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伯舒替尼是一种强效的蛋白激酶(Src-Abl)抑制剂，具有抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自主磷酸化和抑制Src和Abl底物磷酸化过程的作用。该药由美国辉瑞(Pfizer)旗下的惠氏(Wyeth)制药公司开发，于2012年9月在美国首次上市，用于治疗费城染色体呈阳性的慢性粒细胞性白血病(CML)成年患者，商品名为Bosulif。
伯舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制BCR/ABL和Src家族激酶发挥作用。除第一代TKI伊马替尼外，博舒替尼、达沙替尼和尼洛替尼属于第二代TKI，普纳替尼为第三代TKI，这些药物通过占据BCR-ABL蛋白结合ATP的位点来抑制酶的活性。
伯舒替尼获得FDA批准用于治疗既往治疗耐药的费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病(CML)成年患者。
常见不良反应包括腹泻、恶心呕吐、血小板减少、皮疹等。
伯舒替尼的合成工艺涉及多个步骤，其中包括使用氯化剂进行环反应。该合成路线简化了反应步骤，但对环境影响较大。
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