维奈妥拉,又名Venetoclax,ABT199,是一个选择性、强效、口服的小分子Bcl-2抑制剂。2016年4月11日FDA批准其上市,商品名为Venclexta,用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)。
ABT199是BCL-2(一种抗凋亡蛋白)的选择性和口服生物小分子抑制剂。曾证实在CLL细胞中有BCL-2的过表达,其介导肿瘤细胞生存和辅助抵抗化疗Venclexta(Venetoclax)維奈妥拉通过与BCL-2蛋白直接结合,辅助恢复凋亡过程,取代促凋亡蛋白如BIM、触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶的启动,在非临床研究中,Venetoclax曾证实对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。
ABT199可用于成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。
(1)20mg口服,每天1次,连续7天初始治疗,接着通过一个每周剂量递增表至每天剂量400mg。
(2)VENCLEXTA片应随餐服用,不要咀嚼或压碎服用。
(3)注意预防溶瘤综合症。
ABT199的常见不良反应(≥20%)为中性粒细胞减少,腹泻,恶心,贫血,上呼吸道感染,血小板减少和疲乏。