磷霉素钠是一种注射用药物,化学名称为(—)—(1R,2S)—1,2—环氧丙基膦酸二钠盐,分子量为182.02。它主要用于治疗敏感菌引起的呼吸道感染、皮肤软组织感染、肠道感染、泌尿道感染、败血症、脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎等疾病。此外,它也可以与其他抗生素联合使用治疗重症感染,甚至可以与万古霉素合用以治疗耐甲氧西林金葡菌感染。
使用方法是通过静脉滴注的方式给药。先用灭菌注射用水适量溶解,然后加入250-500ml的5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液中稀释后静脉滴注。成人的推荐剂量是4-12g/日,严重感染时可增加至16g/日;儿童的推荐剂量是100-300mg/kg体重/日,分3-4次给药。
磷霉素钠的不良反应主要包括轻度胃肠道反应(如恶心、纳差、中上腹不适、稀便或轻度腹泻)、皮疹、嗜酸性粒细胞增多、周围血象红细胞和血小板一过性降低、白细胞降低、血清氨基转移酶一过性升高、头晕和头痛等。在快速及大剂量滴注时,偶尔会出现静脉炎,极个别患者可能出现休克。
磷霉素钠的规格有注射粉剂1.0gx10瓶和2.0gx10瓶。它不属于医保用药,需要处方才能购买。在使用过程中,需要注意家庭是否有过敏史、对其他药物是否过敏以及肝、肾功能是否减退等情况。
作为一种常用的抗生素药物,磷霉素钠的来源的可追溯性对于制药企业来说至关重要。企业是如何确保磷霉素钠的来源可追溯呢?
首先,制药企业在选择原材料供应商时非常谨慎。企业会与可靠的原材料供应商建立长期合作关系,确保供应商具有良好的声誉和高品质的产品。在选择磷霉素钠的原材料供应商时,制药企业会对供应商的生产设施、质量体系和供货记录进行审核和评估,以确保其符合药品生产的质量标准。
其次,制药企业与供应商建立紧密的合作关系,确保供应链的可追溯性。企业会要求供应商提供详细的供货信息,包括原材料的批号、生产日期、产地等重要信息。这些信息可以帮助企业追溯磷霉素钠的来源,并在需要时进行溯源调查,以确保产品的质量和安全性。
第三点是制药企业建立完善的质量管理体系。企业会制定严格的质量管理规范和操作规程,确保磷霉素钠的生产过程符合药品质量管理的要求。这包括原材料的接收、质量控制、生产过程的监控以及成品的检验和测试等环节。通过建立完善的质量管理体系,制药企业可以追踪和记录磷霉素钠的生产过程,确保其来源的可追溯性。
此外,制药企业还会积极采用信息化技术来提高供应链可追溯性。例如,企业可以使用电子数据记录系统来管理供应链信息,包括原材料的采购记录、生产过程的监测数据以及产品的出货记录等。这些信息可以被追溯和检索,确保磷霉素钠的来源可追溯,并提供可靠的数据支持。
综上所述,为了确保磷霉素钠的来源可追溯,制药企业采取了多种措施。这包括选择可靠的原材料供应商、建立紧密的合作关系、建立完善的质量管理体系,以及应用信息化技术提高供应链可追溯性。通过这些措施的综合应用,制药企业可以确保磷霉素钠的来源可追溯,保证产品的质量和安全性。
磷霉素钠是一种抗菌药物,其有效成分为磷霉素钠。磷霉素钠对多种革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性菌具有较好的抗菌活性。在临床上,磷霉素钠主要用于敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染和皮肤软组织感染等感染性疾病。此外,它还可以与其他抗生素联合使用,治疗严重感染如败血症、腹膜炎和骨髓炎。
