1
环丁基苯基甲酮是一种常用于有机合成的化合物,特别适用于制备苯甲酰对位二氟烷基化衍生物。
苯甲酰对位二氟烷基化衍生物通常具有显著的生物活性和药理活性。例如,扎托布洛芬是一种非甾体抗炎药,具有消炎、镇痛和解热作用,常用于治疗疼痛和类风湿性关节炎等疾病。酮洛芬则用于治疗类风湿性关节炎、风湿性关节炎、骨关节炎、关节强硬性脊椎炎和痛风等疾病。
此外,2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮,也称为紫外线吸收剂UV-9,是一种广谱紫外线吸收剂,广泛应用于防晒化妆品中,可防止紫外线对皮肤的伤害。此外,含有二氟甲基官能团的物质在农用化学品和药物中占有重要地位,约30%的农用化学品和20%的药物都含有氟。因此,选择性合成苯甲酰对位二氟烷基化衍生物具有重要的意义。
目前,对于具有对位选择性的苯甲酰对位二氟烷基化衍生物的合成,文献报道较少。有研究使用环丁基苯基甲酮作为原料进行合成,反应式如下:

具体合成步骤如下:
1)将环丁基苯基甲酮、四三苯基膦钯、醋酸钾、三苯基膦、氟化银、溴二氟乙酸乙酯和正己烷加入反应管中,充入氩气保护,进行140℃反应20小时;
2)使用薄层色谱法(TLC)跟踪反应进程,直至反应完全结束;
3)反应结束后,通过柱层析分离得到目标产物(产率为65%)。
[1] CN108586251 一种苯甲酰对位二氟烷基化衍生物的制备方法