到高度关注。然而,二硫化钼材料在制备过程中引入的结构缺陷和界面活性位点会极大地改变材料的性质,影响其实际应用。因此,通过微观改性或构筑二硫化钼微观结构,可以探究其介电微波吸收机制,拓展其在微波吸收领域的应用前景。 中国科学院磁性材料与器件重点实验室的研究团队在前期研究的基础上,进一步开展了关于二硫化钼微观结构构筑与吸波特性调控的研究工作。通过经典湿法化学+模板+水热的策略制备了MoS2@HCS核-壳结构型吸波材料。该材料在2-40 GHz频段内展现出优异的薄层微波衰减特性。此外,通过磁场水热的策略,调控了二硫化钼的晶相组成,制备了稳定的系列二硫化钼吸波材料。实验证实,二硫化钼微波衰减特性随材料中1T相含量的提升呈现出先提升后减弱的变化规律。这些研究工作丰富了二硫化钼吸波材料的调控机制,显示出良好的应用前景。 以上研究工作为电磁波吸收材料的研究和应用提供了新的思路和方法。未来,这些调控机制有望推广到其他TMDs体系中,进一步推动微波吸收材料的实际应用。
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#二硫化钼
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材料科学
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如何制备2-异丙氧基苯乙烯?
2-异丙氧基苯乙烯是一种有机中间体,可以通过一系列步骤从水杨醛制备而来。首先,将水杨醛与四丁基溴化铵和2-丙基碘在二氯甲烷中溶解。然后,将溶解于水中的NaOH缓慢加入到搅拌的溶液中。经过3天的反应搅拌后,分离有机相并用二氯甲烷洗涤水相。将合并的有机相在真空中干燥,再溶解在乙酸乙酯中,并过滤。最后,经过干燥和蒸发,得到黄色油状物质,即中间体O-(2-丙氧基)水杨醛。 具体步骤 步骤1: 将水杨醛(10.3 g,88.0 mmol),四丁基溴化铵(25.1 g,78.0 mmol)和2-丙基碘(20 mL,0.20 mol)溶解在二氯甲烷(300 mL)中。将溶解于水(150mL)中的NaOH(3.5g,88mmol)缓慢加入到搅拌的溶液中。将反应搅拌3天后,分离有机相,并将水相用二氯甲烷(3×50mL)洗涤。合并的有机相在真空中干燥,再溶解在乙酸乙酯中,并过滤。滤液经Na2SO4干燥并蒸发至干,得到黄色油,将其减压除去,得到中间O-(2-丙氧基)水杨醛的光谱数据与文献报道的数据相同。无色液体,产率6.68g(48%)。 步骤2: 将甲基三苯基溴化膦(14.1 g,39.6 mmol)在Schlenk管中于55°C干燥。加入无水THF(55mL),然后在0℃下加入正丁基锂(2N的戊烷溶液,20.4mL,39.6mmol)。将混合物在0℃下搅拌30分钟,再在室温下搅拌30分钟。在室温下缓慢加入O-(2-丙氧基)水杨醛(6.68g,39.6mmol),并继续搅拌12h。将水(5mL)添加至黄色悬浮液,然后将其真空干燥。用乙醚(3×25mL)萃取产物,然后将合并的有机相用Na2SO4干燥。除去所有挥发物,得到一种无色澄清液体,产率为3.9g(61%)。 参考文献 [1] Vygodskii Y S , Shaplov A S , Lozinskaya E I , et al. Ring-Opening Metathesis Polymerization (ROMP) in Ionic Liquids: Scope and Limitations[J]. Macromolecules, 2006, 39(23):7821-7830.
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#2-异丙氧基苯乙烯
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什么是ARB药物?
ARB药物是指血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂的英文简称,全称为Angiotensin Receptor Blocker。这类药物被广泛应用于降压治疗中。 氯沙坦钾片 氯沙坦钾片是全球第一个治疗高血压的血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂,于1998年在中国上市。它对于基础血压越高的患者,降压作用越大。一天一次的给药方式非常方便。氯沙坦及其代谢产物的蛋白结合率高于99%,因此无法通过血液透析清除。对于高血压伴高尿酸血症的患者,氯沙坦是首选药物。 厄贝沙坦片 厄贝沙坦片是由法国赛诺菲圣德拉堡与百时施贵宝联合推出的药物。它是一种长效制剂,通常一天一次给药,能够持续24小时平稳降压。厄贝沙坦通过肝肾双通道排泄,适用于肾功能不全的维持性血液透析患者。此外,厄贝沙坦对肾脏保护具有优势。它还被批准用于治疗合并高血压的2型糖尿病肾病,且不会被透析清除。 缬沙坦胶囊 缬沙坦胶囊是由瑞典汽巴制药与诺华联合推出的药物。它除了有胶囊剂型外,还有片剂。缬沙坦口服后2小时内即可产生降压效果,且不会影响心率。缬沙坦对心脏的保护作用突出。对于慢性心力衰竭的治疗,中国心力衰竭诊断与治疗指南推荐使用缬沙坦、坎地沙坦、氯沙坦。由于缬沙坦与血浆蛋白结合度高,血液透析通常无法清除该药物。
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#厄贝沙坦
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日用化工
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淀粉酶的种类及其作用方式?
