氨苄西林(化学式为C16H19N3O4S),又称氨苄青霉素,是一种有机化合物。属于半合成广谱抗生素,与青霉素一样,都具有β-内酰胺环,共称β-内酰胺类抗生素。临床常用其钠盐,即氨苄西林钠,其性状通常为类白色或类白色粉末状或结晶状,味微苦。本品有吸湿性,易溶于水,微溶于乙醇、不溶于乙醚,供注射用。
氨苄西林作为广谱抗生素,对多数革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌均有强大抑制和杀灭作用,所以主要用于敏感菌引起的肺部、肠道、胆囊、尿道等感染和败血症。属于基础公卫体系必备药物之一。常见病症如:牛羊的巴氏杆菌病、肺炎、乳房炎、子宫内膜炎、肾盂肾炎、沙门氏杆菌肠炎等;马匹的支气管肺炎、子宫内膜炎、腺疫等;猪的肠炎、肺炎、丹毒、子宫内膜炎、仔猪白痢等;家禽的白痢、伤寒等症。
氨苄西林为半合成的广谱青霉素,抗菌机制是阻止细菌的细胞壁合成,因此不仅能抑制细菌的增殖,而且还能直接杀灭细菌。对大多数革兰阳性菌的抗菌作用与青霉素相似(其中对草绿色链球菌和肠球菌的作用较优,对其他菌的作用则较差,对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效);对多数革兰氏阴性菌也有较强的抗菌作用,如淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠埃希菌、伤寒与副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感,但易产生耐药性。不过针对肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。
1、对青霉素类抗生素有过敏的病畜禁用,成年反刍动物禁止口服;
2、本品水溶液不稳定,需现配现用;
3、在酸性葡萄糖溶液中分解很快,因此常用中性液体作为溶媒。
阿莫西林与氨苄西林之间存在差异,阿莫西林的分子中多了一个羟基。这个差异显著降低了阿莫西林的亲脂性,因此与氨苄西林相比,阿莫西林的口服生物利用度大幅提高。
阿莫西林
氨苄西林
因此,当给予动物相同剂量的阿莫西林和氨苄西林时,阿莫西林的生物利用度明显高于氨苄西林。
例如,给狗狗口服相同剂量的阿莫西林和氨苄西林,氨苄西林的生物利用度约为30%,而阿莫西林的生物利用度高达65%。
此外,对于猪和禽类来说,口服给药的阿莫西林的生物利用度至少是氨苄西林的两倍。
从给药方式的不同来比较阿莫西林和氨苄西林的药效影响,拌料给药与饮水给药相比(虽然都是口服给药),对阿莫西林和氨苄西林的药效有明显影响。
拌料给药相比集中饮水给药,可以使阿莫西林的生物利用度降低至少20%,使氨苄西林的生物利用度减少35%以上。
阿莫西林与氨苄西林相比,它在氨苄西林的分子结构上添加了一个羟基,因此阿莫西林又被称为“羟氨苄青霉素”。
通过对氨苄西林分子结构的优化,阿莫西林在某些药理指标上具有以下优势。
首先,在抗菌强度方面,阿莫西林对肠球菌和沙门氏菌的作用比氨苄西林更强。单独使用阿莫西林可以有效治疗畜禽肠道感染、鸡白痢、伤寒等疾病,而氨苄西林则效果较弱或无效。
其次,与氨苄西林相比,阿莫西林的生物利用度大幅提高。对于成年畜禽来说,阿莫西林口服后的生物利用度可达95%;而同时口服相同剂量的氨苄西林,其生物利用度仅约为35%左右。这使得阿莫西林在治疗敏感菌引起的畜禽呼吸系统、主要脏器、生殖系统和泌尿系统等全身感染方面效果更好。
再次,阿莫西林比氨苄西林更快被吸收。口服相同剂量的阿莫西林和氨苄西林后,两小时后测定血药浓度,阿莫西林约为10ug/ml,而氨苄西林约为5ug/ml。此外,阿莫西林的血药峰浓度是氨苄西林的两倍以上。因此,阿莫西林的起效速度比氨苄西林更快。
最后,让我们来看一下阿莫西林吸收和代谢对治疗效果的影响。口服吸收进入机体的阿莫西林约有60%左右通过尿液排出体外,还有约30%左右的阿莫西林通过胆汁排入肠道。这种药物代谢特点使得阿莫西林在治疗敏感细菌引起的畜禽肠道感染和泌尿系统感染方面效果显著。
阿莫西林和氨苄西林是养殖企业和兽医工作者熟悉的药物。除了课本和药理书中的介绍,我们还可以从临床实践中了解它们更贴近实际的基础信息。阿莫西林和氨苄西林的差别在于阿莫西林分子上多了一个羟基,这个差别使得阿莫西林的口服生物利用度大幅提升。
因此,当给予畜禽口服相同剂量的阿莫西林和氨苄西林时,阿莫西林的生物利用度明显高于氨苄西林。例如,给狗狗口服相同剂量的阿莫西林和氨苄西林,阿莫西林的生物利用度约为65%,而氨苄西林只有30%左右。
首先,阿莫西林的抗菌作用强度比氨苄西林更强。阿莫西林通过阻断和破坏细菌细胞壁的形成来杀菌,作用迅速而强效,使细菌迅速形成球形体并导致死亡。而氨苄西林的抗菌作用相对较弱,不能直接使细菌形成球形体,只能使细菌逐渐形成丝状体,经过几代丝状体后才最终导致细菌死亡,这个过程既弱又缓慢。
