如何制备印枳碱?

印枳碱是一种芳香类衍生物，可用作医药合成中间体。

制备方法

印枳碱的制备步骤如下：

1）1-（4-甲氧基苯基）-乙酮

首先进行烯丙基溴化反应。将无水乙醇和1-（4-甲氧基苯基）乙酮加入容器中，在适当温度下搅拌。然后加入N-溴代琥珀酰亚胺，继续搅拌。接着加入六亚甲基四胺，再次搅拌。过滤后，将无水乙醇加入固体中进行酸水解。最后进行结晶和干燥，得到中间体2-氨基-1-（4-甲氧基苯基）乙酮盐酸盐。

2）N-（2-（4-甲氧基苯基）-2-氧代乙基）肉桂酰胺

将二氯甲烷和2-氨基-1-（4-甲氧基苯基）乙酮盐酸盐加入容器中，加入有机碱和肉桂酰氯，进行反应。过滤后，用无水乙醇洗涤产物，再次过滤并干燥，得到中间体N-（2-（4-甲氧基苯基）-2-氧代乙基）肉桂酰胺。

3）印枳碱

将N-（2-（4-甲氧基苯基）-2-氧代乙基）肉桂酰胺与无水乙醇和硼氢化钠反应，然后进行体积浓缩和结晶。过滤后，用无水乙醇洗涤产物，再次过滤并干燥，得到印枳碱。

主要参考资料

[1] US20140134283 Compositions and Methods for Affecting Mental State and Body Composition