本文将讲述柠嗪酸的用途及其合成方法,旨在为相关领域的研究人员提供新的思路。
简述:柠嗪酸是柠檬酸的重要衍生物。柠嗪酸通常是淡黄色粉末或小针状晶体;不溶于水,略溶于热盐酸,可溶于碱溶液;溶点197~198℃(在封闭管中快速加热),温度在300℃以上时,不熔融而直接碳化;毒性为大鼠口服最小致死中量3200mg/kg。
1. 用途:
柠嗪酸主要用于摄影、电镀、活性染料生产、纤维加工以及医药、有机合成、化学试剂等工业。柠嗪酸是彩色胶片显影液的主要成份之一,是摄影业不可缺少的原料。柠嗪酸是反应性染料-活性保氮染料的原料之一。若用柠嗪酸重氮化和偶合,就可得到一种由坚牢黄到红或棕(黑)色的用于棉和人造纤维的抗湿、耐光猩红染料。在木材、棉花和尼龙的加工中,柠嗪酸及其衍生物,均可作水溶性染料或永久性染料。在电镀工业中,柠嗪酸可作为抑制剂、助溶剂等的添加剂。柠嗪酸在医药工业中如氨苄青霉素中加入柠嗪酸的衍生物后形成的药物,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌,以及绿脓杆菌等,有优良的抗菌作用。
2. 合成:
以柠檬酸和尿素为原料制备柠嗪酸,通过正交化实验,得到柠嗪酸的优化制备条件:将31.5g单水柠檬酸与45.0g尿素混合于烧瓶中,油浴上加热,10min内使其熔融,迅速升温到146~148℃,保持2.5h,然后加入100ml水,搅拌,将混合物倾入烧杯中,100ml水分3次洗涤烧瓶,洗液并入烧杯中,以50%H2SO4酸化至pH2~3,加入量约5ml,静置2h,抽滤,滤出物倒入100ml15%NaOH溶液中,于85℃水浴上搅拌6h,过滤,滤液用50%的H2SO4酸化至pH2~3,静置2h,抽滤,即得淡黄色柠嗪酸。干燥重8.8g,产率42%(以柠檬酸计)。mp>300℃。
参考文献:
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柠嗪酸是一种常见的有机酸,在制药领域中有着多种不同种类的应用。让我们一起来了解一下,柠嗪酸及其不同种类在制药中的应用。
柠嗪酸作为一种有机酸,具有多种不同的衍生物和盐类。其中,柠嗪酸二钠是常见的一种形式,它是柠嗪酸的盐酸盐。柠嗪酸二钠常被用作药物中的缓冲剂和稳定剂。它可以调节药物的pH值,保持药物的稳定性,以确保药物的活性和效果。柠嗪酸二钠常用于制造口服药物、注射液和眼药水等制剂中。
此外,柠嗪酸还有其他衍生物和盐类形式,如柠嗪酸单钠和柠嗪酸铵等。这些不同形式的柠嗪酸在制药中也有着特定的用途。柠嗪酸单钠常被用作药物的溶剂和稳定剂,用于注射和静脉滴注制剂。柠嗪酸铵则常用于制造药物中的柠嗪酸铵盐类,用于改善药物的溶解性和稳定性。
此外,柠嗪酸及其衍生物还具有抗氧化和保护细胞功能,被用于某些药物的辅助成分中。柠嗪酸的抗氧化性质可以帮助保护药物成分免受氧化损害,延长药物的稳定性和保质期。在某些口服药物和护肤品中,我们可以看到柠嗪酸及其衍生物作为抗氧化剂的应用。
综上所述,柠嗪酸及其不同种类在制药领域中具有多种应用。它们作为缓冲剂、稳定剂和溶剂,用于调节药物的pH值、保持药物的稳定性;同时作为抗氧化剂,用于保护药物成分免受氧化损害。通过合理应用不同种类的柠嗪酸,可以提高药物的质量和效果,为制药行业提供重要的化学工具和技术支持。