其次,阿莫西林的口服给药不受食物和胃酸的影响。高质量的制剂技术可以使阿莫西林的生物利用度达到90%以上。而氨苄西林口服给药时,虽然不受胃酸的影响,但食物会降低其吸收速度,延迟药物的吸收,使血药浓度达到峰值的时间延迟。即使是高质量的制剂,氨苄西林口服的生物利用度也只有约33%(不同动物可能有差异)。
氨苄西林是一种常用的抗生素药物,被广泛用于治疗细菌感染。那么,氨苄西林的成分是什么?本文将介绍氨苄西林的主要成分及其作用。
氨苄西林的主要成分是氨苄青霉素和苯唑西林。氨苄青霉素属于青霉素类抗生素,是一种β-内酰胺类抗生素。它通过抑制细菌的细胞壁合成来发挥抗菌作用。氨苄青霉素能够干扰细菌细胞壁的合成过程,导致细菌的死亡或生长受抑制。苯唑西林则是一种β-内酰胺酶抑制剂,能够抑制细菌产生的β-内酰胺酶酶活性,从而增强氨苄青霉素的抗菌效果。
除了氨苄青霉素和苯唑西林,氨苄西林的制剂中还包含一些辅助成分。这些辅助成分主要用于调整药物的稳定性、溶解性和制剂的适用性。常见的辅助成分包括充填剂、稳定剂、溶解助剂和调味剂等。这些辅助成分在制剂中起到了辅助和支持的作用,但对药物的主要抗菌作用没有直接影响。
氨苄西林的成分组合使其具有广谱的抗菌活性。它对多种细菌感染具有抑制和杀灭作用,包括革兰阳性菌和革兰阴性菌。氨苄西林常被用于治疗呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染和中耳炎等疾病。
总结起来,氨苄西林的主要成分是氨苄青霉素和苯唑西林。氨苄青霉素通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用,而苯唑西林则增强了氨苄青霉素的抗菌效果。这种成分组合使得氨苄西林具有广谱的抗菌活性,适用于治疗多种细菌感染。
兽药所使用的氨苄西林钠与人类用的氨苄西林钠相似,都是由青霉素制作而成,具有良好的耐酸性能,可以通过肌肉注射或口服被吸收。
注射用氨苄西林钠兽药添加了青霉素侧链a氨基酸,增加了抗菌活性能力。它对肠球菌有良好的治疗效果,也是治疗细菌感染的药物选择。
注射用氨苄西林钠兽药对大肠杆菌、巴氏杆菌、嗜血杆菌属、沙门氏菌、脑膜炎球菌、化脓性隐秘杆菌等细菌引起的肺部感染、肠道感染、尿路感染以及白血症状都有良好的治疗效果。
那么,注射用氨苄西林钠兽药应该如何使用呢?一般可以进行肌肉注射或静脉注射。每次使用的数量在每1000克体重10到20毫克,一天使用2到3次,连续使用2到3天,就可以达到明显的效果。
在使用注射用氨苄西林钠兽药时,需要注意以下事项:如果对青霉素酶过敏,千万不要使用青霉素G+。使用时先进行配制,注射时不要与其他药物混合,否则可能引起不良反应。
通过以上介绍,我们应该了解了注射用氨苄西林钠兽药的使用方法。在配置氨苄西林钠的用量时,应根据医学规定进行操作,只有适量的氨苄西林钠才能发挥更好的作用和效果。
氨苄西林钠是一种广谱半合成青霉素,具有强大的抗菌作用。它对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有较高的抗菌效果,与青霉素相当甚至稍优。此外,氨苄西林钠对草绿色链球菌也有良好的抗菌作用,对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉素。它还能有效抑制白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌。部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对氨苄西林钠也敏感。这种药物通过抑制细菌细胞壁合成来发挥杀菌作用。
氨苄西林钠广泛应用于敏感菌引起的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等疾病的治疗。
此外,下图为氨苄西林钠的药物配伍禁忌表:
注射用氨苄西林钠是一种治疗敏感菌引起的多种感染的药物,包括呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染和软组织感染。在日常生活中,我们对注射用氨苄西林钠比较熟悉,但它的名称较长。
实际使用时,大部分人直接称其为氨苄西林钠,这样方便简洁。然而,在医院中,医生通常会使用全名,而不像普通人一样直接称之为氨苄西林钠。这是因为注射用氨苄西林钠有不同的类型,通常是以玻璃瓶为容器进行装置。医嘱中也会明确指出,注射用氨苄西林钠适用于肌肉注射,成年人每次注射二到四支,一日两次,而重症患者的剂量可达十二支。
然而,对于儿童来说,由于体质较弱,对药物的耐受性较低,每次注射的剂量要求更为严格,通常为五十到一百毫克,分四次给药。不同情况下,注射用氨苄西林钠的使用剂量也不同,医生在使用时会严格按照标准进行注射。此外,氨苄西林钠还有胶囊类型的药品,用于口服,无需注射。
因此,在医生的医嘱中会详细说明是注射用的氨苄西林钠还是口服的,以避免错误使用,对患者的身体造成不良影响。