四氢唑啉是一种白色结晶性粉末化合物，其闪点为191.8°C。它是一种拟交感神经药，属于血管收缩剂，可以迅速缓解鼻粘膜和眼结膜充血。与萘甲唑啉类似，临床上常用0.1%的溶液滴鼻剂治疗鼻炎和鼻窦炎，也可以使用0.05%的溶液滴眼，治疗眼结膜充血。它可以通过用药部位或胃肠道吸收。

如何合成四氢唑啉？

合成四氢唑啉的方法如下：

1. 原料

1-氰基四氢萘、对甲苯磺酸、乙二胺、乙醇和乙醚。除了这些试剂，其余试剂均为分析纯。

2. 乙二胺单对甲苯磺酸盐的制备

将24.5g对甲苯磺酸和38g乙醇加入反应瓶中，搅拌至完全溶解。然后加入10g乙二胺，固体溶解后，升温至70°C反应，减压浓缩至出现大量固体。加入20g异丙醇，加热回流搅拌，溶液完全溶解后，缓慢冷却至0°C结晶，过滤、真空干燥，得到28g产物。

3. 四氢唑啉的制备

在反应瓶中加入乙二胺单对甲苯磺酸盐和1-氰基四氢萘，加热至200°C搅拌保温2小时。然后冷却至约50°C，加入5%盐酸调节pH至约1，震荡使固体完全溶解，降温至室温20°C左右，用乙醚萃取中性物质两次，除去有机层。将水层冷却至约5°C，缓慢加入20%NaOH溶液，调节溶液pH至约12，大量固体生成，过滤、冷水洗涤滤饼，收集滤饼后干燥，得到目标产物。（参考图1）

主要参考资料

[1] [中国发明] CN201810359783.0 用于刑侦目的生物体液中咪唑啉类药物的检测方法

[2]袖珍新特药手册

[3]曹洪,刘玉海,杨润苗,马卉.“一锅法”合成四氢唑啉的工艺方法研究[J].江苏理工学院学报,2016,22(02):41-44.