甘氨酰胺盐酸盐是甘氨酸的一个重要衍生物，对于了解蛋白质中各种肽键单元的结构和功能具有重要意义。

甘氨酰胺盐酸盐的应用领域

甘氨酰胺盐酸盐是制备奥拉西坦等中枢神经系统药物的重要原料，奥拉西坦具有促进神经细胞功能恢复的特性，可用于治疗多种病症引起的记忆与智能障碍。此外，甘氨酰胺盐酸盐还可作为氯化钠的替代物，既增加食物的咸味，又减少钠离子的摄入，有助于预防高血压和其他肾脏疾病。

甘氨酰胺盐酸盐的制备方法

本实验采用氯乙酸甲酯和氨水经胺化反应制备甘氨酰胺盐酸盐。为了保证反应顺利进行，使用碳酸铵作为催化剂，并补充铵根离子。反应方程式如下：

图1 甘氨酰胺盐酸盐合成反应式

实验操作步骤

首先将碳酸铵和氨水加入三口瓶中，然后加热至30℃。待碳酸铵完全溶解后，再滴加氯乙酸甲酯，控制滴加速度并保持温度在30℃。滴加完毕后，反应3小时，然后将反应液进行蒸干。得到的白色固体经乙醇回流和洗涤后，即可得到甘氨酰胺盐酸盐。

参考文献

[1] Ko kn H，Saudney K N，Bardel P，et a1．Synthesis and anticonvulsant activities of heterocyc1iCa- acetamido-N -benzylacetamide derivatves [J]．J．Wed．Chem.,1993,36 (22)：3 350-3 360.

基本信息

甘氨酰胺盐酸盐是一种重要的有机原料，外文名为Glycinamide hydrochloride，CAS号为1668-10-6，分子式为C₂H₇N₂O，分子量为75.0892，熔点为204°C (dec.)(lit.)，外观为白色晶状粉末，易溶于水。

背景技术

甘氨酰胺盐酸盐是甘氨酸的一个重要衍生物，对其深入研究有助于了解蛋白质中各种肽键单元的结构和功能。甘氨酰胺盐酸盐还是制备奥拉西坦等中枢神经系统药物的重要原料，奥拉西坦具有激活、保护和促进受损神经细胞功能恢复的特性，用于治疗记忆与智能障碍等症状。此外，甘氨酰胺盐酸盐还可以作为氯化钠的替代物，既能增加食物的咸味，又减少了摄入钠离子的量，有助于预防高血压和其他肾脏疾病。

目前已有的合成方法存在合成路线长、产品收率低和纯度不高的问题，同时还容易产生与甘氨酰胺盐酸盐性质相似的杂质，导致分离过程复杂。

合成方法

将57.6g碳酸铵(0.6mol)和116g氨水(2mol)加入到500mL三口瓶中，温度逐渐升至30℃。待碳酸铵完全溶解后，加入21.6g氯乙酸甲酯(0.2mol)，通过恒压漏斗以20分钟的速度滴加，滴加过程中保持反应液温度在30℃。滴加完毕后，在30℃下恒温反应3小时，然后将反应液转移到圆底烧瓶中，在旋蒸仪上减压旋蒸除去水和氨(温度控制在60℃以下)。蒸干后烧瓶壁上会有一层白色固体，将固体用300mL乙醇回流1小时，趁热减压过滤，滤饼用20mL乙醇洗涤3次。最后抽滤、烘干，得到的产品干重为15.8g，收率为73.5%。

参考文献

[1]张玮. 甘氨酰胺盐酸盐的合成工艺研究[J]. 河北化工,2010,33(4):22-23. DOI:10.3969/j.issn.1003-5059.2010.04.009.

(S)-2-氨基丁酰胺盐酸盐是左乙拉西坦的重要中间体，左乙拉西坦是一种用于治疗癫痫的药物。本文将介绍一种制备(S)-2-氨基丁酰胺盐酸盐的方法。

图1 (S)-2-氨基丁酰胺盐酸盐性质图

制备方法

本方法包括以下步骤：(1) 使用正丙醛、亚硫酸氢钠、氰化钾和R-苯甘氨醇作为原料反应制得中间体1；(2) 在中间体1中加入氢氧化钠溶液进行水解得到中间体2；(3) 在酸性条件下加入催化剂对中间体2进行氢化反应得到2-氨基丁酰胺盐酸盐。这种方法在接近中性条件下进行反应，避免了大量放气反应，使得过程更加稳定可控，同时避免了手性拆分，一次诱导即可合成出合格的手性产品，为2-氨基丁酰胺盐酸盐的工业化生产提供了有益的工艺。

实验操作：

步骤一、在2L三口瓶中加入质量分数为30%的氰化钾、正丙醛、亚硫酸氢钠和R-苯甘氨醇，搅拌溶解后冷却至0~25℃，滴加R-苯甘氨醇水溶液并在70~80℃下搅拌6小时，然后用乙酸乙酯萃取并浓缩得到中间体1。

