含有化学物质为成分的药物有多种类型,其中双氯芬酸钾是一种常见的药物成分。例如,双氯芬酸钾片的主要成分就是双氯芬酸钾。这种成分属于西药中最典型的一种。在选择使用这种西药时,我们需要了解药物的各个方面,例如用药注意事项、不良反应以及适应症和适用人群等。
双氯芬酸钾作为一种含有化学物质成分的药物,其主要功能是用于急性疼痛的短期治疗。也就是说,它能够在短期内起到治疗效果和作用。如果是由创伤、炎症或手术引起的疼痛或炎症,我们可以在医生的指导下使用双氯芬酸钾来缓解疼痛和炎症。另外,双氯芬酸钾的服用方法一般是口服,并且最好在饭前服用,这样可以获得更好的治疗效果。成人每天需要服用四到六片,而儿童最多只能服用四片。如果症状比较严重,成年人一次最大剂量可以服用八片。
然而,使用双氯芬酸钾可能会出现一些不良反应。一些人在使用后可能会出现胃胀气、胃痛、心口灼热或上腹部疼痛等症状。还有一些人可能会出现眩晕、呕吐、乏力甚至吐血等不适反应。在皮肤上,可能会出现瘙痒、红斑等症状。此外,孕妇和哺乳期女性不宜随意使用双氯芬酸钾,因为它对自身和胎儿都会产生一定的影响和伤害。
通过以上内容,我们对双氯芬酸钾作为药物成分的不良反应和使用注意事项有了进一步的了解和掌握。因此,在使用之前,强烈建议在医生的指导下使用。
双氯芬酸是一种常见的非甾体抗炎药,已有多年的临床应用历史。作为非处方药,它被广泛用于家庭中作为止痛药。
双氯芬酸通过抑制环氧化酶活性来减少前列腺素的合成,从而发挥解热、抗炎、镇痛和抗风湿的作用。它的抗炎作用较其他药物如阿司匹林、对乙酰氨基酚和吲哚美辛更强,而其镇痛作用与哌替啶和吗啡相当,甚至超过了吲哚美辛和阿司匹林。此外,双氯芬酸的药效持续时间较长,能够有效缓解关节疼痛、肿胀,并改善关节活动。
研究表明,双氯芬酸可以显著降低类风湿性关节炎患者血清中的炎性因子水平。
目前,双氯芬酸制剂被广泛应用于以下疾病的疼痛或炎症的缓解或消除:
1. 炎性和退行性风湿病,如类风湿性关节炎、青少年型类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎和脊椎关节炎、脊椎痛性综合征;
2. 非关节性的各种软组织风湿性疼痛,如肩颈痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌肉痛及运动后损伤等;
3. 痛风的急性发作;
4. 创伤后及术后炎症性疼痛,如牙痛、头痛;
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5. 妇科中出现的疼痛或炎症,如原发性痛经或附件炎相关疼痛;
6. 辅助治疗耳、鼻、喉的严重痛性感染,如扁桃体炎、中耳炎等;
7. 各种炎症所致的发热;
8. 双氯芬酸滴眼剂可用于眼科中的非感染性炎症,如葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎、巩膜外层炎。
虽然双氯芬酸具有良好的止痛效果,但其不良反应的风险也不容忽视,甚至有学者呼吁将其纳入处方药管理。其不良反应主要包括胃肠道不适、肝毒性、皮疹和荨麻疹等。较为罕见的不良反应还包括消化道出血、消化性溃疡、肾功能损伤和水肿等。一项研究表明,使用双氯芬酸的患者在30天内发生主要不良心血管事件的风险显著增加。
最后提醒,肝肾功能不全、存在心血管疾病危险因素或患有胃溃疡的患者应慎用双氯芬酸,婴幼儿不得使用该药。在使用前请咨询医师或药师。
双氯芬酸是一种非甾体抗炎药(NSAID),主要用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎、多发性肌炎、皮肌炎、脊柱关节病、强直性脊柱炎、痛风,以及偏头痛、牙痛、胆结石和肾结石等需要急性止痛的情况。药用双氯芬酸常使用钠盐或钾盐,在中国主要以钠盐为主,即双氯芬酸钠,各个国家的情况各有不同。
双氯芬酸的作用机理是通过抑制环氧化酶活性,阻断花生四烯酸向前列腺素的转化生成,从而减轻疼痛、发烧和发炎等症状。
