乌帕替尼半水合物是一种药物分子的水合形式，具有口服Janus激酶 (JAK)1选择性抑制剂的特性，可用于治疗类风湿性关节炎。类风湿性关节炎是一种慢性自身免疫性炎症性疾病，主要影响外周关节，导致滑膜炎症和增生、自身抗体产生、软骨损伤和骨破坏。

图1 乌帕替尼半水合物的化学结构式

乌帕替尼半水合物的生物活性

乌帕替尼半水合物的化学本质为乌帕替尼，它是一种口服Janus激酶亚型1（JAK1）选择性抑制剂。JAK属于细胞质酪氨酸激酶家族，其功能是传导细胞因子介导的信号，共有四种JAK亚型，亚型之间有重叠的结合对象。乌帕替尼的口服给药方式使患者更容易坚持治疗，对于治疗效果的保证具有重要意义。

乌帕替尼半水合物的使用限制

不建议将乌帕替尼半水合物与其他JAK抑制剂、生物DMARD或强效免疫抑制剂联合使用。对乌帕替尼中的任何赋形剂过敏者应该禁用，严重肝功能不全的患者也不建议使用该药物。

乌帕替尼半水合物的稳定性

乌帕替尼半水合物作为一种水合物，对热源较为敏感，受热条件下可能导致结合水分子从晶体中脱离，从而影响其物理性质和稳定性。因此，在处理、储存和运输乌帕替尼半水合物时需要注意避免过高的温度，以保持其稳定性和药物活性。

参考文献

[1] 杨宇.乌帕替尼.中国药物化学杂志, 2020年30卷7期, 450页.