在医学领域,D-青霉胺被广泛应用于重金属解毒、类风湿关节炎、肝豆状核变、胱氨酸尿及结石、高血压以及免疫抑制等方面。它是一种重要的原料药,也可作为中间体,进一步深加工成青霉胺衍生物。其化学名为β,β-二甲基半胱氨酸。
本发明旨在克服现有工艺技术路线难以获得高纯度D-青霉胺的缺陷。通过青霉素盐水解开环、脱羧、与有机溶剂中的苯肼亲核反应等三步反应,提供了一种工艺操作简单、污染少、适用于工业生产99.0%以上高纯度D-青霉胺的制备方法。
本发明采取的技术方案包括以下反应和步骤:
具体步骤包括水解反应、脱羧反应和苯肼亲核反应,最终得到含量大于99.0%、杂质二硫青霉胺含量0.5-0.8%的高纯度D-青霉胺。
采用本发明的方法制备高纯度D-青霉胺,总收率在60-70%,含量可达99.0%以上。这种工艺具有纯度高、收率高、工艺简单等优点,适合工业化生产。
青霉素降解产生的青霉噻唑酸可以作为原料,变废为宝,生产成本低。