丁苯酞氯化钠是一种有机合成试剂，化学式为C14H10ClNaO2，分子量为284.68。它是一种白色或微黄色粉末，易溶于水，呈弱碱性。丁苯酞氯化钠是一种常用的缩合剂和还原剂，广泛应用于医药、化学、农业等领域。

一、丁苯酞氯化钠的制备方法

1. 反应原料：

巴比妥酸丁酯（C14H18O3）、无水氯化钠（NaCl）。

2. 反应步骤：

（1）将巴比妥酸丁酯和无水氯化钠按一定摩尔比混合，加入少量有机溶剂中，充分搅拌均匀。

（2）将反应混合物在常温下加热搅拌，反应过程中生成沉淀，即为丁苯酞氯化钠。

（3）用冷水或冰水将反应混合物冷却后，将沉淀过滤、洗涤、干燥即可得到丁苯酞氯化钠。

二、丁苯酞氯化钠的应用

1. 医药领域

丁苯酞氯化钠是一种常用的镇痛药和安眠药，可以缓解各种疼痛和焦虑情绪。此外，它还可以用于治疗肝病、神经病等疾病，具有抗炎、解热、镇静等药理作用。

2. 化学领域

丁苯酞氯化钠可以作为缩合剂和还原剂，常用于合成各种有机化合物。例如，它可以与重氮化合物反应生成偶氮染料，也可以与醛类化合物反应生成琥珀酸二丁酯等化合物。

3. 农业领域

丁苯酞氯化钠可以用于土壤pH值的测定和调节，也可以用于农药的制备。例如，它可以与氰化钠反应生成巴比妥酸氰化物，进而制备出高效杀虫剂。

三、丁苯酞氯化钠的危害和安全措施

丁苯酞氯化钠具有一定的毒性，长期接触或吸入会对人体健康产生危害。因此，在使用过程中，需注意以下安全措施：

1. 避免直接接触丁苯酞氯化钠粉末，应戴口罩、手套等防护用品。

2. 使用时应在通风良好的实验室中操作，避免吸入粉尘。

3. 在制备、处理过程中，应用水清洗，避免接触皮肤和眼睛。

4. 丁苯酞氯化钠属于危险品，应存放在防潮、防火、防爆的地方，避免与氧化剂、酸性物质等混合。

综上所述，丁苯酞氯化钠是一种重要的有机试剂，具有广泛的应用价值。在使用过程中，应注意安全措施，避免产生危害。

简介

丁苯酞（Butylohthalide），又称芹菜甲素或NBP，是一种具有自主知识产权的国家一类新药，主要用于治疗脑血管疾病。它最初是从天然植物芹菜籽中提取的化学成分，经过人工合成得到其消旋体形式，成为目前临床上广泛应用的抗脑缺血药物。丁苯酞以其独特的药理活性和显著的治疗效果，在脑血管病治疗领域占据了重要地位[1-2].

丁苯酞的性状

诞生背景

丁苯酞的研发故事，可以追溯到对传统中药的深入探索与现代科技的巧妙结合。在漫长的历史长河中，中医药以其独特的理论体系和丰富的实践经验，为人类的健康事业做出了巨大贡献。而丁苯酞的原型，正是源自于对中药芹菜籽的深入研究。科学家们发现，芹菜籽中富含的一种活性成分，经过结构改造和优化后，展现出了强大的脑血管保护作用，这便是丁苯酞的雏形[2].

药理机制

丁苯酞作为一种新型脑保护剂，其药理机制复杂而精妙。首先，它能够显著改善脑缺血区的微循环，增加缺血区脑组织的血流灌注，从而减轻脑组织的缺血损伤。这一作用机制对于脑卒中等缺血性脑血管疾病的治疗尤为重要。其次，丁苯酞还具有抗脑水肿、抗细胞凋亡、抗氧化应激等多种作用，能够全方位地保护脑细胞免受损伤。此外，丁苯酞还能促进侧支循环的建立，为缺血区脑组织提供更多的营养支持，加速神经功能的恢复[2-4].

临床应用

自丁苯酞问世以来，其临床应用范围不断拓宽，特别是在脑血管疾病的治疗中取得了显著成效。对于急性缺血性脑卒中患者，丁苯酞能够显著改善患者的神经功能缺损症状，提高患者的生活质量。临床研究表明，丁苯酞治疗组的患者在神经功能恢复、日常生活能力改善等方面均优于对照组，且安全性良好，不良反应发生率低。此外，丁苯酞还被广泛应用于慢性脑供血不足、血管性痴呆等脑血管疾病的治疗中，均取得了令人满意的疗效[1-4].

