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水杨酸是一种天然存在于柳树皮中的有机酸,属于BHA(β-羟酸)家族。

水杨酸可以用于外用治疗皮肤病,而其酯和盐类则可以通过皮肤吸收或口服治疗其他疾病。因此,水杨酸的作用效果在很大程度上取决于给药的途径和形式。此外,水杨酸具有多种不同的作用。
1. 在极低浓度(≤0.3%W/W)时,水杨酸对固定阳性和阴性细菌、致病性酵母菌和皮肤霉菌具有抑菌作用。在稍高浓度时(约为最小抑菌浓度的10倍左右),对静止和繁殖的微生物具有杀菌作用。近年来,水杨酸已被广泛应用作为一种微生物学上安全、耐受性良好且无色的皮肤抗菌剂。
2. 在0.1%(W/W)或更高浓度下,水杨酸可以使皮肤表面呈酸性。
3. 同样在相同浓度下,水杨酸具有防光作用,其吸收率相当于氨安息香酸的60%。
4. 在低浓度下,特别是在皮肤病的外用溶液中,水杨酸具有表面收敛和止痒作用。
5. 当剂型和浓度适当时,水杨酸还具有直接的抗湿疹和抗炎作用。在豚鼠身上,水杨酸的局部抗炎作用相当于保泰松或消炎痛的63-66%,醋柳酸的77%左右,氢化可的松的82%左右。
6. 在5%及以上的浓度下(根据特殊的赋形药物类型、使用方式以及治疗持续时间进行调节),水杨酸可以迅速而深入地松解角质层。最终会产生剥脱作用,导致皮肤浸渍和表皮松解。
7. 在1%到4%的浓度下,软膏可以使角蛋白弥散并分离表面角质,从而引起鳞屑松解(即麟屑脱落和结痂消除)。水杨酸还具有抗过度角化(角质稳定)和抗角化不全作用,使角化过程得以正常化。
8. 由于水杨酸对角层具有角蛋白弥散("软化")作用,即表浅角质分离作用,高浓度时具有角质松解作用,因此可以促进同时或随后外用的其他药物的渗透。
9. 水杨酸浓度在0.5%和2%之间(甚至更高浓度),在糊剂和软膏配方中具有角质形成或稳定作用。然而,至今尚无令人满意的解释来解释这种作用的药物动力学。这可能与拟顺势疗法(Quasi homoeopathic)的适应现象有关,其中相对较弱的角质分离刺激可能导致反应性角化作用的增加。
10. 水杨酸对表皮形成具有作用,特别是其抗表皮增生作用尚未完全阐明。研究者使用3%水杨酸软膏发现,它可以抑制病理性过度的表皮上皮增生,与外用皮质类固醇激素的作用类似,并且与外用皮质类固醇激素具有协同作用。然而,Marks等人在健康人皮肤上使用(2-12%)水杨酸软膏得到了相反的结果,他们报告表皮形成增加与外用水杨酸的浓度成正比。从理论上讲,这两种反应可以与角质层上物质的作用相协调。部分角质层的丧失可以刺激角朊细胞的增生。然而,角质分离作用可能同时伴随着水杨酸抑制棘细胞层再生或活力的作用。至少在病理性增殖部位或浓度低于5%W/W时(此浓度尚不能产生强有力的角质分离或表皮剥脱作用),情况是如此。
Weirich E G; Dermatologica 151(5), 268