柠嗪酸(Nimciclic acid)是一种在制药领域中广泛使用的药物。了解柠嗪酸的作用机制以及其在不同应用领域中的重要性对于药物研发和治疗至关重要。本文将介绍柠嗪酸的作用机制以及其在不同应用领域中的应用情况。
柠嗪酸具有多种作用机制,其中包括受体拮抗作用和酶抑制作用。这些作用机制使得柠嗪酸在治疗某些疾病中发挥重要作用。
柠嗪酸在制药领域中有广泛的应用,涉及不同的应用领域,包括精神疾病治疗、疼痛管理和心血管疾病治疗等。
了解柠嗪酸的作用机制和在不同应用领域中的重要性是制药领域的关键。这有助于指导药物研发和治疗策略的制定,提高药物的疗效和安全性。
试验方法:
使用碱金属高锰酸盐可以将柠檬酸转化为丙酮二羧酸。如果在反应过程中存在溴,将会产生无色的五溴丙酮沉淀。
这个试验方法也适用于柠檬酸钙。草酸、酒石酸、苹果酸、琥珀酸及它们的盐类对此试验没有干扰。但是能与溴反应形成沉淀的有机酸类和酚类是不能存在的。
操作步骤: 在一个微量试管中混合一滴试液、0.01N KMnO4和饱和的溴水,并进行微加热。冷却后,加入一些固体的磺基水杨酸,以破坏过量的溴和最终形成的MnO2。如果出现白色沉淀或浑浊,表示反应成功。
鉴定限度:柠檬酸的最小检测量为6微克。
如何将柠檬酸转化为柠嗪酸铵?
柠嗪酸可以通过多种方法从柠檬酸制备而得。柠嗪酸铵的固态或溶解态都具有深蓝色荧光,可以用来显示从柠檬酸转化而来的柠嗪酸。柠嗪酸铵可以通过柠檬酸(熔点153°)和脲(熔点130°)在150°下熔融得到。主要是脲在这个温度下转化为缩二脲时产生氨。
2CO(NH2)2 → H2NOC-NH-CONH2+NH3
当遇到柠檬酸时,它的作用类似于过热的氨。其净反应(其中可能以柠檬酸三胺作为中间体)为:
在使用这个反应进行分析时,应先检测样品是否具有自发荧光,或者在加热至150°时是否会发生荧光。当酒石酸的量低于500微克时不会显示荧光。其他羟基酸类的性质尚未得到报道。由于蓝色荧光是由于加入氨而产生的,因此加入稀无机酸可以熄灭柠嗪酸铵的荧光,用作校核。
操作步骤: 将一滴试液蒸发至干燥,也可以使用少量固体。加入约100-200毫克脲,并将试管放置在预热至150°的甘油浴中,保持2分钟。冷却后,将凝固的熔体溶于2或3滴水中,在紫外光下观察其荧光。需要进行不加脲的空白试验,以及加入1:5盐酸后荧光溶液的性质测试。
鉴定限度:柠檬酸的最小检测量为2微克。
需要注意的是,固态而不熔化的碱金属和碱土金属的柠檬酸盐在进行这个步骤时,也会产生蓝色荧光的产物。这些相应的柠嗪酸盐可能是通过固体间的反应形成的,因此,和脲的熔融反应也可以用来检测柠檬酸的各种盐。
在农药发展中,吡啶类化合物是重要的发展趋向,具有重要地位。吡啶最早在17世纪末到18世纪初的欧洲被应用于农药中,而真正有机合成的吡啶类农药始于上世纪50年代中期。2-氯异烟酸是一种重要的吡啶类衍生物,具有诱导植物产生抗病性的作用。同时作为农药中间体,其酰胺存在于许多具有生物活性的物质中,特别是在除草剂中具有重要地位。
①2,6-二氯异烟酸的制备:柠嗪酸与(CH3)4NCl和氯化剂进行反应。
②2-氯异烟酸的制备:2,6-二氯异烟酸在脱氯剂水合肼的作用下进行反应。
制备过程中的温度、时间和氯化剂的选择都对反应结果有影响。
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