环丙氨嗪又名灭蛆灵、灭蝇胺，化学名为2－环丙氨基－4，6－二氨基－ 1，3，5－三嗪，分子式为C6H10N6，属于1，3，5－三嗪类昆虫生长调节剂，为无色晶体，微溶于水。2002年我国农业部批准环丙氨嗪为三类新兽药，尽管环丙氨嗪毒性较小，但研究表明环丙氨嗪在动物体内的主要代谢产物是具备致癌性的三聚氰胺，因此农业部235号公告规定了动物性食品中环丙氨嗪的最高残留量，同时国标GB 31658.12-2021也规定了动物性食品中环丙氨嗪的提取与检测方法量，并且规定泌乳期禁用。
环丙氨嗪是一种新型的昆虫生长调节剂，对双翅目昆虫幼虫体有杀灭作用，尤其对在粪便中繁殖的几种常见的苍蝇幼虫（蛆）有很好的抑制和杀灭作用。它和一般灭蝇药的不同点是它杀幼虫-蛆，而一般灭蝇药只杀成蝇且毒性较大。该药具有触杀和胃毒作用，并有强内吸传导性，持效期较长，但作用速度较慢。短期内大量接触灭蝇胺对眼睛、皮肤有刺激作用，甚至引起急性中毒，产生恶心、呕吐、眩晕等健康危害，长期摄入对人体健康有不良影响。
环丙氨嗪属于杀虫药，可抑制双翅目幼虫的蜕皮，特别是第1期幼虫蜕皮，使蝇蛆繁殖受阻，也可使蝇蚴不能蜕皮而死亡。鸡内服给药，即使在粪便中含药量极低也可彻底杀灭蝇蛆。当饲料中浓度达1mg/kg时即能控制粪便中多数蝇蛆的发育，5mg/kg时，足以控制各种蝇蛆。一般在用药后6～24小时发挥药效，作用可持续1～3周。
鸡内服本品后吸收较少，其体内主要代谢物为三聚氰胺。主要以原型从粪便排泄。由于环丙氨嗪脂溶性低，很少在组织中残留。对动物的生长、产蛋及繁殖性能均无影响。
随着现代社会实体经济日益下滑，许多人面临失业的危机。因此，越来越多的人选择自我创业，其中养殖场成为许多人更好的选择。然而，养殖场内的蝇类问题让许多人感到困扰，因此他们会选择使用环丙氨嗪来消灭这些害虫。那么，环丙氨嗪配伍禁忌是什么呢？接下来，让我们一起来讨论一下。
环丙氨嗪，又称灭蛆灵，是一种新型的昆虫生长调节剂，对双翅目昆虫幼虫体有杀灭作用，尤其对在粪便中繁殖的几种常见的苍蝇幼虫（蛆）有很好的抑制和杀灭作用。与一般的灭蝇药不同之处在于，它主要杀幼虫（蛆），而一般的灭蝇药只杀成蝇且毒性较大。
环丙氨嗪可用于猪、牛、羊、蛋鸡、种鸡、肉鸡、鹌鹑等畜禽的养殖。
环丙氨嗪的特点：
使用方法：每吨配合饲料中添加5克环丙氨嗪纯粉，连续使用4-6周，直到蝇的数量得到控制后停止使用。
通过以上内容的详细介绍，相信认真阅读的朋友们已经对环丙氨嗪配伍禁忌有了更深入的了解和更熟练的掌握。当然，需要提醒大家的是，环丙氨嗪在控制蝇蛆方面具有独特的效果，因此在许多情况下，它能为我们带来更清洁的生活环境。
环丙氨嗪是养殖业中常用的控制昆虫生长的抑制剂之一。尽管美国EPA规定环丙氨嗪只能作为饲料添加剂使用，但仍有人将其直接喷洒在堆肥和垃圾等地方用于灭蝇。环丙氨嗪在动物体内排泄时，大部分以原药或代谢物三聚氰胺的形式排出，残留量较少，而原药形式的环丙氨嗪在粪便中可以保持4～6周的药效。
早期的急性毒理实验表明环丙氨嗪对哺乳动物和鸟类无害，对土壤微生物也没有明显的毒害。然而，随着研究的深入，有证据表明环丙氨嗪具有一定的致癌性。因此，美国将其归类为潜在致癌物质。不过，与其他已被证实的致癌食物相比，环丙氨嗪的致癌性较低，因此使用时不必过于担心。
1、环丙氨嗪是兽药，虽然高效灭蝇且毒性较低，但并不适合长期大量使用。在苍蝇危害大、对猪有影响的情况下，按照正常剂量使用是安全的。
2、环丙氨嗪在动物体内代谢为三聚氰胺，代谢产物很少且会被排出体外。然而，由于三聚氰胺对人和动物有害，控制使用剂量和频率是避免药物残留的关键。需要提醒的是，我们日常使用的塑料餐具、碗筷和外卖盒等也含有三聚氰胺，因此完全避免吸收有害物质在现代社会几乎是不可能的。
