琥珀酸美托洛尔是一种选择性的β1-受体阻断剂，用于治疗高血压、心绞痛还有一些与心搏过速有关的病征。

药理毒理

美托洛尔是一种选择性的β1 受体阻滞剂，其对心脏β1 受体产生作用所需剂量 低于其对外周血管和支气管上的β2 受体产生作用所需剂量。琥珀酸美托洛尔的选择 性是剂量依赖的，由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片，使该剂型有相对更高的β1 受体选择性。美托洛尔无β受体激动作用，几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力 和变时作用。

美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、 心排出量及血压。在应激状态下，肾上腺分泌的肾上腺素增加，美托洛尔不会妨碍 生理性血管扩张。在治疗剂量，美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂，该特性使之能与β2 受体激动剂合用，治疗合并有支气管哮喘或 其他明显的阻塞性肺病的患者。美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂，因而可用于糖尿病患者。与非选择性β受体阻滞剂相比，美托 洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小，血糖回升至正常水平的速度较快。

适应症

高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

用法用量

口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。

副作用

⒈心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏现象。

⒉因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10\%，抑郁占5\%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。

⒊消化系统：恶心、胃痛、便秘<,1\%、腹泻占5\%，但不严重，很少影响用药。

⒋其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。

禁忌

心源性休克。病态窦房结综合征。Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心 力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压)，持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力 性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率<45次/分、P-Q间 期>0.24秒或收缩压<100mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。心力衰竭适应症患者，如果其平卧位收缩压在多次测量时均低于100mmHg，在开始治疗前应对其是否适用本 品进行重新评估。伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。对本品中任何成份或其 它β受体阻滞剂过敏者。