美雄酮是一种常用的合成激素类药物，主要用于调节生殖系统功能和激素水平，治疗不孕不育和月经失调等疾病。本文将介绍美雄酮的制备原料及辅料供应情况，帮助了解美雄酮药物的制备和应用。
在制备美雄酮过程中，需要使用多种原料和辅料进行反应和纯化，以得到高纯度的美雄酮药物。其中，主要原料是前体酮体，通过与其他原料反应，最终得到纯品美雄酮。此外，还需要使用溶剂、催化剂、氧化剂等辅料，促进反应和纯化。
除了原料和辅料，制备美雄酮还需要使用设备和技术保证药物的纯度和质量。例如，反应釜、分离器、干燥器等设备用于反应、分离和干燥步骤，高效液相色谱、质谱等技术用于检测美雄酮的纯度和质量。
反应釜是制备美雄酮的主要设备之一，用于进行化学反应。反应釜一般采用不锈钢或玻璃材料。在反应釜中，将前体酮体与其他原料混合，加入催化剂和溶剂，进行反应，得到美雄酮的中间体。反应过程中，需要控制温度、时间和压力等参数，确保反应效果和产物纯度。
分离器是制备美雄酮的另一个重要设备，用于分离反应产物中的杂质和有机溶剂等物质。分离器种类有蒸馏塔、萃取器等。在美雄酮的制备过程中，采用多级萃取和蒸馏方法进行分离和纯化。
干燥器是制备美雄酮的最后一个主要设备，用于将美雄酮的中间体或成品药物从溶剂中干燥出来。干燥器种类有真空干燥器、喷雾干燥器等。在制备美雄酮过程中，需要对中间体或成品药物进行干燥处理，便于后续分装和贮存。
需要注意的是，美雄酮的制备过程复杂，需要多次反应和纯化，涉及多种化学物质和技术。因此，在生产过程中需要遵循严格的安全操作规程和环保要求，确保生产的安全和环保。
总之，美雄酮作为一种常用的合成激素类药物，制备过程需要使用多种原料和辅料进行反应和纯化，同时需要使用设备和技术保证药物的纯度和质量。在生产过程中，严格遵守安全操作规程和环保要求，确保药物的安全和有效性。
美雄酮化学名17β-羟基-17α-甲基雄甾-1，4-二烯-3-酮(17β-hydroxy-17α-methylandrosta-1，4-dien-3-one，俗称大力补(Dianabol)，是一种蛋白质同化激素。其能明显地促进蛋白质合成(同化作用)，减少氨基酸分解(异化作用)，使肌肉增长，体重增加，降低氮质血症，同时能够促进骨髓造血功能。
美雄酮是甲睾同酮的去氢衍生物，蛋白同化作用与睾酮丙酸酯相似，但雄性激素作用较弱，约为后者的百分之一。本品能促进蛋白质合成，抑制蛋白质异生，维持正氮平衡，使食欲增进、肌肉增长、体重增加；能促使钙、磷在骨组织中沉积，促进骨细胞间质形成，加速骨钙化和骨生长；能促进组织新生和肉芽形成，加速创伤的修复。
美雄酮主要用于蛋白质同化或吸收不足，以及蛋白质分解亢进或损失过多等情况，如严重烧伤、手术后慢性消耗性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶液汁等病人。
可有恶心、呕吐、消化不良、腹泻等。长期或大剂量使用可引起水钠潴留、水肿、黄疸及肝功能异常，女性患者可致月经紊乱，痤疮、多毛、声音变粗、阴蒂肥大等男性化反应。
肝功能不全，肾病，前列腺癌、高血压、孕妇及哺乳期妇女禁用。
1 服用本品时应适量增加蛋白质、糖、维生素和矿物质等摄入以提高蛋白同化作用的疗效。
2 本品不宜长期或大剂量使用。
美雄酮是一种甲睾酮的去氢衍生物，它是以剑麻皂甙元为原料制得的。它的分子式为C20H28O2，密度为1.12g/cm3，熔点为165-166°C。美雄酮呈现白色至灰白色的结晶粉末。
美雄酮的外观与性状为白色至灰白色的结晶粉末。它的密度为1.12g/cm3，熔点为165-166 °C，沸点为436.5oC（在760mmHg下）。它的折射率为1.572。储存时应保持在2-8oC的条件下。