参考文献

[1] 王德任,刘鸣,吴波,等.丁苯酞治疗急性缺血性卒中随机对照试验的系统评价[J].中国循证医学杂志, 2010(2):7.

[2] 焦东亮,倪秀石,高艳,等.丁苯酞对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤后caspase-3表达的影响[J].中国临床神经科学, 2007, 15(1):5.

[3] 李淑敏,范铁平,王翠.丁苯酞治疗急性脑梗死的疗效观察[J].中国实用神经疾病杂志, 2009, 12(8):2.

[4]孙玉华,卢宏,贺维亚.丁苯酞对血管性痴呆大鼠nNOS及SS的影响[J].中国实用神经疾病杂志, 2008.

概述^[1][2]

邻羧基苯甲醛具有醛和酸的性质，可以与醇反应生成酯，还可以还原Ag(NH3)2NO3，与H2NOH反应生成肟，加热到熔点可以生成酐(二苯酞醚)。邻羧基苯甲醛的制备方法是通过邻二氯甲基苯甲酰氯在CaCO3存在下水解得到。它在有机合成试剂中有广泛的应用。

制备^[1]

一种合成邻羧基苯甲醛的方法包括以下步骤：

（1）将20mL邻二甲基苯放入反应釜中，加热至132℃，依次加入溶剂N，N-二甲基甲酰胺DMF、催化剂和助催化剂，N，N-二甲基甲酰胺DMF的加入量为22mL，催化剂和助催化剂的加入量分别为2.5g和12.5g，控制氧气通入量为900mL/min，氢气通入量为100mL/min，反应4小时。

（2）将反应液降温至室温，得到透明无色晶体邻甲基苯甲腈，使用DMF洗涤晶体2次，抽滤除去DMF溶剂，得到纯度高于90%的邻甲基苯甲腈。

（3）将步骤（2）中合成的邻甲基苯甲腈放入反应釜中，加热至113℃，依次加入溶剂N，N-二甲基甲酰胺DMF、催化剂和助催化剂，N，N-二甲基甲酰胺DMF的加入量为13mL，催化剂和助催化剂的加入量分别为1.2g和8.5g，控制氧气通入量为900mL/min，氢气通入量为100mL/min，反应2小时，得到白色晶体状粉末4-氰基苯甲醛。

（4）将合成的4-氰基苯甲醛加入32mL溶剂溶解后，加入硫酸调节至pH=5，水解后得到邻羧基苯甲醛。

应用^[3-4]

CN201510027695.7公开了一种合成丁苯酞的方法，丁苯酞是我国加入WHO之后第一个完全拥有自主知识产权、全新化学结构的国家一类抗脑缺血新药，也是目前全球第一个以“缺血性脑卒中治疗”为主要适应症的全新化学药物。该方法以邻羧基苯甲醛为起始原料，通过与THF为溶剂和正丁基氯化镁格氏试剂反应，调酸后制备得到丁苯酞产品。此外，还涉及一种制备高纯度丁苯酞的工艺，通过将制得的丁苯酞粗品用碱性物质进行水解处理，再通过调酸析出固体，过滤，得到丁苯酞中间体。最后，通过重复调酸调碱过程，进行关环和减压脱溶，得到高纯度的丁苯酞。该发明的合成方法避免了使用低闪点的乙醚作为溶剂，纯化工艺操作简单，所用试剂易于大量采购，且不需要柱层析纯化产品以及高温、高真空度下的减压蒸馏，易于工业化放大生产。

CN201210504410.0公开了一种检测细胞内硫化氢的荧光探针及其制备方法和应用。该方法是将Cy7荧光染料和乙酸钠溶解在无水DMF中，在Ar气保护下加热回流2-4小时，冷却后抽滤，母液在-4~20℃低温结晶，抽滤得到酮式花菁红棕色晶体。然后将邻羧基苯甲醛和草酰氯溶解在无水CH2Cl2中，加入少量DMF，在0℃搅拌2-6小时，得到邻甲酰基苯甲酰氯。最后，将酮式花菁和三乙胺溶于无水CH2Cl2，冷却至0℃，逐滴加入邻甲酰基苯甲酰氯并在0℃下搅拌10-30分钟，混合物加热至室温，搅拌过夜，抽滤，旋干，用色谱柱进行分离，旋干得到绿色固体。该发明的荧光探针合成简单，检测速度快，检测过程中不需要长时间的孵育，灵敏度高，可以检测到细胞内源性的硫化氢。

主要参考资料

[1] 化合物词典

[2] [中国发明] CN201810514546.7 一种邻甲酰基苯甲酸的合成方法

[3] CN201510027695.7丁苯酞的合成方法和纯化工艺

[4] CN201210504410.0一种检测细胞内硫化氢的荧光探针及其制备方法和应用