简介

罗拉吡坦是一种选择性、竞争性人类P物质/神经激肽-1(NK1)受体拮抗剂，商品名为Varubi。2015年9月1日，罗拉吡坦由美国FDA批准上市，用于治疗延长期化疗导致的恶心呕吐，也可与其他呕吐药合用，用于防治肿瘤化疗导致的恶心呕吐的发作。

罗拉吡坦的中文化学名称为(5S，8S)-8-［{1(Ｒ)-(3，5-双-(三氟甲基)苯基)-乙氧基}-甲基］-8-苯基-1，7-二氮杂-螺［4.5］癸-2-酮；英文化学名称为(5S，8S)-8-［1(Ｒ)-［3，5-Bis(trifluoromethyl)phenyl］ethoxymethyl］-8-phenyl-1，7-diazaspiro［4.5］decan-2-one；分子式为C25H26F6N2O2，分子量为500.48；CAS登记号为552292-08-7。

适应症

盐酸罗拉吡坦适用于与其他止吐药联用，预防成年癌症患者服用致吐性化疗药引起延迟性恶心和呕吐，也包括初始治疗或多疗程重复治疗服用MEC或HEC化疗药引起的恶心和呕吐。

剂量和服药方法

1、剂型与规格剂型：薄膜包衣片，每片含罗拉吡坦90mg。

2、推荐剂量...

作用机理

作用机制罗拉吡坦是人体P物质(substance P，存在于第一级传入神元中的一种神经递质)和NK1受体的选择性和竞争性拮抗药。而对NK2或NK3受体或其他受体、转运蛋白、酶和离子通道没有明显的亲和力。罗拉吡坦在动物化疗诱发呕吐的模型中也有活性。

合成方法

文献报道了罗拉吡坦的合成方法...

参考文献

[1]陈本川. 减轻化学治疗引起的恶心与呕吐新药——盐酸罗拉吡坦 [J]. 医药导报, 2016, 35 (05): 547-551.

[2]胡金星,宫平. 罗拉吡坦(Rolapitant) [J]. 中国药物化学杂志, 2016, 26 (02): 160-161. DOI:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2016.02.018.