磷霉素是一种广谱抗生素,可抑制细菌细胞壁的早期合成,从而发挥抗菌作用。它的分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似,能与同一转移酶竞争结合,阻止细菌细胞壁的合成,导致细菌死亡。
磷霉素对多种细菌具有较强的抗菌活性,包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、沙雷菌属、志贺菌属、耶尔森菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌和弧菌属等。但对于脆弱类杆菌属和厌氧革兰阳性球菌则耐药。
磷霉素钠肌内注射后1小时达到血药浓度峰值,t2β为1.52小时。它在血浆中的蛋白结合率低于5%,肾排出率为90%。磷霉素钠在体内广泛分布,最高浓度出现在肾组织,其次是心脏、肺和肝脏等。它还可以通过血脑屏障进入脑脊液,同时在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓和脓液中也有相应的浓度。对于肾功能减退的患者,使用磷霉素钠时需要谨慎。血液透析后,约有70%~80%的药物被清除,因此在血液透析后应该补充全量剂量。
磷霉素钙口服制剂适用于治疗敏感菌引起的下尿路感染、肠道感染(包括细菌性痢疾)、呼吸道感染、皮肤软组织感染、眼科感染等。磷霉素钠注射制剂适用于治疗敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。此外,它还可以与其他抗菌药物联合使用,治疗敏感菌引起的严重感染,如败血症、腹膜炎和骨髓炎等。
磷霉素是一种新型广谱抗菌素,属于磷酸衍生物,主要用于革兰氏阴性和阳性细菌感染。磷霉素钠盐、钙盐于1975年在欧洲上市,磷霉素氨丁三醇于1988年在欧洲上市,1996年12月被美国FDA批准在美国上市。欧洲、日本和东南亚使用较多的是钠盐和钙盐,日本药典只收载了磷霉素钠盐和磷霉素钙盐两个品种。
磷霉素干扰细菌细胞壁粘肽合成的早期,与磷酸烯醇丙酮酸相似,竞争丙酮酸UDP-NAG转移酶,阻抑了粘肽合成的第一步,具有广谱杀菌性抗菌作用。
磷霉素钠适用于治疗对多种抗菌素耐药的泌尿道感染、脑膜炎、化脓性胸膜炎、急慢性骨髓炎等。
主要为轻度胃道反应,如恶心、胃纳减退、中上腹不适、轻度腹泻等。偶尔可出现皮疹、一过性转氨酶升高等。
对本品过敏者禁用。
1. 36g磷霉素钠中含钠离子0.32g,对于控制钠摄入者慎用。本品临用前新鲜配制,一次滴完,以防药物分解。本品溶解时产生热量,不影响其质量及使用。
一种低成本高纯度磷霉素钠的制备方法,包括在容器中加入水和氢氧化钠,搅拌至全部溶解,形成氢氧化钠溶液;将氢氧化钠溶液加入反应容器中,缓慢加入左旋磷霉索右旋苯乙胺,升温至35-40℃,搅拌1-2小时,得反应液;将反应液静置分层,分离后得钠盐滤液,用无水乙醇洗涤,得白色结晶粉末。
磷霉素氨丁三醇是一种常见的抗菌药物,具有广谱抗菌作用。它通过阻碍细菌细胞壁的早期合成来杀菌,对多种细菌有抗菌作用。磷霉素氨丁三醇具有药效温和、口服吸收浓度高、作用时间长等优点。它能直接阻止细菌细胞壁合成所必需的丙酮酸转移酶的作用。适用于对本品敏感的致病菌所引起的下尿路感染。
图1磷霉素氨丁三醇的性状图
