聚乙二醇单甲醚(m PEG)是一种对聚乙二醇进行甲基化修饰的化合物,在药物结构修饰中具有独特的优势。m PEG继承了聚乙二醇的优良性质,如水溶性、稳定性、生物相容性和低毒性。
图1展示了聚乙二醇单甲醚的两种合成方法。方法一是将11乙二醇苄基甲基醚、钯碳和乙醇放入高压釜中,在氢气的作用下进行反应。方法二是将反应物和钯碳加入高压釜中,在氢气的作用下进行反应。两种方法均能合成聚乙二醇单甲醚。
图2展示了另一种合成聚乙二醇单甲醚的方法。该方法是将四乙二醇和4-甲基苯磺酸盐在一定条件下反应得到聚乙二醇单甲醚。
图3展示了一种通过聚合反应合成聚乙二醇单甲醚的方法。
m PEG具有较高的反应选择性,可作为药物结构修饰的优良材料。然而,工业级m PEG的杂质含量较高,特别是聚乙二醇含量过高,对其在药物改性方面的应用造成了严重影响。因此,合成单一分布的m PEG一直是科学研究和工业生产的关注热点。
[1] 高正松,王保成,徐松泉,李欢.聚乙二醇单甲醚合成进展[J].山东化工,2020,49(23):77-81.
[2] Chatterjee, Saptarshi; Ramakrishnan, S. Understanding Self-Segregation of Immiscible Peripheral Segments in Pseudodendritic Hyperbranched Polydithioacetals: Formation of Improved Janus Structures. ACS Macro Letters (2014), 3(9), 953-957 | Language: English, Database: CAplus and MEDLINE.
聚乙二醇单甲醚简介
聚乙二醇单甲醚是一种通过对聚乙二醇分子结构上的羟基进行甲基化修饰而得到的化合物。在药物结构修饰方面,聚乙二醇单甲醚具有独特的优势。首先,它继承了聚乙二醇的优良性质,如良好的水溶性、稳定性、生物相容性和低毒性。
聚乙二醇单甲醚的合成方法
聚乙二醇单甲醚的合成方法一:将乙二醇苄基甲基醚、钯碳和乙醇放入高压釜中,加入氢气进行反应。反应完成后,通过溶剂蒸发得到粗产物聚乙二醇单甲醚。
聚乙二醇单甲醚的合成方法二:将反应物、钯碳和THF加入高压釜中,导入氢气进行反应。反应结束后,通过溶剂蒸发得到聚乙二醇单甲醚。
聚乙二醇单甲醚的应用
由于聚乙二醇单甲醚只有一个端羟基参与反应,具有较高的反应选择性,因此可作为药物结构修饰的优质改性材料。然而,工业级聚乙二醇单甲醚的杂质含量较高,相对分子质量分布较广,特别是其中的聚乙二醇含量过高,这严重影响了其在药物改性中的应用。因此,合成单分布的聚乙二醇单甲醚一直是科研和工业生产中的热点。
乙二醇单甲醚为一种无色、具有愉快气味的透明液体,具有多种溶解性。然而,它也具有一定的毒性,可能引起贫血和中枢神经障碍。
制备乙二醇单甲醚的方法包括甲醇与三氟化硼-乙醚络合物反应,然后用环氧乙烷进行反应,并最终通过蒸馏得到产物。
乙二醇单甲醚可用作油脂、合成树脂、醇溶性染料的溶剂,以及涂层稀释剂、染料工业中的匀染剂和渗透剂等。
乙二醇单甲醚可能生成爆炸性过氧化物,与强氧化剂反应,具有着火和爆炸的危险性。同时,它也可能对健康造成影响,需要注意防护。
乙二醇单甲醚可通过吸入、皮肤接触和食入被吸收到体内,可能对中枢神经系统、血液、骨髓等造成影响。高浓度接触可能导致意识不清,需及时就医。
聚乙二醇单甲醚是一种聚合物化合物,含有乙二醇和甲醚基团。它具有无色、无味、无毒、溶于水和有机溶剂等特点。
聚乙二醇单甲醚具有以下特性:
聚乙二醇单甲醚在多个领域具有广泛应用:
聚乙二醇单甲醚具有良好的安全性:
在使用聚乙二醇单甲醚时需要注意以下事项:
二乙二醇单甲醚是一种无色液体,具有吸湿性和芳香气味,在常温常压下可溶于水和常见的有机溶剂。它是有机合成和精细化工生产中的基础原料和试剂,可用作萃取剂、改进剂、反应溶剂等。此外,它还广泛应用于油墨、染料、树脂、涂料等领域,能够提高涂料的流动性和涂刷性能。它还可用作烃的萃取剂、酯类衍生物的中间体、刹车液和化学试剂等。二乙二醇单甲醚的结构中的活性羟基具有较强的亲核性,可发生烷基化和酰基化反应,得到相应的醚类和酯类衍生物。
图1 二乙二醇单甲醚的应用
如果要制备羟基氯化的目标产物分子,可以将二乙二醇单甲醚、吡啶和氯仿加入反应烧瓶中,在室温下搅拌溶解后逐滴加入氯化亚砜的氯仿溶液,然后加热至回流反应若干个小时。反应结束后,将反应混合物进行分离、洗涤和干燥,即可得到目标产物。
由于二乙二醇单甲醚具有一定的吸湿性,长时间暴露在室内环境中容易吸潮并发生潮解。此外,其中的羟基易受氧化剂氧化而变质。因此,为了保持其质量稳定,应将该化合物远离氧化剂,并密封保存在干燥的环境中。
[1] Cai, Zhongzheng and Do, Loi H. Organometallics, 37(21), 3874-3882; 2018
[2] Gedefaw, Desta A. et al Polymer International, 63(1), 22-30; 2014
随着生物技术的快速发展,蛋白质多肽类药物在疾病的预防和治疗中得到广泛应用。然而,这些药物存在溶解度低、稳定性差、半衰期短、免疫原性等问题,限制了它们的应用。为了解决这些问题,聚乙二醇(PEG)修饰被广泛应用。PEG是一种无毒、水溶性较高的亲水聚合物,可以改善药物的性质。
本文介绍了制备马来酰亚胺基聚乙二醇单甲醚的方法。首先,通过一系列反应制备mPEG-OTs。然后,将mPEG-OTs与邻苯二甲酰亚胺钾盐反应,得到mPEG-NH2。最后,将mPEG-NH2与马来酸酐反应,合成马来酰亚胺基聚乙二醇单甲醚。
通过RP-HPLC分析,可以确认最终产物的纯度和活性。该方法可以为制备马来酰亚胺基聚乙二醇单甲醚提供参考。
[1]马来酰亚胺基聚乙二醇单甲醚的合成研究
聚乙二醇单甲醚在建筑、涂料、纺织、电子、橡胶、医药、包装、食品加工等领域有广泛的应用。本文将重点介绍聚乙二醇单甲醚在混凝土减水剂方面的改性研究与应用,探讨其在未来发展中的重要性。
聚乙二醇单甲醚是一种稳定的化合物,具有良好的溶解性和化学稳定性。在混凝土减水剂中,其优异的分散性和保持能力使其成为重要的研究对象。
聚乙二醇单甲醚作为环保型非离子表面活性剂,在混凝土建筑业、水磨剂、功能涂料等领域有着广泛的应用。近年来,随着基础设施建设的加速推进,其在减水剂领域的研究和应用也日益频繁。
通过合成MPEGMA-MA-SMAS三元共聚物高效减水剂,聚乙二醇单甲醚在减水剂领域展现出了巨大的潜力。
十二乙二醇单甲醚,又称为十二甘醇单甲醚,是一种低聚乙二醇衍生物。据文献报道,十二乙二醇单甲醚可用于制备多元醇单甲醚三甲基硅烷或利巴韦林衍生物。
十二乙二醇单甲醚可用于制备多元醇单甲醚三甲基硅烷,该化合物可作为锂电池电解液添加剂。制备步骤如下:
化合物Ⅰ为六甲基二硅氮烷,化合物Ⅱ可从乙二醇单甲醚、二乙二醇单甲醚、三乙二醇单甲醚、四乙二醇单甲醚、六乙二醇单甲醚、八乙二醇单甲醚、十乙二醇单甲醚、十二乙二醇单甲醚、丙二醇单甲醚、二丙二醇单甲醚、三异丙二醇单甲醚中选择一种。
十二乙二醇单甲醚可用于制备一种利巴韦林衍生物,该衍生物能够克服现有技术中存在的溶血副作用,并在人体内停留时间较长。
[1] [中国发明,中国发明授权] CN201510323131.8 多元醇单甲醚三甲基硅烷的制备方法
[2] [中国发明] CN201811565840.7 利巴韦林衍生物制剂及其制备方法