美雄酮能促进蛋白质合成，抑制蛋白质异生，维持正氮平衡，增进食欲、肌肉增长和体重增加。它还能促进钙磷在骨组织中的沉积，促进骨细胞间质形成，加速骨钙化和骨生长。此外，它还能促进组织新生和肉芽形成，加速创伤和溃疡的修复，降低血胆固醇，改善脂质代谢。美雄酮可以口服，成人开始时每日剂量为10-30mg，分2-3次服用。用于治疗慢性消耗性疾病、骨质疏松症、严重感染和创伤烧伤等引起的负氮平衡。
美雄酮是甲睾酮的去氢衍生物，它的雄激素作用较小，但蛋白同化作用较强。它能促进蛋白质合成，抑制蛋白质异生，维持正氮平衡，增进食欲、肌肉增长和体重增加。它还能促进钙磷在骨组织中的沉积，促进骨细胞间质形成，加速骨钙化和骨生长。此外，它还能促进组织新生和肉芽形成，加速创伤和溃疡的修复，降低血胆固醇，改善脂质代谢。美雄酮用于治疗慢性消耗性疾病、骨质疏松症、严重感染和创伤烧伤等引起的负氮平衡。
美雄酮能促进男性性器官的形成、发育和成熟，并对抗雌激素，抑制子宫内膜生长及卵巢垂体功能。它还能促进蛋白质合成代谢，兴奋骨髓造血功能，刺激血细胞的生成。临床上，它用于治疗男性性腺机能减退症、无睾症及隐睾征；妇科疾病，如月经过多、子宫肌瘤、子宫内膜异位症、老年骨质疏松及小儿再生障碍性贫血。
常见的不良反应包括恶心、呕吐、消化不良和腹泻等。长期大量使用可能导致水钠潴留、水肿、黄疸、肝功能障碍等。对女性病人可能出现轻微的男性化反应，如痤疮、多毛症、声音变粗和阴蒂肥大等。肝病、肾病、高血压、前列腺癌病人及孕妇不宜使用。为提高疗效，宜同时服用适量蛋白质、糖和维生素等。
美睾酮是一种独特的合成代谢类固醇，与羟甲雄酮、氧雄龙Anavar和康力龙Winstrol有相似之处。虽然美睾酮不能增大肌肉围度，但在增肌和减脂期间具有特殊效果。尽管美睾酮是最常见的合成代谢类固醇药物之一，但美国药品监察局并未批准其生产，而在西欧使用较为普遍。它主要用于治疗雄性激素不足，尤其是由于年龄增长而导致的情况。与其他类固醇药物相比，美睾酮还可以提高生育能力和精子质量。
美睾酮是二氢睾酮的衍生物，属于甲基类口服药。与二氢睾酮相比，美睾酮在一号位碳上增加了一个甲基，使其能够通过消化系统而不被肝脏分解。与其他17aa类固醇不同，美睾酮没有肝毒性。与著名的口服药物美替诺龙Primobolan相似，美睾酮也具有相同的甲基结构。然而，由于美睾酮不属于17aa类固醇，其生物活性相对较低，因此在提升运动表现方面并不受欢迎。
美睾酮的雄性激素转化率约为34-40，合成代谢转化率为100-150。这些数据是以睾酮为基准的（睾酮的两种效率都是100）。尽管美睾酮的合成代谢效率略高于睾酮，但其合成代谢活性非常低。这与氟甲睾酮非常相似。结构上，美睾酮会减少二醇的代谢效率，从而影响合成代谢的活性。然而，美睾酮的雄性激素效率实际上要比数据上显示的高得多。
美睾酮具有四个基本特性。首先，它具有很强的性激素结合球蛋白结合能力，是所有类固醇中最强的。这增加了循环中游离睾酮的数量，使类固醇在体内处于游离状态而不结合到相关位点上，从而增强了药物的效果。同时，美睾酮可以干扰芳烃酶的功能，抑制睾酮转化为雌性激素，一定程度上减少了雌性激素的副作用。此外，美睾酮具有与雄性激素受体结合的能力，可以提高同时使用的其他药物的效果，并通过促进脂肪代谢来提高新陈代谢效率。与此同时，美睾酮不会抑制HPTA性腺轴，具有强大的雄性激素功能，可以提高精子的质量和数量。
依西美坦是一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，通过与芳香酶的活性位点结合而使其失活，从而降低绝经妇女血液中的雌激素水平。它对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响，是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的药物。
