嘧菌环胺是一种化学名称为N-(4-methyl-6-cyclopropylpyridin-2-yl)aniline的物质。它呈米黄色粉末状，具有轻微气味。其熔点为75.9度，相对密度为1.21（20度），蒸气压为5.110-4Pa（结晶A）和4.710-4Pa（结晶B）（25度）。在不同pH值下，其KowKow lgP分别为3.9（pH5）、4.0（pH7）和4.0（pH9）（25度）。在25度下，其溶解度为水0.02g/L（pH5）、0.013g/L（pH7）和0.015g/L（pH9），乙醇160g/L，丙酮610g/L，甲苯440g/L，正己烷26g/L，正辛醇140g/L。嘧菌环胺具有水解稳定性，其DT50（半衰期）在pH4~9的水中超过1年，光解DT50为5~30天。
嘧菌环胺通过抑制病原菌细胞内甲硫氨酸的生物合成和水解酶活性，干扰真菌的生命周期，抑制病原菌的侵入，破坏植物菌丝体的生长。它对由真菌和子囊菌引起的灰霉病和斑点叶斑病具有极好的防治效果。
嘧菌环胺是一种有效的内吸性杀菌剂，具有长效的治疗和保护作用。它对葡萄、草莓、黄瓜、西红柿等作物的灰霉病，以及苹果树和梨树的斑点斑病、黑星病和褐腐病都有良好的防治效果。此外，它还对网斑病和叶枯病也有优良的防治效果，并对由链格孢属真菌引起的白粉病和黑斑病有一定的防治作用。
嘧菌环胺（Cyprodinil）是由瑞士诺华公司（瑞士先正达作物保护有限公司）开发的。已经在德国、丹麦、芬兰、匈牙利、葡萄牙等多个国家获得注册。
表1 嘧菌环胺国外注册情况
根据中国农药信息网的查询，截至2021年7月，嘧菌环胺在中国已经有28个产品正式注册。其中包括4个原研药、11个单剂和13个复方制剂。详细情况见下表。
表2 嘧菌环胺在中国的注册情况
嘧菌环胺化合物的专利号为CN1017993B，专利名称为苯胺基吡啶衍生物的制备方法，专利申请日期为1988年9月28日。专利权人为Singenta Participating Joint Stock Company。此外，还有其他专利CN1032441A。
嘧菌环胺具有保护和治疗作用，能在植物中进行内吸、吸收、传导和分布。它具有优异的抗雨水侵蚀能力，可以防治多种病害，尤其在防治灰霉病和叶斑病方面效果最佳。嘧菌环胺具有独特的作用机制，与其他已知的杀菌剂没有交叉抗性。它非常适用于综合管理对常用杀菌剂产生耐药性的病原菌。
嘧菌环胺与三唑类、咪唑类、吗啉类和苯基吡咯类等杀菌剂没有交叉耐药性，其复方制剂值得企业关注和研究。
嘧菌环胺是一种由Ciba-Geigy AG（现属先正达）公司开发的杀菌剂，于1994年上市，并且目前已经是专利期外产品。2007年，先正达在国内临时登记了嘧菌环胺，为嘧菌环胺在国内市场开启了大门。然而，在接下来的5年中，嘧菌环胺的开发进展并不算大。直到历时5年后，才正式取得了98%嘧菌环胺原药和62%嘧菌环胺?咯菌腈水分散粒剂的正式登记。而在2014年，50%嘧菌环胺水分散粒剂正式登记用于葡萄灰霉病的防治。
嘧菌环胺是一种粉状固体，具有轻微气味。它的熔点为75.9℃，密度为1.21（20℃）。在25℃下，它的蒸气压为5.1×10-4Pa（结晶体A）和4.7×10-4Pa（结晶体B）。嘧菌环胺的分配系数（25℃）LogP为3.9（pH5），4.0（pH7），4.0（pH9）。在25℃下，它在水中的溶解度为0.02（pH5），0.013（pH7），0.015（pH9），在乙醇中为160，丙酮为610，甲苯为460，正己烷为30，正辛醇为160。它的离解常数pKa为4.44。
大鼠急性经口LD50：＞2000mg／Kg；大鼠急性经皮LD50：＞2000mg／Kg；大鼠急性吸入LC50（4小时）：＞2000mg／L空气。嘧菌环胺对兔眼和皮肤无刺激作用。野鸭急性经口LD50：＞2000mg／Kg；鱼毒LC50：虹鳟为0.98～2.41mg／L，鲤鱼为1.17mg／L，大翻车鱼为1.07～2.17mg／L。嘧菌环胺在Ames试验中呈阴性，微核及细胞体外试验也呈阴性，没有“三致”作用。