3、目前市面上流通的环丙氨嗪预混剂含量为1%，禁止直接用于养殖。这表明国家对该产品的合理利用进行了控制，关键在于添加剂量。因此，养殖户在使用该产品时需要注意，不能片面追求效果，而应注意降低副作用。
4、环丙氨嗪对胎儿有慢性影响，因此妊娠母猪在妊娠期间可以选择不使用或减少使用，以避免对母猪生产的影响。
水溶性环丙氨嗪是一种抗精神病药物，具有良好的水溶性和口服吸收性，因此在临床上有广泛的应用。
一、治疗精神疾病
水溶性环丙氨嗪可以用于治疗多种精神疾病，如精神分裂症、情感性精神障碍、幻觉症等。它通过调节大脑的多巴胺受体和5-羟色胺受体，来调节神经递质的水平，从而达到治疗精神疾病的效果。
二、具有镇静作用
水溶性环丙氨嗪具有镇静作用，可以用于镇静和催眠。它通过作用于中枢神经系统，降低神经兴奋性，从而产生镇静和催眠的效果。
三、具有止吐作用
水溶性环丙氨嗪具有止吐作用，可以用于治疗晕动症、晕车、晕船等症状。它通过作用于中枢神经系统和消化系统，抑制恶心和呕吐的反射，从而达到止吐的效果。
四、可用于手术麻醉
水溶性环丙氨嗪可以作为麻醉药物的辅助用药，用于手术麻醉。它通过降低神经兴奋性，达到麻醉的效果，同时还具有镇静和止吐的作用。
总之，水溶性环丙氨嗪是一种广泛应用于临床的抗精神病药物，可用于治疗精神疾病、具有镇静和止吐作用，还可用于手术麻醉。在合理使用的情况下，可以为患者提供有效的治疗和缓解症状的作用。
购买环丙氨嗪时，除了了解产品的化学性质和基本药理作用外，还能更好地发挥其功效和作用。据说该产品对杀虫，特别是改善萤虫有突出效果。
环丙氨嗪的熔点为223到227摄氏度，沸点为284.39摄氏度。建议将产品单独存放在室内，存放环境温度应在2到8摄氏度之间。该产品也被称为灭绝灵，是一种新型的昆虫生长调节剂，对灭蚊虫和改善其他幼虫等有有效果。目前常见的产品包括湿性粉剂、悬浮剂和可溶性粉剂等。无论是哺乳动物还是鸟类，在接触后不会对身体造成伤害，具有高安全性能和优质纯度。正确使用该产品不仅可以灭蚊，还可以预防豆类、胡萝卜和芹菜等农作物受到虫类侵害。它是一种高效低毒的杀虫剂。
现在我们对环丙氨嗪有了更好的了解，该产品在养殖行业中使用较为常见，对预防或治疗蚊虫症状有突出效果。购买时要注意选择不同的生产厂家或供应商，产品的品质和价格都会有所不同。目前常见的5克包装规格的产品价格大约为205元，25克包装规格的产品价格大约为610元。
2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪作为一种重要的中间体，具有广泛的应用价值。本文将探讨2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪在化学合成等领域的具体应用。
简述：2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪，英文名称：2-Chloro-4,6-dimethoxy-1,3,5-triazine，CAS：3140-73-6，分子式：C5H6ClN3O2，外观与性状：白色至近乎于白色结晶粉末。需存放在阴凉干燥的地方，使用完毕后要将容器密封好，容器要保持严密封闭。
应用：
1. 合成来氟米特
来氟米特(Leflunomide)，化学名为5-甲基 N-［4-(三氟甲基)苯基］-4-异唑甲酰胺(5 Methyl-N-［4-(trifluoromethyl)phenyl］-4-isoxazole carboxamide)，是德国Hoechest Marion Roussel公司开发的抗风湿药物(DMARDs)，1998年首次经 FDA批准在美国上市，商品名Arava，临床用于治疗类风湿关节炎、患者关节疼痛和肿胀，以及关节延迟性损伤等。
