异甘草素(Isoliquiritigenin),属于异黄酮类化合物,是从甘草(Glycyrrhiza glabra)中提取的天然产物,具有多种药理活性。异甘草素是甘草中的一种活性成分,化学式为C15H12O4,具有抗炎、抗氧化等多种生物活性。它是一种黄色结晶固体,具有苦味,微溶于水,可溶于有机溶剂。由于其在传统医学中的广泛应用,异甘草素在现代药物研究中也受到了广泛关注。
异甘草素
异甘草素是一种从甘草根茎中提取的黄酮类天然活性物质。现代药理实验证实,它具有抗炎、抗肿瘤、抗菌及保护肺组织等多种药理作用。研究显示,它能够通过调控多种细胞因子和信号通路,发挥其抗炎和免疫调节的效果,从而在呼吸系统疾病的防治中显示出显著的疗效[1]。
异甘草素的作用机制主要涉及调控Toll样受体4(TLR4)/核因子-κB(NF-κB)信号通路。研究表明,它能够抑制TLR4/NF-κB通路的激活,从而减少炎症因子的释放,减轻气道炎症损伤。具体而言,它通过降低TLR4和磷酸化NF-κB p65蛋白的表达,阻断了炎症信号的传递,进而发挥其抗炎作用。此外,它还可能通过影响其他相关因子和通路,如细胞因子IL-13和IL-4的水平,进一步调控炎症反应。
异甘草素(ISL)能够明显促进Hsa_circ_0027107的表达,并明显抑制体外肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭能力,同时,功能实验也证实敲低Hsa_circ_0027107的表达能证明ISL对肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭能力的抑制。肺腺癌组织、细胞、血浆中hsa_circ_0027107低表达,hsa_circ_0027107通过调控miR-651-5p作用于FOXN2抑制肿瘤的恶性生物学表型,ISL通过hsa_circ_0027107抑制肺腺癌的恶性进展[2]。
尽管异甘草素具有多种药理作用,但也可能产生一些副作用:可能引起恶心、呕吐、腹痛或腹泻。由于其类激素作用,长期使用可能导致内分泌失衡。
[1]卢立伟,王孟兰,周晓君,等.异甘草素对湿热哮喘模型大鼠气道炎症的作用及机制[J].中国临床药理学杂志,2023,39(24):3628-3632.
[2]王光元,马博威.异甘草素对小鼠运动性疲劳和氧化应激能力的影响[J].中国临床药理学杂志,2024,40(14):2103-2107.
甘草是一种常用的大宗药材,被广泛应用于医药、食品添加剂、化妆品等领域。其主要成分包括甘草黄酮类和甘草酸类成分。近年来,对甘草黄酮的研究和运用不断增加。
在食品添加剂产业中,抗氧化剂是品种结构中最薄弱的一环,尤其是天然抗氧化剂。研究表明,甘草抗氧化物的抗氧化效果明显优于BHA和BHT等。目前,甘草抗氧化剂只有一种品种,是黄酮类和类黄酮物体的混合物。根据我国食品添加剂使用卫生标准(GB2760)规定,甘草抗氧剂可用于油脂、油炸食品、腌制鱼、肉制品、饼干、方便面、含油食品,最大使用量为0.2g/kg。
在化妆品领域,国内已有产品使用甘草黄酮制作祛斑产品。中国化妆品(护肤品)市场规模庞大,甘草黄酮的美白祛斑效果显著,有着良好的发展前景。
甘草在医药领域有广泛的应用,被誉为中国老药。新疆全安药业有限公司是目前国内唯一GMP标准生产甘草黄酮原料的企业。该公司生产的甘草黄酮制剂——安胃疡胶囊已经进入市场多年,取得了国家二类新药批号,并进入国家基本药物目录。安胃疡胶囊主要用于保护和修复胃黏膜,治疗胃溃疡、十二指肠溃疡和胃炎。甘草黄酮的抗氧化性与其药理作用密切相关,使得安胃疡胶囊在保护和修复胃粘膜方面具有独特的优势。
