利血平(英语:Reserpine),或作利舍平,蛇根碱,是一种用于治疗高血压及精神病的吲哚类生物碱药物,最初是在萝芙木属植物蛇根木中提炼而成。如今由于副作用较多并且更优的新药上市,利血平已不再是治疗的首选药物。
利血平是肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药。其通过耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素,心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和 5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。降压作用主要通过减少心输出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。减慢心率的作用对正常心率者不明显,但对于窦性心动过速者则明显。
利血平[处]口服后降压作用产生缓慢、温和,停药后作用消失也慢。口服后3~7天见效,3~4周达高峰,停药后血压在2~6周内回升。该药曾广泛用于轻、中度高血压,特别是与噻嗪类利尿药合用有良效,是目前常用的复方降压药的主要成分之一。常用剂量口服为每日~0.5毫克。肌内注射或静脉注射为0.5~1.0毫克,注射后约30~60分钟开始产生降压作用,最大作用在3小时,所以重复注射宜在3小时后。
利血平不良反应较多,目前新的具有更多优点的降压药不断上市,该药在高血压的治疗中又很少应用。常见不良反应有鼻塞、口干、抑郁、胃酸增多、腹泻、皮疹等,大剂量可出现面红、心律失常、心绞痛样综合征,心动过缓,偶可产生帕金森综合征。应注意,有精神抑郁性疾病或病史者,有溃疡病病史者、急性局限性肠炎、溃疡性结肠炎、帕金森综合征者禁用。
色氨酸是利血平的生物合成途径的起始原料。色氨酸被色氨酸脱羧酶(tryptophan decarboxylase)转化为色胺。色胺在异胡豆苷合成酶(strictosidine synthetase)的催化下结合裂环马钱子苷(secologanin)合成异胡豆苷(strictosidine)。多种酶催化反应最终使异胡豆苷转化成利血平。
患有高血压或其他慢性疾病后,除了接受正规药物治疗或其他治疗方法外,还需要调节情绪,避免过度波动。据说利血平对高血压患者有良好效果,那么利血平到底是什么产品?它对高血压有哪些好处呢?
利血平是一种黄酮类产品,对辅助治疗高血压非常重要。它的熔点约为265摄氏度,密度为1.233。建议将其存放在室内。外观上,利血平呈白色或浅黄色粉末状,带有微微特殊味道。正确使用利血平可以有效降低血压或减缓心率,且作用温和持久。它对镇定中枢神经和安定情绪等方面也有良好效果,可作为一种镇静药物使用。
现在我们来了解一下利血平对高血压患者有哪些好处。对于轻度或中度高血压患者来说,可以考虑使用利血平。正确使用利血平可以有效抑制儿茶酚和血清素的摄取等,且可以长期服用而不用担心耐药性。利血平本身的耐受性也非常好。但是,如果出现严重的高血压症状,一定要及时就医进行诊断治疗。此外,在日常生活中,饮食方面也要特别注意,避免摄入过多油腻或辛辣刺激性食物。
利血平并不是一种普通的药品,实际上它是一种化学品,具体来说,利血平是一种黄酮类药物,其主要功效是治疗高血压。在日常生活中,很多人都面临高血压的困扰,而这些人首先需要调节饮食搭配,养成规律的作息时间等习惯。根据这种方法来帮助控制血压,权威专家一般不建议大家使用利血平来控制血压,那么为什么呢?