中间体YXMT01的制备：将1,4-雄二烯二酮、原甲酸三乙酯、对甲苯磺酸和四氢呋喃等原料在一定条件下反应，经过结晶得到中间体YXMT01。
中间体YXMT02的制备：将中间体YXMT01与N-甲基苯胺和甲醛等原料在适当条件下反应，得到中间体YXMT02。
依西美坦中间体的制备：将中间体YXMT02与盐酸等原料在一定条件下反应，经过过滤和干燥得到依西美坦中间体。
依西美坦中间体可用于制备依西美坦药物。
具体制备方法为将依西美坦中间体与IBX等原料在适当条件下反应，经过多次洗涤和干燥得到纯度较高的依西美坦。
以上为依西美坦的制备及应用方法。
参考资料：
[1] CN201610624506.9一种依西美坦工业化生产方法
药物说明书是我们了解药物的最有效资料，比医嘱和药品包装盒更直接和全面。因此，在用药治疗时，如果对药物使用有疑问，或者患有其他疾病，在服用其他药物时，应查看相关禁忌事项。下面我们将通过依西美坦片的说明书来详细了解这种药物的功效、用法、不良反应和注意事项等。
一、主要成份：依西美坦，化学名称1,4-二烯-3,17-二酮-6-亚甲基雄烷或6-亚甲基雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮。
二、性状：白色片或糖衣片，除去包衣后呈白色或类白色。
三、适应症/功能主治：适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。
四、规格型号：25mg*14s
五、用法用量：每次一片（25mg），每天一次，饭后口服。轻度中、肾功能不全者无需调整剂量。
六、不良反应：常见不良反应包括恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加和体重增加等。此外，还有报道高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难和咳嗽等。其他不良反应包括淋巴细胞计数下降和肝功能指标（如丙氨酸转移酶等）异常。在临床试验中，只有3%的病人因不良反应而停止治疗，主要发生在依西美坦治疗的前10周，后期停药的情况较少见（0.3%）。
七、注意事项：绝经前的女性一般不使用依西美坦片剂。不可与雌激素类药物同时使用，以免产生干扰作用。中、重度肝功能和肾功能不全者应慎用。过量服用依西美坦可能增加非致命性不良反应。
以上是依西美坦片的说明书的主要内容，希望对大家有所帮助，尤其是对不良反应和注意事项的了解。
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依西美坦是一种特定的药物，主要用于治疗早期浸润星性乳腺癌的辅助治疗。它适用于经过2-3年的他莫昔芬辅助治疗后，绝经后雌激素受体阳性的妇女。治疗期限为总共5年的辅助内分泌治疗。
依西美坦是一种不可逆的甾体类芳香化酶抑制剂，其结构与天然雄烯二酮底物相似。在绝经后妇女的身体中，雌激素主要由雄激素通过外周组织的芳香化酶转化而成。依西美坦通过抑制芳香化酶的活性，从而阻断体内雌激素的生成。这种方法被证明是一种有效且选择性的治疗绝经后激素依赖型乳腺癌的方法。
依西美坦不具有孕激素和雌激素样作用，但具有轻微的雄激素样作用。这种雄激素样作用主要在高剂量时才会出现，可能与其结构中的17-羟衍生物有关。研究表明，在依西美坦每日重复给药的情况下，无论是否使用ACTH刺激，都未观察到对肾上腺可的松和醛固酮的生物合成有影响。这证明了依西美坦对甾体类固醇代谢酶的作用具有选择性。
丙酸诺龙作为一种常见的蛋白同化激素，其残留对人体健康构成严重威胁。本文旨在深入探讨丙酸诺龙残留的检测技术及控制策略，以期为食品安全监管提供科学依据。