淀粉是由葡萄糖通过糖井键连接而成的大分子物质。它可以分为直链淀粉和支链淀粉两类。直链淀粉通常呈螺旋状,含有50个~250个葡萄糖单位,相对分子质量约为10,000-50,000。支链淀粉分子内约含250个~500个葡萄糖单位,相对分子质量约为50,000~1,000,000。 淀粉酶是催化淀粉水解的总称,根据其作用方式与特点可分为以下几种类型: a-淀粉酶: 它是一种内切酶,能够随机水解直链淀粉的α-1,4糖苷键,产生糊精和增加还原性端基葡萄糖残基。 β-淀粉酶: 它是一种直链淀粉的端切酶,从链的末端单位开始,每次切下两个葡萄糖单位,即麦芽糖。 葡萄糖淀粉酶: 它是一种外切酶,能够将淀粉链端基葡萄糖水解下来,最终将淀粉完全水解成葡萄糖。 a-1,6糖苷酶: 它是一种特异性水解α-1,6糖苷键的酶。 不同类型的淀粉酶作用于淀粉后会产生不同的水解产物,如麦芽糖、糊精和葡萄糖等。淀粉酶在淀粉分子的水解过程中起到关键作用,使淀粉分子变得更易消化。 因此,淀粉酶的作用对于食物消化和淀粉加工具有重要意义。 图中表示了不同类型淀粉酶的作用部位,包括α-淀粉酶、β-淀粉酶、葡萄糖淀粉酶和α-1,6糖苷酶。 通过淀粉酶的作用,长链淀粉可以被切割成短链糊精或麦芽糖,枝链淀粉可以形成直链糊精,最终可以将淀粉完全水解为葡萄糖。 综上所述,淀粉酶在淀粉分解过程中起到重要的催化作用,不同类型的淀粉酶具有不同的作用方式和产物,它们共同参与了淀粉的消化和转化。
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#α-淀粉酶
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原油破乳剂的发展及作用机制?
破乳剂是一种能够破坏乳化液结构,使其各相分离的表面活性物质。原油破乳是指利用破乳剂的化学作用将乳化状的油水混合液中油和水分离开来,以实现原油脱水的目的,确保原油符合外输含水标准。 破乳剂的发展历程 早期的原油破乳剂主要使用FeSO4溶液进行乳化液的破乳脱水,之后又出现了烧碱、普通皂类等物质作为原油破乳剂。然而,这些早期的破乳剂效率较低。随后,第一代低分子量的阴离子型破乳剂问世,并在20世纪中叶开始研究和应用非离子型表面型破乳剂。目前,以聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物为主体的原油破乳剂得到了广泛开发。破乳剂的发展经历了从低分子到高分子,再到超高分子表面活性剂的过程,也从阴离子表面活性剂发展到非离子表面活性剂,以及根据引发剂和PO/EO配比的不同制作的醚型破乳剂和扩链破乳剂,从单一破乳剂发展到复配破乳剂。 我国对原油破乳剂的研究起步较晚,在上世纪60年代以前主要依赖进口。然而,随着有机合成技术的发展,我国的原油破乳剂研究应用也取得了较快的发展。目前,已经开发出了高分子非离子表面活性剂、聚酯胺类、两性离子聚合物等原油破乳剂,这些破乳剂与其他常用的原油破乳剂具有良好的配伍性,适用于各类原油乳状液,尤其在稠油乳状液中具有良好的聚结效果和脱水速度。近期,还出现了可以多次重复使用的磁性原油破乳剂,通过共沉淀法、溶剂热法等合成,利用外加磁场实现油水相的快速高效分离,且具有较高的破乳能力和效率。 破乳剂的作用机制 破乳剂通过化学作用中和乳化剂,破坏油包水型乳状液,并使固相聚集,从而实现破乳。另一种理论认为,化学破乳剂能使乳化剂变得脆弱,降低其膨胀能力,关键在于取代油水界面上的天然乳化剂,降低界面膜的弹性和粘性,从而降低其强度,加速液滴的聚结。加热时,被包裹的水膨胀,打破了易碎的乳化膜,使乳状液解体。然而,有些化学剂无需加热即可破乳。为了解释这一现象,热理论认为,化学破乳剂不仅使界面膜变得脆弱,还引起界面膜的充分收缩和破碎作用。
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精细化工
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日用化工
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硅藻土矿分布在哪些国家?