成年人每日推荐剂量为每次25到50毫克,每日三次,最大用量为每日150毫克。儿童需在医生指导下使用。此外,香港政府医院提供一种红色片剂(一面有APT,另一面有DFX字样)的100毫克慢速释放包装。
双氯芬酸凝胶剂适用于外用,具有消炎、抗风湿、止痛和解热等作用。每日使用3~4次,每次2~4克。儿童、孕妇和哺乳期妇女使用前应在医生或药师指导下使用,不建议自行使用。
双氯芬酸肛门塞剂是肠溶片剂,具有消炎、镇痛和解热作用。
双氯芬酸的成药商标包括辉瑞的Arthrotec(与米索前列醇Misoprostol合用)、东北虎药业和永信药品的Voren,以及诺华的Voltaren、扶他林(中国大陆)和服他灵(香港,需医生处方,也用于处方一般关节痛以外的骨痛或肌肉痛)。
与其他非类固醇类消炎止痛药一样,双氯芬酸的主要副作用包括消化不良、恶心、胃溃疡出血和过敏反应。长期使用双氯芬酸可能导致肾脏损伤、出血并增加心血管疾病的风险。
双氯芬酸(INN:diclofenac)是一种衍生于苯乙酸类的非甾体抗炎药,具有镇痛、消炎、解热作用。其通用名源于其化学名 2-(2,6-dichloranilino) phenylacetic acid,商品名有扶他林、克他服宁、服他灵等。
双氯芬酸是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机制为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸转化前列腺素。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂(三酰甘油)结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。
通用名称:双氯芬酸(Diclofenac)
品牌名称:服他灵 Voltaren, 克他服宁 Cataflam(作为钾盐),Zipsor,Pennsaid,Cambia等。
消炎止痛药双氯芬酸可以用于骨关节炎、类风湿关节炎、强直性脊椎炎、经痛(痛经)、偏头痛发作、急性肌肉和关节损伤等病症。
双氯芬酸有片剂、胶囊、栓剂、膏剂、凝胶和注射液等多种剂型。其中比较常见的是外用消炎止痛软膏。
骨关节炎:每日100-150毫克,分次服用;类风湿关节炎:每日150-200毫克,分次服用;强直性脊椎炎:每日100-125毫克,以25毫克四次服用,必要时睡前额外服用25毫克;经痛:每日三次,每次50毫克;急性疼痛:起初服用50毫克,必要时每8小时服用50毫克。
儿童:多数情况下,不推荐6个月以下的儿童服用。成年人:适用于按照特定条件的正确剂量服用。老年人:由于有增加不良反应的风险,可能需要较低的剂量。
常见副作用包括胃肠不适、恶心、腹泻、头晕和头痛。严重副作用可能包括血压升高、心脏问题、肝脏问题、肾损伤、严重过敏反应以及胃或十二指肠溃疡和出血。
奥沙普秦和双氯芬酸都是常用的非甾体抗炎药(NSAID),用于缓解疼痛和减少炎症。比较这两种药物的效果时,需要考虑其各自的特点和适应症,以确定哪一种在特定情况下更具优势。
简介:
(1)奥沙普秦
奥沙普秦是一种非甾类抗炎药,具有抗炎,镇痛和解热的药物作用。它的分子式为 C18H15NO3,分子量为 293.32,化学名称为 4,5-二苯基-2-噁唑丙酸,由于它渗透性高且水溶性差,因此归类于生物制药分类系统(BCS)II 类药物。用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎、幼年型类风湿性关节炎。
(2)双氯芬酸
双氯芬酸,以 Voltaren 等品牌销售,是一种非甾体抗炎药 (NSAID),用于治疗疼痛和痛风等炎症性疾病。它可以口服(经口吞咽)、作为栓剂直肠插入、肌肉注射 (IM)、静脉注射 (IV) 或局部涂抹在皮肤上。疼痛的改善持续长达 8 小时。它也可以与米索前列醇联合使用,以减少胃部问题。双氯芬酸的结构如下:
1. 奥沙普秦 vs 双氯芬酸
1.1 持续时间
(1)奥沙普秦的持续时间