简述：
丙酸诺龙（英语：Nandrolone propionate，或称为19-去甲睾酮-17β-丙酸酯 19-nortestosterone 17β-propionate，商品名为Anabolicus）是一种雄激素同化类固醇（AAS）药物，在西班牙有出售。19-去甲睾酮（Nandrolone，诺龙），丙酸诺龙的最终活性形式。丙酸诺龙的结构如下：
背景：
蛋白同化激素，亦称为合成代谢类固醇（Anabolic-androgenic steroids, AAS），是一类外源性雄性激素，具有显著的蛋白同化作用，能够在一定时间内促使体内蛋白质的积累。在过去50年中，由于其能促进动物生长、提升饲料转化率以及对育种的积极影响，蛋白同化激素在肉牛养殖业中得到了广泛应用。然而，这些激素的使用可能导致男性精子生成减少、睾丸萎缩、不孕以及不可逆的女性化乳房发育；女性则可能出现月经不规律、脱发或体毛增加、阴蒂肥大、乳房萎缩和声音变粗等问题。长期使用类固醇激素还可能对心血管系统和肝脏造成影响，增加高血压、动脉粥样硬化和肝功能损害的风险。此外，有研究指出，蛋白同化激素在体内的残留还可能引发细胞病变，增加癌症发生的风险。因此，为了保护消费者的健康，需要建立一种灵敏度高、特异性强且操作简便的检测方法，以有效监控蛋白同化激素的残留情况。
目前，常用的检测蛋白同化激素的方法有高效液相色谱法(HPLC)、超高液相色谱-质谱联用法(UPLC-MS)、气相色谱-质谱联用法(GC-MS)和免疫检测法等。
检测与控制蛋白同化激素的残留：
（1）报道一
张燕等人报道了一种检测蛋白同化激素(诺龙，群勃龙，丙酸诺龙，雄诺龙，美雄诺龙)的量子点标记免疫层析试纸条，包括样品垫a、硝酸纤维素膜b、吸水垫c和PVC背板，其特征在于，在PVC背板上按顺序依次粘附有样品垫a、硝酸纤维素膜b、吸水垫c；硝酸纤维素膜c上分别包被有诺龙抗原构成的检测线d和羊抗兔二抗构成的质控线e。
（2）报道二
张燕等人报道了一种快速检测食品中蛋白同化激素(诺龙，群勃龙，丙酸诺龙，雄诺龙，美雄诺龙)的免疫亲和凝胶检测柱的制备方法，以琼脂糖凝胶为固相载体，将诺龙抗体和溴化氰活化的琼脂糖凝胶偶联制备抗体胶作为检测层，将HRP抗体与溴化氰活化的琼脂糖凝胶偶联制备HRP抗体胶作为质控层，装入1mL的固相萃取柱，制备免疫亲和凝胶检测柱。该方法研制了一种新型快速定性半定量检测食品中诺龙、群勃龙、丙酸诺龙、雄诺龙和美雄诺龙的免疫亲和凝胶柱检测产品，检测限分别为5μg/L、20μg/L、20μg/L、40μg/L和60μg/L。
方法包括如下步骤：(1)封闭胶的制备；(2)被检物抗体胶的制备：(3)HRP抗体胶的制备；(4)质控层制备；由步骤(3)制得的HRP抗体胶与步骤(1)制得的封闭胶按照比例混合好后，取150μL混合胶加入到1mL的SPE塑料柱中，用注射器活塞将PBS压出；(5)检测层制备检测层是由抗体胶与步骤(1)制得的封闭胶按照比例混合好后，取150μL加入到1mL的SPE塑料柱中，用注射器活塞将PBS压出；(6)检测柱组装。
（3）报道三
王敬等人报道了一种风味牛肉饼中蛋白同化剂质控样品的制备方法，包括以下步骤：(1)分别制备丙酸诺龙、丙酸睾酮、美雄酮和睾酮标准溶液，将各个标准溶液稀释混合配制标准混合工作溶液；(2)风味牛肉饼样品绞碎1～3次得肉糜状样品，肉糜状样品与标准混合工作溶液混合，加水得样品匀浆；(3)样品匀浆预冷冻，然后真空冷冻干燥得冻干样品；(4)冻干样品粉碎。该制备方法保证了蛋白同化剂质控样品的均匀性和稳定性，且制备流程具有可推广性，对调理肉制品基质兽药残留的质控样制备具有指导意义。
参考：
[1] 石家庄海关技术中心. 一种风味牛肉饼中蛋白同化剂质控样品的制备方法. 2022-11-29.