硅藻土是一种硅质岩石,主要分布在中国、美国、丹麦、法国、苏联、罗马尼亚等国家。 我国拥有丰富的硅藻土矿资源,储量达到3.2亿吨,资源量超过20亿吨。截至1996年底,全国保有硅藻土矿石储量达3.9亿吨,位居世界前列。主要分布在华东及东北地区,其中吉林、浙江、云南、山东、四川等省份的规模较大,开采工作较为活跃。吉林省拥有最多的矿床和储量,达到21119万吨;其次是云南省,储量为7752万吨。尽管硅藻土分布广泛,但优质土主要集中在吉林长白地区,其他矿床大多为杂质含量较高的3~4级土,不能直接深加工利用。硅藻土矿石中的SiO 2 含量是衡量硅藻含量的重要指标,含量越高,质量越优。在大型矿床中,吉林省长白县外围普查区的SiO 2 含量较高,达到80.69%;其次是吉林省长白县西大坡详查区,SiO 2 含量为75.46%。中型矿床中,吉林省长白县马鞍山Ⅱ号矿段的SiO 2 含量最高,为83.46%;其次是吉林省临江市西小山矿床,SiO 2 含量为81.39%。6个大型矿床平均SiO 2 含量为64.64%,19个大、中型矿床平均SiO 2 含量为67.90%,即矿石质量多数属于中等水平。长白、临江等地区被称为马鞍山系矿床,是亚洲硅藻土含量最高的矿系。根据矿石中的SiO 2 和粘土矿物含量,硅藻土可以分为三类:硅藻土(SiO 2 85%);粘土质硅藻土(SiO 2 50%~85%);硅藻粘土(SiO 2 目前,世界上硅藻土产量居前几位的国家有美国、中国、法国、前苏联。此外,日本、巴西、西班牙、阿尔及利亚的储量也较多。 国内硅藻土分布情况 我国硅藻土储量较多的省区有吉林、云南、福建、河北等10余个省区,且品质优良。 根据吉林省国土资源厅的了解,吉林省拥有丰富的硅藻土资源,储量占全国的51%左右,居全国首位,开发利用前景广阔。 上层上品硅藻泥采用长白山天然硅藻土矿作为原料,生产的硅藻泥纯天然无污染,同时融入尖端科学技术,能够高效分解甲醛等污染物,确保室内环境的清洁健康。选择上层上品硅藻泥,就是为了保护家人的健康。
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#硅藻土
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曲格列汀和维格列汀有什么区别?
曲格列汀和维格列汀是两种属于DPP-4抑制剂的药物,用于治疗2型糖尿病。曲格列汀是由日本武田制药研制的,在2015年在日本上市。维格列汀由诺华研制,在2007年获得欧盟批准上市。 它们的相同点是什么? 曲格列汀和维格列汀的作用原理相同,都是通过抑制DPP-4的活性来降低血糖。DPP-4是肠道分泌的一种酶,它会降解GLP-1和GIP,而这两种物质能刺激胰岛素的分泌,降低血糖水平。 它们有什么不同之处? 曲格列汀和维格列汀在药效时长、用法用量和副作用方面存在差异。 首先,曲格列汀的药效持续时间长达一周,只需要每周服用一次,而维格列汀需要每天服用两次。此外,曲格列汀的吸收程度更高,保障了疗效的稳定。 其次,曲格列汀每周只需一次剂量,而维格列汀需要每天两次。这样的用法可以避免患者忘记服药或漏服的情况,同时也减少了频繁服药的繁琐。 最后,由于曲格列汀的服用频次较低,它对患者的副作用更少。研究发现,糖尿病患者中有相当比例存在肾功能损伤,频繁服药可能对肾功能和肝功能造成损伤,而曲格列汀的服用频率以周计算,能减少药物刺激和不良反应的产生。
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#维达列汀
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