利拉利汀属于新一代DPP-4抑制剂的糖尿病药物，于2011年5月获美国食品及药物管理局(FDA)核准，在配合饮食及运动下，用于治疗成年人二型糖尿病。利拉利汀目前唯一一种非主经肾脏排出体外的DPP-4抑制剂口服抗糖尿病药。

作用机制

二肽基肽酶-4（DPP-4）是人体酵素的一种，能迅速分解两种肠促胰岛素，包括胰升糖素样肽（GLP-1）及肠抑胃肽（GIP）。GLP-1和GIP的功能，是刺激胰脏beta细胞制造及分泌胰岛素，特别是在进食后血糖水平升高时。GLP-1还有另一项功能，就是抑制胰脏alpha细胞分泌胰升糖素，从而减少肝糖的制造。因此，作为DPP-4抑制剂，“利拉利汀”能够在血糖浓度高时黏附于DPP-4上，阻止其分解肠促胰岛素，延长GLP-1和GIP的寿命，从而促进胰岛素分泌，降低胰升糖素水平，改善血糖控制。

DPP-4抑制剂标志着二型糖尿病治疗的一个创新方向，作用机制独特，与其他类型的二型糖尿病药物有别。

疗效

整体研究结果显示，无论单独治疗或合并其他抗糖尿病药物如甲福明、磺胺脲类或格列酮类，利拉利汀(linagliptin)的控糖疗效均十分显著、持久而且具临床意义。八项随机对照研究共纳入5,239名二型糖尿病病人，评估“利拉利汀”的疗效和安全性。共有3,319名二型糖尿病病人接受“利拉利汀”治疗，当中929名年龄65岁或以上；1,238名患有轻度肾功能受损；143名患有中度肾功能受损。结果证实，每天一次“利拉利汀”能显著改善血糖控制，对病人体重并没有造成具临床意义的影响。所有子群组（性别、年龄、肾功能受损程度、体重指数）的糖化血红素下降幅度相若。

部分研究更发现，利拉利汀能大幅改善beta细胞的功能（beta细胞负责制造及分泌胰岛素）。

副作用

包括头痛、恶心、过敏反应和皮疹，但并不常见。单独服用利拉利汀一般不会导致低血糖症(1%)，但与其他口服降血糖药剂配合使用时，低血糖症出现的频率更高。目前已有极少数(约0.2%)因服用利拉利汀引发胰腺炎的病例。