与其他丙酸衍生物不同,奥沙普秦口服后 3 至 6 小时才能达到血浆峰浓度,其半衰期为 40 至 60 小时,血浆峰浓度出现在给药后约 1.5 小时。由于其半衰期长,奥沙普秦可以每天服用一次。奥沙普秦以剂量依赖性方式诱导活化单核细胞凋亡。由于单核细胞、巨噬细胞和 NF-kB 通路对于发炎关节中促炎和组织毒性介质的合成至关重要,因此奥沙普秦的药效学特性似乎超过了目前被认为是经典NSAID标志物的药效学特性。
(2)双氯芬酸的持续时间
单剂量的作用持续时间(即疼痛缓解持续时间)比药物的 1.2-2 小时半衰期长(6 至 8 小时)。这可能部分是因为它在滑液中持续超过 11 小时。
1.2 副作用效果和耐受性
NSAID 罕见但严重的不良事件包括胃肠道溃疡和出血、心血管疾病风险增加、肾功能障碍、哮喘加重和过敏反应,包括过敏反应、剥脱性皮炎和史蒂文斯-约翰逊综合征。
(1)奥沙普秦的常见副作用
与其他 NSAID 一样,奥沙普秦通常耐受性良好,但副作用可能包括头痛、头晕、嗜睡、消化不良、恶心、腹部不适、胃灼热、外周水肿和过敏反应。目前尚无关于怀孕期间使用奥沙普秦的公开经验。
(2)双氯芬酸的常见副作用
双氯芬酸常见的副作用包括腹痛、胃肠道出血、恶心、头晕、头痛和肿胀。严重的副作用可能包括心脏病、中风、肾脏问题和胃溃疡。不建议在妊娠晚期使用。母乳喂养期间可能是安全的。
2. 奥沙普秦比双氯芬酸强吗?
(1)在治疗 NSAID 难治性肩周炎疼痛方面的疗效对比
Barbara Heller等人评估了奥沙普秦与双氯芬酸相比对既往使用双氯芬酸和奥沙普秦以外的非甾体抗炎药治疗无效的肩周炎疼痛患者的疗效和安全性。在这项开放、多中心、随机、对照研究中,符合条件的肩周炎患者随机接受奥沙普秦 1200 毫克每日一次(n = 49)或双氯芬酸 50 毫克每日三次(n = 47)治疗。治疗期为 15 +/- 1 天。
在这项针对难治性肩痛患者的随机研究中,奥沙普秦(每天一次,每次 1200 毫克)在减轻疼痛和改善生活质量方面优于每天三次服用双氯芬酸(50 毫克)。口服后,奥沙普秦很容易扩散到发炎的滑膜组织中。研究还发现,奥沙普秦的耐受性结果优于双氯芬酸。
(2)类风湿性关节炎患者的疗效比较
A. Karbowski等人研究了奥沙普秦和双氯芬酸对类风湿性关节炎患者的疗效、患者可接受性和依从性以及副作用情况。55 名类风湿性关节炎门诊患者(至少符合 5 项 ARA 标准)随机分为各个治疗组(26 名奥沙普秦组,29 名双氯芬酸组)。患者年龄为 26 - 78 岁(平均 56 岁)。
47 名患者按照方案完成了研究,而 8 名患者由于不良事件(2 名奥沙普秦、1 名双氯芬酸)自行退出或转院(5 名患者)。尽管每种制剂都取得了统计学上显著的成功,但两组治疗之间没有显著差异。服用奥沙普秦的患者症状缓解更明显,因此在所有就诊中,有更高比例的患者获得了“优秀”或“良好”的总体评估。然而,双氯芬酸组的药物耐受性似乎略好一些。
(3)治疗强直性脊柱炎的疗效比较
在一项为期 6 周的开放性研究中,研究人员对 40 名强直性脊柱炎患者进行了 1200 mg/天奥沙普秦和 100 mg/天双氯芬酸钠的疗效和耐受性对比。两个治疗组的患者总体上都有所改善。接受奥沙普秦治疗的患者在治疗 6 周后,脊椎自发性疼痛和晨僵明显改善。治疗组之间没有统计学上的显著差异。10 名患者停止治疗;其中 5 名接受奥沙普秦治疗(3 名因不耐受,2 名因症状恶化),5 名接受双氯芬酸钠治疗(4 名因不耐受,1 名因症状恶化)。5 名(25%)接受奥沙普秦治疗的患者和 6 名(30%)接受双氯芬酸钠治疗的患者出现副作用,最常见的是胃肠道不适和头晕。
(4)活动性原发性骨关节病的疗效比较
A. Karbowski等人研究了奥沙普秦和双氯芬酸缓释片对活动性原发性骨关节病患者的疗效、患者可接受性以及副作用。80 名患有活动性原发性骨关节炎且髋关节或膝关节放射学分级为 II 或 III 级的门诊患者(平均持续时间 4 年)随机平均分配到每个治疗组。患者年龄范围为 40-66 岁(平均年龄 51 岁)。洗脱期后,患者接受其中一种制剂治疗 6 周。
