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他达拉非(Tadalafi)是一种磷酸二酯酶5抑制剂,用于治疗男性勃起功能障碍(MED)和肺动脉高压。与其他类似药物相比,他达拉非具有选择性高、半衰期长和患者自主性大的优点。
他达拉非的制备方法包括以下步骤:
(1)将(1R,3R)-1,2,3,4-四氢-2-氯乙酰基-1-(3.4-亚甲基二氧苯基)-9-H-吡啶并(3,4-b)吲哚-3-羧酸甲酯与甲胺水溶液在N,N-二甲基甲酰胺中控温反应,加纯水析晶后用溶剂洗涤得到他达拉非粗品;
(2)将他达拉非粗品溶于N,N-二甲基甲酰胺后,用溶剂和纯水重结晶后得到他达拉非纯品。
他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮时,他达拉非抑制PDE5,提高阴茎海绵体内cGMP水平,从而导致平滑肌松弛,血液流入阴茎组织,产生勃起。他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。
他达拉非主要用于治疗男性勃起功能障碍,需要性刺激才能发挥作用。他达拉非不适用于女性。
[1] CN201410483166.3 一种他达拉非的制备方法
[2] 他达拉非片说明书