2-氯-4，6-二甲氧基-1，3，5-三嗪和N-甲基吗啉反应得到氯化4-(4，6-二甲氧基-1，3，5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉，其与5-甲基异唑-4-甲酸反应制备2-(5-甲基异唑-4-甲酰氧基)-4，6-二甲氧基-1，3，5-三嗪，所得化合物与4-三氟甲基苯胺反应合成来氟米特，总收率约72%(以5-甲基异唑-4-甲酸计)。合成路线如下：
2. 合成多沙唑嗪、特拉唑嗪及哌唑嗪
用4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉与无水哌嗪反应制得4-氨基-2-哌嗪基-6,7-二甲氧基喹唑啉(2)。另用2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪(3)和4-甲基吗啉(4)反应后加入相应的羧酸，制得的中间体7再与2反应分别制得多沙 唑嗪(1a)、特拉唑嗪(1b)和哌唑嗪(1c)，总收率分别为82.3％、88.0％和86.4％(以3计)。合成路线如下：
3. 合成环丙氨嗪
环丙氨嗪是一种国内外需求量很大的三嗪类杀虫剂，属于1，3，5-三嗪类昆虫生长调节剂；其关键中间体环丙胺是三元环脂肪胺，是重要的医药中间体，广泛用于农药、医药等领域。以γ-丁内酯、氯化亚砜、甲醇钠、液氨、次氯酸钠为原料，经过氯化、酯化、环合、胺化、霍夫曼重排等反应合成了环丙胺，以三聚氯氰和氨水缩合反应制备2-氯-4，6-二氨基-1，3，5-三嗪。然后以环丙胺和2-氯-4，6-二氨基-1，3，5-三嗪为原料可合成目标产物环丙氨嗪，最佳工艺条件为：反应时间5h、氢氧化钠与2-氯-4，6-二氨基-1，3，5-三嗪的摩尔比为1.05∶1、纯化水与2-氯-4，6-二氨基-1，3，5-三嗪质量比6∶l、反应温度100℃，在该条件下进行了放大试验，得到环丙氨嗪粗品的收率达96.16%、纯度≥97.5%。
4. 合成4-取代喹唑啉-7-甲酰胺以及6-取代吡咯并[2,3-d]嘧啶类化合物
张红英等人以2,6-二氨基-4-氧嘧啶(15)为原料与4-氯乙酰乙酸乙酯(16)合环得到化合物2-(2-氨基-4-氧-3,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶)乙酸乙酯(17)。化合物17经NaOH溶液(1 mol/L)水解、HCl溶液(3 mol/L)酸化得到中间体2-(2-氨基-4-氧-3,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶)乙酸(18)。中间体18经缩合剂1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDCI)、1-羟基苯并三唑(HOBt)活化后与不同的氨基酸甲酯缩合得到中间体19a-e，随后将其水解酸化得到中间体20a-e。中间体20a-e经N-甲基吗啉(NMM)和2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪(CDMT)活化，与L-谷氨酸二乙酯盐酸盐缩合得到中间体21a-e。中间体21a-e水解酸化得到目标化合物。
参考文献：
[1] 陈林,杨晴来,王宏飞,等. 多沙唑嗪、特拉唑嗪及哌唑嗪的高效合成[J]. 中国医药工业杂志,2013,44(2):128-130.
[2] 杨同江,王全亮,单衍强,等. 活性酯法合成来氟米特[J]. 化学试剂,2011,33(10):948-950. DOI:10.3969/j.issn.0258-3283.2011.10.025.
[3] 张华刚. 三嗪类杀虫剂环丙氨嗪及其关键中间体的制备研究[D]. 河南:郑州大学,2019.
[4] 张红英. 4-取代喹唑啉-7-甲酰胺以及6-取代吡咯并[2,3-d]嘧啶类化合物的设计、合成及生物活性研究[D]. 河北:河北医科大学,2017.