[2] 天津科技大学. 一种检测蛋白同化激素的量子点标记免疫层析试纸条及其制备方法. 2017-02-22.
[3] 天津科技大学. 一种检测食品中蛋白同化激素的免疫亲和凝胶检测柱的制备方法. 2017-09-22.
[4]https://zh.wikipedia.org/wiki/%E4%B8%99%E9%85%B8%E8%AF%BA%E9%BE%99
福美司坦是一种可竞争性地抑制合成酶的药物，通过减少组织中雌激素的生物合成来抑制肿瘤生长。它比氨鲁米特更具选择性和活性，并且不会抑制肾上腺皮质激素的合成。福美司坦在晚期乳腺癌的治疗中显示出良好的效果，对预后差的患者或化疗无效者仍然有效。与其他芳香化酶抑制剂不同，福美司坦没有交叉耐药性，并且没有氨鲁米特的副作用。
福美司坦被证明是一种芳香化酶抑制剂，可以抑制人胎盘微粒体、大鼠卵巢微粒体、人乳腺癌细胞和乳腺癌活检样品中的芳香化酶。研究表明，福美司坦可以迅速抑制大鼠卵巢和人胎盘微粒体的活性，给药后3至20分钟内抑制率可达50%。在大鼠模型中，给予福美司坦的剂量可以显著降低血浆雌激素水平，并抑制雄烯二酮转化为雌激素的过程。此外，福美司坦还显示出对乳腺癌的治疗效果，可以使肿瘤缩小或消退。
福美司坦禁用于绝经前、怀孕及哺乳期妇女。在使用过程中，应小心驾车或操纵机器，以免出现头昏、嗜睡或昏睡的情况。福美司坦不适用于儿童，并且应避免将药物注入血管中。如果不慎注入血管，可能会出现口苦、面色潮红、心动过速、呼吸困难或晕眩等症状。此外，福美司坦不得与其他注射液混合使用。
[1] 新编妇幼专科用药速查手册
[2] 张姝,罗东林.抗乳腺癌药物福美司坦的研究进展[J].中国药房,2015,26(32):4606-4608.
在临床治疗中，我们常常遇到同一种药物可以治疗不同疾病的情况。这是因为这些疾病的致病菌和治疗原因是相同的，只是患处不同导致了不同的生理表征。因此，在治疗过程中，我们选择使用哪种药物取决于药物的药理作用。
现在，让我们来了解一下依西美坦胶囊的药理作用，以便更好地理解这种药物。
依西美坦胶囊适用于绝经后晚期乳腺癌患者，这是一种非常有效的抗癌药物，特别适用于那些在使用他莫昔芬治疗后病情进展的患者。然而，绝经前的女性一般不使用依西美坦胶囊。此外，由于干扰作用的原因，依西美坦不可与雌激素类药物同时使用。因此，依西美坦主要适用于绝经女性患者。
乳腺癌细胞的生长依赖于雌激素的存在，而绝经后的女性体内主要通过芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素转化为循环中的雌激素（雌酮和雌二醇）。通过抑制芳香酶的活性，我们可以有效地选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌。
依西美坦是一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，其结构与芳香酶的自然底物雄烯二酮相似。它通过与芳香酶的活性位点结合，使其失活，从而明显降低绝经后妇女血液循环中的雌激素水平。值得注意的是，依西美坦对肾上腺中皮质类固醇和醛固酮的生物合成没有明显影响。此外，在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，它对类固醇生成途径中的其他酶没有明显影响。
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