可能是由于慢性高血压引起的病症,利血平的副作用较大,可能会影响血脂异常和低钙血症,并且其降压效果不太理想,因此不容易强烈推荐使用这种药物进行治疗。建议采用低纳低热量的饮食搭配,戒烟戒酒,并内服替米沙坦进行治疗后复诊。
溃疡性结肠炎、有精神病抑郁症病历者、孕妇及哺乳期间禁止使用。
1.有胃及十二指肠溃疡者、窦房结功能异常者、癫痫患者应谨慎使用。
2.一切使用量都可能产生精神抑郁,但以大使用量(每日超过12mg)时更普遍,一旦产生即应断药,必要时需住院。
3.慎与单胺氧化酶共用。
4.高血压危症静脉使用时,须留意观察神智不清,以防药物引发的神智不清迟缓影响对病情发展趋势的判断。
可能会产生总想睡觉、口干舌燥、鼻粘膜血肿和心动过缓,消化道症状如腹泻、恶心、呕吐、胃口不振,还可能导致性功能下降和多梦,极少数男性患者可能出现胸部发育。
2%的患者可能会出现精神抑郁。
利血平没有特效解毒剂,也不能通过分析清除,治疗措施是针对症状进行治疗和支持疗法。药物过量可能导致呼吸抑制、昏迷、低血压、抽搐和体温过低。在这种情况下,应立即进行洗胃和催吐,即使已经服药数小时。对于严重低血压的患者,应平卧,抬高双脚,并谨慎使用即刻性的肾上腺素类药物;对于呼吸抑制者,应给予输氧和胸外按压;对于消化道症状,应使用抗胆碱药物进行治疗;并纠正脱水、电解质溶液失衡、肝性脑病和低血压。由于利血平的作用持续时间较长,患者需要至少观察72小时,以确保血压达到满意水平。
高血压疾病是一种慢性疾病,我们在日常生活中需要注意情绪的稳定以及饮食的搭配。当然,在选择药物时,听从医生的建议是非常重要的。利血平是一种被广泛使用的药物,据说对调节血压有着良好的效果。
利血平的熔点为零下265摄氏度,闪点为22摄氏度。因此,在存放时,我们需要注意相关的环境条件。一般来说,利血平应该在室内存放。利血平实际上是一种化学品,严格来说是一种黄酮类药物。它对治疗高血压症状有着良好的效果。
高血压患者在日常生活中,一旦出现头晕头痛等症状,应及时就医进行诊断治疗,并正确服用利血平来降低血压或调节肾上腺素等物质的分泌。利血平不仅可以改善轻度或中度的高血压症状,还对安定情绪、助眠等方面有着良好的效果。此外,利血平的耐受性也很好,可以考虑长期使用,不用担心会对身体造成过多伤害。
现在我们对利血平有了更深入的了解。除了以上的功效和作用,利血平还对抑制儿茶酚胺和血清素的摄取等方面有着良好的效果。在购买产品时,我们需要注意市面上常见的100毫克规格的价格大约在500元左右,而一克规格的价格大约在715元左右。当然,不同商家提供的产品纯度、包装规格和价格可能会有所不同。
高血压是麻醉科医师常见的问题之一,其中大部分为原发性高血压。据报道,美国高血压患者约为5000~6000万人,而每5例进入手术室的患者中就有1例高血压。中国高血压患病率约为11.26%,约1亿人,且呈上升趋势。为了减少术中血管事件的发生,高血压患者术前必须接受治疗和控制,研究表明,将血压控制在138/83mmHg以下,可以明显减少术中血管事件的发生。因此,未控制的高血压是麻醉手术的危险因素之一。
利血平是一种肾上腺素能神经抑制药,它通过阻止肾上腺素能神经末梢内介质的贮存,耗竭囊泡中具有升压作用的介质,从而达到降压的效果。利血平的降压作用温和、缓慢而持久,静脉注射后1小时才会出现明显的降压作用,肌肉注射后4小时达到高峰,口服后1周才会出现降压作用,2~3周达到峰效应。
对于长期服用含利血平成分的降压药物的患者来说,行择期手术时需要停药至少一周。然而,外科医生和患者及其家属经常对此产生疑问和矛盾。
1.利血平与交感神经末梢的囊泡有很高的亲和力,它能抑制多巴胺进入囊泡,从而减少NE的合成。
2.正常神经末梢释放的NE大部分再进入胞浆,由囊泡再摄取,利血平抑制NE的再摄取,使囊泡中NE的贮存减少。
3.利血平促进NE排出囊泡,NE排出后由单胺氧化酶破坏,使囊泡外的NE减少。
利血平对神经递质NE的合成、贮存和释放均有影响,导致交感神经末梢的神经递质耗竭,引起神经末梢突触功能障碍,降低交感张力,扩张血管,降低血压,而神经递质NE的耗竭和排空则会导致麻醉中顽固性低血压的发生。
随着年纪的增高,中老年人的身体免疫力相对较差。由于血压、血糖等生理指标可能无法得到控制,他们需要在短时间内进行调理,并服用降糖、降压药物以恢复身体的免疫力和抵抗力,而且不会对身体产生依赖性。
很多降糖、降压药物中都含有利血平吗?
