考布曲钙是钆布醇的辅料之一,用于医学成像。为了解决钆布醇制剂中游离钆的释放问题,我们提出了一种高纯度考布曲钙的制备方法。
在制备过程中,我们首先进行解络反应,通过酸作用将钆离子从钆布醇中脱除,然后冷却并过滤得到化合物B的滤液。
接下来,我们进行络合反应,将钙制剂加入步骤1中的滤液中,进行回流反应。冷却后,我们滤除过量的草酸钙和碳酸钙。
最后,我们进行析晶反应,向步骤2中得到的考布曲钙溶液中加入析晶剂,进行加热回流析晶后冷却过滤,得到高纯度的考布曲钙。
通过这种方法,我们不仅可以得到高纯度的考布曲钙,而且制备过程简单,易于纯化,减少了工业污染。
考布曲钙,英文名Calcobutrol,是一种四氮杂的大环类化合物,常温常压下为白色至类白色固体,具有较强的吸湿性,微溶于水和醇类有机溶剂。考布曲钙是药物分子钆布醇的常用辅料之一,在钆造影剂的生产和医学诊断领域中有重要应用。
图1 考布曲钙的化学结构式
考布曲钙是一种具有大环的电中性化合物,含有一个由四个氮原子组成的大环单元和羧酸负离子,对金属离子具有很强的络合作用,具有特殊的络合性质和生物相容性。
以钆布醇为起始原料,在酸作用下脱出钆离子,加入钙制剂后回流反应生成考布曲钙,通过析晶剂析晶后得到高纯度考布曲钙。
考布曲钙是钆布醇制剂中的辅料,可有效控制和减少游离钆的释放,提高造影剂的安全性和稳定性。钆布醇通常用于对比增强磁共振成像,检测中枢神经系统的肿瘤、炎症和脱髓鞘疾病。
[1] 许俊, 赵茜茜. 高浓度磁共振对比剂钆布醇的理化性质及临床应用 [J]. 放射学实践, 2016, 31(7): 4.