步骤二、在1000ml三口瓶中加入中间体1和氢氧化钠溶液，加热至90℃搅拌2小时，然后进行真空蒸发得到中间体2。

步骤三、在3L高压釜中加入中间体2、甲醇、乙酸、钯碳，进行氢化反应后过滤得到(S)-2-氨基丁酰胺的盐酸盐。

参考文献

[1]CN 103626672 A

简述

甲氧基乙酰氯别名甘氨酰胺盐酸盐、盐酸甘氨酰胺等，是一种用作医药、染料中间体的化工产品，其化学式为C₃H₅ClO₂，分子量为108.52。关于该物质的工业化生产属于化学工业技术领域，可以通过以下步骤完成：将910kg甲氧基乙酸，0.70.8kgN,N-二甲基甲酰胺，10L三氯甲烷加入密闭反应釜，加热升温至60-70℃，加入30L三光气溶液，以800-1000r/min的搅拌速度搅拌3-4h，保温1-2h，自然冷却，将顶部尾气依次输送至一级吸收塔，二级吸收塔进行后处理后，对剩余液体进行抽滤，蒸馏除去60-70℃的馏分，减压蒸馏，得甲氧基乙酰氯。该生产方法能够有效处理光气法生产甲氧基乙酰氯的顶部尾气，并能够防止反应釜腐蚀，有效保障了甲氧基乙酰氯的工业化生产效率.

应用

甲氧基乙酰氯是重要的医药和有机合成中间体，可用于合成甲霜灵、非班太尔以及吡啶酮类化合物.

(1)文献公开了一种旋光性甲霜灵的合成方法，旋光性甲霜灵由氯乙酸经甲氧基化，酰氯化后得到甲氧基乙酰氯，甲氧基乙酰氯再与DN(2,6-二甲基苯基)丙氨酸甲酯反应合成得到.合成采用"一锅法"操作，甲氧基化和酰氯化两步反应均未经后处理直接用于下一步反应.该合成工艺不仅简化了操作步骤，减少了三废的产生，降低了合成成本，并且得到的产品质量稳定，产量和收率较高，适合大规模的生产[2].

(2)以5-氯-2-硝基苯胺为原料，依次通过苯硫酚亲核取代，甲氧基乙酰氯酰化，水合肼还原，最后与S-甲基-N,N'-二甲氧羰基异硫脲缩合得到广谱驱虫药非班太尔[3].

(3)以N,N-二甲氨基丙烯酸脂肪族醇酯化合物和甲氧基乙酰氯作为原料，在缚酸剂作用下发生酰化反应，再经过氨化反应，关环反应，水解反应，最终可得吡啶酮类目标产物.该方法中采用了较为便宜的原料，来源简单易得，三废产生少，适用于工业大规模生产[4].

参考文献

[1]孙火青,吴文娟,景新平,et al.一种甲氧基乙酰氯的生产方法:CN202310931195.0[P].CN116924905A.

[2]李冬良,潘光飞,王进,等.一种旋光性甲霜灵的合成方法:CN201810720338.2[P].CN109180514A.

[3]朱建民,刘祥宜,吴建才.广谱驱虫药非班太尔的合成[J].浙江化工, 2009, 40(8):2.DOI:10.3969/j.issn.1006-4184.2009.08.003.

[4]张凌霄,蔡刚华,周仙林.一种吡啶酮类化合物的合成方法.CN202110688521.0.

利托那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂，可用于治疗晚期HIV患者。它与其他抗病毒药物联合使用可以减少不良反应，增加药物的生物活性，并降低药物用量。利托那韦的分子合成过程中需要使用一个重要的中间体，即N-甲基-2-异丙基-4-噻唑甲胺二盐酸盐。

利托那韦的合成方法

方法一：

一种主要的合成方法是以2-甲基硫代丙酰胺为原料，与1,3-二氯丙酮缩合得到4-(氯甲基)-2-异丙基噻唑，再与甲胺发生取代反应得到N-甲基-2-异丙基-4-噻唑甲胺二盐酸盐。然而，该方法中使用的1,3-二氯丙酮具有刺激性、催泪性和渗透性，对操作人员的健康和环境都会造成危害。

方法二：

另一种合成方法是通过多步反应制备化合物III和化合物IV，然后再制备化合物N-甲基-2-异丙基-4-噻唑甲胺二盐酸盐。具体的步骤包括原料的反应、溶剂的蒸发和洗涤等。

参考资料

[1] 白跃飞, 黄丽荣, 皮昌桥, 吴晓璟, 崔振强, & 胡铁军, et al. (2018). Hiv蛋白酶抑制剂利托那韦的制备. 中国新药杂志, 27(20), 80-84.

[2] 魏群超, 王玉丽, 徐为人, 汤立达, & 赵桂龙. (2013). N-甲基-n(2-噻吩甲基)-n'-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺的合成、降血糖活性及药动学研究. 现代药物与临床, 28(1), 7-10.

[3] 刘艳琴, 林志刚, 徐军, 阙利民, 江岳恒, & 蔡彤. (0). 一种2-异丙基-4-(甲基氨基甲基)噻唑的合成方法.