去水淫羊藿黄素,也称为脱水淫羊藿素,英文名为Icaritin,常温常压下为淡黄色至深黄色固体粉末,难溶于水和低极性有机溶剂但是可溶于二甲基亚砜和醇类有机溶剂。去水淫羊藿黄素是一种异戊二烯类黄酮衍生物,它具有较强的药理活性如抗肿瘤、骨保护、抗病毒、抗炎、调血脂等,在医学基础研究和临床医学治疗领域都有一定的应用。
图1 去水淫羊藿黄素的性状图
去水淫羊藿黄素是一种从小檗科多年生植物淫羊藿中提取分离的天然异戊烯基取代的黄酮类化合物,是淫羊藿苷类的一种。去水淫羊藿黄素具有较强的药理活性如抗肿瘤、骨保护、抗病毒、抗炎、调血脂等,可以通过淫羊藿苷降解法(蜗牛酶解法、酸解-酶解法、酶解-酸解法及混酸法)及化学合成法制备得到。
去水淫羊藿黄素是淫羊藿中的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制K562细胞 (IC50为 8 μM) 和原代CML细胞 (对CML-CP的IC50值为 13.4 μM,对 CML-BC 的IC50值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节MAPK/ERK/JNK和JAK2/STAT3/AKT信号传导,并具有增强成骨的作用。研究去水淫羊藿黄素对癌细胞生长和凋亡的影响,探讨其通过调节特定信号通路(如NF-κB、MAPK途径)的抗肿瘤机制,这有助于了解其潜在的抗癌机制及其可能的药物靶点.
有研究人员探究了去水淫羊藿黄素(ICT)对非小细胞肺癌(NSCLC)的放射协同作用,研究方法:采用CCK-8实验,克隆形成实验,免疫荧光爬片实验,流式细胞术,细胞划痕术,Transwell小室侵袭实验及免疫印迹实验探讨该药物对A549及H1975细胞生长,增殖,凋亡及侵袭与迁移的影响。结果表明去水淫羊藿黄素在12. 5μmol/L时,A549及H1975细胞细胞活性为空白组的70%~80%,低剂量放疗(2 Gy)联合组对A549及H1975细胞克隆生长抑制率对比单纯处理组显著增加(P<0. 05).
[1] 徐越清等.去水淫羊藿黄素对非小细胞肺癌细胞的放射协同作用[J].武汉大学学报:医学版,2020,3:5.