由于欧洲人对草药及其提取物的喜爱,中药对欧洲的出口呈上升趋势。甘草及其提取物应积极开拓欧洲市场,进一步拓展海外市场。
乙酰甘草次酸是医药行业常见的药品,对治疗癌症诱导的恶性肿瘤细菌有抑制作用,能缓解癌症引起的不适感,同时阻止癌细胞的转移和扩散。在食品加工行业中,乙酰甘草次酸也被广泛应用于制造糖果和罐头等食品中。那么,乙酰甘草次酸是否会导致依赖感呢?让我们一起来了解一下。
乙酰甘草次酸是一种能够促进肾上腺皮质激素增多的药物,在国内外的医学界引起了高度关注。它对肺癌、肝癌和肿瘤等疾病具有抑制和控制作用,能够最小程度地影响正常细胞的功能,并有效抑制癌症细胞的扩散和转移。
只要按照医生的严格要求使用乙酰甘草次酸,副作用可以忽略不计。但是绝对不要擅自增加或减少用量,否则对病情没有任何效果。此外,提醒所有用户养成良好的饮食习惯和作息规律,尽可能多摄入营养均衡的蔬菜和水果,减少垃圾食品的摄入。
希望科技发达的医学界能够研发出比乙酰甘草次酸效果更好的药物,让广大患者早日摆脱癌症和肿瘤的困扰。
甘草酚,英文名为neoglycyrol,常温常压下为淡黄色至黄褐色的结晶性粉末固体,对光、热及酸具有一定的稳定性,它在水中溶解度较低但在乙醇、乙醚和醋酸中溶解性较好。甘草酚是从天然产物分子甘草中分离得到一类天然活性物质,具有独特的生理活性包括抗脂肪肝和抗肥胖等,在抗代谢综合征新药的研发领域有较好的应用。
图1 甘草酚的性状图
甘草酚结构中含有两个酚羟基,表现出一定的酸性,它可在多种中强碱的作用下转变为相应的酚氧负离子,所得的酚氧负离子具有较高的亲核性可与常见的亲电试剂包括碘甲烷,乙酰氯等发生亲核取代或者亲核加成反应得到相应的酚醚或者酚酯类衍生物。
甘草酚通过它们的抗氧化作用、活化过氧化物酶体增殖子激活型受体,抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B或Ι型11β-羟基甾体脱氢酶或1型大麻素受体,上调与脂肪酸β-氧化有关的基因表达,下调与脂肪生成有关的基因表达,解除胰岛素抵抗和改善脂代谢、糖代谢紊乱,产生抗脂肪肝和减肥作用。此外,有研究报道该物质还具有抗癌及抗艾滋病活性:采用浓度为12.5~50微摩尔/升的甘草酚对髓源性抑制细胞MDSC具备良好的杀伤效果从而对肿瘤微环境具有明显的调控作用。
甘草酚是从天然产物分子甘草中分离得到一类天然活性物质,具有独特的生理活性包括如抗微生物、抗氧化、抗紫外及类SOD作用。含有甘草酚和甘草酸的甘草在临床上是应用非常广泛的药物,素有国老之称,有温中益气,清热解毒,调和诸药,解毒等功效。甘草性味甘、平,主要治疗咽喉肿痛,消化性溃疡以及食物中毒等.
[1] 张明发, 沈雅琴. 甘草及其有效成分抗脂肪肝和抗肥胖的研究进展[J]. 药物评价与研究, 2015, 38: 439-447.
什么是甘草浸膏粉?
甘草浸膏粉是一种经加工、粉碎制成的甘草精粉,具有功能性的甜味增效剂和香味增强剂,甜度是蔗糖的60-150倍。
甘草的入药部位是豆科植物甘草、胀果甘草或光果甘草的干燥根及根茎。
甘草浸膏粉有什么药理作用?
1. 用于心气虚、心悸怔忡、脉结代以及脾胃气虚、倦怠乏力等。常与其他药物配伍使用。
2. 用于痈疽疮疡、咽喉肿痛等。可单独使用,内服或外敷,也可与其他药物配伍应用。
3. 用于气喘咳嗽。可单独使用,也可与其他药物配伍应用。
4. 用于胃痛、腹痛及腓肠肌挛急疼痛等。常与芍药同用,增强治疗效果。
5. 用于调和某些药物的烈性。常用于调味承气汤等处方中。
1. 抗酸:甘草粉具有抑制胃酸分泌和缓解胃肠平滑肌痉挛的作用。
2. 镇咳:甘草粉具有明显的镇咳和祛痰作用。
3. 抗炎、抗过敏:甘草粉能保护发炎的咽喉和气管粘膜,具有抗炎和抗过敏作用。