三聚氰胺，俗称“密胺”、“蛋白精”、“蜜胺（汉语拼音：mì'àn）”，是一种三嗪类含氮杂环有机化合物，常被用作化工原料。它是白色单斜晶体，微溶于水，可溶于甲醛、乙酸、热乙二醇、甘油、吡啶等。不溶于丙酮、醚类，对身体有害，不可用于食品加工或食品添加物。然而，一些不法商家在奶类制品中混入三聚氰胺，以提高氮含量水平。
三聚氰胺是氨基氰的三聚体，由它制成的树脂加热分解时会释放出大量氮气，因此可用作阻燃剂、减水剂、甲醛清洁剂等。它也是杀虫剂环丙氨嗪在动植物体内的代谢产物。
生产三聚氰胺的原料主要有双氰胺和尿素。全球三聚氰胺生产家数约有90余家，年总产能133.46万吨。其中中国大陆年生产能力达到30万吨，占全球产能的22%。欧洲、美国、日本和其他国家也有生产。台商厂商中的长春企业集团也有生产三聚氰胺，其产品用途为制造热硬化型树脂、成型材料、化妆板、涂料、接着剂、纺织品、纸等。
三聚氰胺最早被李比希于1834年合成，早期合成使用双氰胺法。目前工业合成主要使用尿素为原料，在加热和一定压力条件下进行反应。
三聚氰胺与甲醛反应缩合成三聚氰胺树脂，中间会脱去水，形成热固性树脂。
制备三聚氰胺的工艺可分为高压法、低压法和常压法三类，具体反应条件有所不同。
三聚氰胺是制造“三聚氰胺甲醛树脂”的原料，常用于制造日用器皿、板材、涂料、模塑粉、纸张等。
美耐皿餐具是由三聚氰胺甲醛树脂制成的，具有类似陶瓷的物理性质，坚硬不变形且不易碎。它耐高温且耐酸碱表现佳，因此在餐饮业被广泛使用。然而，市面上的劣质美耐皿餐具可能含有尿素甲醛树脂，使用时可能会对结构造成伤害，释放出三聚氰胺。
三聚氰胺还可以用作纸张处理剂、涂料中的交联剂和阻燃化学处理剂等。
三聚氰胺本身为低毒性，一般成年人身体会排出大部分的三聚氰胺。然而，与三聚氰酸并用时，会形成无法溶解的氰尿酸三聚氰胺，造成严重的肾结石。已有报道称，三聚氰胺在人体消化过程中可能转化为三聚氰酸，与未转化部分形成结晶。
苯基丁酸钠在体内会转化为一种有助于肾脏消除废物的物质。这些废物会产生氨，而氨在血液中积累会产生毒性。苯基丁酸钠被用于治疗缺乏某些肝酶以适当消除废物的人，这些人的尿素循环紊乱。苯基丁酸钠有助于防止血液中氨的积累。
苯基丁酸钠是一种HDAC抑制剂，可以抑制非小细胞肺癌细胞系的生长。与环丙嗪合用可以促进癌细胞的生长停滞。苯基丁酸钠还可以抑制非洲猪瘟病毒的感染。它还可以抑制病毒诱导的H3K9/K14低乙酰化状态，并破坏病毒晚期蛋白质的合成。与恩诺沙星合用可以消除非洲猪瘟病毒的复制。苯基丁酸钠可以减少巴弗洛霉素A1引起的LC3II积累。它还可以逆转LPS刺激引起的p62水平降低，并降低细胞中自噬液泡的百分比。
与单独使用生理盐水相比，LPS可以引起骨丢失，并降低骨矿物质密度、骨体积和小梁厚度，同时增加小梁间隔。苯基丁酸钠可以减轻LPS引起的骨丢失。它可以增加骨矿物质密度、骨体积和小梁厚度，并减少小梁间隔的增加。当与LPS合用时，苯基丁酸钠可以显著降低OC.S/BS的水平。它还可以降低LPS引起的血清CTX-1水平，表明它可以减少体内骨吸收的标志物。然而，与LPS单独使用相比，苯基丁酸钠的共同处理对体内骨形成的血清ALP和骨钙蛋白2水平没有显著影响。苯基丁酸钠还可以降低LPS引起的血清MCP-1水平，表明它可以减少全身炎症。
[1]. Chang TH, et al. Enhanced growth inhibition by combination differentiation therapy with ligands of peroxisome proliferator-activated receptor-gamma and inhibitors of histone deacetylase in adenocarcinoma of the lung. Clin Cancer Res. 2002 Apr;8(4):1206-12.