嘧菌环胺是一种蛋氨酸生物合成抑制剂，与三唑类、咪唑类、吗啉类、苯基吡咯类等没有交互抗性。
嘧菌环胺适用于小麦、大麦、葡萄、草莓、果树、蔬菜、观赏植物等。
嘧菌环胺对作物安全，无药害。
嘧菌环胺主要用于防治灰霉病、白粉病、黑星病、盈枯病以及小麦眼纹病等。
嘧菌环胺具有保护、治疗、叶片穿透及根部内吸活性。可以通过叶面喷雾或种子处理进行使用，也可以作为大麦种衣剂使用。
嘧菌环胺是一种化学名称为N-(4-甲基-6-环丙基密啶-2-基)苯胺的物质。它呈米色粉末状，具有轻微气味，熔点为75.9℃，相对密度为1.21（20℃），蒸气压为5.1×10-4Pa（结晶A）和4.7×10-4Pa（结晶B）(25℃)。在不同pH值下，其KowKow lgP分别为3.9(pH5)，4.0(pH7)，4.0(pH9)。在25℃下，其溶解度为水0.02(pH5)、0.013(pH7)、0.015(pH9)，乙醇160，丙酮610，甲苯440，正己烷26，正辛醇140。嘧菌环胺具有水解稳定性，其在pH4~9、25℃条件下的水解半衰期大于1年，光解半衰期为5~30天。
嘧菌环胺通过抑制病原菌细胞中蛋氨酸的生物合成和水解酶活性，干扰真菌生命周期，抑制病原菌穿透，破坏植物体中菌丝体的生长，从而对灰霉病和斑点落叶病等病害具有极佳的防治效果。
嘧菌环胺是一种内吸性杀菌剂，具有长效治疗和保护作用。它对灰霉病、斑点落叶病、黑星病、褐腐病等多种病害有良好的防效。对白粉病、黑斑病等病害也有一定的防治效果。
嘧菌环胺（Cyprodinil）是由瑞士诺华公司（瑞士先正达作物保护有限公司）开发的，该产品有效成分目前已在多个国家如南非、美国、英国、新西兰、澳大利亚、加拿大、德国、丹麦、芬兰、匈牙利、葡萄牙等取得登记。
根据中国农药信息网的查询，截至2021年7月，嘧菌环胺在我国共有28个产品正式登记，其中包括原药4个、单剂11个和复配13个。
嘧菌环胺化合物的专利号为CN1017993B，专利名称为苯胺基密啶衍生物的制备方法，专利申请日为1988-09-28。专利权人为辛根塔参与股份公司，还有其他专利CN1032441A。
嘧菌环胺具有保护和治疗活性，能够在植物中被吸收、传导和分布。它具有优异的耐雨水冲刷性，能够防治多种病害，尤其对灰霉病和斑点落叶病效果最佳。嘧菌环胺具有独特的作用机制，与其他已知杀菌剂没有交叉抗性，非常适用于综合治理病害和防治对常用杀菌剂产生抗性的病原菌。
嘧菌环胺与三唑类、咪唑类、吗啉类、苯基吡咯类等杀菌剂没有交叉抗性。其复配制剂值得企业关注和研究。
环丙基甲基酮是一种重要的中间体，广泛应用于医药和农药的合成。作为新兴的医药中间体，它是抗艾滋病药依氟维纶和伊尔雷敏的关键原料。依氟维纶是一种抗艾滋病的药物，合成过程中需要环丙基甲基酮。此外，环丙基甲基酮还是重要的农药中间体，可用于合成嘧菌环胺和新广谱抗菌剂等农药。
环丙基甲基酮的制备方法包括以下步骤：
(1) 在反应釜中加入15%盐酸，升温至回流状态，滴加2-二酰基-Y-丁内酷，控制反应温度为100-118°C，滴加完毕后补加盐酸，蒸出5-氯-2-戊酮和稀盐酸，再经分层得到5-氯-2-戊酮产品。
(2) 将5-氯-2-戊酮和液碱放入环合釜中，升温至回流状态，连续回流4小时，冷却后分出环丙基甲基酮粗品。
(3) 将环丙基甲基酮粗品放入高效精馏塔中，静置30-40分钟，分去下层碱水层，进行常压精馏，先馏出少量水和副产物，再馏出含水份的环丙基甲基酮半成品，最后蒸出水份和含量合格的环丙基甲基酮成品。
这种制备方法采用了2-乙酰基-γ-丁内酯作为原料，降低了成本，同时具有环保性。方法简单，步骤少，收率高。