研究结果表明,对于活动性骨关节病患者,奥沙普秦治疗 6 周比公认的标准疗法双氯芬酸缓释片更有效。
3. 建议
在比较奥沙普秦与双氯芬酸的疗效时,需要考虑每种药物的具体适应症和个体的健康状况。虽然两者都有效于缓解疼痛和减少炎症,但它们的效果和副作用可能因人而异。因此,在决定使用哪种药物之前,一定要好咨询医生,以获得专业的建议和确保治疗的安全与有效性。
参考:
[1]https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1185/030079904125004411
[2]Karbowski A, Schwitalle M, Eckardt A. Oxaprozin versus diclofenac in the treatment of rheumatoid arthritis[J]. Aktuelle Rheumatologie, 1998, 23(1): 11-15.
[3]Santo J E, Queiroz M V. Oxaprozin versus diclofenac sodium in the treatment of ankylosing spondylitis[J]. Journal of international medical research, 1988, 16(2): 150-156.
[4]Karbowski A, Schwitalle M, Eckardt A. Oxaprozin versus Diclofenac retard zur Behandlung der aktivierten Arthrose[J]. Zeitschrift für Rheumatologie, 1998, 57: 108-113.
[5]https://en.wikipedia.org/wiki/Diclofenac
[6]https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/oxaprozin
[7]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548334/
[8]https://www.drugs.com/compare/diclofenac-vs-oxaprozin
双氯芬酸钾是一种常用的药物成分,具有抗炎、镇痛和退热等作用。在制药过程中,提取双氯芬酸钾需要注意一些事项。那么,在提取双氯芬酸钾的过程中需要注意什么呢?下面将介绍一些注意事项。
在提取双氯芬酸钾的过程中,需要注意以下几点:
1. 原料选择:选择高质量的原料非常重要。双氯芬酸钾的质量和纯度直接影响最终产品的质量和疗效。因此,在提取过程中应选择符合质量标准的双氯芬酸钾原料,并确保其无杂质和污染物。
2. 提取剂选择:选择合适的提取剂是关键。提取剂的选择应基于其对双氯芬酸钾的亲和性和溶解度。常用的提取剂包括有机溶剂、水和乙醇等。根据具体情况,选择适宜的提取剂,以获得高纯度和高产率的双氯芬酸钾提取物。
3. 提取条件控制:控制提取条件以确保提取效果。提取双氯芬酸钾的条件包括温度、时间、pH值等。这些条件的控制直接影响提取效率和产品质量。合理的提取温度和时间可以提高提取效果,而适当的pH值可以增强双氯芬酸钾的稳定性。
4. 过程监控:监控提取过程中的关键参数。在提取过程中,应定期监测双氯芬酸钾的浓度和纯度。通过使用分析方法,如高效液相色谱法(HPLC),可以及时检测和控制提取过程中的质量变化,确保最终产品的质量和一致性。
5. 安全操作:在提取过程中,要注意安全操作。双氯芬酸钾是一种药物成分,具有一定的危险性。在操作过程中,要佩戴适当的个人防护装备,如手套、护目镜和实验室外套。同时,遵守实验室安全规范,确保提取过程安全可靠。
在提取双氯芬酸钾的过程中,原料选择、提取剂选择、提取条件控制、过程监控和安全操作是需要注意的关键事项。遵循这些注意事项可以提高提取效果,确保最终产品的质量和安全性。