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【背景及概况】[1]
3-氟吡啶-2-甲醇是一种化学物质,其英文名称为(3-Fluoropyridin-2-yl)methanol,CAS号为31181-79-0,分子式为C6H6FNOS,分子量:127.04300;PSA:33.12000;LogP:0.71300。它具有密度1.263g/cm3,沸点194.287ºC at 760 mmHg,闪点71.303ºC,折射率1.524。在使用过程中,如果吸入,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,应就医;如果眼睛接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,应立即漱口,禁止催吐,应立即就医。对保护施救者的忠告如下:将患者转移到安全的场所,咨询医生,如果条件允许请出示此化学品安全技术说明书给到现场的医生看。若发生泄露,小量泄漏尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中,用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收,并转移至安全场所,禁止冲入下水道;若发生大量泄漏,应构筑围堤或挖坑收容,封闭排水管道,用泡沫覆盖,抑制蒸发,用防爆泵转移至槽车或专用收集器内,回收或运至废物处理场所处置。
【合成】 [2]
3-氟吡啶-2-甲醇的合成方法有两种:
方法1:将3-氟吡啶-2-醛还原为3-氟吡啶-2-甲醇。具体的合成步骤是使用硼氢化钠在乙醇或甲醇中,在室温至60℃下进行还原反应,反应时间约为30分钟至24小时。
方法2:将(6-溴-3-氟-吡啶-2-基)-甲醇溶解于甲醇中,然后用氮吹扫溶液。加入披钯炭并在氢气氛下进行反应,最后经过一系列的处理步骤得到3-氟吡啶-2-甲醇。
【应用】[2]
3-氟吡啶-2-甲醇是一种医药中间体,可用于合成其他化合物。例如,可以将3-氟吡啶-2-甲醇作为原料,合成一种可用作雄激素受体调节剂的四氢咔唑衍生物。
【参考文献】
[1] http://baike.molbase.cn/cidian/834540
[2] ELI LILLY AND COMPANY Patent: WO2007/2181 A2, 2007 ; Location in patent: Page/Page column 165 ; WO 2007/002181 A2