夏秋季温度高，降雨频繁，田间湿度大，是病害发生和危害最严重的时期，常常是多种病害同时发生。选择广谱高效杀菌剂是快速控制病害最有效的措施。嘧菌酯自上市以来，由于其治病效果好，持效期长，复配性好，价格便宜，深受农民朋友欢迎，成为目前销量最大的杀菌剂。今天就给大家介绍几个嘧菌酯的经典配方，对病害具有预防、治疗和铲除的作用。
嘧菌酯是由捷利康（现先正达）公司开发的一种甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，于1997年上市，商品名“阿米西达”。该药剂杀菌谱广，内吸传导性好，渗透性强，对几乎所有真菌病害都有很好的防治效果，尤其对白粉病、锈病、颖枯病、网斑病、霜霉病、稻瘟病等多种病害防治效果突出。不仅可用于茎叶喷雾、种子处理、灌根和蘸根，还可进行土壤处理，成为全球销量最大的杀菌剂之一。
（1）精甲·咯·嘧菌：该配方由精甲霜灵、咯菌腈和嘧菌酯三种药剂复配而成，是防治根腐病、纹枯病、全蚀病、猝倒病、立枯病等多种土传和种传病害的经典配方。
（2）苯甲·嘧菌酯：该配方由苯醚甲环唑和嘧菌酯复配而成，商品名“阿米妙收”。是防治真菌性病害的经典配方，对多种病害具有很好的预防、治疗和铲除作用。
（3）吡萘·嘧菌酯：该配方由吡唑萘菌胺和嘧菌酯复配而成，商品名“绿妃”。对白粉病、靶斑病、叶斑病等担子菌亚门真菌有特效。
（4）烯酰·嘧菌酯：该配方由烯酰吗啉和嘧菌酯复配而成，具有保护、治疗和铲除三大功能。对霜霉病、晚疫病、疫病、猝倒病、黑胫病等多种病害有特效。
（5）丙环·嘧菌酯：该配方由丙环唑和嘧菌酯复配而成，具有保护和治疗双重功效。主要用于防治白腐病、炭疽病、霜霉病、纹枯病、稻曲病、大小叶斑病等病害。
这些配方几乎可高效防治所有真菌性病害，并对病害具有预防、治疗和铲除作用，一般只需喷施2～3遍，就可治愈病害。
啶酰菌胺(boscalid)是由德国巴斯夫公司开发的新型酰胺类杀菌剂，主要用于防治白粉病、灰霉病、各种腐烂病、褐腐病和根腐病等。啶酰菌胺属于线粒体呼吸链中琥珀酸脱氢酶抑制剂，对孢子的萌发有很强的抑制能力，且与其它杀菌剂无交互抗性。
啶酰菌胺为白色无嗅晶体,熔点142.8~143.8℃。水中溶解度4.6mg/L（20℃）；其他溶剂中的溶解度（20℃，g/L）：正庚烷<10，甲醇40～50，丙酮160～200.啶酰菌胺在室温下的空气中稳定，54℃可以放置14d，在水中不光解。
啶酰菌胺为选择性内吸杀菌剂，具有杀菌谱广、传导活性强、持效期长等优势，已成为全球应用较普遍的杀菌剂。
啶酰菌胺通过抑制蛋白质复合体II来阻止真菌产能，从而抑制真菌生长。能够抑制孢子萌发、菌管的延伸、菌丝的生长和孢子母细胞形成真菌的生长和繁殖等主要阶段，是第一个利用这种高效作用方式来对抗出现在重要作物上新型病害的产品，即使病原体己产生了对其它杀菌剂的抗性，也能受到啶酰菌胺的控制。
二元复配制剂对病原菌具有不同类型作用机制的杀菌剂混用，多作用点位，除具有内吸性、影响细胞结构和功能外，如嘧环·啶酰菌、嘧霉·啶酰菌、啶酰·乙嘧酚、啶酰菌胺·氟菌唑；还兼具影响呼吸作用；如唑醚·啶酰菌、吡唑·啶酰菌、醚菌·啶酰菌、啶酰·嘧菌酯、啶酰·肟菌酯、啶酰菌胺·硫磺等。杀菌剂混用不仅协同、增效、速效作用优异，有效扩大杀菌谱，而且能显著延长施药适期和持效期、提高杀菌、抑制效果、降低对作物的药害、减少用药剂量和残留活性、延缓杀菌剂抗药性的发生与发展。
毒性LD50(mg/kg)：大鼠急性经口大于5000，急性经皮大于2000。对兔眼睛和皮肤无刺激性。
乙酰乙酸乙酯是一种重要的有机合成原料，在医药上用于合成氨基吡啉、维生素B等，亦用于偶氮黄色染料的制备，还用于调合苹果香精及其他果香香精。乙酰乙酸乙酯还可用于栀子等化妆品香精，可赋予的酒果香或飘逸非花香的头香。在盥用水或水剂类中可给乙醇以圆熟感。广泛用于食用香精，可用于许多果香或酒香。