[2]. Frouco G, et, al. Sodium phenylbutyrate abrogates African swine fever virus replication by disrupting the virus-induced hypoacetylation status of histone H3K9/K14. Virus Res. 2017 Oct 15;242:24-29.
[3]. Park HJ, et al. 4-Phenylbutyric acid protects against lipopolysaccharide-induced bone loss by modulating autophagy in osteoclasts. Biochem Pharmacol. 2018 May;151:9-17.
卡非佐米是一种重要的蛋白酶体抑制剂，其合成方法对于药物研究和开发具有重要意义
简介：卡非佐米(carfilzomib)，化学名称为(S)-2- ((S)-2-(2-(2H-1，4-口恶嗪-4(3H)-基)乙酰氨基)- 4-苯基丁酰胺)-4-甲基-N-((S)-1-((S)-4-甲基- ((R)-2-甲基环氧乙烷-2-基)-1-氧代戊烷-2-基氨 基)-1-氧代-3-苯基丙烷-2-基)戊酰胺，CAS登记号:868540-17-4。
Carfilzomib是由美国安进公司开发的一种选择性的蛋白酶体抑制剂，其注射用冻干粉针剂(商品名Kyprolis)于2012年7月20 日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，用于此前至少经过两个优先疗法的包括硼替佐米和免疫调节剂治疗的多发性骨髓瘤的治疗。卡非佐米是继硼替佐米后获得批准的第二个蛋白酶体抑制剂。与硼替佐米相比，第二代蛋白酶体抑制剂卡非佐米毒副作用更小，特别是不会引起硼替佐米所导致的外周神经病变。
合成
（1）合成中间体MA
L-苯丙氨酸苄酯对甲苯磺酸盐(1)与Boc-L- 亮氨酸(2)在DMF中以EDC和HOBt缩合，再脱 Boc保护可得L-亮氨酰-L-苯丙氨酸苄酯盐酸盐 (4)。纯TFA或TFA/DCM溶液中脱Boc得到的产物4均为油状物，而HCl的乙酸乙酯溶液脱保护能够得到高纯度的白色固体。中间体4再依次与Boc-L-高苯丙氨酸(5)缩合、脱Boc得L-高苯丙氨酰-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸苄酯盐酸盐(7)。中间体7与氯乙酰氯反应后，与吗啉发生亲核取代反应，最后在常压下催化氢化可顺利得到纯度较高的中间体MA。
（2）合成中间体MB
以Boc-L-亮氨酸为起始原料，与N，O-二甲基羟胺盐酸盐制得Weinreb酰胺，再经格氏反应得到S-2，6-二甲基-4-叔丁氧甲酰胺基-1-庚烯-3-酮(11)。再直接将化合物11环氧化得到中间体S-2-叔丁氧酰氨基-4-甲基-1-环氧丙基-1-戊酮(12)的一对非对映异构体，柱层析分离后得到 S-构型产物(12b)，最终以TFA脱Boc保护得中间体MB。
（3）卡非佐米的合成
由S-2-氨基-4-甲基-1-(2S-环氧丙 基)-1-戊酮的三氟乙酸盐(MB)与一个三肽链中间体2-吗啉乙酰-L-高苯丙氨酰-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸(MA)脱水缩合制得。
参考文献：
[1]尹浩,张颖杰,徐文方. 卡非佐米合成路线图解 [J]. 中国药物化学杂志, 2017, 27 (05): 415-418. DOI:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2017.05.013.
[2]何海兵,施磊,孙建勇等. 卡非佐米的合成 [J]. 化学试剂, 2016, 38 (12): 1219-1223. DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2016.12.020.
