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药附子的强心成分及制备方法? 1个回答.2人已关注
药附子是一种具有回阳救逆、补火助阳、逐风寒湿邪、温经止痛功能的中药,广泛用于临床治疗。附子中含有多种强心成分,包括消旋去甲乌乌碱...
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七濑访文 ,暂无简介 2020-04-17回答

药附子是一种具有回阳救逆、补火助阳、逐风寒湿邪、温经止痛功能的中药,广泛用于临床治疗。附子中含有多种强心成分,包括消旋去甲乌乌碱、氯化甲基多巴胺、猪毛菜定碱、尿嘧啶和附子苷。近年来的研究发现,附子中的C19-二萜生物碱具有显著的强心和抗心衰作用。然而,由于附子中这些生物碱含量较低,研究人员采用半合成方法制备这些化合物。

附子的结构

制备方法

制备N-去乙基次乌宁碱、新乌头原碱和次乌宁碱的方法如下:取3,13,15-三乙酰中乌碱10.0摩尔,盛入三口瓶中,加入5%氢氧化钠甲醇液250毫升,60℃搅拌30分钟,抽干溶剂,经硅胶柱层析得到所需化合物次乌头原碱。收率为95%,为白色无定形粉末。

主要参考资料

[1] CN201110040051.3C19-二萜生物碱及其制备方法和以该化合物为活性成分的药物组合物及用途

附子中的强心成分及其应用? 1个回答.13人已关注
背景及概述 [1] 附子是一种药用植物,属于毛茛科,其子根经过加工后得到。附子具有多种药理功能,包括回阳救逆、补火助阳、逐风寒湿邪、温...
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一条小旃蒙 ,暂无简介 2020-04-19回答

背景及概述[1]

附子是一种药用植物,属于毛茛科,其子根经过加工后得到。附子具有多种药理功能,包括回阳救逆、补火助阳、逐风寒湿邪、温经止痛等。它被广泛应用于临床,用于治疗亡阳虚脱、阳萎、宫寒、心腹冷痛、虚寒吐泻等症状。附子中含有多种强心成分,如消旋去甲乌乌碱、氯化甲基多巴胺、猪毛菜定碱、尿嘧啶和附子苷。

然而,目前尚未报道从附子中分离出具有强心作用的二萜生物碱化合物。近年来,通过强心活性追踪的方法,研究人员发现了一些具有显著强心和抗心衰作用的化合物,如C19-二萜生物碱N-去乙基乌头宁碱、北乌宁、N-去乙基次乌宁碱、异德尔宁碱、新乌头原碱和次乌宁碱。然而,由于这些生物碱在附子中的含量较低,研究人员还研究了以新疆产乌头中含量较高的乌头碱为原料,通过半合成的方法制备N-去乙基次乌宁碱、新乌头原碱和次乌宁碱。

应用[2]

最近的研究首次提出了新乌头原碱在预防和/或治疗心肌纤维化及由心肌纤维化引起的慢性心衰药物中的新用途。在阿霉素诱导的慢性心衰小鼠模型中,新乌头原碱表现出以下几个显著的药理活性:1)抑制或逆转心肌组织纤维化;2)改善心脏异常重构;3)改善心功能障碍;4)提高心肌纤维化所致慢性心衰小鼠的生存率;5)对抗心肌组织炎症;6)抑制心肌细胞凋亡;7)降低死亡小鼠心肌酶活性。这些作用机制与抑制阿霉素引起的心肌组织炎症和纤维化,以及对抗心肌细胞凋亡有关。

主要参考资料

[1] CN102146057 C19-二萜生物碱及其制备方法和以该化合物为活性成分的药物组合物及用途

[2] CN107913273 中乌宁碱的应用

 
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