4. 防治肿瘤:甘草粉所含的次酸能阻断致癌物诱发肿瘤生长。
健脾补肾:甘草粉可以调节脏器的健康,特别是对于肾脏和肠胃的健康有益。
美白祛斑:甘草粉可以美白祛斑,使肌肤滑嫩光泽。
简介:甘草作为中药材使用已有数千年历史,迄今为止,已从甘草中分离出300多种化学成分。其中查耳酮类化合物是甘草所含主要化合物之一,其具有多种生物活性,如异甘草素在各种疾病的预防和治疗中具有多种活性,如抗炎、抗菌、抗氧化、抗癌、免疫调节等作用。
应用:
1 抗菌
研究发现异甘草素对牙周病原体有显著抗菌活性,如其对牙周病原体牙龈卟啉单胞菌、核梭形杆菌和中间小球藻均表现出显着的抗菌活性。另外,赵等人发现异甘草素对青枯雷尔氏菌具有很强的抑制活性。Chen等发现异甘草素对五种细菌表现出较好的抗菌活性其MIC值在7.8-31.3 μg/mL范围内。在植物病原菌方面异甘草素也发挥着重要作用,如Kusuma等通过活性筛选发现异甘草素对植物真菌的菌丝生长有明显的抑制作用,低浓度下能够抑制棉花枯萎病菌的生长,在265uΜ浓度时对黑曲霉菌有抑制作用。
2 抗病毒
神经氨酸酶在流感病毒表面表达且有助于病毒的感染和传播,研究发现异甘草素具有抑制流感病毒神经氨酸酶的作用,重要的是,Feldman等报道了异甘草素对于Sars冠状病毒具有抑制效果(IC50 = 24.6 μM),其能够阻止病毒进入宿主细胞的活性。
3 抗炎
研究发现异甘草素可作为抗哮喘的候选药,因为其能显著抑制IL-4和IL-5 的产生,在体外抑制记忆性Th2反应,在体内抑制抗原诱导的炎症反应。Liu 等发现在胰腺炎模型中,异甘草素通过调节Nrf2/HO-1途径能够抑制氧化应激并 减轻急性胰腺炎的发生。
4 抗肿瘤
异甘草素作为一种新型的天然肿瘤血管生成抑制剂在乳腺肿瘤中得到了应用,其机制是促进缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)蛋白酶体降解并与VEGFR-2直接 相互作用来阻断相关激酶活性,进而显着抑制乳腺癌细胞中的VEGF表达来发 挥抗肿瘤作用。Peng等研究发现异甘草素能够通过下调miR-374a抑制乳腺 癌转移。另外Jang等实验结果表明,10 μg/mL 异甘草素对小鼠乳腺器官有76% 的抑制作用。在植物补品中异甘草素被认为是非激素替代品,Yang等发现异甘 草素可通过增加细胞凋亡率和活性氧(ROS)的产生抑制HeLa细胞的增殖。 此外,Kim等发现其还能诱导G2/M细胞聚集和细胞凋亡以降低宫颈癌细胞活力。Cuendet等发现异甘草素通过诱导II期酶(例如醌还原酶-1、谷胱甘肽和谷 胱甘肽S转移酶)对鼠肝癌细胞具有预防作用。对结肠肿瘤Yoshida等首次发现异甘草素可以克服结肠癌HT29细胞对肿瘤坏死因子的抗性。另外,研究发现异甘草素对人大肠癌细胞(HCT-116)具有生长抑制和促进凋亡的作用。 Zhang等人研究发现异甘草素通过降低ROS水平和线粒体膜电位达到对前列腺癌细胞的抑制目的。Kwon报道了异甘草素通过抑制相关信号通路,降低表皮生长因子诱导的尿激酶型纤溶酶原激活物等的结合活性,进而抑制癌细胞的侵袭和迁移。
5 酪氨酸酶抑制剂
酪氨酸酶是黑色素生物合成的关键酶,其参与并决定哺乳动物的皮肤和毛发颜色。黄褐斑、老年斑和光化损伤等都是由过量的表皮色素沉着所引起。研究发 现异甘草素能够抑制黑素细胞中黑色素的形成(IC50 0=8.1 uM),其在食品和化妆品中可作为抗褐变和脱色剂,此外Hadnera等发现异甘草素在美白领域具有开发潜力。
参考文献:
[1]. 李虎, 源于天然源厚朴酚和异甘草素导向的全新杀菌化学实体的合成与构效关系研究, 2022, 兰州大学.