本文将介绍如何用N-氰亚胺基-S,S-二硫代碳酸二甲酯合成地昔尼尔，旨在为相关研究人员提供参考依据。
背景；N-氰亚胺基-S,S-二硫代碳酸二甲酯，英文名称：N-Cyanoimido-S,S-dimethyl-dithiocarbonate，CAS：10191-60-3，分子式：C4H6N2S2。N-氰基二硫代亚氨基碳酸二甲酯是一种有用的合成中间体。用于合成4-甲硫噻唑并[1,5-a]-1,3,5-三嗪、唑嗪的甲硫衍生物、甲硫基嘧啶等。
应用：合成地昔尼尔。
地昔尼尔又名丙虫啶，中文化学名称为4,6-二氨基-2-环丙基氨基嘧啶-5-腈，英文化学名称为4,6-Diamino-2-(cyclo-propyla-mino)-5-pyri midinecarbonitrile，是瑞士Ciba-Geigy公司(现为诺华公司)于1994年在第八届国际农药化学会议披露的新颖氰基嗜吮类杀虫剂。地昔尼尔属于抗外寄生虫药物中的几丁质抑制剂，其优点在于其独特的作用机制以及其长达20周的保护周期。
以N-氰亚胺基-S,S-二硫代碳酸二甲酯、丙二腈、盐酸、环丙胺等为基础原料，经过缩合、环合、取代、氧化、氨化等反应步骤可得到高品质的地昔尼尔。具体步骤如下：
（1）缩合反应步骤(制备中间体2)
向装有机械搅拌、温度计、干燥器的500mL四口烧瓶中，通入N2置换掉空气。投入200g无水乙醇(水分要求≤0.5%)，用冰水浴降温至10℃，然后 投入25.6 g乙醇钠(N-氰亚胺基-S,S-二硫代碳酸二甲酯：乙醇钠=1mol:1.5mol)，控温在10-20℃温度范围以内，投入24.9 g丙二腈(N-氰亚胺基-S,S-二硫代碳 酸二甲酯：丙二腈=1mol:1.5mol)和N-氰亚胺基-S,S- 二硫代碳酸二甲酯36.7 g。10-20℃温度下反应12- 15h。真空抽滤，干燥处理得到化合物2。 1.2.2
（2）环合反应步骤(制备中间体3)
得到的化合物1-甲硫基-1-氰氨基-2,2-二氰基乙烯钠盐，投入装有温度计、冷凝管、投料漏斗、机械搅拌的1000 mL四口烧瓶中，投入100 g纯水，滴 加460g精盐酸(荒酸二甲酯：HCl=1mol:12mol)。在 30~40℃温度条件下反应12h，真空抽滤，用100 g纯水洗涤，再用100 g 2%Na2CO 3 溶液洗涤，干燥处理 产物得到中间体3。
（3）取代反应步骤(制备中间体4)
向500mL四口烧瓶中，依次投入250g乙醇，化合物2-氯-4-氨基-5-氰基-6-甲硫基嘧啶38.5 g，环丙胺16.5g(2-氯-4-氨基-5-氰基-6-甲硫基嘧啶：环丙胺 =1mol：1.5mol)，以及固体Na2CO 3 20.4g(2-氯-4-氨 基-5-氰基-6-甲硫基嘧啶：Na2CO 3 =1mol：1mol)，将反应体系升温至回流，反应5h，减压蒸出溶剂， 降温至室温，向烧瓶中加入200g纯水，使温度降至 10℃，真空抽滤并用100g纯水洗涤，干燥处理得到中间体4。
（4）氧化反应步骤(制备中间体5)
向500mL装有温度计、冷凝管、投料漏斗、机 械搅拌的四口烧瓶中，投入二氯甲烷溶剂220g，控 温至20℃左右，上步得到的4-氨基-2-(环丙胺基)-5- 氰基-6-甲磺酰基嘧啶37g，投入乙酸20g，催化剂 1g，过氧化尿素94.5g(4-氨基-2-(环丙胺基)-5-氰基-6- 甲磺酰基嘧啶：过氧化尿素=1mol:6mol)，升温至35℃停止加热，自然升温至回流反应1~2h，然后加 热保持回流1~2h，蒸出溶剂。在烧瓶中加入200g纯 水，降温至10℃，抽滤100g纯水洗涤。干燥处理得 到中间体5。
（5）氨化反应步骤(得到目标产物1)
4-氨基-2-(环丙胺基)-5-氰基-6-甲磺酰基嘧啶，投入500mL装有温度计、冷凝管、投料漏斗、机械搅拌的四口烧瓶中，投入乙腈120g，投入氨水 306g(含量≥25%)(4-氨基-2-(环丙胺基)-5-氰基-6-甲 磺酰基嘧啶：NH3H 2 O=1mol：12mol)物料融清，在 45℃保温下反应5h。蒸出溶剂，冷至室温抽滤，水洗。95℃烘干6h。得到目标产物1。
参考文献：
[1]吕新宇,罗鸿,吴建才等.一种新的制备兽药地昔尼尔的方法[J].中国抗生素杂志,2013,38(03):214-217+222.DOI:10.13461/j.cnki.cja.005151
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