苏拉明钠CAS 号：129-46-4

一、基础信息

• 通用名：苏拉明钠（舒拉明钠）
• 英文名：Suramin Sodium（Suramin hexasodium）
• CAS 号：129-46-4
• 分子式：C??H??N?Na?O??S?
• 分子量：1429.17
• 外观：白色结晶粉末，无臭、吸湿性强
• 溶解性：易溶于水（>10 mg/mL），溶于 DMSO；不溶于乙醇、醚、烷烃
• pH（10 g/L）：5.0–8.0
• 熔点：>260℃（分解）
• 储存：2–8℃密封干燥，避光防潮，现配现用
• 二、作用机制（多靶点）
• 1. 抗寄生虫：抑制锥虫 / 丝虫糖酵解酶、DNA 复制、微管功能，破坏能量代谢与细胞结构。
  2. 抗肿瘤 / 抗血管生成：
     • 抑制PDGFR、FGFR、VEGFR、EGFR等受体酪氨酸激酶（RTK）。
     • 抑制蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPase）、拓扑异构酶 II、sirtuins（SirT1/2/5）。
     • 阻断HSP90、端粒酶，抑制肿瘤增殖、侵袭、转移与血管生成。
  3. 抗病毒：抑制逆转录酶、SARS-CoV-2 RdRp、P2X 受体，抗 HIV、新冠、疱疹病毒。
  4. 抗炎 / 抗纤维化：抑制TGF-β、NF-κB，减轻炎症与肝 / 肾纤维化。

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  三、临床应用（经典 + 在研）

  1. 获批适应症（抗寄生虫）

  • 非洲锥虫病（昏睡病）：早期（未侵中枢）静脉注射，对罗得西亚 / 冈比亚锥虫均有效；20 mg/kg，首剂 0.1–0.25 g 脱敏，总剂量7 g。
  • 盘尾丝虫病（河盲症）：与乙胺嗪联用，杀灭成虫与微丝蚴。

  2. 临床在研（肿瘤 / 纤维化 / 眼科）

  • 肿瘤：卡波西肉瘤、淋巴瘤、前列腺癌、肺癌（抗增殖 + 抗血管生成）。
  • 纤维化：肝纤维化、特发性肺纤维化（抑制TGF-β通路）。
  • 眼科：增殖性玻璃体视网膜病变、角膜新生血管（抗血管生成 + 抗炎）。
  • 病毒感染：HIV、新冠、RSV（广谱抗病毒）。

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  四、药代与给药

  • 途径：仅静脉注射（口服不吸收，皮下 / 肌注刺激性强）。
  • 分布：血浆蛋白结合率 > 99%，主要在血液、肝、肾，不易透过血脑屏障（早期锥虫病有效）。
  • 代谢：肝脏代谢，原形经肾脏排泄，半衰期约 50 天（长效）。

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  五、不良反应与禁忌

  1. 常见不良反应

  • 肾毒性：蛋白尿、管型尿、肾功能损伤（最常见，需监测肾功能）。
  • 过敏反应：皮疹、瘙痒、药物热、荨麻疹（首剂脱敏）。
  • 血液毒性：白细胞减少、血小板减少、贫血。
  • 神经毒性：周围神经炎、头痛、头晕、嗜睡。
  • 消化道：恶心、呕吐、腹泻、腹痛。

  2. 禁忌

  • 严重肾功能不全、过敏体质、孕妇 / 哺乳期禁用。

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  六、合成要点（工业）

  • 核心：多步酰化 + 缩合，由萘胺磺酸、甲苯二胺、光气（或碳酰二咪唑）逐步缩合，形成六磺酸钠聚脲结构。
  • 改进：Pd/C 催化氢化替代铁粉还原，碳酰二咪唑替代光气，降低毒性、提高产率。

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  七、核心优势与局限

  • ? 优势：多靶点、长效、水溶性好、生物相容性高；抗寄生虫特效，科研工具药。
  • ? 局限：肾毒性大、给药不便（仅静注）、价格高、耐药性；临床应用受限，科研价值更高。