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氯那唑酸钙:一种高效抗炎药物的制备与应用?

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氯那唑酸钙:一种高效抗炎药物的制备与应用?

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,化工主管 2020-10-19回答

背景及概述[1]

氯那唑酸钙是一种具有很高抗炎活性和有效抑制血小板聚集的药物。目前已有多种制备方法,其中一种是通过将1,3-二芳基-4-吡唑甲醛与昂贵的氢化物还原剂反应,然后经过一系列的转化反应得到氯那唑酸钙。

药效学[2]

氯那唑酸钙是一种高效抗风湿、消炎药物,不属于水杨酸类和吡唑酮类药物。

药动学[2]

氯那唑酸钙口服给药后能够迅速良好地被胃肠道吸收。

临床应用[2]

氯那唑酸钙适用于治疗关节和脊椎的各种炎症性风湿病,如慢性多关节炎、关节强硬性脊椎炎,以及各种软组织风湿病,如肌肉紧张、肌肉痛、腰痛、坐骨神经痛等。

用法与用量[2]

口服每日3次,每次200mg。较长期使用可减为每日2次,每次200mg。栓剂可于早晚各用一枚塞入肛门。

不良反应[2]

口服偶见胃痛、恶心、呕吐。使用栓剂时偶见肛门周围局部刺激,但多数较轻。罕见眩晕、头痛,少数出现皮肤瘙痒、发红。不宜长期使用,因偶尔会抑制造血系统。

注意事项[2]

急、慢性胃肠炎,胃肠溃疡或心、肝、肾功能严重损伤的患者不宜应用,有必要使用时应严密观察。孕妇、哺乳期妇女及14岁以下小儿忌用。与抗凝药或降血糖药并用时未见不良反应,但为慎重起见应检查凝血功能或血糖值的变化。

制剂与规格[2]

片剂:200mg(薄膜包衣);栓剂:400mg。

制备[1]

氯那唑酸钙的制备方法如下:将湿氰醇和乙酸混合物中加入盐酸、氢碘酸和氯化亚锡,加热反应后冷却分离固体,经过一系列的萃取和溶解反应得到氯那唑酸钙。

主要参考资料

[1] EP0299504 A process for the preparation of 1-phenyl-3-(4-chlorophenyl)-pyrazol-4-ylacetic acid and its calcium salt

[2] 实用处方及非处方药物大全

 
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