磷霉素氨丁三醇的制备方法如下:将一定浓度的硫酸溶液和一定质量的氨丁三醇加入烧杯中完全溶解,再缓慢滴加到磷霉素钠水溶液中,搅拌。反应完毕后低压浓缩蒸干,加入甲醇析出硫酸钠,过滤,滤液以正丁醇低温析晶。最佳条件为反应温度30℃,时间2.5小时,硫酸浓度1mol/L,氨丁三醇酸式盐与磷霉素钠摩尔配比0.9:1.0,收率可达95%。选择正丁醇为析晶溶剂,在1℃下采用机械搅拌,磷霉素氨丁三醇的甲醇滴加溶液速率为20ml/h,滴加完毕后持续保温搅拌2.5小时,正丁醇:制备得磷霉素氨丁三醇甲醇溶液(V:V)=2:1时为最优析晶条件。
[1] 张旭东.磷霉素钠的临床用药分析[J].包头医学院学报,2011,27(2):141-142;
磷霉素钙(Fosfomycin Calcium)是一种广谱抗生素,具有独特的结构,被称为绿色抗生素。它是迄今为止分子量最小的抗生素,与任何抗生素都没有交叉耐药性。磷霉素钙属于繁殖期杀菌剂,与头孢噻肟钠配伍后呈现明显的协同作用,尤其对大肠杆菌具有强大的抗菌活性。
磷霉素钙以可溶性粉的形式存在,采用喷雾干燥法制取,产品具有稳定的理化性质,干燥后具有良好的分散性、流动性和溶解性。
性状:磷霉素钙为白色结晶性粉末,无味,在水中溶解。
水分:不得超过12%。
二醇物:含二醇物不得超过2.0%。
含量:按干燥品计算,每1mg磷霉素钙水溶性粉的效价不得少于288磷霉素单位。
磷霉素钙是一种广谱抗生素,通过抑制细菌细胞壁的早期合成来导致细菌死亡。它对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌都有一定的抗菌作用,特别是对耐药性的大肠杆菌、绿弄杆菌、变形杆菌、沙门氏菌和葡萄球菌具有优异的抗菌活性。磷霉素钙杀菌迅速,并且与任何抗生素都没有交叉耐药性。
口服磷霉素钙后,约30%~40%会被胃肠道吸收,其吸收不受食物影响。它在组织体液中广泛分布,最高浓度在肾脏,其次是心脏、肺、肝等器官,也可以进入胸腔、腹腔和支气管分泌物中。
磷霉素钙与β内酰胺类、氨基糖苷类等抗生素联用时常呈协同作用,并且可以减少或延迟细菌耐药性的产生。
原料药需避光,保持干燥、密封,在凉暗处保存。
猪:5天,鸡:7天。
三年。
盐酸多西环素,又称强力霉素,是一种广泛应用于猪、禽的抗菌药物。其用量大、效果好、抗菌谱广,且疗效持续时间长。盐酸多西环素可用于治疗和净化支原体、猪附红细胞体(血虫)、大肠杆菌等病原体。
盐酸多西环素与钙镁离子不能同时使用,因此不宜与卡巴匹林钙等药物联用。人用药盐酸多西环素片也不宜与磷霉素钙、钙片等药物联用。
在一些沿海地区,地下水中钙镁离子含量较高,或者水质偏碱性的情况下,不宜饮用盐酸多西环素,因其易导致水质浑浊和沉淀。
盐酸多西环素与碱性药物大多不宜联用,如青霉素、阿莫西林、头孢、氨苄西林钠等内酰胺类药物。这类药物不仅酸碱不宜搭配,而且是繁殖期杀菌剂。因此,应先使用内酰胺类药物,再考虑使用盐酸多西环素作为快速抑菌剂。若先使用盐酸多西环素,细菌将停止繁殖,再使用繁殖期杀菌剂将无效。盐酸多西环素也不宜与磺胺类药物联用,但可以错开使用。最好的做法是在夏季预防弓形体和附红体时,先使用磺胺,然后使用小苏打碱化体液,最后再使用酸性的盐酸多西环素。否则,不仅药效失效,而且肾毒性更强(酸性尿液无法排出磺胺药,易形成结晶尿)。另外,也可以直接使用磺胺+土霉素碱拌料。
然而,盐酸多西环素与偏碱性的氨基糖苷类药物在治疗肉鸡气囊炎方面可以联用。
作为土霉素的新产品,盐酸多西环素突破了细菌耐药性,其效果得到了质的提高。因此,对于长效仔猪三针保健方案中的土霉素注射液,可以完美地使用盐酸多西环素注射液代替。盐酸多西环素注射液是考验兽药厂家工艺的重要标志,工艺越好,颜色越淡。因为氧化会导致颜色变深,氧化越多,杂质越多,有效成分越少。