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盐酸兰地洛尔的作用机制是什么?

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,DMC、PC操作工 2023-04-08回答

盐酸兰地洛尔是一种新一代超短效β1受体阻滞剂,由日本小野公司研制开发。它主要用于手术时发生心动过速性心律失常的紧急治疗,并且也适用于治疗手术后心律不齐。与其他同类药物相比,盐酸兰地洛尔具有起效更快、作用时间更短、副作用更小的优点,因此被认为是控制手术中和术后心律失常的理想药物。

Landiolol hydrochloride.jpg

兰地洛尔的优势

盐酸兰地洛尔相比于艾司洛尔具有以下优势:

1、心脏选择性更高:体外研究显示,兰地洛尔的心脏选择性约为艾司洛尔的8倍;

2、起效更迅速:实验表明,兰地洛尔的减缓心率作用在30秒内产生,而艾司洛尔需要2分钟;

3、作用时间更短:兰地洛尔的减缓心率作用持续时间约为4分钟,而艾司洛尔约为9分钟;

4、副作用更小:兰地洛尔的不良反应发生率为15.6%,低血压的发生率为11.7%,相比之下艾司洛尔更为安全。

兰地洛尔的合成路线

目前已报道的兰地洛尔草酸盐的合成路线主要有两条:一条是由日本小野公司发表的专利合成路线,但该路线中使用的原料价格昂贵且国内无供应;另一条是以便宜易得的原料为主要原料,但操作繁琐且总收率低。因此,寻找一种更适合工业化生产的合成路线仍然是一个挑战。

需要注意的是,以上专利及相关文献报道中,使用的溶剂异丙醇/水在碱性环境中容易与目标物发生酯交换或醇解,导致产品收率低、质量差,难以用于药物注射制剂。

 
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