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3-氨基巴豆酸甲酯是一种常见的医药化学中间体，可应用于多种药物分子的结构改性研究与工业生产领域。合成方法包括使用乙酰乙酸甲酯和氨进行缩合反应，产率可达84.8%。硝苯地平和尼群地平是通过3-氨基巴豆酸甲酯等原料合成的药物，具有预防和治疗心绞痛的功效。
图1 3-氨基巴豆酸甲酯的合成方法
3-氨基巴豆酸甲酯可由乙酰乙酸甲酯和氨反应制备，产率分别为84.8%，78.3%和64.3%。
硝苯地平是一种钙拮抗剂，合成方法为使用邻硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯和3-氨基巴豆酸甲酯，在无溶剂条件下合成，收率可达81.2%。
尼群地平是一种钙通道阻滞药，合成方法为将(E)-2(3硝基苯亚甲基)3氧代丁酸乙酯和3-氨基巴豆酸甲酯加入第一溶剂中，经过多步反应得到尼群地平。
[1] 韩鹏昭等.地平类药物中间体3-氨基巴豆酸甲酯的合成[J].化学工程师,2018,32(3):3.
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