光甘草定是一种黄酮类物质,提取自光果甘草植物,具有美白、抗炎、抗氧化和抗菌等功效。它的低含量为棕色粉末,高含量为白色粉末。在众多化妆品原料中,光甘草定被认为是价格昂贵的美白成分之一,被称为"美白黄金"。
光甘草定通过以下机制抑制黑色素的生成:
酪氨酸酶是一种必需酶,能产生黑色素,使皮肤或眼睛变黑。光甘草定能抑制活性氧的生成,从而减少黑色素的生成。据《本草中华》记载,光甘草定的美白效果是维C的232倍,比氢醌高16倍,比熊果苷高1164倍。
光甘草定具有抗炎活性,能减轻紫外刺激引起的皮肤炎症。它抑制环氧化酶的活性,从而减轻炎症。
光甘草定具有强大的清除自由基作用,其抗氧化效果优于BHA和BHT等抗氧化剂。它被认为是天然的抗氧化剂,能减少传染性皮肤病的皮质激素。
光甘草定对酪氨酸酶的活性有很好的抑制作用,通过与酪氨酸酶的活性中心形成氢键结合,阻止黑色素的生成。
斑马鱼动物模型实验结果显示,光甘草定的美白效果明显。
人体临床实验结果显示,使用光甘草定后,皮肤改善的效果明显。
总之,光甘草定是一种效果优异的美白原料。在化妆品中,它通常以光果甘草根提取物的名义出现。
根据付玉杰等的研究,在异甘草素的提取工艺中,酸水解法和超临界CO2萃取法展示了其高效性,而大孔吸附树脂分离纯化异甘草素的工艺条件也得到了明确,为异甘草素的应用提供了有力的支持。
简介:异甘草素是甘草黄酮中的一种查尔酮?且为甘草黄酮中活性最高、市场价格最昂贵的成分。研究表明异甘草素有较强的药理活性?不仅有抗溃疡作用。而且有显著的抑制单胺氧化酶从而可治疗抑郁性精神病。同时异甘草素有益于糖尿病的治疗,还能解除乙酰胆碱、氯化钡、组织胺所致的肠痉挛。日本学者研究发现异甘草素对艾滋病病毒(HIV)增殖有抑制作用,其作用是甘草甜素的25倍。近年来国外一些学者的研究结果表明,异甘草素对肿瘤有明显的抑制作用,能抑制肺癌、乳腺癌、前列腺癌、大肠癌等多种肿瘤细胞增殖,多通过阻滞细胞周期诱导细胞凋亡发挥作用。基于异甘草素的多个优点,其提取分离工艺和临床研究日益受到国内外学者的重视。
提取:
1.酸水解法提取甘草中异甘草素工艺研究
苷键易被稀酸催化水解,反应一般在水或稀醇中进行,所用的酸有盐酸、硫酸、醋酸、甲酸等。苷发生酸水解反应的机理是: 苷键原子首先发生质子化,然后苷键断裂生成苷元和糖的阳碳离子中间体,在水中阳离子经溶剂化,在脱去离子而形成糖分子。
反应方程式:
提取流程图:
其中水解温度影响最大,其次为水解时间和液固比,而影响较小的因素为盐酸的浓度。
2. 超临界CO2萃取甘草素的提取工艺
超临界CO2萃取法一与常规溶剂提取方法相比,具有提取温度低、提取率高、溶剂用量少且无三废等优点,在提取过程中无溶剂残留,可以进行高选择性提取,缩短生产周期,并且在萃取过程中提取完全,能充分利用中药资源。实验方法如下:
2.1 标准曲线的建立
精密称取异甘草素对照品10mg置于10ml容量瓶中,用无水甲醇溶解并定容至刻度,摇匀,制成1.0×10-3g/mL异甘草素对照储备液,分别精密移取储备液20、40、80、160和320μL,置于1mLDoff管中,用无水甲醇定容,进行HPLC分析。以峰面积Y对对照品浓度X绘制标准曲线。
2.2异甘草素超临界CO2萃取
按投料量5kg/罐准备甘草饮片并粉碎为粒径不大于0.25mm粉末,60 ℃烘干6h。用少量乙醇浸泡过夜后,装入萃取釜中,在夹带剂罐堆中加人液固比为V(乙醇):m(甘草饮片)=5(ml):1(g) 的乙醇溶液。调节一定的温度、压力、CO2流速,向泵中充填CO2后,开动超临界设备,逐步将夹带剂泵入萃取罐中,每0.5h在分离釜出口收集萃取液,提取时间为4h。HPLC测定样品中异甘草素的浓度,然后按下式计算异甘草素的提取率。
式中,c为样品所测物质的质量浓度(10-3g/mL),V为样品体积(ml),m为甘草原料干燥质量(g)。
3. 大孔吸附树脂分离纯化异甘草素研究
随着吸附层析法在天然药物提取中的广泛应用,大孔吸附树脂也被应用于分离纯化工艺。鉴于其成本低,效率高,可再生重复使用,耗费溶剂量少等特点,已有许多研究人员通过大孔吸附树脂对甘草超临界CO2萃取液中异甘草素进行吸附分离。已有研究证明AB-8树脂对异甘草素的吸附量大,脱附容易,可以应用于异甘草素的分离纯化。AB-8树脂分离纯化异甘草素的最佳工艺条件为:吸附:pH=5,室温,流速1.5BV/h,溶液处理量为5BV; 解吸附:洗脱剂为70%的乙醇溶液,流速1BV/h,用量4.5BV洗脱异甘草素。
参考文献:
[1]. 付玉杰等, 超临界CO2萃取异甘草素的提取工艺. 应用化学, 2007(01): 第67-70页.
[2]. 付玉杰等, 大孔吸附树脂分离纯化异甘草素的研究. 离子交换与吸附, 2006(04): 第315-322页.
[3]. 刘晓娜, 异甘草素的高效提取及分离纯化工艺研究, 2006, 东北林业大学.