4-羧基-2-氟苯硼酸是一种常用的医药中间体,可用于进行金属偶联反应,如Suzuki反应。据文献报道,它还可以作为中间体用于制备WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制剂和BTK抑制剂。
4-羧基-2-氟苯硼酸可用于制备一种具有特定结构的WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制剂。这种化合物可以在细胞水平上抑制组蛋白甲基转移酶的活性,降低下游造血基因的表达,并在动物水平上抑制裸鼠移植瘤的生长。因此,它在治疗与MLL酶功能有关的疾病,如急性白血病中具有潜在的应用价值。
4-羧基-2-氟苯硼酸还可用于制备一种具有特定结构的BTK抑制剂。布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)是Tec家族的一个关键信号酶,在除了T淋巴细胞和自然杀伤细胞之外的所有造血细胞类型中表达。Btk在B细胞信号途径中发挥重要作用,连接细胞表面的B细胞受体(BCR)刺激和下游细胞内应答。因此,该BTK抑制剂具有潜在的治疗作用。
[1] [中国发明] CN201910139980.6 苯胺类WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制剂及其制法和用途
[2] From PCT Int. Appl., 2020052628, 19 Mar 2020