图1 乙酰乙酸乙酯。
![图2 乙酰乙酸乙酯的合成路线[2]。](https://imgen3.guidechem.com/img/answer/2023/9/4/1693824827306150.jpg "图2 乙酰乙酸乙酯的合成路线[2]。")
图2 乙酰乙酸乙酯的合成路线[2]。
在室温（rt）下，在氮气下向乙酰乙酸乙酯（1.8 g；13.8 mmol）在15 mL无水THF中的溶液中加入NaH（0.33 g；13.8mmol）。将反应混合物搅拌30分钟，滴加2-溴苯乙酮（2.5g；12.6mmol）。在室温搅拌4小时后，用水（20mL）猝灭反应。用乙酸乙酯（30 mL x 2）萃取反应混合物。合并的有机相用饱和氯化铵水溶液（20mL）洗涤，并用无水硫酸钠干燥。除去溶剂后，在真空下干燥产物3，并将其用于下一步骤，而无需进一步纯化得到标题化合物乙酰乙酸乙酯。（3.12克；13.8毫摩尔，100%产率）。1H-NMR（CDCl3/400 MHz）：δ7.95（d，2H）；7.54（m，1H）；7.45（m，2H）；4.21（m，3H）；3.70（m，1H）；3.52（m，1H）；2.43（s，3H）；1.26（m，3H）。
乙酰乙酸乙酯是一种重要的有机合成原料，在农药生产上用于合成有机磷杀虫剂蝇毒磷的中间体α-氯代乙酰乙酸乙酯、嘧啶氧磷的中间体2-甲氧基-4-甲基-6-羟基嘧啶、二嗪磷的中间体2-异丙基-4-甲基-6-羟基嘧啶以及氨基甲酸酯杀虫剂抗蚜威，杀菌剂恶霉灵，除草剂味唑乙烟酸，杀鼠剂杀鼠醚、杀鼠灵等，也是杀菌剂新品种嘧菌环胺(cyprodinil)、氟嘧菌胺(difulmetorim)、呋吡菌胺(furammetpyr)及植物生长调节剂杀雄啉(cintofen)的中间体。
乙酰乙酸乙酯在有机合成中的应用极广。例如，可用于合成吡啶、吡咯、吡唑酮、嘧啶、嘌呤和环内酯等杂环化合物。还广泛用于药物合成，例如，乙酰乙酸乙酯与间苯二酚环合得到4-甲基-7-羟基香豆素，这是抗过敏药垢中间体。乙酰乙酸乙酯与氯苄缩合得到α-乙酰基苯丙酸乙酯，这是止咳药止咳酮的中间体。与苯甲酰氯缩合得到苯甲酰乙酸乙酯，这是中枢兴奋药山梗菜碱盐酸盐的中间体。乙酸乙酸乙酯与硫脲环合，即制得抗甲状腺药物甲硫氧嘧啶（是冠脉扩张剂潘生丁的中间体）。EAA结构的特殊性，决定了它既有酮的性质，又有烯醇的反应特征，化学性质非常活泼。它被广泛应用于医药、染料、农药等领域，也用于食品添加剂和香精香料中。
[1] D.R. Latypova, A.G. Badamshin, A.N. Lobov, V.A. Dokichev, Reaction of ethyl acetoacetate with formaldehyde and primary amines, RUSSIAN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY 49(6) (2013) 843-848.
[2] Krizaj, David; Prestwich, Glenn D.; Barabas, Peter; Xu, Yong; Ryskamp, Daniel. Preparation of 5-phenylpyrrole-3-carboxamide derivates and indole carboxamide derivates with TRPV4 activity. World Intellectual Property Organization, WO2013169396 A1 2013-11-14 | Language: English, Database: CAplus.
