背景及概述^[1]

四氢吡咯-2-硫酮是一种酮类衍生物，可作为盐酸替吡嘧啶的中间体。盐酸替吡嘧啶是一种胸苷类似物，具有抗肿瘤活性，对胸苷磷酸酶有抑制作用。

应用^[1]

四氢吡咯-2-硫酮可用于制备盐酸替吡嘧啶。

制备盐酸替吡嘧啶的方法如下：

(1) 在有机溶剂中，将5-氯-6-氯甲基尿嘧啶与四氢吡咯-2-硫酮经缚酸剂催化反应，得到5-氯-6-(2-硫酮四氢吡咯基)甲基尿嘧啶。

(2) 将步骤(1)中得到的5-氯-6-(2-硫酮四氢吡咯基)甲基尿嘧啶加入有机溶剂中，在室温下通入氨气维持2-6小时，最后加入盐酸得到盐酸替吡嘧啶。

本发明的制备方法利用5-氯-6-氯甲基尿嘧啶与四氢吡咯-2-硫酮在有机相中反应得到5-氯-6-(2-硫酮四氢吡咯基)甲基尿嘧啶，然后通过通入氨气并调节pH值得到高纯度和高收率的盐酸替吡嘧啶。相比现有技术，本发明具有以下优点和效果：(1) 采用了全新的制备路线；(2) 提高了生产收率，降低了生产成本，便于工业化生产。

图1为本发明制备盐酸替吡嘧啶的反应步骤示意图。

式X为：5-氯-6-氯甲基尿嘧啶。

式2为：四氢吡咯-2-硫酮。

式3为：5-氯-6-(2-硫酮四氢吡咯基)甲基尿嘧啶。

主要参考资料

[1] CN201610778743.0 一种盐酸替吡嘧啶的制备方法