利血平是许多降糖、降压药物中的成分之一,它不会引起抑郁、焦躁或狂躁等心理情绪。坚持服用利血平后,身体的抵抗力可以得到维持。当感觉身体虚弱或体能下降速度较快时,可以坚持服用,但不要长期依赖,以免产生依赖性。治疗高血糖、高血压等疾病的药物有很多选择,但对于不会导致运动障碍和抑郁情况的药物种类并不多,因此在选择过程中要谨慎。
如果高血糖、高血压等指标在短时间内未得到控制,可能会导致昏厥、脸色发白、抵抗力下降等情况。因此,需要及时治疗,以免延误最佳的治疗时机。
了解了利血平在许多降糖药物中的含量后,可以前往药店或保健产品店购买。一盒药物可以服用2~3周,每天服用一到两颗即可。超量使用可能会对身体造成负担。利血平的主要成分是生物碱,具有较强的药性。
1930年,印度萝芙木被发现具有显著的降血压作用,进一步研究揭示了其中的活性成分利血平,并在1950年代初期开发成为一种新的降血压药物(寿比南)。为了避免进口药品的高昂价格,我国在1950年代初期开始对萝芙木进行了综合研究,并在1958年以萝芙木总生物碱开发出了治疗高血压的新药“降压灵”。
随后,以利血平单体为原料的各种制剂逐渐发展,例如利血平片、复方降压片、北京降压0号等。
利血平是一种肾上腺素能神经抑制药,可以阻止肾上腺素能神经末梢内介质的贮存,耗竭囊泡中具有升压作用的介质,从而降低周围交感神经末梢的肾上腺素、儿茶酚胺和5-羟色胺,从而达到降压的效果。
利血平的降压作用温和、缓慢而持久,静脉注射后1小时才会出现明显的降压作用,肌肉注射后4小时达到高峰效应,口服1周后才会出现降压作用,2-3周达到最大效果。
服用该药物的患者对麻醉药物的心血管抑制作用非常敏感,手术中容易出现血压下降和心率减慢,因此需要特别警惕。在选择椎管内麻醉时,低血压反应更为普遍且严重。
术中出现低血压时,在选择药物治疗时应该非常慎重。间接作用的拟交感神经药物麻黄素和多巴胺对顽固性低血压效果不佳,而直接作用的拟交感神经药物(肾上腺素、去甲肾上腺素)可能会引起血压骤升。
一般来说,麻醉医生建议这类患者停止服用利血平7-14天,并改用其他类降血压药物,以确保手术期间的安全。然而,随着麻醉技术和监护设备的进步,一些声音认为利血平等药物可以不需要停药。
一些观点认为,不停药即进行手术不一定会出现问题,但一旦出现问题,后果将非常严重。毕竟,许多教材都提到了停药的观点,但也有一些观点认为利血平基本上不需要停药。实际上,早在1982年,世界卫生组织和美国食品药品监督管理局就提出了安全警告,1998年,美国食品药品监督管理局公布了七种被撤销和淘汰的药物,我国使用该药物的人也越来越少,因此我们都应该对这类患者更加小心。
3,4,5-三甲氧基苯甲酸,又称为桉叶酸(Eudesmic acid),是一种存在于桉树中的天然化合物。它是一种重要的精细化工产品与药物中间体,在医药、染料、食品和精细化工等领域广泛应用。本文将简要介绍3,4,5-三甲氧基苯甲酸的反应及其在药物合成中的应用。
3,4,5-三甲氧基苯甲酸的化学反应主要涉及羧基上的反应、苯环上的取代反应和甲氧基官能团的反应等。
羧基上的反应:3,4,5-三甲氧基苯甲酸可以生成酰氯、酸酐、酯和酰胺等羧酸衍生物。
苯环上的亲电取代反应:在苯环的2-位和6-位上可以发生亲电取代反应,例如通过溴代、甲氧基化反应可以得到2,3,4,5-四甲氧基苯甲酸。
脱甲基反应:可以使用强酸如发烟硫酸和浓硫酸来脱去4-位甲氧基上的甲基,得到丁香酸。
Birch还原反应:3,4,5-三甲氧基苯甲酸可以发生Birch还原反应,生成3,5-二甲氧基-1,4-二氢苯甲酸,可用于合成β-环庚三烯酚酮。
3,4,5-三甲氧基苯甲酸作为药物合成中间体,主要通过在羧基上的反应完成。
利血平:利血平是一种用于治疗高血压及精神病的药物,通过阻断囊泡单胺转运体(VMAT)来产生药理作用。尽管利血平已不再是治疗的首选药物,但它对神经精神药理学和现代神经精神病学的基础研究产生了重要影响。
曲美布汀:曲美布汀是一种胃肠解痉药,能缓解各种原因引起的胃肠道痉挛。它通过作用于消化道平滑肌,调节改善胃肠运动节律异常状态,改善胃排出功能和肠运动状态。
参考文献
[1] 孙会,汪祝胜,裴文. 3,4,5-三甲氧基苯甲酸化学研究进展. doi: 10.3969/j.issn.1006-6829.2013.03.008