近年来，由于单一用药和不科学的用药方式，多种作物病原菌已经产生了抗性，给化学防治带来了困难。频繁施药不仅加重了农民负担，还加剧了环境污染。为了满足人们对食品安全和居住环境的要求，我们需要开发新型的农药复配品种来延缓病菌抗性的产生并有效利用现有的农药资源。
噻氟菌胺是一种酰胺类化合物，属于琥珀酸酯脱氢酶抑制剂，可以防治多种植物病害，尤其是由担子菌丝核菌引起的病害。它具有很强的内吸传导性，可以通过茎叶处理或拌种处理，使植物在整个生长期中持续吸收药剂，起到保护作用。
噻氟菌胺和其他琥珀酸脱氢酶抑制剂的作用机理相同，即在真菌三羧酸循环中抑制琥珀酸脱氢酶的合成。它可以防治多种植物病害，特别是由担子菌丝核菌引起的病害，并具有内吸性传导性。
噻氟菌胺通常用于防治由担子菌引起的病害，对水稻、马铃薯、玉米和草坪上由丝核核菌引起的病害有特效。在水稻上应用噻氟菌胺不仅安全，还可以促进水稻株高和茎秆生长，显著促进水稻生长。此外，噻氟菌胺对花生白绢病也有很好的防效。
一种含噻氟菌胺的复合杀菌剂是悬浮剂，其组分包括噻氟菌胺、咯菌腈、乙嘧酚或氟环唑、润湿剂、抗冻剂、增稠剂和分散剂等。这种复合杀菌剂可以有效防治植物病害。
| 中文名称 | 灭菌唑 | 英文名称 | triticonazole |
|---|---|---|---|
| 中文别名 | (E)-5-(4-氯亚苄基)-2,2-二甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇;(RS)-(E)-5-(4-氯苯亚甲基)-2,2-二甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇;(±)-(E)-5-(4-氯苄烯基)-2,2-二甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇;扑力猛; |
英文别名 | Triticonazole;(RS)-(E)-5-(4-chlorobenzylidene)-2,2-dimethyl-1-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)cyclopentanol;(5E)-5-[(4-chlorophenyl)methylene]-2,2-dimethyl-1-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)cyclopentanol;(5Z)-5-[(4-chlorophenyl)methylidene]-2,2-dimethyl-1-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)cyclopentan-1-ol;rac-(1R,5E)-5-[(4-chlorophenyl)methylidene]-2,2-dimethyl-1-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)cyclopentan-1-ol; |
| CAS号 | 131983-72-7 | 分子式 | C17H20ClN3O |
| 分子量 | 317.81300 | 精确质量 | 317.12900 |
| PSA | 50.94000 | LOGP | 3.56620 |
灭菌唑对大鼠急性经口LD50>2000mg／kg,大鼠急性经皮LD50>2000mg／kg,大鼠急性吸入LC50(4h)>1.4mg／L。对兔眼睛和皮肤无刺激。山齿鹑急性经口LD50>2000mg／kg,虹鳟鱼LC50(96h)>10mg／L,水蚤LC50(48h)>9.3mg／L,对蚯蚓无毒。
【原 药】 95%
灭菌唑有25克/升悬浮种衣剂，300克/升悬浮种衣剂两种剂型。
灭菌唑是甾醇生物合成中C-14脱甲基化酶抑制剂，主要用作种子处理剂，也可茎叶喷雾，持效期长达4～6周。适用于禾谷类作物、豆科作物、果树病害，对种传病害有特效。
【对作物安全性】 推荐剂量下对作物安全、无药害。
灭菌唑主要用于防治禾谷类作物如小麦、大麦、油菜、花生、水稻和豆类作物等众多病害。对所有麦类病害都有很好的防治效果，如小麦和大麦的白粉病、纹枯病、枯萎病、叶斑病、锈病、菌核病、网斑病、云纹病等。还能防治油莱和花生的土传病害，如菌核病，以及主要叶面病害，如灰霉病、黑斑病、褐斑病、黑胫病、菌核病和锈病等。使用剂量通常为200g（a.i.）/hm2，在此剂量下，活性优于或等于常规杀菌剂如氟环唑、戊唑醇、嘧菌环胺等。
灭菌唑制剂FS如25%、30%等。
灭菌唑的作用机理与特点是甾醇生物合成中C-14脱甲基化酶抑制剂，主要用作种子处理剂。
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